Aparxon PR
Dane pochodzą z oficjalnych ulotek i ChPL. Zostały wyodrębnione automatycznie (częściowo z użyciem AI), więc treści mogą być niepełne, przybliżone lub błędne. Wiążący jest zawsze oryginalny dokument. Brak informacji w serwisie nie oznacza, że jej nie ma. To nie jest porada medyczna, ranking ani polecenie leku: o wyborze i dawkowaniu decyduje lekarz lub farmaceuta. Nie odstawiaj leków na własną rękę. W razie nagłego, ciężkiego objawu dzwoń pod 112.
- Podmiot odpowiedzialny
- Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
- Substancje czynne
- Ropinirolum: 2 mg, 4 mg, 8 mg
- Stan bazy na dzień
- 2026-10-22
Dostępne moce i opakowania · 3 pozycje
| Nazwa | Postać | Opakowania | Dostępność |
|---|---|---|---|
| Aparxon PR 2 mg | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 21 tabl., 28 tabl., 42 tabl., 84 tabl. | na receptę (Rx) |
| Aparxon PR 4 mg | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 21 tabl., 28 tabl., 42 tabl., 84 tabl. | na receptę (Rx) |
| Aparxon PR 8 mg | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 21 tabl., 28 tabl., 42 tabl., 84 tabl. | na receptę (Rx) |
Zamienniki o tej samej mocy i postaci · 13 leków
Ta sama substancja, moc i postać; kolejność alfabetyczna według nazwy, potem podmiotu, to nie jest ranking. Zamiennik nie oznacza, że lek można zmienić bez konsultacji: decyzję podejmuje lekarz lub farmaceuta.
Ropinirolum 8 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) · 5 leków
Ropinirolum 2 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) · 4 leki
Ropinirolum 4 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) · 4 leki
Zamienniki: ta sama substancja, inna moc lub postać · 12 leków
Wspólna lista dla wszystkich mocy na tej stronie (kolejność alfabetyczna według nazwy, to nie jest ranking); produkty o tej samej mocy i grupie postaci są wymienione przy odpowiedniej mocy powyżej.
Wskazania (wg ChPL 4.1)
-
Choroba Parkinsona wskazanie z ChPL
źródło: „Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami:” · ChPL, pkt 4.1
Kiedy nie stosować (wg ChPL 4.3) wyodrębnione automatycznie
Dla: Ropinirolum 2 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ
- Zaburzenia czynności wątroby
Dla: Ropinirolum 4 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu); Ropinirolum 8 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ
- Zaburzenia czynności wątroby
Dokumenty: wspólne dla wszystkich mocy
Dotyczy wszystkich mocy: te bloki mają dla każdej mocy ten sam zapis w dokumentach, więc są pokazane raz. Linki do plików ulotki i ChPL każdej mocy są w tabeli „Dostępne moce i opakowania”.
Tabele z dokumentów wyodrębnione automatycznie
| Ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) Całkowita dawka dobowa (mg) | Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Całkowita dawka dobowa (mg) |
|---|---|
| 0,75 – 2,25 | 2 |
| 3 – 4,5 | 4 |
| 6 | 6 |
| 7,5 – 9 | 8 |
| 12 | 12 |
| 15 – 18 | 16 |
| 21 | 20 |
| 24 | 24 |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 2–3
Ropinirolum 2 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- nie powyżej 30 °C
- chronić przed wilgocią / przechowywać w suchym miejscu
- w oryginalnym lub zewnętrznym opakowaniu
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Rdzeń tabletki: Hypromeloza; Laktoza jednowodna; Krzemionka koloidalna bezwodna; Karbomery 4,000 – 11,000 mPa.s; Olej rycynowy uwodorniony; Magnezu stearynian
- Otoczka: Hypromeloza; Tytanu dwutlenek (E 171); Makrogol 400; Żelaza tlenek czerwony (E 172); Żelaza tlenek żółty (E 172)
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- barwniki: w składzie (Otoczka)
- laktoza: w składzie (Rdzeń tabletki)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister
- Wygląd
- różowy brązowy owalny
Aparxon PR 2 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Różowe, owalne, dwuwypukłe, powlekane tabletki. Aparxon PR 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jasnobrązowe, dwuwypukłe, owalne, powlekane tabletki. Aparxon PR 8 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Brązowawo-różowe, dwuwypukłe, owalne, powlekane tabletki. źródło: Ulotka, pkt 6 - różowy owalny
Różowe, owalne, dwuwypukłe, powlekane tabletki. źródło: ChPL, pkt 3
- różowy brązowy owalny
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Produkt leczniczy Aparxon PR wywiera duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. P acjenci leczeni produktem leczniczym Aparxon PR, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu ustąpienia tego rodzaju dolegliwości (patrz punkt 4.4).” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
34 pozycji, według częstości
- bardzo często: Senność; omdlenie; Nudności
- często: Omamy; Zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego); nagłe zasypianie; Zaparcie; zgaga; wymioty; ból brzucha; Wymioty; Obrzęk obwodowy; Obrzęk nóg
- niezbyt często: Reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie; urojenia; paranoja; Niepohamowana senność w ciągu dnia; niedociśnienie ortostatyczne; niedociśnienie
- częstość nieznana: Zaburzenia kontroli impulsów: skłonność do patologicznego hazardu; zwiększenie libido; nadmierna aktywność seksualna (hiperseksualność); agresja; kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie; gwałtowne objadanie się; jedzenie kompulsywne; Mania (patrz punkt 4.4); agresja¹; zespół rozregulowania dopaminy; Czkawka; Zaburzenia wątrobowe; głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; Spontaniczna erekcja prącia; Zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból)⁵
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie zaleca się poniżej 18 lat (dzieci, młodzież)
źródło: „Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.” · ChPL, pkt 4.2 - nie stosować poniżej 18 lat
źródło: „Lek Aparxon PR nie jest przeznaczony do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.” · Ulotka, pkt 3
- nie zaleca się poniżej 18 lat (dzieci, młodzież)
- Maksymalna dawka wg dokumentu
-
1 tabletka 2 mg = ~8,3% maksymalnej dawki dobowej dla dorosłych wg ChPL (24 mg na dobę; ChPL, pkt 4.2). Udział jednej jednostki w liczbie z dokumentu, nie zalecenie. Liczone automatycznie i mogą być błędne; dawkę ustala lekarz lub farmaceuta, a wiążąca jest ulotka.
- 24 mg na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Schemat leczenia”
„Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.” - 18 mg na dobę · niewydolność nerek · pod nagłówkiem „Całkowita dawka dobowa (mg)”
„Zalecana dawka maksymalna ropinirolu wynosi 18 mg / dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy.”
- 24 mg na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Schemat leczenia”
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Dorośli
„Dorośli Zaleca się indywidualne dobranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Aparxon PR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz na dobę, każdego dnia o podobnej porze. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku (patrz punkt 5.2).” - Dzieci i młodzież: „Dzieci i młodzież Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień.” źródło: Ulotka, pkt 3
- Grupy szczególne (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Pacjenci w podeszłym wieku
„Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Mimo, że dostosowanie dawki nie jest wymagane dawka ropinirolu powinna być dobrana indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności nerek
„Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma potrzeby specjalnego dobierania dawki w tej grupie pacjentów. Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że dostosowanie dawki u tych pacjentów jest wymagane w następujący sposób: zalecana dawka początkowa ropinirolu wynosi 2 mg raz na dobę. Dalsze zwiększenie dawki powinny być oparte na tolerancji i skuteczności.” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu może stopniowo zwiększać się podczas ciąży (patrz punkt 5.2). Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Laktacja
„Laktacja Wykazano, że materiał związany z ropinirolem przenika do mleka karmiących szczurów. Nie wiadomo, czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol może hamować laktację, w związku, z czym nie należy go stosować u kobiet karmiących.” - Płodność: „Płodność Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. W badaniach płodności samic u szczurów zaobserwowano wpływ na implantację, ale nie zaobserwowano wpływu na płodność samców (patrz punkt 5.3).” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku (patrz punkt 5.2).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- alkohol: „Spożywanie alkoholu z jednoczesnym przyjmowaniem leku Aparxon PR nie jest wskazane.” źródło: Ulotka, pkt 2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aparxon PR
Kiedy nie stosować leku Aparxon PR
• jeżeli u pacjenta stwierdzono uczulenie na chlorowodorek ropinirolu lub którykolwiek z
pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
• jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek.
• jeżeli u pacjenta występuje choroba wątroby.
Należy poinformować lekarza, jeśli dotyczy to pacjenta.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania Aparxon PR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeżeli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w ciąży,
- jeżeli pacjentka karmi piersią,
- jeżeli pacjent ma mniej niż 18 lat,
- jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba serca,
- jeżeli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne,
- jeżeli u pacjenta występują szczególne skłonności i (lub) zachowania (takie jak
niepohamowana skłonność do gier hazardowych lub nadmierna aktywność seksualna) (patrz
punkt 4),
- jeżeli u pacjenta występuje nietolerancja cukrów (np. laktozy).
Należy poinformować lekarza, jeśli dotyczy to pacjenta. Lekarz może zdecydować, że lek Aparxon PR
nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub może zalecić wykonanie dodatkowych badań
kontrolnych w trakcie leczenia.
W czasie stosowania leku Aparxon PR
Jeśli u pacjenta po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki ropinirolu wystąpią takie
objawy, jak depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (zwane zespołem odstawienia
agonistów dopaminy lub DAWS), należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli objawy utrzymują się
dłużej niż kilka tygodni, lekarz może zdecydować o modyfikacji dawki leku.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego opiekunowie zauważą zwiększoną skłonność lub
chęć do zachowań nietypowych dla pacjenta, lub jeśli pacjent nie może powstrzymać się od
wykonania pewnych czynności, w których może skrzywdzić siebie lub inną osobę. Zachowania te,
nazywane zaburzeniami kontrolowania odruchów mogą dotyczyć takich zachowań jak: hazard,
nadmierny apetyt, przesadne wydawanie pieniędzy, nienaturalnie wysoki popęd płciowy i wzrost
zachowań i myśli seksualnych lub zachowania agresywne. Lekarz może zmienić dawkę lub przerwać
stosowanie leku.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub rodzina/opiekun pacjenta zauważy epizody
nadaktywności, euforii lub drażliwości (objawy manii). Mogą one wystąpić z objawami zaburzeń
kontroli impulsów lub bez nich (patrz powyżej). Może być konieczne dostosowanie lub zmniejszenie
dawki przez lekarza.
Palenie tytoniu i stosowanie leku Aparxon PR
Należy poinformować lekarza o rozpoczęciu lub zaprzestaniu palenia tytoniu podczas stosowania
leku Aparxon PR. Lekarz może stwierdzić potrzebę dostosowania dawki leku.
Lek Aparxon PR a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Należy pamiętać o poinformowaniu lekarza lub farmaceuty o rozpoczęciu przyjmowania
jakiegokolwiek innego leku podczas stosowania leku Aparxon PR.
Niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku Aparxon PR lub też zwiększać ryzyko działań
niepożądanych. Lek Aparxon PR może też mieć wpływ na działanie innych leków.
Należy powiadomić lekarza o przyjmowaniu:
▪ fluwoksaminy (lek przeciwdepresyjny)
▪ leków stosowanych w innych zaburzeniach psychicznych, na przykład sulpirydu
▪ HTZ (hormonalna terapia zastępcza)
▪ metoklopramidu, który jest lekiem stosowanym w leczeniu nudności i zgagi
▪ antybiotyków: cyprofloksacyny i enoksacyny
▪ innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona.
Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował którykolwiek z tych
leków.
U pacjentów, stosujących Apraxon PR z poniższymi lekami, będą wymagane dodatkowe badania
krwi:
• antagoniści witaminy K (stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi), takie jak
warfaryna (kumadyna).
Aparxon PR z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek Aparxon PR może być przyjmowany z jedzeniem lub niezależnie od posiłków.
Spożywanie alkoholu z jednoczesnym przyjmowaniem leku Aparxon PR nie jest wskazane.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Aparxon PR nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży, chyba że lekarz stwierdzi, że
zastosowanie leku Aparxon PR spowoduje korzyść dla pacjentki przeważającą nad ryzykiem dla
nienarodzonego dziecka. Aparxon PR nie jest zalecany do stosowania w czasie karmienia piersią,
ponieważ może mieć wpływ na wytwarzanie mleka przez pacjentkę.
Lekarz udzieli porady, jeżeli pacjentka karmi piersią lub planuje karmienie piersią. Lekarz może
zalecić odstawienie leku Aparxon PR.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Aparxon PR może powodować senność. Może wystąpić niepohamowana senność, a czasami także
nagłe i niespodziewane napady snu niepoprzedzone sennością.
W przypadku podejrzenia, że takie objawy mogą wystąpić: nie należy prowadzić pojazdów,
obsługiwać maszyn ani wykonywać czynności, podczas których uczucie senności lub zapadnięcie w
sen może narażać pacjenta (lub inne osoby) na ryzyko ciężkiego urazu lub śmierci. Nie należy
wykonywać takich czynności, dopóki objawy nie ustąpią.
Należy porozmawiać z lekarzem, jeżeli taka sytuacja dotyczy pacjenta.
Podczas stosowania leku Aparxon PR mogą wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie
rzeczy, których nie ma w danym momencie). Jeśli u pacjenta występują omamy, nie powinien
prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Aparxon PR zawiera laktozę
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Aparxon PR zawiera olej rycynowy
Lek może powodować niestrawność i biegunkę.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane leku Aparxon PR mogą wystąpić najczęściej podczas rozpoczynania leczenia
lub tuż po zwiększeniu dawki. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i stają się mniej
dokuczliwe po krótkim czasie stosowania leku. W przypadku wystąpienia obaw dotyczących działań
niepożądanych, należy poradzić się lekarza.
Należy przerwać przyjmowanie leku Aparxon PR i natychmiast powiadomić lekarza lub udać
się na oddział ratunkowy najbliższego szpitala, jeśli wystąpią następujące objawy:
• reakcje alergiczne, takie jak czerwony, swędzący obrzęk skóry (pokrzywka), obrzęk twarzy, warg,
jamy ustnej, języka lub gardła, który może powodować trudności w przełykaniu lub oddychaniu,
wysypkę lub intensywny świąd.
Są to bardzo poważne działania niepożądane o nieznanej częstości. Może być wymagana pilna pomoc
medyczna lub hospitalizacja.
Bardzo częste działania niepożądane: mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób przyjmujących
Aparxon PR
- omdlenia
- uczucie senności
- nudności
Częste działania niepożądane: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób przyjmujących Aparxon PR
- bardzo nagłe zasypianie bez uprzedniej senności (epizody nagłego zasypiania)
- omamy („widzenie” rzeczy, które w rzeczywistości nie istnieją)
- wymioty
- zawroty głowy (uczucie wirowania)
- zgaga
- ból brzucha
- zaparcia
- obrzęki nóg, stóp lub rąk
Niezbyt częste działania niepożądane: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób przyjmujących
Aparxon PR
- zawroty głowy lub omdlenia, zwłaszcza gdy pacjent gwałtownie wstaje (ma to związek z
obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi)
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)
- bardzo silne uczucie senności podczas dnia (niepohamowana senność)
- zaburzenia psychiczne, takie jak majaczenie (ciężkie zaburzenia orientacji), urojenia
(irracjonalne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość)
- czkawka
U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane
Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- zmiany czynnościowe wątroby, które wykazano w badaniach krwi
- spontaniczna erekcja prącia
- zachowywanie się w sposób agresywny
- nadmierne zażywanie Aparxonu PR (pragnienie dużych dawek leków dopaminergicznych
przekraczających ilości wymagane do opanowania objawów ruchowych, znane jako zespół
rozregulowania dopaminy)
- niemożność oparcia się popędowi, dążeniu lub pokusie wykonywania czynności mogących
zaszkodzić pacjentowi lub innym. Objawy mogą obejmować:
• Niepohamowaną skłonność do gier hazardowych, pomimo znacznych konsekwencji dla
pacjenta lub jego rodziny.
• Zmianę lub zwiększenie zainteresowania seksem oraz zachowania szczególnie
niepokojące pacjenta lub innych, na przykład zwiększenie popędu płciowego.
• Niekontrolowane, nadmierne zakupy lub wydawanie pieniędzy.
• Gwałtowne objadanie się (spożywanie dużych ilości pokarmu w krótkim czasie), jedzenie
kompulsywne (spożywanie większej ilości pokarmu niż potrzebne, aby zaspokoić głód).
• Epizody nadaktywności, podniecenia lub drażliwości
• Depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (określane jako zespół
odstawienia agonisty dopaminy lub DAWS) po zaprzestaniu lub zmniejszeniu dawki leku
Aparxon PR.
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta wystąpi jakiekolwiek z tych zachowań w celu
ustalenia sposobu leczenia lub złagodzenia objawów.
Przyjmowanie leku Aparxon PR razem z lewodopą (L-dopa)
U pacjentów przyjmujących lek Aparxon PR w skojarzeniu z lewodopą po pewnym czasie mogą
wystąpić inne działania niepożądane:
- niekontrolowane ruchy (dyskinezy) są bardzo częstym działaniem niepożądanym. W przypadku
gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Aparxon PR mogą
wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia tych objawów należy
poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków
- uczucie dezorientacji (częste działanie niepożądane).
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądanie
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszania działąń niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leków.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ
- Zaburzenia czynności wątroby
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Senność i epizody nagłego zasypiania
Stosowanie ropinirolu wiązało się z sennością oraz występowaniem nagłych napadów snu, zwłaszcza
u pacjentów z chorobą Parkinsona. Niezbyt często odnotowywano nagłe napady snu podczas
wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez
jakichkolwiek objawów ostrzegawczych (patrz punkt 4.8). Pacjentów należy uprzedzić o takiej
możliwości i zalecić zachowanie szczególnej ostrożności przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych
lub obsługiwaniu urządzeń w ruchu podczas terapii ropinirolem.
Pacjenci, u których występowała senność i (lub) nagłe napady snu, powinni powstrzymać się od
prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń w ruchu. U tych pacjentów można
rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii.
Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne
Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami
psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne
korzyści z zastosowania takiej terapii wyraźnie przewyższają ryzyko z nią związane.
Zaburzenia w kontrolowaniu odruchów
Należy obserwować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli odruchów. Należy uświadomić
pacjentów i ich opiekunów o możliwości pojawienia się behawioralnych objawów zaburzenia kontroli
odruchów w tym patologiczny hazard, zwiększone libido, nadaktywność seksualna, zachowania
agresywne, kompulsywne wydatki lub zakupy, niepohamowany apetyt oraz kompulsywny apetyt.
Objawy te mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem. W
przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki bądź odstawienie leku
poprzez powolne zmniejszanie dawki.
Mania
Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju manii. Należy poinformować
pacjentów i opiekunów, że u pacjentów leczonych ropinirolem mogą wystąpić objawy manii z
objawami zaburzeń kontroli impulsów lub bez nich. W przypadku wystąpienia takich objawów należy
rozważyć zmniejszenie dawki/stopniowe odstawienie leku.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Odnotowano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny w przypadku nagłego przerwania
leczenia dopaminergicznego. Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania (patrz punkt
4.2).
Szybkie uwalnianie żołądkowo-jelitowe
Tabletki Aparxon PR są przeznaczone do uwalniania leku przez okres 24 godzin. W przypadku
szybkiego pasażu żołądkowo-jelitowego istnieje ryzyko niecałkowitego uwolnienia leku i jego
pozostałości w stolcu.
Niedociśnienie
Ze względu na ryzyko niedociśnienia zaleca się monitorowanie ciśnienia krwi, szczególnie na
początku leczenia, u pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia (w szczególności z niewydolnością
wieńcową).
Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS)
Zgłaszano przypadki zespołu DAWS z agonistami dopaminy, w tym z ropinirolem (patrz punkt 4.8).
Aby przerwać leczenie u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę
ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane sugerują, że pacjenci z zaburzeniami kontroli
impulsów i ci, którzy otrzymują dużą dawkę dobową i / lub wysokie dawki skumulowane agonistów
dopaminy mogą być bardziej narażeni na rozwój zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą
obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę. Przed
zmniejszeniem dawki i odstawieniem ropinirolu należy poinformować pacjentów o potencjalnych
objawach odstawienia. Pacjentów należy ściśle monitorować podczas zmniejszania dawki i
przerywania leczenia. W przypadku wystąpienia ciężkich i / lub utrzymujących się objawów
odstawienia można rozważyć tymczasowe ponowne podanie ropinirolu w najniższej skutecznej
dawce.
Omamy
Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami
dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów.
Substancje pomocnicze
Laktoza
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Olej rycynowy
Może powodować niestrawność i biegunkę.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub
domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych
leków.
Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie, jak sulpiryd
lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu, w związku, z czym należy unikać
stosowania tych leków jednocześnie z ropinirolem.
U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w
surowicy krwi. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć
leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jeśli jednak HTZ
zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne
dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie.
Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie
farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu
w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawce 2 mg, podawane trzy razy
na dobę) ujawniło, że cyprofloksacyna zwiększała Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z
potencjalnym zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych
ropinirolem konieczne może być skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia
leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna,
lub fluwoksamina.
Badania interakcji farmakokinetycznych u chorych z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem
(przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym
uwalnianiu) w dawce 2 mg, podawane trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie
wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny.
Palenie tytoniu pobudza metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, jeżeli pacjent
zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może być
konieczne ponowne dostosowanie dawki.
U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano
zaburzenia wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR).
Pacjentom takim należy zapewnić wzmożoną obserwację INR.
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Zgłoszone działania niepożądane wymieniono poniżej i pogrupowano według układów i narządów,
których dotyczyły, oraz częstości występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w
badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą.
Częstości występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do
<1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko
(<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane wymienione są
zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Następujące działania niepożądane stwierdzono w trakcie badań klinicznych, w których ropinirol w
postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub tabletek powlekanych (o natychmiastowym
uwalnianiu) zastosowano w leczeniu choroby Parkinsona (w dawkach do 24 mg na dobę), bądź na
podstawie raportów uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu:
Często: Omamy
Niezbyt często: Reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja
Częstość nieznana: Zaburzenia kontroli impulsów: skłonność do patologicznego hazardu, zwiększenie libido, nadmierna aktywność seksualna (hiperseksualność), agresja, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, gwałtowne objadanie się, jedzenie kompulsywne
Częstość nieznana: Mania (patrz punkt 4.4), agresja¹, zespół rozregulowania dopaminy
Bardzo często: Senność, omdlenie
Często: Zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe zasypianie
Niezbyt często: Niepohamowana senność w ciągu dnia
Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie
Częstość nieznana: Czkawka
Bardzo często: Nudności
Często: Zaparcie, zgaga, wymioty, ból brzucha
Często: Wymioty, ból brzucha
Częstość nieznana: Zaburzenia wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Częstość nieznana: Spontaniczna erekcja prącia
Często: Obrzęk obwodowy
Często: Obrzęk nóg
Częstość nieznana: Zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból)⁵
¹ Agresja była związana z reakcjami psychotycznymi jak również objawami kompulsywnymi.
² Senność była raportowana bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących leczenia
skojarzonego produktem leczniczym o natychmiastowym uwalnianiu oraz często w badaniach
klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego produktem o przedłużonym uwalnianiu.
³ U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w trakcie początkowego dobierania dawki
ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki
lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.2).
⁴ Nudności były raportowane bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących leczenia
skojarzonego produktem leczniczym o natychmiastowym uwalnianiu oraz często w badaniach
klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego produktem o przedłużonym uwalnianiu.
⁵ Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy, w tym
ropinirolu, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Ropinirolum 4 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- nie powyżej 30 °C
- chronić przed wilgocią / przechowywać w suchym miejscu
- w oryginalnym lub zewnętrznym opakowaniu
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Rdzeń tabletki: Hypromeloza; Laktoza jednowodna; Krzemionka koloidalna bezwodna; Karbomery 4,000 – 11,000 mPa.s; Olej rycynowy uwodorniony; Magnezu stearynian
- Otoczka: Hypromeloza; Tytanu dwutlenek (E 171); Makrogol 400; Żelaza tlenek czerwony (E 172); Żelaza tlenek żółty (E 172); Żelaza tlenek czarny (E 172)
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- barwniki: w składzie (Otoczka)
- laktoza: w składzie (Rdzeń tabletki)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister
- Wygląd
- różowy brązowy owalny
Aparxon PR 2 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Różowe, owalne, dwuwypukłe, powlekane tabletki. Aparxon PR 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jasnobrązowe, dwuwypukłe, owalne, powlekane tabletki. Aparxon PR 8 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Brązowawo-różowe, dwuwypukłe, owalne, powlekane tabletki. źródło: Ulotka, pkt 6 - owalny
Jasnobrązowe, dwuwypukłe, owalne, powlekane tabletki. źródło: ChPL, pkt 3
- różowy brązowy owalny
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Produkt leczniczy Aparxon PR wywiera duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci leczeni produktem leczniczym Aparxon PR, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu ustąpienia tego rodzaju dolegliwości (patrz punkt 4.4).” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
33 pozycji, według częstości
- bardzo często: Senność; omdlenie; Nudności
- często: Omamy; Zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego); nagłe zasypianie; Zaparcie; zgaga; wymioty; ból brzucha; Wymioty; Obrzęk obwodowy
- niezbyt często: Reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie; urojenia; paranoja; Niepohamowana senność w ciągu dnia; niedociśnienie ortostatyczne; niedociśnienie
- częstość nieznana: Zaburzenia kontroli impulsów: skłonność do patologicznego hazardu; zwiększenie libido; nadmierna aktywność seksualna (hiperseksualność); agresja; kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie; gwałtowne objadanie się; jedzenie kompulsywne mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem (patrz punkt 4.4); Mania (patrz punkt 4.4); agresja¹; zespół rozregulowania dopaminy; Czkawka; Zaburzenia wątrobowe; głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; Spontaniczna erekcja prącia; Zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból)⁵
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie zaleca się poniżej 18 lat (dzieci, młodzież)
źródło: „Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.” · ChPL, pkt 4.2 - nie stosować poniżej 18 lat
źródło: „Lek Aparxon PR nie jest przeznaczony do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.” · Ulotka, pkt 3
- nie zaleca się poniżej 18 lat (dzieci, młodzież)
- Maksymalna dawka wg dokumentu
-
1 tabletka 4 mg = ~16,7% maksymalnej dawki dobowej dla dorosłych wg ChPL (24 mg na dobę; ChPL, pkt 4.2). Udział jednej jednostki w liczbie z dokumentu, nie zalecenie. Liczone automatycznie i mogą być błędne; dawkę ustala lekarz lub farmaceuta, a wiążąca jest ulotka.
- 24 mg na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Schemat leczenia”
„Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.” - 18 mg na dobę · niewydolność nerek · pod nagłówkiem „Całkowita dawka dobowa (mg)”
„Zalecana dawka maksymalna ropinirolu wynosi 18 mg / dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy.”
- 24 mg na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Schemat leczenia”
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Dorośli
„Dorośli Zaleca się indywidualne dobranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Aparxon PR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz na dobę, każdego dnia o podobnej porze. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku (patrz punkt 5.2).” - Dzieci i młodzież: „Dzieci i młodzież Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień.” źródło: Ulotka, pkt 3
- Grupy szczególne (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Pacjenci w podeszłym wieku
„Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Mimo, że dostosowanie dawki nie jest wymagane dawka ropinirolu powinna być dobrana indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności nerek
„Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma potrzeby specjalnego dobierania dawki w tej grupie pacjentów. Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że dostosowanie dawki u tych pacjentów jest wymagane w następujący sposób: zalecana dawka początkowa ropinirolu wynosi 2 mg raz na dobę. Dalsze zwiększenie dawki powinny być oparte na tolerancji i skuteczności.” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu może stopniowo zwiększać się podczas ciąży (patrz punkt 5.2) Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Laktacja
„Laktacja Wykazano, że materiał związany z ropinirolem przenika do mleka karmiących szczurów. Nie wiadomo, czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol może hamować laktację, w związku, z czym nie należy go stosować u kobiet karmiących.” - Płodność: „Płodność Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. W badaniach płodności samic u szczurów zaobserwowano wpływ na implantację, ale nie zaobserwowano wpływu na płodność samców (patrz punkt 5.3).” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku (patrz punkt 5.2).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- alkohol: „Spożywanie alkoholu z jednoczesnym przyjmowaniem leku Aparxon PR nie jest wskazane.” źródło: Ulotka, pkt 2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aparxon PR
Kiedy nie stosować leku Aparxon PR
• jeżeli u pacjenta stwierdzono uczulenie na chlorowodorek ropinirolu lub którykolwiek z
pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
• jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek.
• jeżeli u pacjenta występuje choroba wątroby.
Należy poinformować lekarza, jeśli dotyczy to pacjenta.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania Aparxon PR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeżeli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w ciąży,
- jeżeli pacjentka karmi piersią,
- jeżeli pacjent ma mniej niż 18 lat,
- jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba serca,
- jeżeli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne,
- jeżeli u pacjenta występują szczególne skłonności i (lub) zachowania (takie jak
niepohamowana skłonność do gier hazardowych lub nadmierna aktywność seksualna) (patrz
punkt 4),
- jeżeli u pacjenta występuje nietolerancja cukrów (np. laktozy).
Należy poinformować lekarza, jeśli dotyczy to pacjenta. Lekarz może zdecydować, że lek Aparxon PR
nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub może zalecić wykonanie dodatkowych badań
kontrolnych w trakcie leczenia.
W czasie stosowania leku Aparxon PR
Jeśli u pacjenta po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki ropinirolu wystąpią takie
objawy, jak depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (zwane zespołem odstawienia
agonistów dopaminy lub DAWS), należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli objawy utrzymują się
dłużej niż kilka tygodni, lekarz może zdecydować o modyfikacji dawki leku.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego opiekunowie zauważą zwiększoną skłonność lub
chęć do zachowań nietypowych dla pacjenta, lub jeśli pacjent nie może powstrzymać się od
wykonania pewnych czynności, w których może skrzywdzić siebie lub inną osobę. Zachowania te,
nazywane zaburzeniami kontrolowania odruchów mogą dotyczyć takich zachowań jak: hazard,
nadmierny apetyt, przesadne wydawanie pieniędzy, nienaturalnie wysoki popęd płciowy i wzrost
zachowań i myśli seksualnych lub zachowania agresywne. Lekarz może zmienić dawkę lub przerwać
stosowanie leku.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub rodzina/opiekun pacjenta zauważy epizody
nadaktywności, euforii lub drażliwości (objawy manii). Mogą one wystąpić z objawami zaburzeń
kontroli impulsów lub bez nich (patrz powyżej). Może być konieczne dostosowanie lub zmniejszenie
dawki przez lekarza.
Palenie tytoniu i stosowanie leku Aparxon PR
Należy poinformować lekarza o rozpoczęciu lub zaprzestaniu palenia tytoniu podczas stosowania
leku Aparxon PR. Lekarz może stwierdzić potrzebę dostosowania dawki leku.
Lek Aparxon PR a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Należy pamiętać o poinformowaniu lekarza lub farmaceuty o rozpoczęciu przyjmowania
jakiegokolwiek innego leku podczas stosowania leku Aparxon PR.
Niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku Aparxon PR lub też zwiększać ryzyko działań
niepożądanych. Lek Aparxon PR może też mieć wpływ na działanie innych leków.
Należy powiadomić lekarza o przyjmowaniu:
▪ fluwoksaminy (lek przeciwdepresyjny)
▪ leków stosowanych w innych zaburzeniach psychicznych, na przykład sulpirydu
▪ HTZ (hormonalna terapia zastępcza)
▪ metoklopramidu, który jest lekiem stosowanym w leczeniu nudności i zgagi
▪ antybiotyków: cyprofloksacyny i enoksacyny
▪ innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona.
Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował którykolwiek z tych
leków.
U pacjentów, stosujących Apraxon PR z poniższymi lekami, będą wymagane dodatkowe badania
krwi:
• antagoniści witaminy K (stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi), takie jak
warfaryna (kumadyna).
Aparxon PR z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek Aparxon PR może być przyjmowany z jedzeniem lub niezależnie od posiłków.
Spożywanie alkoholu z jednoczesnym przyjmowaniem leku Aparxon PR nie jest wskazane.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Aparxon PR nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży, chyba że lekarz stwierdzi, że
zastosowanie leku Aparxon PR spowoduje korzyść dla pacjentki przeważającą nad ryzykiem dla
nienarodzonego dziecka. Aparxon PR nie jest zalecany do stosowania w czasie karmienia piersią,
ponieważ może mieć wpływ na wytwarzanie mleka przez pacjentkę.
Lekarz udzieli porady, jeżeli pacjentka karmi piersią lub planuje karmienie piersią. Lekarz może
zalecić odstawienie leku Aparxon PR.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Aparxon PR może powodować senność. Może wystąpić niepohamowana senność, a czasami także
nagłe i niespodziewane napady snu niepoprzedzone sennością.
W przypadku podejrzenia, że takie objawy mogą wystąpić: nie należy prowadzić pojazdów,
obsługiwać maszyn ani wykonywać czynności, podczas których uczucie senności lub zapadnięcie w
sen może narażać pacjenta (lub inne osoby) na ryzyko ciężkiego urazu lub śmierci. Nie należy
wykonywać takich czynności, dopóki objawy nie ustąpią.
Należy porozmawiać z lekarzem, jeżeli taka sytuacja dotyczy pacjenta.
Podczas stosowania leku Aparxon PR mogą wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie
rzeczy, których nie ma w danym momencie). Jeśli u pacjenta występują omamy, nie powinien
prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Aparxon PR zawiera laktozę
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Aparxon PR zawiera olej rycynowy
Lek może powodować niestrawność i biegunkę.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane leku Aparxon PR mogą wystąpić najczęściej podczas rozpoczynania leczenia
lub tuż po zwiększeniu dawki. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i stają się mniej
dokuczliwe po krótkim czasie stosowania leku. W przypadku wystąpienia obaw dotyczących działań
niepożądanych, należy poradzić się lekarza.
Należy przerwać przyjmowanie leku Aparxon PR i natychmiast powiadomić lekarza lub udać
się na oddział ratunkowy najbliższego szpitala, jeśli wystąpią następujące objawy:
• reakcje alergiczne, takie jak czerwony, swędzący obrzęk skóry (pokrzywka), obrzęk twarzy, warg,
jamy ustnej, języka lub gardła, który może powodować trudności w przełykaniu lub oddychaniu,
wysypkę lub intensywny świąd.
Są to bardzo poważne działania niepożądane o nieznanej częstości. Może być wymagana pilna pomoc
medyczna lub hospitalizacja.
Bardzo częste działania niepożądane: mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób przyjmujących
Aparxon PR
- omdlenia
- uczucie senności
- nudności
Częste działania niepożądane: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób przyjmujących Aparxon PR
- bardzo nagłe zasypianie bez uprzedniej senności (epizody nagłego zasypiania)
- omamy („widzenie” rzeczy, które w rzeczywistości nie istnieją)
- wymioty
- zawroty głowy (uczucie wirowania)
- zgaga
- ból brzucha
- zaparcia
- obrzęki nóg, stóp lub rąk
Niezbyt częste działania niepożądane: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób przyjmujących
Aparxon PR
- zawroty głowy lub omdlenia, zwłaszcza gdy pacjent gwałtownie wstaje (ma to związek z
obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi)
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)
- bardzo silne uczucie senności podczas dnia (niepohamowana senność)
- zaburzenia psychiczne, takie jak majaczenie (ciężkie zaburzenia orientacji), urojenia
(irracjonalne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość)
- czkawka
U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane
Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- zmiany czynnościowe wątroby, które wykazano w badaniach krwi
- spontaniczna erekcja prącia
- zachowywanie się w sposób agresywny
- nadmierne zażywanie Aparxonu PR (pragnienie dużych dawek leków dopaminergicznych
przekraczających ilości wymagane do opanowania objawów ruchowych, znane jako zespół
rozregulowania dopaminy)
- niemożność oparcia się popędowi, dążeniu lub pokusie wykonywania czynności mogących
zaszkodzić pacjentowi lub innym. Objawy mogą obejmować:
• Niepohamowaną skłonność do gier hazardowych, pomimo znacznych konsekwencji dla
pacjenta lub jego rodziny.
• Zmianę lub zwiększenie zainteresowania seksem oraz zachowania szczególnie
niepokojące pacjenta lub innych, na przykład zwiększenie popędu płciowego.
• Niekontrolowane, nadmierne zakupy lub wydawanie pieniędzy.
• Gwałtowne objadanie się (spożywanie dużych ilości pokarmu w krótkim czasie), jedzenie
kompulsywne (spożywanie większej ilości pokarmu niż potrzebne, aby zaspokoić głód).
• Epizody nadaktywności, podniecenia lub drażliwości
• Depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (określane jako zespół
odstawienia agonisty dopaminy lub DAWS) po zaprzestaniu lub zmniejszeniu dawki leku
Aparxon PR.
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta wystąpi jakiekolwiek z tych zachowań w celu
ustalenia sposobu leczenia lub złagodzenia objawów.
Przyjmowanie leku Aparxon PR razem z lewodopą (L-dopa)
U pacjentów przyjmujących lek Aparxon PR w skojarzeniu z lewodopą po pewnym czasie mogą
wystąpić inne działania niepożądane:
- niekontrolowane ruchy (dyskinezy) są bardzo częstym działaniem niepożądanym. W przypadku
gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Aparxon PR mogą
wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia tych objawów należy
poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków
- uczucie dezorientacji (częste działanie niepożądane).
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądanie
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszania działąń niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leków.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ
- Zaburzenia czynności wątroby
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Senność i epizody nagłego zasypiania
Stosowanie ropinirolu wiązało się z sennością oraz występowaniem nagłych napadów snu, zwłaszcza
u pacjentów z chorobą Parkinsona. Niezbyt często odnotowywano nagłe napady snu podczas
wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez
jakichkolwiek objawów ostrzegawczych (patrz punkt 4.8). Pacjentów należy uprzedzić o takiej
możliwości i zalecić zachowanie szczególnej ostrożności przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych
lub obsługiwaniu urządzeń w ruchu podczas terapii ropinirolem.
Pacjenci, u których występowała senność i (lub) nagłe napady snu, powinni powstrzymać się od
prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń w ruchu. U tych pacjentów można
rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii.
Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne
Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami
psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne
korzyści z zastosowania takiej terapii wyraźnie przewyższają ryzyko z nią związane.
Zaburzenia w kontrolowaniu odruchów
Należy obserwować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli odruchów. Należy uświadomić
pacjentów i ich opiekunów o możliwości pojawienia się behawioralnych objawów zaburzenia kontroli
odruchów w tym patologiczny hazard, zwiększone libido, nadaktywność seksualna, zachowania
agresywne, kompulsywne wydatki lub zakupy, niepohamowany apetyt oraz kompulsywny apetyt.
Objawy te mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem. W
przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki bądź odstawienie leku
poprzez powolne zmniejszanie dawki.
Mania
Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju manii. Należy poinformować
pacjentów i opiekunów, że u pacjentów leczonych ropinirolem mogą wystąpić objawy manii z
objawami zaburzeń kontroli impulsów lub bez nich. W przypadku wystąpienia takich objawów należy
rozważyć zmniejszenie dawki/stopniowe odstawienie leku.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Odnotowano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny w przypadku nagłego przerwania
leczenia dopaminergicznego. Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania (patrz punkt
4.2).
Szybkie uwalnianie żołądkowo-jelitowe
Tabletki Aparxon PR są przeznaczone do uwalniania leku przez okres 24 godzin. W przypadku
szybkiego pasażu żołądkowo-jelitowego istnieje ryzyko niecałkowitego uwolnienia leku i jego
pozostałości w stolcu.
Niedociśnienie
Ze względu na ryzyko niedociśnienia zaleca się monitorowanie ciśnienia krwi, szczególnie na
początku leczenia, u pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia (w szczególności z niewydolnością
wieńcową).
Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS)
Zgłaszano przypadki zespołu DAWS z agonistami dopaminy, w tym z ropinirolem (patrz punkt 4.8).
Aby przerwać leczenie u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę
ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane sugerują, że pacjenci z zaburzeniami kontroli
impulsów i ci, którzy otrzymują dużą dawkę dobową i / lub wysokie dawki skumulowane agonistów
dopaminy mogą być bardziej narażeni na rozwój zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą
obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę. Przed
zmniejszeniem dawki i odstawieniem ropinirolu należy poinformować pacjentów o potencjalnych
objawach odstawienia. Pacjentów należy ściśle monitorować podczas zmniejszania dawki i
przerywania leczenia. W przypadku wystąpienia ciężkich i / lub utrzymujących się objawów
odstawienia można rozważyć tymczasowe ponowne podanie ropinirolu w najniższej skutecznej
dawce.
Omamy
Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami
dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów.
Substancje pomocnicze
Laktoza
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Olej rycynowy
Może powodować niestrawność i biegunkę.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub
domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych
leków.
Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie, jak sulpiryd
lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu, w związku, z czym należy unikać
stosowania tych leków jednocześnie z ropinirolem.
U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w
surowicy krwi. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć
leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jeśli jednak HTZ
zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne
dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie.
Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie
farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu
w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawce 2 mg, podawane trzy razy
na dobę) ujawniło, że cyprofloksacyna zwiększała Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z
potencjalnym zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych
ropinirolem konieczne może być skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia
leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna,
lub fluwoksamina.
Badania interakcji farmakokinetycznych u chorych z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem
(przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym
uwalnianiu) w dawce 2 mg, podawane trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie
wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny.
Palenie tytoniu pobudza metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, jeżeli pacjent
zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może być
konieczne ponowne dostosowanie dawki.
U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano
zaburzenia wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR).
Pacjentom takim należy zapewnić wzmożoną obserwację INR.
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Zgłoszone działania niepożądane wymieniono poniżej i pogrupowano według układów i narządów,
których dotyczyły, oraz częstości występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w
badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą.
Częstości występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do
<1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko
(<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane wymienione są
zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Następujące działania niepożądane stwierdzono w trakcie badań klinicznych, w których ropinirol w
postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu
zastosowano w leczeniu choroby Parkinsona (w dawkach do 24 mg na dobę), bądź na podstawie
raportów uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu:
Często: Omamy
Niezbyt często: Reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja
Częstość nieznana: Zaburzenia kontroli impulsów: skłonność do patologicznego hazardu, zwiększenie libido, nadmierna aktywność seksualna (hiperseksualność), agresja, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, gwałtowne objadanie się, jedzenie kompulsywne mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem (patrz punkt 4.4).
Częstość nieznana: Mania (patrz punkt 4.4), agresja¹, zespół rozregulowania dopaminy
Bardzo często: Senność, omdlenie
Często: Zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe zasypianie
Niezbyt często: Niepohamowana senność w ciągu dnia
Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie
Częstość nieznana: Czkawka
Bardzo często: Nudności
Często: Zaparcie, zgaga, wymioty, ból brzucha
Często: Wymioty, ból brzucha
Częstość nieznana: Zaburzenia wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Częstość nieznana: Spontaniczna erekcja prącia
Często: Obrzęk obwodowy
Częstość nieznana: Zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból)⁵
¹ Agresja była związana z reakcjami psychotycznymi jak również objawami kompulsywnymi.
² Senność była raportowana bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących leczenia
skojarzonego produktem leczniczym o natychmiastowym uwalnianiu oraz często w badaniach
klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego produktem o przedłużonym uwalnianiu.
³ U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w trakcie początkowego dobierania dawki
ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki
lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.2).
⁴ Nudności były raportowane bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących leczenia
skojarzonego produktem leczniczym o natychmiastowym uwalnianiu oraz często w badaniach
klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego produktem o przedłużonym uwalnianiu.
⁵ Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy, w tym
ropinirolu, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Ropinirolum 8 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- nie powyżej 30 °C
- chronić przed wilgocią / przechowywać w suchym miejscu
- w oryginalnym lub zewnętrznym opakowaniu
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Rdzeń tabletki: Hypromeloza; Laktoza jednowodna; Krzemionka koloidalna bezwodna; Karbomery 4,000 – 11,000 mPa.s; Olej rycynowy uwodorniony; Magnezu stearynian
- Otoczka: Hypromeloza; Tytanu dwutlenek (E 171); Makrogol 400; Żelaza tlenek czerwony (E 172); Żelaza tlenek żółty (E 172); Żelaza tlenek czarny (E 172)
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- barwniki: w składzie (Otoczka)
- laktoza: w składzie (Rdzeń tabletki)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister
- Wygląd
- różowy brązowy owalny
Aparxon PR 2 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Różowe, owalne, dwuwypukłe, powlekane tabletki. Aparxon PR 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jasnobrązowe, dwuwypukłe, owalne, powlekane tabletki. Aparxon PR 8 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Brązowawo-różowe, dwuwypukłe, owalne, powlekane tabletki. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- różowy brązowy owalny
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Produkt leczniczy Aparxon PR wywiera duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci leczeni produktem leczniczym Aparxon PR, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu ustąpienia tego rodzaju dolegliwości (patrz punkt 4.4).” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
34 pozycji, według częstości
- bardzo często: Senność; omdlenie; Nudności
- często: Omamy; Zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego); nagłe zasypianie; Zaparcie; zgaga; wymioty; ból brzucha; Wymioty; Obrzęk obwodowy
- niezbyt często: Reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie; urojenia; paranoja; Nagłe napady snu; niepohamowana senność w ciągu dnia; niedociśnienie ortostatyczne; niedociśnienie
- częstość nieznana: Zaburzenia kontroli impulsów: skłonność do patologicznego hazardu; zwiększenie libido; nadmierna aktywność seksualna (hiperseksualność); agresja; kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie; gwałtowne objadanie się; jedzenie kompulsywne; Mania (patrz punkt 4.4); agresja¹; zespół rozregulowania dopaminy; Czkawka; Zaburzenia wątrobowe; głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; Spontaniczna erekcja prącia; Zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból)⁵
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie zaleca się poniżej 18 lat (dzieci, młodzież)
źródło: „Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.” · ChPL, pkt 4.2 - nie stosować poniżej 18 lat
źródło: „Lek Aparxon PR nie jest przeznaczony do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.” · Ulotka, pkt 3
- nie zaleca się poniżej 18 lat (dzieci, młodzież)
- Maksymalna dawka wg dokumentu
-
1 tabletka 8 mg = ~33,3% maksymalnej dawki dobowej dla dorosłych wg ChPL (24 mg na dobę; ChPL, pkt 4.2). Udział jednej jednostki w liczbie z dokumentu, nie zalecenie. Liczone automatycznie i mogą być błędne; dawkę ustala lekarz lub farmaceuta, a wiążąca jest ulotka.
- 24 mg na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Schemat leczenia”
„Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.” - 18 mg na dobę · niewydolność nerek · pod nagłówkiem „Całkowita dawka dobowa (mg)”
„Zalecana dawka maksymalna ropinirolu wynosi 18 mg / dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy.”
- 24 mg na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Schemat leczenia”
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Dorośli
„Dorośli Zaleca się indywidualne dobranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Aparxon PR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz na dobę, każdego dnia o podobnej porze. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku (patrz punkt 5.2).” - Dzieci i młodzież: „Dzieci i młodzież Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień.” źródło: Ulotka, pkt 3
- Grupy szczególne (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Pacjenci w podeszłym wieku
„Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Mimo, że dostosowanie dawki nie jest wymagane dawka ropinirolu powinna być dobrana indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności nerek
„Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma potrzeby specjalnego dobierania dawki w tej grupie pacjentów. Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że dostosowanie dawki u tych pacjentów jest wymagane w następujący sposób: zalecana dawka początkowa ropinirolu wynosi 2 mg raz na dobę. Dalsze zwiększenie dawki powinny być oparte na tolerancji i skuteczności.” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu może stopniowo zwiększać się podczas ciąży (patrz punkt 5.2). Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Laktacja
„Laktacja Wykazano, że materiał związany z ropinirolem przenika do mleka karmiących szczurów. Nie wiadomo, czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol może hamować laktację, w związku, z czym nie należy go stosować u kobiet karmiących.” - Płodność: „Płodność Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. W badaniach płodności samic u szczurów zaobserwowano wpływ na implantację, ale nie zaobserwowano wpływu na płodność samców (patrz punkt 5.3).” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku (patrz punkt 5.2).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- alkohol: „Spożywanie alkoholu z jednoczesnym przyjmowaniem leku Aparxon PR nie jest wskazane.” źródło: Ulotka, pkt 2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aparxon PR
Kiedy nie stosować leku Aparxon PR
• jeżeli u pacjenta stwierdzono uczulenie na chlorowodorek ropinirolu lub którykolwiek z
pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
• jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek.
• jeżeli u pacjenta występuje choroba wątroby.
Należy poinformować lekarza, jeśli dotyczy to pacjenta.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania Aparxon PR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeżeli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w ciąży,
- jeżeli pacjentka karmi piersią,
- jeżeli pacjent ma mniej niż 18 lat,
- jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba serca,
- jeżeli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne,
- jeżeli u pacjenta występują szczególne skłonności i (lub) zachowania (takie jak
niepohamowana skłonność do gier hazardowych lub nadmierna aktywność seksualna) (patrz
punkt 4),
- jeżeli u pacjenta występuje nietolerancja cukrów (np. laktozy).
Należy poinformować lekarza, jeśli dotyczy to pacjenta. Lekarz może zdecydować, że lek Aparxon PR
nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub może zalecić wykonanie dodatkowych badań
kontrolnych w trakcie leczenia.
W czasie stosowania leku Aparxon PR
Jeśli u pacjenta po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki ropinirolu wystąpią takie
objawy, jak depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (zwane zespołem odstawienia
agonistów dopaminy lub DAWS), należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli objawy utrzymują się
dłużej niż kilka tygodni, lekarz może zdecydować o modyfikacji dawki leku.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego opiekunowie zauważą zwiększoną skłonność lub
chęć do zachowań nietypowych dla pacjenta, lub jeśli pacjent nie może powstrzymać się od
wykonania pewnych czynności, w których może skrzywdzić siebie lub inną osobę. Zachowania te,
nazywane zaburzeniami kontrolowania odruchów mogą dotyczyć takich zachowań jak: hazard,
nadmierny apetyt, przesadne wydawanie pieniędzy, nienaturalnie wysoki popęd płciowy i wzrost
zachowań i myśli seksualnych lub zachowania agresywne. Lekarz może zmienić dawkę lub przerwać
stosowanie leku.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub rodzina/opiekun pacjenta zauważy epizody
nadaktywności, euforii lub drażliwości (objawy manii). Mogą one wystąpić z objawami zaburzeń
kontroli impulsów lub bez nich (patrz powyżej). Może być konieczne dostosowanie lub zmniejszenie
dawki przez lekarza.
Palenie tytoniu i stosowanie leku Aparxon PR
Należy poinformować lekarza o rozpoczęciu lub zaprzestaniu palenia tytoniu podczas stosowania
leku Aparxon PR. Lekarz może stwierdzić potrzebę dostosowania dawki leku.
Lek Aparxon PR a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Należy pamiętać o poinformowaniu lekarza lub farmaceuty o rozpoczęciu przyjmowania
jakiegokolwiek innego leku podczas stosowania leku Aparxon PR.
Niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku Aparxon PR lub też zwiększać ryzyko działań
niepożądanych. Lek Aparxon PR może też mieć wpływ na działanie innych leków.
Należy powiadomić lekarza o przyjmowaniu:
▪ fluwoksaminy (lek przeciwdepresyjny)
▪ leków stosowanych w innych zaburzeniach psychicznych, na przykład sulpirydu
▪ HTZ (hormonalna terapia zastępcza)
▪ metoklopramidu, który jest lekiem stosowanym w leczeniu nudności i zgagi
▪ antybiotyków: cyprofloksacyny i enoksacyny
▪ innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona.
Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował którykolwiek z tych
leków.
U pacjentów, stosujących Apraxon PR z poniższymi lekami, będą wymagane dodatkowe badania
krwi:
• antagoniści witaminy K (stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi), takie jak
warfaryna (kumadyna).
Aparxon PR z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek Aparxon PR może być przyjmowany z jedzeniem lub niezależnie od posiłków.
Spożywanie alkoholu z jednoczesnym przyjmowaniem leku Aparxon PR nie jest wskazane.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Aparxon PR nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży, chyba że lekarz stwierdzi, że
zastosowanie leku Aparxon PR spowoduje korzyść dla pacjentki przeważającą nad ryzykiem dla
nienarodzonego dziecka. Aparxon PR nie jest zalecany do stosowania w czasie karmienia piersią,
ponieważ może mieć wpływ na wytwarzanie mleka przez pacjentkę.
Lekarz udzieli porady, jeżeli pacjentka karmi piersią lub planuje karmienie piersią. Lekarz może
zalecić odstawienie leku Aparxon PR.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Aparxon PR może powodować senność. Może wystąpić niepohamowana senność, a czasami także
nagłe i niespodziewane napady snu niepoprzedzone sennością.
W przypadku podejrzenia, że takie objawy mogą wystąpić: nie należy prowadzić pojazdów,
obsługiwać maszyn ani wykonywać czynności, podczas których uczucie senności lub zapadnięcie w
sen może narażać pacjenta (lub inne osoby) na ryzyko ciężkiego urazu lub śmierci. Nie należy
wykonywać takich czynności, dopóki objawy nie ustąpią.
Należy porozmawiać z lekarzem, jeżeli taka sytuacja dotyczy pacjenta.
Podczas stosowania leku Aparxon PR mogą wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie
rzeczy, których nie ma w danym momencie). Jeśli u pacjenta występują omamy, nie powinien
prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Aparxon PR zawiera laktozę
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Aparxon PR zawiera olej rycynowy
Lek może powodować niestrawność i biegunkę.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane leku Aparxon PR mogą wystąpić najczęściej podczas rozpoczynania leczenia
lub tuż po zwiększeniu dawki. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i stają się mniej
dokuczliwe po krótkim czasie stosowania leku. W przypadku wystąpienia obaw dotyczących działań
niepożądanych, należy poradzić się lekarza.
Należy przerwać przyjmowanie leku Aparxon PR i natychmiast powiadomić lekarza lub udać
się na oddział ratunkowy najbliższego szpitala, jeśli wystąpią następujące objawy:
• reakcje alergiczne, takie jak czerwony, swędzący obrzęk skóry (pokrzywka), obrzęk twarzy, warg,
jamy ustnej, języka lub gardła, który może powodować trudności w przełykaniu lub oddychaniu,
wysypkę lub intensywny świąd.
Są to bardzo poważne działania niepożądane o nieznanej częstości. Może być wymagana pilna pomoc
medyczna lub hospitalizacja.
Bardzo częste działania niepożądane: mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób przyjmujących
Aparxon PR
- omdlenia
- uczucie senności
- nudności
Częste działania niepożądane: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób przyjmujących Aparxon PR
- bardzo nagłe zasypianie bez uprzedniej senności (epizody nagłego zasypiania)
- omamy („widzenie” rzeczy, które w rzeczywistości nie istnieją)
- wymioty
- zawroty głowy (uczucie wirowania)
- zgaga
- ból brzucha
- zaparcia
- obrzęki nóg, stóp lub rąk
Niezbyt częste działania niepożądane: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób przyjmujących
Aparxon PR
- zawroty głowy lub omdlenia, zwłaszcza gdy pacjent gwałtownie wstaje (ma to związek z
obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi)
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)
- bardzo silne uczucie senności podczas dnia (niepohamowana senność)
- zaburzenia psychiczne, takie jak majaczenie (ciężkie zaburzenia orientacji), urojenia
(irracjonalne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość)
- czkawka
U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane
Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- zmiany czynnościowe wątroby, które wykazano w badaniach krwi
- spontaniczna erekcja prącia
- zachowywanie się w sposób agresywny
- nadmierne zażywanie Aparxonu PR (pragnienie dużych dawek leków dopaminergicznych
przekraczających ilości wymagane do opanowania objawów ruchowych, znane jako zespół
rozregulowania dopaminy)
- niemożność oparcia się popędowi, dążeniu lub pokusie wykonywania czynności mogących
zaszkodzić pacjentowi lub innym. Objawy mogą obejmować:
• Niepohamowaną skłonność do gier hazardowych, pomimo znacznych konsekwencji dla
pacjenta lub jego rodziny.
• Zmianę lub zwiększenie zainteresowania seksem oraz zachowania szczególnie
niepokojące pacjenta lub innych, na przykład zwiększenie popędu płciowego.
• Niekontrolowane, nadmierne zakupy lub wydawanie pieniędzy.
• Gwałtowne objadanie się (spożywanie dużych ilości pokarmu w krótkim czasie), jedzenie
kompulsywne (spożywanie większej ilości pokarmu niż potrzebne, aby zaspokoić głód).
• Epizody nadaktywności, podniecenia lub drażliwości
• Depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (określane jako zespół
odstawienia agonisty dopaminy lub DAWS) po zaprzestaniu lub zmniejszeniu dawki leku
Aparxon PR.
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta wystąpi jakiekolwiek z tych zachowań w celu
ustalenia sposobu leczenia lub złagodzenia objawów.
Przyjmowanie leku Aparxon PR razem z lewodopą (L-dopa)
U pacjentów przyjmujących lek Aparxon PR w skojarzeniu z lewodopą po pewnym czasie mogą
wystąpić inne działania niepożądane:
- niekontrolowane ruchy (dyskinezy) są bardzo częstym działaniem niepożądanym. W przypadku
gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Aparxon PR mogą
wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia tych objawów należy
poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków
- uczucie dezorientacji (częste działanie niepożądane).
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądanie
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszania działąń niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leków.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ
- Zaburzenia czynności wątroby
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Senność i epizody nagłego zasypiania
Stosowanie ropinirolu wiązało się z sennością oraz występowaniem nagłych napadów snu, zwłaszcza
u pacjentów z chorobą Parkinsona. Niezbyt często odnotowywano nagłe napady snu podczas
wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez
jakichkolwiek objawów ostrzegawczych (patrz punkt 4.8). Pacjentów należy uprzedzić o takiej
możliwości i zalecić zachowanie szczególnej ostrożności przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych
lub obsługiwaniu urządzeń w ruchu podczas terapii ropinirolem.
Pacjenci, u których występowała senność i (lub) nagłe napady snu, powinni powstrzymać się od
prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń w ruchu. U tych pacjentów można
rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii.
Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne
Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami
psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne
korzyści z zastosowania takiej terapii wyraźnie przewyższają ryzyko z nią związane.
Zaburzenia w kontrolowaniu odruchów
Należy obserwować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli odruchów. Należy uświadomić
pacjentów i ich opiekunów o możliwości pojawienia się behawioralnych objawów zaburzenia kontroli
odruchów w tym patologiczny hazard, zwiększone libido, nadaktywność seksualna, zachowania
agresywne, kompulsywne wydatki lub zakupy, niepohamowany apetyt oraz kompulsywny apetyt.
Objawy te mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem. W
przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki bądź odstawienie leku
poprzez powolne zmniejszanie dawki.
Mania
Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju manii. Należy poinformować
pacjentów i opiekunów, że u pacjentów leczonych ropinirolem mogą wystąpić objawy manii z
objawami zaburzeń kontroli impulsów lub bez nich. W przypadku wystąpienia takich objawów należy
rozważyć zmniejszenie dawki/stopniowe odstawienie leku.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Odnotowano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny w przypadku nagłego przerwania
leczenia dopaminergicznego. Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania (patrz punkt
4.2).
Szybkie uwalnianie żołądkowo-jelitowe
Tabletki Aparxon PR są przeznaczone do uwalniania leku przez okres 24 godzin. W przypadku
szybkiego pasażu żołądkowo-jelitowego istnieje ryzyko niecałkowitego uwolnienia leku i jego
pozostałości w stolcu.
Niedociśnienie
Ze względu na ryzyko niedociśnienia zaleca się monitorowanie ciśnienia krwi, szczególnie na
początku leczenia, u pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia (w szczególności z niewydolnością
wieńcową).
Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS)
Zgłaszano przypadki zespołu DAWS z agonistami dopaminy, w tym z ropinirolem (patrz punkt 4.8).
Aby przerwać leczenie u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę
ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane sugerują, że pacjenci z zaburzeniami kontroli
impulsów i ci, którzy otrzymują dużą dawkę dobową i / lub wysokie dawki skumulowane agonistów
dopaminy mogą być bardziej narażeni na rozwój zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą
obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę. Przed
zmniejszeniem dawki i odstawieniem ropinirolu należy poinformować pacjentów o potencjalnych
objawach odstawienia. Pacjentów należy ściśle monitorować podczas zmniejszania dawki i
przerywania leczenia. W przypadku wystąpienia ciężkich i / lub utrzymujących się objawów
odstawienia można rozważyć tymczasowe ponowne podanie ropinirolu w najniższej skutecznej
dawce.
Omamy
Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami
dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów.
Substancje pomocnicze
Laktoza
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Olej rycynowy
Może powodować niestrawność i biegunkę.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub
domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych
leków.
Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie, jak sulpiryd
lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu, w związku, z czym należy unikać
stosowania tych leków jednocześnie z ropinirolem.
U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w
surowicy krwi. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć
leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jeśli jednak HTZ
zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne
dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie.
Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie
farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu
w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawce 2 mg, podawane trzy razy
na dobę) ujawniło, że cyprofloksacyna zwiększała Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z
potencjalnym zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych
ropinirolem konieczne może być skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia
leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna,
lub fluwoksamina.
Badania interakcji farmakokinetycznych u chorych z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem
(przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym
uwalnianiu) w dawce 2 mg, podawane trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie
wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny.
Palenie tytoniu pobudza metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, jeżeli pacjent
zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może być
konieczne ponowne dostosowanie dawki.
U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano
zaburzenia wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR).
Pacjentom takim należy zapewnić wzmożoną obserwację INR.
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Zgłoszone działania niepożądane wymieniono poniżej i pogrupowano według układów i narządów,
których dotyczyły, oraz częstości występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w
badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą.
Częstości występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do
<1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko
(<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane wymienione są
zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Następujące działania niepożądane stwierdzono w trakcie badań klinicznych, w których ropinirol w
postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu
zastosowano w leczeniu choroby Parkinsona (w dawkach do 24 mg na dobę), bądź na podstawie
raportów uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu:
Często: Omamy
Niezbyt często: Reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja
Częstość nieznana: Zaburzenia kontroli impulsów: skłonność do patologicznego hazardu, zwiększenie libido, nadmierna aktywność seksualna (hiperseksualność), agresja, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, gwałtowne objadanie się, jedzenie kompulsywne
Częstość nieznana: Mania (patrz punkt 4.4), agresja¹, zespół rozregulowania dopaminy
Bardzo często: Senność, omdlenie
Często: Zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe zasypianie
Niezbyt często: Nagłe napady snu, niepohamowana senność w ciągu dnia
Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie
Częstość nieznana: Czkawka
Bardzo często: Nudności
Często: Zaparcie, zgaga, wymioty, ból brzucha
Często: Wymioty, ból brzucha
Częstość nieznana: Zaburzenia wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Częstość nieznana: Spontaniczna erekcja prącia
Często: Obrzęk obwodowy
Częstość nieznana: Zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból)⁵
¹ Agresja była związana z reakcjami psychotycznymi jak również objawami kompulsywnymi.
² Senność była raportowana bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących leczenia
skojarzonego produktem leczniczym o natychmiastowym uwalnianiu oraz często w badaniach
klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego produktem o przedłużonym uwalnianiu.
³ U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w trakcie początkowego dobierania dawki
ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki
lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.2).
⁴ Nudności były raportowane bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących leczenia
skojarzonego produktem leczniczym o natychmiastowym uwalnianiu oraz często w badaniach
klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego produktem o przedłużonym uwalnianiu.
⁵ Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy, w tym
ropinirolu, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dane rejestrowe
| Substancja | Postać | Numer pozwolenia | Numer w rejestrze | Dokumenty |
|---|---|---|---|---|
| Ropinirolum 2 mg | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 18380 | 100250337 | ChPL: 2026-06-02, Ulotka: 2026-06-02 |
| Ropinirolum 4 mg | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 18381 | 100250389 | ChPL: 2026-06-02, Ulotka: 2026-06-02 |
| Ropinirolum 8 mg | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 18382 | 100247803 | ChPL: 2026-06-02, Ulotka: 2026-06-02 |