Orilukast
Dane pochodzą z oficjalnych ulotek i ChPL. Zostały wyodrębnione automatycznie (częściowo z użyciem AI), więc treści mogą być niepełne, przybliżone lub błędne. Wiążący jest zawsze oryginalny dokument. Brak informacji w serwisie nie oznacza, że jej nie ma. To nie jest porada medyczna, ranking ani polecenie leku: o wyborze i dawkowaniu decyduje lekarz lub farmaceuta. Nie odstawiaj leków na własną rękę. W razie nagłego, ciężkiego objawu dzwoń pod 112.
To jedna z postaci produktu Orilukast (Orion Corporation): zobacz wszystkie postacie, moce i opakowania.
- Podmiot odpowiedzialny
- Orion Corporation
- Substancje czynne
- Montelukastum natricum: 4,16 mg, 5,2 mg
- Stan bazy na dzień
- 2026-10-22
Dostępne moce i opakowania · 2 pozycje
| Nazwa | Postać | Opakowania | Dostępność |
|---|---|---|---|
| Orilukast 4,16 mg | Tabletki do rozgryzania i żucia | 28 tabl., 56 tabl., 98 tabl. | na receptę (Rx) |
| Orilukast 5,2 mg | Tabletki do rozgryzania i żucia | 28 tabl., 56 tabl., 98 tabl. | na receptę (Rx) |
Zamienniki o tej samej mocy i postaci · 9 leków
Ta sama substancja, moc i postać; kolejność alfabetyczna według nazwy, potem podmiotu, to nie jest ranking. Zamiennik nie oznacza, że lek można zmienić bez konsultacji: decyzję podejmuje lekarz lub farmaceuta.
Montelukastum natricum 4,16 mg (tabletki do rozgryzania i żucia) · 5 leków
Montelukastum natricum 5,2 mg (tabletki do rozgryzania i żucia) · 4 leki
Zamienniki: ta sama substancja, inna moc lub postać · 41 leków
Wspólna lista dla wszystkich mocy na tej stronie (kolejność alfabetyczna według nazwy, to nie jest ranking); produkty o tej samej mocy i grupie postaci są wymienione przy odpowiedniej mocy powyżej.
Wskazania (wg ChPL 4.1)
-
Astma wskazanie z ChPL
źródło: „Orilukast jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u tych pacjentów w wieku 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających ß-agonistów nie zapewnia odpowiedniej …” · ChPL, pkt 4.1
źródło: „Orilukast może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy, wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u pacjentów, …” · ChPL, pkt 4.1
źródło: „Orilukast jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, u których dominującym objawem astmy jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.” · ChPL, pkt 4.1 -
Skurcz oskrzeli wskazanie z ChPL
źródło: „Orilukast jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, u których dominującym objawem astmy jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.” · ChPL, pkt 4.1
źródło: „Orilukast jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów, u których dominującym objawem astmy jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.” · ChPL, pkt 4.1
Kiedy nie stosować (wg ChPL 4.3) wyodrębnione automatycznie
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Montelukastum natricum 4,16 mg (tabletki do rozgryzania i żucia)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- brak specjalnych zaleceń (wg dokumentu)
- chronić przed światłem
- chronić przed wilgocią / przechowywać w suchym miejscu
- w oryginalnym lub zewnętrznym opakowaniu
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Mannitol (E 421); Celuloza mikrokrystaliczna; Kroskarmeloza sodowa; Magnezu stearynian; Aspartam (E 951); Żelaza tlenek czerwony (E 172); Aromat wiśniowy źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- aspartam: 0,3 mg w każdej tabletce (ChPL pkt 4.4); w składzie
- barwniki: w składzie
- sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) na tabletkę (ChPL pkt 4.4)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister
- Wygląd
- różowy owalny z linią podziału
Lek Orilukast 4 mg tabletki do rozgryzania i żucia to różowe, owalne, obustronnie wypukłe, niepowlekane tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki. Tabletki są pakowane w blistry Aluminium/Aluminium. Blistry te pakowane są w tekturowe pudełka. Wielkość opakowań: 28, 56, 98 tabletek. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- różowy owalny z linią podziału
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Nie należy się spodziewać, aby montelukast mógł wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak, pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
44 pozycji wyodrębnione przez model AI
- bardzo często: zakażenia górnych dróg oddechowych
- często: ból głowy; ból brzucha; nadmierne pragnienie; biegunka; nudności; wymioty; podwyższona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT); wysypka; gorączka
- niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; zaburzenia snu, w tym: koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, lęk, pobudzenie, włączając zachowania agresywne lub wrogość, depresja, nadmierna aktywność psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój, drżenie); krwawienie z nosa; suchość w jamie ustnej; niestrawność; siniaczenie; pokrzywka; świąd; bóle stawowe; bóle mięśniowe; skurcze mięśni; mimowolne oddawanie moczu u dzieci; astenia / zmęczenie; złe samopoczucie; obrzęki
- rzadko: zwiększona skłonność do występowania krwawień; zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, tiki; kołatanie serca; obrzęk naczynioruchowy
- bardzo rzadko: trombocytopenia; nacieki eozynofilowe wątroby; zawroty głowy; senność; parestezja / niedoczulica; drgawki; zespół Churga-Strauss; eozynofilia płucna; zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, miąższowe i mieszane uszkodzenie wątroby); rumień guzowaty; rumień wielopostaciowy
- częstość niepodana w tekście: omamy, dezorientacja myśli i zachowania samobójcze (skłonności; samobójcze; objawy obsesyjno-kompulsywne; zacinanie się w mowie
Ten układ ChPL nie dał się odczytać regułami, więc listę wyodrębnił model językowy (AI) z punktu 4.8; może być niepełna lub błędna, a częstość podano tylko tam, gdzie tekst ją zawiera. Sprawdź w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie stosować poniżej 2 lat
źródło: „Nie wolno podawać produktu Orilukast o mocy 4 mg dzieciom w wieku poniżej 2 lat.” · ChPL, pkt 4.2
- nie stosować poniżej 2 lat
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Dzieci i młodzież
„Dzieci i młodzież Nie wolno podawać produktu Orilukast o mocy 4 mg dzieciom w wieku poniżej 2 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Orilukast o mocy 4 mg u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg.” - dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Zalecana dawka to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg na dobę, wieczorem.” źródło: Ulotka, pkt 3
- Grupy szczególne (cytat)
-
Ciąża
„Ciąża Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwy wpływ na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i (lub) płodu. Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze. Produkt leczniczy Orilukast może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.”Karmienie piersią
„Karmienie piersią Badania przeprowadzone na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Produkt leczniczy Orilukast może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.”
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Orilukast należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.” źródło: ChPL, pkt 4.2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Orilukast u dziecka
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u dziecka występują lub kiedykolwiek występowały jakiekolwiek
choroby lub uczulenia.
Kiedy nie stosować leku Orilukast u dziecka
- jeśli dziecko ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Orilukast u dziecka należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
- Jeśli u dziecka nasilą się objawy astmy lub trudności w oddychaniu, należy niezwłocznie
powiadomić lekarza.
- Orilukast nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy. Jeśli wystąpi napad, należy
postępować zgodnie z zaleceniami lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie lek do stosowania
doraźnego u dziecka w razie wystąpienia napadu astmy.
- Ważne jest, aby dziecko przyjmowało wszystkie leki przeciwastmatyczne przepisane przez
lekarza. Leku Orilukast nie należy stosować zamiast innych leków przeciwastmatycznych
przepisanych dziecku przez lekarza.
- Należy pamiętać o skonsultowaniu się z lekarzem, jeśli u dziecka przyjmującego leki przeciw
astmie wystąpią jednocześnie objawy, takie jak: objawy przypominające grypę, mrowienie lub
drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów płucnych i (lub) wysypka.
- Dziecku nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków
przeciwzapalnych (tzw. niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub NLPZ), jeśli nasilają one
astmę u dziecka.
Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania i
nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku
leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.
Dzieci i młodzież
Nie wolno stosować tego leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat dostępne są inne postacie tego leku, dostosowane do
wieku pacjenta.
Orilukast a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez dziecko
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które dziecko planuje przyjmować, w tym lekach wydawanych
bez recepty.
Niektóre leki mogą wpływać na sposób działania leku Orilukast lub lek Orilukast może wpływać na
działanie innych leków przyjmowanych przez dziecko.
Przed rozpoczęciem stosowania leku Orilukast należy powiedzieć lekarzowi, jeśli dziecko przyjmuje
następujące leki:
- fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki);
- fenytoinę (stosowaną w leczeniu padaczki);
- ryfampicynę (stosowaną w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń).
Orilukast z jedzeniem i piciem
Leku Orilukast 4 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia nie należy przyjmować z posiłkiem;
tabletki należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.
Ciąża i karmienie piersią
Ten podpunkt nie dotyczy leku Orilukast 4 mg tabletki do rozgryzania i żucia, ponieważ jest on
przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku 2 do 5 lat.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Ten podpunkt nie dotyczy leku Orilukast 4 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia, ponieważ
jest on przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku 2 do 5 lat; jednakże poniższe informacje dotyczą
substancji czynnej, montelukastu.
Nie należy się spodziewać, że lek Orilukast mógłby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Jednakże, reakcja na lek może być różna u poszczególnych pacjentów.
Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które występowały podczas
stosowania leku Orilukast, u niektórych pacjentów mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn.
Orilukast zawiera aspartam
Lek zawiera 0,3 mg aspartamu w każdej tabletce. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być
szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina
gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.
Inne substancje pomocnicze
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek do rozgryzania i żucia
o mocy 4 mg, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogą wystąpić do 1 na 10 osób),
które uważano za związane z przyjmowaniem montelukastu były:
- ból brzucha
- nadmierne pragnienie.
Ponadto w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek
powlekanych 10 mg oraz tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg, zgłaszano:
- ból głowy.
Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących
montelukast niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).
Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w razie wystąpienia u dziecka któregokolwiek
z następujących działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i dziecko może wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej.
Niezbyt często (mogą występować częściej niż u 1 na 100 osób)
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu
- zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja
- drgawki.
Rzadko (mogą występować do 1 na 1000 osób)
- zwiększona skłonność do krwawień
- drżenie
- kołatanie serca.
Bardzo rzadko (mogą występować do 1 na 10 000 osób)
- zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-
Strauss) (patrz punkt 2)
- mała liczba płytek krwi
- zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze
- obrzęk (zapalenie) płuc
- ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów zapalenie wątroby.
Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu
Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób):
- zakażenie górnych dróg oddechowych.
Często (mogą występować do 1 na 10 osób):
- biegunka, nudności, wymioty
- wysypka
- gorączka
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
Niezbyt często (mogą występować do 1 na 100 osób):
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatykowanie, drażliwość, niepokój, niepokój ruchowy
- zawroty głowy, senność, mrowienie i (lub) drętwienie
- krwawienie z nosa
- suchość w jamie ustnej, niestrawność
- siniaczenie, świąd, pokrzywka
- bóle stawów lub mięśni, kurcze mięśni
- moczenie nocne u dzieci
- osłabienie/zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk.
Rzadko (mogą występować do 1 na 1 000 osób):
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
mięśni.
Bardzo rzadko (mogą występować do 1 na 10 000 osób):
- tkliwe czerwone guzki pod skórą najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty),
ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez ostrzeżenia
- zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli u dziecka wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja
i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.
Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego
w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.
Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali doustnej postaci montelukastu do leczenia
ostrych napadów astmy oraz aby do tego celu mieli przygotowany łatwo dostępny, zwykle stosowany
przez nich doraźnie odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko
działającego, wziewnego beta-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują większej niż zwykle liczby inhalacji
krótko działających beta-agonistów, powinni jak najszybciej skontaktować się z lekarzem w celu
uzyskania porady.
Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.
Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych
podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.
U pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, rzadko może wystąpić
układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu
zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te
zwykle, ale nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem leczenia doustnymi
kortykosteroidami. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora
leukotrienowego jest związane z występowaniem zespołu Churga-Strauss. Przypadki te były czasem
związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Pomimo,
że nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem antagonistów receptora
leukotrienowego, lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę, jeśli zaobserwują u pacjentów
eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania
kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie
zbadać, a stosowany u nich schemat leczenia ponownie ocenić.
U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia
montelukastem, należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.
Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera 0,3 mg aspartamu w każdej tabletce. Aspartam jest źródłem
fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba
genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego
wydalania.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka
montelukastu nie wpływała klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny,
prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem
w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.
U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu
(AUC) zmniejszyło się o około 40%. Montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu
CYP 3A4, 2C8 i 2C9, dlatego należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas
jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9,
takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.
Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane
z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy
reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wskazywały, że montelukast
nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia
metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon
i repaglinid).
W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8, a w mniejszym stopniu są
nim również 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym interakcji między lekami obejmującymi montelukast
i gemfibrozyl (inhibitor CYP 2C8 oraz 2C9) wykazano, że gemfibrozyl zwiększa ponad 4,4 razy
ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast. Nie ma konieczności rutynowej zmiany dawkowania
montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami
CYP 2C8, jednak lekarz powinien mieć na uwadze możliwe zwiększenie ryzyka działań
niepożądanych.
Na podstawie danych uzyskanych z badań in vitro nie przewiduje się wystąpienia klinicznie istotnych
interakcji ze słabszymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprym). Stosowanie montelukastu
równocześnie z itrakonazolem, który jest silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało znaczącego
zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Montelukast był oceniany u pacjentów z przewlekłą astmą w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej.
• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
• tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u około 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat.
Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą
okresową:
• granulat i tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.
W badaniach klinicznych u pacjentów leczonych montelukastem często (≥ 1/100 do < 1/10) zgłaszano
wymienione poniżej działania niepożądane związane ze stosowaniem leku i częściej niż u pacjentów
otrzymujących placebo:
Klasyfikacja układów i
narządów
Dorośli i młodzież w
wieku 15 lat i starsza
(dwa badania
12-tygodniowe;
n = 795)
Dzieci w wieku od 6
do 14 lat (jedno
badanie 8-tygodniowe;
n = 201)
(dwa badania
56-tygodniowe;
n = 615)
Dzieci w wieku od 2
do 5 lat (jedno
badanie
12-tygodniowe;
n = 461) (jedno
badanie
48-tygodniowe;
n = 278)
Zaburzenia układu
nerwowego
ból głowy
ból głowy
Zaburzenia żołądka i
jelit
ból brzucha
ból brzucha
Zaburzenia ogólne i
stany w miejscu
podania
nadmierne pragnienie
W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania leku przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku 6 do
14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa leku.
Łącznie 502 dzieci w wieku 2 do 5 lat przyjmowało montelukast przez co najmniej 3 miesiące,
338 przez 6 miesięcy lub dłużej, a 534 pacjentów przez 12 miesięcy lub dłużej. Również u tych
pacjentów nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa podczas długotrwałego leczenia.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do
obrotu, zgodnie z klasyfikacją układów narządów oraz z określeniem poszczególnych działań
niepożądanych. Kategorie częstości występowania poszczególnych działań niepożądanych opierają się
na badaniach klinicznych.
Klasyfikacja układów i narządów
Działanie niepożądane
Kategoria częstości
występowania*
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze zakażenia górnych dróg oddechowych† Bardzo często
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
zwiększona skłonność do
występowania krwawień Rzadko
Klasyfikacja układów i narządów
Działanie niepożądane
Kategoria częstości
występowania*
trombocytopenia Bardzo rzadko
Zaburzenia układu
immunologicznego
reakcje nadwrażliwości, w
tym anafilaksja Niezbyt często
nacieki eozynofilowe
wątroby Bardzo rzadko
Zaburzenia psychiczne
zaburzenia snu, w tym:
koszmary senne,
bezsenność,
somnambulizm, lęk,
pobudzenie, włączając
zachowania agresywne lub
wrogość, depresja,
nadmierna aktywność
psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój,
drżenie§)
Niezbyt często
zaburzenia uwagi,
zaburzenia pamięci, tiki Rzadko
omamy, dezorientacja
myśli i zachowania
samobójcze (skłonności
samobójcze), objawy
obsesyjno-kompulsywne,
zacinanie się w mowie
Bardzo rzadko
Zaburzenia układu nerwowego
zawroty głowy, senność,
parestezja / niedoczulica,
drgawki
Niezbyt często
Zaburzenia serca kołatanie serca Rzadko
Zaburzenia układu oddechowego,
klatki piersiowej i śródpiersia
krwawienie z nosa Niezbyt często
zespół Churga-Strauss
(patrz punkt 4.4) Bardzo rzadko
eozynofilia płucna Bardzo rzadko
Zaburzenia żołądka i jelit
biegunka‡, nudności‡,
wymioty‡ Często
suchość w jamie ustnej,
niestrawność Niezbyt często
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
podwyższona aktywność
aminotransferaz w
surowicy (AlAT, AspAT)
Często
zapalenie wątroby (w tym
cholestatyczne, miąższowe
i mieszane uszkodzenie
wątroby)
Bardzo rzadko
Klasyfikacja układów i narządów
Działanie niepożądane
Kategoria częstości
występowania*
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
wysypka‡ Często
siniaczenie, pokrzywka,
świąd Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy Rzadko
rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Bardzo rzadko
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe
i tkanki łącznej
bóle stawowe, bóle
mięśniowe, w tym skurcze
mięśni
Niezbyt często
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
mimowolne oddawanie
moczu u dzieci Niezbyt często
Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
gorączka‡ Często
astenia / zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęki Niezbyt często
* Kategoria częstości występowania: ustalona dla każdego z określonych działań niepożądanych na
podstawie częstości występowania zgłaszanej w bazie danych badań klinicznych: bardzo często
(≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do
< 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000).
†To zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako bardzo częste u pacjentów
otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako bardzo częste u pacjentów przyjmujących
placebo.
‡To zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako częste u pacjentów
otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako częste u pacjentów przyjmujących placebo.
§Kategoria częstości występowania: Rzadko.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Montelukastum natricum 5,2 mg (tabletki do rozgryzania i żucia)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- brak specjalnych zaleceń (wg dokumentu)
- chronić przed światłem
- chronić przed wilgocią / przechowywać w suchym miejscu
- w oryginalnym lub zewnętrznym opakowaniu
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Mannitol (E 421); Celuloza mikrokrystaliczna; Kroskarmeloza sodowa; Magnezu stearynian; Aspartam (E 951); Żelaza tlenek czerwony (E 172); Aromat wiśniowy źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- aspartam: 0,375 mg w każdej tabletce (ChPL pkt 4.4); w składzie
- barwniki: w składzie
- sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) na tabletkę (ChPL pkt 4.4)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister
- Wygląd
- różowy okrągły z linią podziału
Lek Orilukast, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia to różowe, okrągłe, niepowlekane tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki. Tabletki są pakowane w blistry Aluminium/Aluminium. Blistry te pakowane są w tekturowe pudełka. Wielkość opakowań: 28, 56, 98 tabletek. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- różowy okrągły z linią podziału
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Nie należy się spodziewać, aby montelukast mógł wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak, pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
34 pozycji wyodrębnione przez model AI
- bardzo często: zakażenia górnych dróg oddechowych
- często: ból głowy; ból brzucha; biegunka‡, nudności‡, wymioty‡; podwyższona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT); siniaczenie; pokrzywka; świąd; astenia / zmęczenie; złe samopoczucie; obrzęki
- niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; zaburzenia snu, w tym: koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, lęk, pobudzenie, włączając zachowania agresywne lub wrogość, depresja, nadmierna aktywność psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój, drżenie§); zawroty głowy, senność, parestezja / niedoczulica, drgawki; krwawienie z nosa; suchość w jamie ustnej, niestrawność; obrzęk naczynioruchowy; mimowolne oddawanie moczu u dzieci
- rzadko: zwiększona skłonność do występowania krwawień; zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, tiki; kołatanie serca; rumień guzowaty; rumień wielopostaciowy
- bardzo rzadko: trombocytopenia; nacieki eozynofilowe wątroby; omamy, dezorientacja myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), objawy obsesyjno -kompulsywne, zacinanie się w mowie; zespół Churga-Strauss; eozynofilia płucna; wysypka; bóle stawowe; bóle mięśniowe; skurcze mięśni; gorączka
- częstość niepodana w tekście: zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, miąższowe i mieszane uszkodzenie wątroby)
Ten układ ChPL nie dał się odczytać regułami, więc listę wyodrębnił model językowy (AI) z punktu 4.8; może być niepełna lub błędna, a częstość podano tylko tam, gdzie tekst ją zawiera. Sprawdź w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie stosować poniżej 6 lat
źródło: „Nie wolno podawać produktu Orilukast o mocy 5 mg dzieciom w wieku poniżej 6 lat.” · ChPL, pkt 4.2
- nie stosować poniżej 6 lat
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Dzieci i młodzież
„Dzieci i młodzież Nie wolno podawać produktu Orilukast o mocy 5 mg dzieciom w wieku poniżej 6 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Orilukast o mocy 5 mg u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg.” - dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Zalecana dawka to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg na dobę, wieczorem.” źródło: Ulotka, pkt 3
- Grupy szczególne (cytat)
-
Ciąża
„Ciąża Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwy wpływ na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i (lub) płodu. Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze. Produkt leczniczy Orilukast może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.”Karmienie piersią
„Karmienie piersią Badania przeprowadzone na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Produkt leczniczy Orilukast może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.”
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Orilukast należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.” źródło: ChPL, pkt 4.2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Orilukast
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta lub dziecka pacjenta występują lub kiedykolwiek
występowały jakiekolwiek choroby lub uczulenia.
Kiedy nie stosować leku Orilukast
- jeśli pacjent lub dziecko pacjenta ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych
składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Orilukast u pacjenta lub dziecka pacjenta należy omówić to
z lekarzem lub farmaceutą.
- Jeśli u pacjenta lub dziecka pacjenta nasilą się objawy astmy lub trudności w oddychaniu,
należy niezwłocznie powiadomić lekarza.
- Orilukast nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy. Jeśli wystąpi napad, należy
postępować zgodnie z zaleceniami lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie lek do stosowania
doraźnego w razie wystąpienia napadu astmy.
- Ważne jest, aby pacjent przyjmował wszystkie leki przeciwastmatyczne przepisane przez
lekarza. Leku Orilukast nie należy stosować zamiast innych leków przeciwastmatycznych
przepisanych pacjentowi przez lekarza.
- Należy pamiętać o skonsultowaniu się z lekarzem, jeśli u pacjenta przyjmującego leki przeciw
astmie wystąpią jednocześnie objawy, takie jak: objawy przypominające grypę, mrowienie lub
drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów płucnych i (lub) wysypka.
- Pacjentowi nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków
przeciwzapalnych (tzw. niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub NLPZ), jeśli nasilają one
astmę u pacjenta.
Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania
i nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku
leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.
Dzieci i młodzież
Nie wolno stosować tego leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat dostępne są inne postacie tego leku, dostosowane do
wieku pacjenta.
Orilukast a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta lub
dziecko pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które planuje przyjmować, w tym lekach
wydawanych bez recepty.
Niektóre leki mogą wpływać na sposób działania leku Orilukast lub lek Orilukast może wpływać na
działanie innych leków.
Przed rozpoczęciem stosowania leku Orilukast należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje
następujące leki:
- fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki);
- fenytoinę (stosowaną w leczeniu padaczki);
- ryfampicynę (stosowaną w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń).
Orilukast z jedzeniem i piciem
Leku Orilukast 5 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia nie należy przyjmować z posiłkiem;
tabletki należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Lekarz oceni, czy pacjentka może przyjmować lek Orilukast w tym okresie.
Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy lek Orilukast przenika do mleka kobiecego. Jeżeli kobieta karmi piersią lub
zamierza karmić piersią, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem leku Orilukast.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie należy się spodziewać, że lek Orilukast mógłby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Jednakże, reakcja na lek może być różna u poszczególnych pacjentów.
Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które występowały podczas
stosowania leku Orilukast, u niektórych pacjentów mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn.
Orilukast zawiera aspartam
Lek zawiera 0,375 mg aspartamu w każdej tabletce. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być
szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina
gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.
Inne substancje pomocnicze
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek do rozgryzania i żucia
o mocy 5 mg, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogą wystąpić do 1 na 10 osób),
które uważano za związane z przyjmowaniem montelukastu były:
- ból głowy.
Ponadto, w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek
powlekanych 10 mg, zgłaszano:
- ból brzucha.
Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących
montelukast niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).
Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w razie wystąpienia któregokolwiek
z następujących działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i pacjent może wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej .
Niezbyt często (mogą występować częściej niż u 1 na 100 osób)
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu
- zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja
- drgawki.
Rzadko (mogą występować do 1 na 1000 osób)
- zwiększona skłonność do krwawień
- drżenie
- kołatanie serca.
Bardzo rzadko (mogą występować do 1 na 10 000 osób)
- zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-
Strauss) (patrz punkt 2)
- mała liczba płytek krwi
- zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze
- obrzęk (zapalenie) płuc
- ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów zapalenie wątroby.
Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu
Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób):
- zakażenie górnych dróg oddechowych.
Często (mogą występować do 1 na 10 osób):
- biegunka, nudności, wymioty
- wysypka
- gorączka
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
Niezbyt często (mogą występować do 1 na 100 osób):
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatykowanie, drażliwość, niepokój, niepokój ruchowy
- zawroty głowy, senność, mrowienie i (lub) drętwienie
- krwawienie z nosa
- suchość w jamie ustnej, niestrawność
- siniaczenie, świąd, pokrzywka
- bóle stawów lub mięśni, kurcze mięśni
- moczenie nocne u dzieci
- osłabienie/zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk.
Rzadko (mogą występować do 1 na 1 000 osób):
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
mięśni.
Bardzo rzadko (mogą występować do 1 na 10 000 osób):
- tkliwe czerwone guzki pod skórą najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty),
ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez ostrzeżenia
- zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli u pacjenta lub dziecka pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie
objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja
i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.
Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego
w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.
Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali doustnej postaci montelukastu do leczenia
ostrych napadów astmy oraz aby do tego celu mieli przygotowany łatwo dostępny, zwykle stosowany
przez nich doraźnie odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko
działającego wziewnego beta-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują większej niż zwykle liczby inhalacji
krótko działających beta-agonistów, powinni jak najszybciej skontaktować się z lekarzem w celu
uzyskania porady.
Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.
Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych
podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.
Rzadko u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić
układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu
zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te
zwykle, ale nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem leczenia doustnymi
kortykosteroidami. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora
leukotrienowego jest związane z występowaniem zespołu Churga-Straussa. Przypadki te były czasem
związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Pomimo,
że nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem antagonistów receptora
leukotrienowego, lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę, jeśli zaobserwują u pacjentów
eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania
kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie
zbadać, a stosowany u nich schemat leczenia ponownie ocenić.
U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia
montelukastem, należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.
Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera 0,375 mg aspartamu w każdej tabletce. Aspartam jest źródłem
fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba
genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego
wydalania.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka
montelukastu nie wpływała klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny,
prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem
w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.
U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu
(AUC) zmniejszyło się o około 40%. Montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP
3A4, 2C8 i 2C9, dlatego należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego
podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak
fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.
Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane
z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy
reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wskazywały, że montelukast
nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia
metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon
i repaglinid).
W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8, a w mniejszym stopniu są
nim również 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym interakcji między lekami obejmującymi montelukast
i gemfibrozyl (inhibitor CYP 2C8 oraz 2C9) wykazano, że gemfibrozyl zwiększa ponad 4,4 razy
ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast. Nie ma konieczności rutynowej zmiany dawkowania
montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami
CYP 2C8, jednak lekarz powinien mieć na uwadze możliwe zwiększenie ryzyka działań
niepożądanych.
Na podstawie danych uzyskanych z badań in vitro nie przewiduje się wystąpienia klinicznie istotnych
interakcji ze słabszymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprym). Stosowanie montelukastu
równocześnie z itrakonazolem, który jest silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało znaczącego
zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Montelukast był oceniany u pacjentów z przewlekłą astmą w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych.
• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
W badaniach klinicznych u pacjentów leczonych montelukastem często (≥ 1/100 do < 1/10) zgłaszano
wymienione poniżej działania niepożądane związane ze stosowaniem leku i częściej niż u pacjentów
otrzymujących placebo:
Klasyfikacja układów i
narządów
Dorośli i młodzież w
wieku 15 lat i starsza (dwa
badania 12-tygodniowe;
n = 795)
Dzieci w wieku od 6 do 14 lat
(jedno badanie 8-tygodniowe;
n = 201)
(dwa badania 56-tygodniowe;
n = 615)
Zaburzenia układu
nerwowego
ból głowy
ból głowy
Zaburzenia żołądka i
jelit
ból brzucha
W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania leku przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku 6 do
14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa leku.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do
obrotu, zgodnie z klasyfikacją układów narządów oraz z określeniem poszczególnych działań
niepożądanych. Kategorie częstości występowania poszczególnych działań niepożądanych opierają się
na badaniach klinicznych.
Klasyfikacja układów i narządów
Działanie niepożądane
Kategoria częstości
występowania*
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze zakażenia górnych dróg oddechowych† Bardzo często
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
zwiększona skłonność do
występowania krwawień Rzadko
trombocytopenia Bardzo rzadko
Zaburzenia układu
immunologicznego
reakcje nadwrażliwości, w
tym anafilaksja Niezbyt często
nacieki eozynofilowe
wątroby Bardzo rzadko
Zaburzenia psychiczne
zaburzenia snu, w tym:
koszmary senne,
bezsenność,
somnambulizm, lęk,
pobudzenie, włączając
zachowania agresywne lub
wrogość, depresja,
nadmierna aktywność
psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój,
drżenie§)
Niezbyt często
zaburzenia uwagi,
zaburzenia pamięci, tiki Rzadko
Klasyfikacja układów i narządów
Działanie niepożądane
Kategoria częstości
występowania*
omamy, dezorientacja
myśli i zachowania
samobójcze (skłonności
samobójcze), objawy
obsesyjno -kompulsywne,
zacinanie się w mowie
Bardzo rzadko
Zaburzenia układu nerwowego
zawroty głowy, senność,
parestezja / niedoczulica,
drgawki
Niezbyt często
Zaburzenia serca kołatanie serca Rzadko
Zaburzenia układu oddechowego,
klatki piersiowej i śródpiersia
krwawienie z nosa Niezbyt często
zespół Churga-Strauss
(patrz punkt 4.4) Bardzo rzadko
eozynofilia płucna Bardzo rzadko
Zaburzenia żołądka i jelit
biegunka‡, nudności‡,
wymioty‡ Często
suchość w jamie ustnej,
niestrawność Niezbyt często
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
podwyższona aktywność
aminotransferaz w
surowicy (AlAT, AspAT)
Często
zapalenie wątroby (w tym
cholestatyczne, miąższowe
i mieszane uszkodzenie
wątroby)
Bardzo rzadko
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
wysypka‡ Często
siniaczenie, pokrzywka,
świąd Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy Rzadko
rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Bardzo rzadko
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe
i tkanki łącznej
bóle stawowe, bóle
mięśniowe, w tym skurcze
mięśni
Niezbyt często
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
mimowolne oddawanie
moczu u dzieci
Niezbyt często
Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
gorączka‡ Często
astenia / zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęki Niezbyt często
Klasyfikacja układów i narządów
Działanie niepożądane
Kategoria częstości
występowania*
* Kategoria częstości występowania: ustalona dla każdego z określonych działań niepożądanych na
podstawie częstości występowania zgłaszanej w bazie danych badań klinicznych: bardzo często
(≥ 1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do
< 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000).
†To zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako bardzo częste u pacjentów
otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako bardzo częste u pacjentów przyjmujących
placebo.
‡To zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako częste u pacjentów
otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako częste u pacjentów przyjmujących placebo.
§Kategoria częstości występowania: Rzadko.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dane rejestrowe
| Substancja | Postać | Numer pozwolenia | Numer w rejestrze | Dokumenty |
|---|---|---|---|---|
| Montelukastum natricum 4,16 mg | Tabletki do rozgryzania i żucia | 18549 | 100252655 | ChPL: 2024-02-26, Ulotka: 2024-02-26 |
| Montelukastum natricum 5,2 mg | Tabletki do rozgryzania i żucia | 18550 | 100252661 | ChPL: 2024-02-26, Ulotka: 2024-02-26 |