Aryzalera
Dane pochodzą z oficjalnych ulotek i ChPL. Zostały wyodrębnione automatycznie (częściowo z użyciem AI), więc treści mogą być niepełne, przybliżone lub błędne. Wiążący jest zawsze oryginalny dokument. Brak informacji w serwisie nie oznacza, że jej nie ma. To nie jest porada medyczna, ranking ani polecenie leku: o wyborze i dawkowaniu decyduje lekarz lub farmaceuta. Nie odstawiaj leków na własną rękę. W razie nagłego, ciężkiego objawu dzwoń pod 112.
- Podmiot odpowiedzialny
- InPharm Sp. z o.o. import równoległy
- Substancje czynne
- Aripiprazolum: 10 mg, 15 mg
- Stan bazy na dzień
- 2026-10-22
Dostępne moce i opakowania · 2 pozycje
| Nazwa | Postać | Opakowania | Dostępność |
|---|---|---|---|
| Aryzalera 10 mg | Tabletki | 30 tabl. | na receptę (Rx) |
| Aryzalera 15 mg | Tabletki | 30 tabl., 50 tabl., 60 tabl., 90 tabl. | na receptę (Rx) |
Zamienniki o tej samej mocy i postaci · 38 leków
Ta sama substancja, moc i postać; kolejność alfabetyczna według nazwy, potem podmiotu, to nie jest ranking. Zamiennik nie oznacza, że lek można zmienić bez konsultacji: decyzję podejmuje lekarz lub farmaceuta.
Aripiprazolum 10 mg (tabletki) · 17 leków
Aripiprazolum 15 mg (tabletki) · 21 leków
Zamienniki: ta sama substancja, inna moc lub postać · 27 leków
Wspólna lista dla wszystkich mocy na tej stronie (kolejność alfabetyczna według nazwy, to nie jest ranking); produkty o tej samej mocy i grupie postaci są wymienione przy odpowiedniej mocy powyżej.
Stany, przy których zwykle stosuje się tę grupę leków
Kiedy nie stosować (wg ChPL 4.3) wyodrębnione automatycznie
Ulotka poniżej jest dokumentem tego importu równoległego (z rejestru), a ChPL pochodzi z produktu referencyjnego (dopuszczonego do obrotu w Polsce odpowiednika). Opakowanie, ulotka dołączona do opakowania i niektóre dane (np. język, nazwa lub wygląd opakowania) mogą się różnić: sprawdź ulotkę w opakowaniu. Produkt referencyjny: Aryzalera (numer w rejestrze: 100332325).
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Dokumenty: wspólne dla wszystkich mocy
Dotyczy wszystkich mocy: te bloki mają dla każdej mocy ten sam zapis w dokumentach, więc są pokazane raz. Linki do plików ulotki i ChPL każdej mocy są w tabeli „Dostępne moce i opakowania”.
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie stosować poniżej 13 lat (dzieci, młodzież)
źródło: „Nie należy stosować leku Aryzalera u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 13 lat.” · Ulotka, pkt 2 - nie zaleca się poniżej 15 lat
źródło: „Produkt leczniczy Aryzalera nie jest zalecany do stosowania u pacjentów ze schizofrenią w wieku poniżej 15 lat, z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności (patrz punkty 4.8 i 5.1).” · ChPL, pkt 4.2 - nie zaleca się poniżej 13 lat
źródło: „Z tego powodu produkt leczniczy Aryzalera nie jest zalecany do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 13 lat (patrz punkty” · ChPL, pkt 4.2
- nie stosować poniżej 13 lat (dzieci, młodzież)
- Maksymalna dawka wg dokumentu
-
- 30 mg na dobę · dzieci, młodzież
źródło: „Jednakże lekarz prowadzący może przepisać mniejszą lub większą dawkę, maksymalnie do 30 mg raz na dobę.” · Ulotka, pkt 3 - 15 mg na dobę · dorośli
źródło: „Większa skuteczność dawek większych niż dawka dobowa 15 mg nie została potwierdzona, pomimo że u poszczególnych pacjentów większa dawka może być korzystna.” · ChPL, pkt 4.2 - 30 mg na dobę · dorośli
źródło: „Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 30 mg.” · ChPL, pkt 4.2 - 30 mg na dobę · dzieci, młodzież
źródło: „W przypadkach gdy zwiększenie dawki jest właściwe, kolejne dawki należy podawać, zwiększając je jednorazowo o 5 mg, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 30 mg (patrz punkt 5.1).” · ChPL, pkt 4.2 - 10 mg na dobę · dzieci, młodzież
źródło: „Nie wykazano większej skuteczności przy zastosowaniu dawek dobowych większych niż 10 mg, chociaż indywidualni pacjenci mogą odnieść korzyść z zastosowania większych dawek.” · ChPL, pkt 4.2
- 30 mg na dobę · dzieci, młodzież
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- źródło: Ulotka, pkt 3
Stosowanie u dzieci i młodzieży
„Stosowanie u dzieci i młodzieży Podawanie arypiprazolu można rozpocząć od małej dawki arypiprazolu w postaci roztworu doustnego (płynnej). Dawka może być stopniowo zwiększana do zalecanej dawki dla młodzieży wynoszącej 10 mg raz na dobę. Jednakże lekarz prowadzący może przepisać mniejszą lub większą dawkę, maksymalnie do 30 mg raz na dobę. W przypadku wrażenia, że działanie tego leku jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.” - dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Zalecana dawka u dorosłych to 15 mg raz na dobę.” źródło: Ulotka, pkt 3
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Dorośli
„Dorośli Schizofrenia: zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Aryzalera to 10 mg na dobę lub 15 mg na dobę z dawką podtrzymującą 15 mg na dobę. Lek należy podawać raz na dobę o stałej porze, niezależnie od posiłków. Produkt leczniczy Aryzalera jest skuteczny w dawkach od 10 mg na dobę do 30 mg na dobę. Większa skuteczność dawek większych niż dawka dobowa 15 mg nie została potwierdzona, pomimo że u poszczególnych pacjentów większa dawka może być korzystna. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 30 mg. Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I: zalecana dawka początkowa to” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.2
Dzieci i młodzież
„Dzieci i młodzież Schizofrenia u młodzieży w wieku 15 lat i starszej: zalecana dawka to 10 mg na dobę podawana w schemacie raz na dobę, niezależnie od posiłków. Leczenie powinno być rozpoczęte od dawki 2 mg (stosując arypiprazol w postaci roztworu doustnego, 1 mg/ml) przez 2 dni, stopniowo zwiększanej do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 10 mg. W przypadkach gdy zwiększenie dawki jest właściwe, kolejne dawki należy podawać, zwiększając je jednorazowo o 5 mg, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 30 mg (patrz punkt 5.1). Produkt leczniczy Aryzalera jest skuteczny w przedziale dawek 10 mg na dobę do 30 mg na dobę.”
- Grupy szczególne (cytat)
-
- (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: Ulotka, pkt 2
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
„Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. U noworodków, których matki stosowały lek Aryzalera w ostatnim trymestrze ciąży (ostatnie 3 miesiące ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność, pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane ze ssaniem. W razie zaobserwowania takich objawów u dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.” - źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności wątroby
„Zaburzenia czynności wątroby Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak jest wystarczających danych do ustalenia dawkowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W tej grupie pacjentów należy ostrożnie ustalać dawkowanie. Niemniej, największą dawkę dobową 30 mg należy stosować ze szczególną ostrożnością w grupie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).” - Zaburzenia czynności nerek: „Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Osoby w podeszłym wieku
„Osoby w podeszłym wieku Bezpieczeństwo i skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii lub epizodów manii w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I nie została zbadana u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. Jednak z powodu większej wrażliwości tych pacjentów, należy rozważyć zastosowanie niższej dawki początkowej, jeśli pozwalają na to czynniki kliniczne (patrz punkt 4.4).” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Nie przeprowadzono dotychczas odpowiednich badań dotyczących działania arypiprazolu u kobiet w ciąży. Zgłaszano występowanie wad wrodzonych, jednak nie można było ustalić ich związku przyczynowego z arypiprazolem. Na podstawie wyników badań przeprowadzonych na zwierzętach nie można wykluczyć potencjalnego toksycznego wpływu na płód (patrz punkt 5.3). Należy poradzić pacjentkom, aby poinformowały lekarza, jeśli w trakcie leczenia arypiprazolem zajdą w ciąże lub planują zajście w ciążę.” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Karmienie piersią
„Karmienie piersią Arypiprazol/metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać przyjmowanie arypiprazolu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.” - Płodność: „Płodność Arypiprazol nie zaburzał płodności na podstawie danych z badań nad toksycznym wpływem na reprodukcję.” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.” źródło: Ulotka, pkt 2
- jedzenie i napoje: „Nie ma znaczenia czy tabletka jest przyjmowana z posiłkiem czy bez posiłku.” źródło: Ulotka, pkt 3
- jedzenie i napoje: „Lek należy podawać raz na dobę o stałej porze, niezależnie od posiłków.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- jedzenie i napoje: „15 mg podawana w schemacie raz na dobę, niezależnie od posiłków jako monoterapia lub w leczeniu skojarzonym (patrz punkt 5.1).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- jedzenie i napoje: „Schizofrenia u młodzieży w wieku 15 lat i starszej: zalecana dawka to 10 mg na dobę podawana w schemacie raz na dobę, niezależnie od posiłków.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- jedzenie i napoje: „Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I u młodzieży w wieku 13 lat i starszej: zalecana dawka to 10 mg na dobę, podawana w schemacie raz na dobę, niezależnie od posiłków.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- alkohol: „Podczas leczenia lekiem Aryzalera nie należy pić alkoholu.” źródło: Ulotka, pkt 2
- alkohol: „Ze względu na pierwotne działanie arypiprazolu na OUN, należy zachować ostrożność, jeśli arypiprazol jest podawany razem z alkoholem lub z innymi lekami działającymi na OUN, wywołującymi zbliżone działania niepożądane, takie jak sedacja (patrz punkt 4.8).” źródło: ChPL, pkt 4.5
Aripiprazolum 10 mg (tabletki)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- brak specjalnych zaleceń (wg dokumentu)
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Laktoza jednowodna; Celuloza mikrokrystaliczna; Skrobia kukurydziana; Hydroksypropyloceluloza; Żelaza tlenek, czerwony (E 172) - tylko w tabletkach o mocy 10 mg i 30 mg; Żelaza tlenek, żółty (E 172) - tylko w tabletkach o mocy 15 mg; Indygotyna lak (E 132) - tylko w tabletkach o mocy 5 mg; Magnezu stearynian źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- barwniki: w składzie
- laktoza: wymieniona w ChPL pkt 4.4; w składzie
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister
- Wygląd
- niebieski brązowy okrągły
5 mg, tabletki: niebieskie, okrągłe tabletki ze ściętymi krawędziami, z możliwymi ciemniejszymi i jaśniejszymi plamkami (średnica: 5 mm, grubość: 1,4 - 2,4 mm) 10 mg, tabletki: jasnoróżowe, prostokątne tabletki z możliwymi ciemniejszymi i jaśniejszymi plamkami i nadrukowanym na jednej stronie symbolem ,,A10’’ (długość: 8 mm, szerokość: 4,5 mm, grubość: 2,1 - 3,1 mm) 15 mg, tabletki: jasnożółte do brązowawych, okrągłe, lekko dwuwypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami, z możliwymi ciemniejszymi i jaśniejszymi plamkami oraz nadrukowanym na jednej stronie symbolem ,,A15’’ (średnica: 7,5 mm, grubość: 2,5 - 3,7 mm) 30 mg, tabletki: jasnoróżowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami, z możliwymi ciemniejszymi i jaśniejszymi plamkami oraz nadrukowanym na jednej stronie symbolem ,,A30’’ (średnica: 9 mm, grubość: 3,9 - 5,3 mm) źródło: ChPL, pkt 3
- niebieski brązowy okrągły
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Arypiprazol wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w związku z możliwym wpływem na układ nerwowy i wzrok, takim jak uspokojenie polekowe, senność, omdlenie, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie (patrz punkt 4.8).” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
113 pozycji wyodrębnione przez model AI
- często: Cukrzyca; Bezsenność; Lęk; Niepokój, zwł. ruchowy; Zaburzenia pozapiramidowe; Drżenie; Bóle głowy; Sedacja; Senność; Zawroty głowy; Niewyraźne widzenie; Zaparcia; Niestrawność; Nadmierne wydzielanie śliny; Wymioty; Zmęczenie
- niezbyt często: Hiperprolaktynemia; Zmniejszenie stężenia prolaktyny we krwi; Hiperglikemia; Depresja; Hiperseksualność; Późne dyskinezy; Dystonia; Zespół „niespokojnych nóg”; Podwójne widzenie; Światłowstręt; Tachykardia; Niedociśnienie ortostatyczne; Czkawka
- częstość nieznana: Leukopenia; Neutropenia; Trombocytopenia; Reakcje alergiczne; reakcja anafilaktyczna; obrzęk naczynioruchowy; obrzęk języka; obrzęk twarzy; świąd alergiczny; Cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna; Kwasica ketonowa; Hiponatremia; Anoreksja; Próby samobójcze, myśli samobójcze i dokonane samobójstwa; Patologiczne uzależnienie od hazardu; Zaburzenia kontroli impulsów; Obżarstwo; Kompulsywna potrzeba wydawania pieniędzy; Poriomania; Zachowania agresywne; Nadmierne pobudzenie; Nerwowość; Złośliwy zespół neuroleptyczny; Drgawki typu grand mal; Zespół serotoninowy; Zaburzenia mowy; Napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych; Nagły zgon niewyjaśniony; Torsades de pointes; Arytmia komorowa; Zatrzymanie akcji serca; Bradykardia; Choroba zakrzepowo-zatorowa żył; Nadciśnienie tętnicze; Omdlenia; Zachłystowe zapalenie płuc; Skurcz krtani; Skurcz części ustnej gardła; Zapalenie trzustki; Dysfagia; Biegunka; Dyskomfort w jamie brzusznej; Dyskomfort w obrębie żołądka; Niewydolność wątroby; Zapalenie wątroby; Żółtaczka; Wysypka; Reakcja nadwrażliwości na światło; Łysienie; Nadmierne pocenie się; Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS); Rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza); Bóle mięśniowe; Sztywność; Nietrzymanie moczu; Zatrzymanie moczu; Zespół z odstawienia u noworodków; Priapizm; Zaburzenia regulacji temperatury (np. hipotermia, gorączka); Ból w klatce piersiowej; Obrzęk obwodowy; Zmniejszenie masy ciała; Zwiekszenie masy ciała; Zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej; Zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy; Zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej; Wydłużenie odstępu QT; Zwiększenie stężenia glukozy we krwi; Zwiększenie stężenia glikozylowanej hemoglobiny; Wahania stężenia glukozy we krwi; Zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej; senność/sedacja; suchość w jamie ustnej; zwiększony apetyt; zwiększenie stężenia insuliny we krwi; arytmia; ból w górnej części brzucha; zwiększenie częstości akcji serca; zwiększenie masy ciała; zwiększenie apetytu; drżenie mięśni; dyskineza
- częstość niepodana w tekście: akatyzja; nudności
Ten układ ChPL nie dał się odczytać regułami, więc listę wyodrębnił model językowy (AI) z punktu 4.8; może być niepełna lub błędna, a częstość podano tylko tam, gdzie tekst ją zawiera. Sprawdź w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aryzalera
Kiedy nie stosować leku Aryzalera:
– jeśli pacjent ma uczulenie na arypiprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Aryzalera, należy omówić to z lekarzem.
W czasie leczenia arypiprazolem zgłaszano występowanie myśli i zachowań samobójczych. Należy
natychmiast poinformować lekarza o występowaniu myśli lub uczuć związanych z wyrządzeniem
sobie krzywdy.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Aryzalera należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta
występuje:
– duże stężenie cukru we krwi (charakterystycznymi objawami są: nadmierne pragnienie,
wydalanie dużych ilości moczu, zwiększenie apetytu i uczucie osłabienia) lub cukrzyca w
wywiadzie rodzinnym;
– drgawki (padaczka), ponieważ może to oznaczać, że lekarz będzie chciał objąć pacjenta bardzo
dokładną obserwacją;
– mimowolne, nieregularne ruchy mięśni, szczególnie mięśni twarzy;
– choroby sercowo-naczyniowe (choroby serca i układu krążenia), choroba sercowo-naczyniowa w
wywiadzie rodzinnym, udar lub „mini” udar, nieprawidłowe ciśnienie krwi;
– zakrzepy krwi lub występowanie zakrzepów krwi w wywiadzie rodzinnym, ponieważ stosowanie
leków przeciwpsychotycznych jest związane z ich tworzeniem;
– uzależnienie od hazardu w przeszłości.
Jeśli pacjent stwierdzi zwiększenie masy ciała, pojawienie się nietypowych ruchów, senność, która
utrudnia codzienną aktywność, jakiekolwiek trudności w czasie połykania lub objawy uczulenia,
powinien poinformować o tym lekarza prowadzącego.
Jeśli u pacjenta w podeszłym wieku występuje demencja (utrata pamięci i innych zdolności
umysłowych), to on, jego opiekun, lub krewny powinien poinformować lekarza, czy kiedykolwiek
wystąpił u pacjenta udar lub „mini” udar.
Należy natychmiast poinformować lekarza o występowaniu myśli lub uczuć związanych z
wyrządzaniem sobie krzywdy. W czasie leczenia arypiprazolem zgłaszano występowanie myśli i
zachowań samobójczych.
Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występuje sztywność mięśni lub sztywność
z wysoką gorączką, nadmiernym poceniem się, zaburzeniami stanu umysłowego lub bardzo szybkie
albo nieregularne bicie serca.
Jeśli pacjent lub jego rodzina bądź opiekun zauważy, że pacjent zaczyna odczuwać chęć lub
pragnienie zachowywania się w sposób nietypowy, oraz że nie może się oprzeć impulsowi, popędowi
lub pokusie podjęcia aktywności, które mogą zaszkodzić jemu lub innym, powinien powiedzieć o tym
lekarzowi. Powyższe zjawiska są nazywane zaburzeniami kontroli impulsów i mogą się objawiać
zachowaniami, takimi jak nałogowy hazard, nadmierne objadanie się lub nadmierna potrzeba
wydawania pieniędzy, zbyt duży popęd seksualny lub zwiększenie częstości i natężenia myśli lub
odczuć o tematyce seksualnej.
Lekarz może uznać za stosowne zmianę dawki lub odstawienie leku.
Arypiprazol może powodować senność, zmniejszenie ciśnienia krwi podczas wstawania, zawroty
głowy i zmiany w zakresie zdolności do poruszania się i zachowania równowagi, co może prowadzić
do upadków. Należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku
lub osłabionych.
Dzieci i młodzież
Nie należy stosować leku Aryzalera u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 13 lat. Nie wiadomo, czy
stosowanie leku jest bezpieczne i skuteczne u tych pacjentów.
Lek Aryzalera a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które są
wydawane bez recepty.
Leki obniżające ciśnienie krwi: lek Aryzalera może nasilać działanie leków obniżających ciśnienie
krwi. Jeśli pacjent przyjmuje leki obniżające ciśnienie krwi, powinien powiadomić o tym lekarza
prowadzącego.
Stosowanie leku Aryzalera z niektórymi lekami może wymagać zmiany dawki leku Aryzalera lub
innych leków przyjmowanych przez pacjenta. Szczególnie ważne jest poinformowanie lekarza
prowadzącego o stosowaniu następujących leków:
– leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (takie jak chinidyna, amiodaron, flekainid);
– leki przeciwdepresyjne lub leki ziołowe stosowane w leczeniu depresji i lęku (takie jak
fluoksetyna, paroksetyna, wenlafaksyna, ziele dziurawca);
– leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol, itrakonazol);
– niektóre leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV (takie jak efawirenz, newirapina,
inhibitory proteazy, np. indynawir, rytonawir);
– leki przeciwdrgawkowe stosowane w leczeniu padaczki (takie jak karbamazepina, fenytoina,
fenobarbital);
– określone antybiotyki stosowane w leczeniu gruźlicy (ryfabutyna, ryfampicyna).
Przyjmowanie tych leków może zwiększyć ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych lub
zmniejszać działanie leku Aryzalera. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiegokolwiek nietypowe objawy w
czasie przyjmowania tych leków z lekiem Aryzalera, należy powiedzieć o tym lekarzowi.
Leki, które zwiększają stężenie serotoniny, są zwykle stosowane w chorobach obejmujących depresję,
zespół lęku uogólnionego, zaburzenia obsesyjno-kompulsywne (ZOK) i fobię społeczną oraz migrenę
i ból:
– tryptany, tramadol i tryptofan stosowany w leczeniu chorób obejmujących depresję, zespół lęku
uogólnionego, zaburzenia obsesyjno-kompulsywne (ZOK) i fobię społeczną oraz migrenę i ból;
– selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny SSRI (takie jak paroksetyna i fluoksetyna)
stosowane w leczeniu depresji, ZOK, paniki i lęku;
– inne leki przeciwdepresyjne (takie jak wenlafaksyna i tryptofan) stosowane w leczeniu ciężkiej
depresji;
– trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (takie jak klomipramina i amitryptylina) stosowane w
leczeniu depresji;
– ziele dziurawca (Hypericum perforatum) stosowane jako preparat ziołowy w łagodnej depresji;
– leki przeciwbólowe (takie jak tramadol i petydyna) stosowane w łagodzeniu bólu;
– tryptany (takie jak sumatryptan i zolmitryptan) stosowane w leczeniu migreny.
Przyjmowanie tych leków może zwiększyć ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych. Jeśli u
pacjenta wystąpią jakiekolwiek nietypowe objawy podczas przyjmowania tych leków z lekiem
Aryzalera, należy powiedzieć o tym lekarzowi.
Lek Aryzalera z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Podczas leczenia lekiem Aryzalera nie należy pić alkoholu.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
U noworodków, których matki stosowały lek Aryzalera w ostatnim trymestrze ciąży (ostatnie 3
miesiące ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie,
senność, pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane ze ssaniem. W razie
zaobserwowania takich objawów u dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Jeśli pacjentka przyjmuje lek Aryzalera, lekarz omówi z nią, czy powinna karmić piersią, biorąc pod
uwagę korzyści wynikające z leczenia i korzyści wynikające z karmienia dziecka piersią. Nie należy
przyjmować leku i karmić dziecka piersią. Należy porozmawiać z lekarzem na temat najlepszych
metod karmienia dziecka, jeżeli pacjentka przyjmuje ten lek.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
W trakcie leczenia tym lekiem mogą wystąpić zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4).
Należy brać to pod uwagę podczas wykonywania czynności wymagających pełnej uwagi np. podczas
prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Lek Aryzalera zawiera laktozę jednowodną
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
– cukrzyca,
– zaburzenia snu,
– uczucie lęku,
– uczucie niepokoju i niezdolność spokojnego siedzenia lub stania,
– akatyzja (odczucie wewnętrznego niepokoju i przymus wykonywania ciągłych ruchów),
– niekontrolowane drżenie, ruchy z szarpnięciem lub ruchy wijące,
– drżenie,
– ból głowy,
– zmęczenie,
– senność,
– uczucie ,,pustki w głowie”,
– drżenie obrazu i niewyraźne widzenie,
– zmniejszenie liczby wypróżnień lub trudności z wypróżnieniem,
– niestrawność,
– nudności,
– nadmierne wydzielanie śliny,
– wymioty,
– uczucie zmęczenia.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
– zmniejszone lub zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi,
– zbyt duże stężenie cukru we krwi,
– depresja,
– zmiany dotyczące seksualności lub nadmierne zainteresowanie seksem,
– niekontrolowane ruchy jamy ustnej, języka i kończyn (późna dyskineza),
– zaburzenia mięśni powodujące ruchy skręcania (dystonia),
– zespół „niespokojnych nóg”
– podwójne widzenie,
– wrażliwość oka na światło,
– szybkie bicie serca,
– zmniejszenie ciśnienia krwi w pozycji stojącej, powodujące zawroty głowy, uczucie ,,pustki w
głowie” lub omdlenie,
– czkawka.
Następujące działania niepożądane były zgłaszane po wprowadzeniu arypiprazolu w postaci
doustnej do obrotu, ale częstość ich występowania nie jest znana:
– zmniejszona liczba białych krwinek,
– zmniejszona liczba płytek krwi,
– reakcje alergiczne (np. obrzęk jamy ustnej, języka, twarzy i gardła, świąd, wysypka),
– wystąpienie cukrzycy lub zaostrzenie jej przebiegu, kwasica ketonowa (obecność związków
ketonowych we krwi i moczu) lub śpiączka,
– duże stężenie cukru we krwi,
– małe stężenie sodu we krwi,
– utrata apetytu (jadłowstręt),
– zmniejszenie masy ciała,
– zwiększenie masy ciała,
– myśli samobójcze, próby samobójcze i dokonane samobójstwa,
– uczucie agresji,
– pobudzenie,
– nerwowość,
– jednoczesne występowanie gorączki, sztywności mięśni, przyspieszonego oddechu, pocenia się,
ograniczenia świadomości i nagłych zmian ciśnienia oraz zmian częstości pracy serca, omdlenia
(złośliwy zespół neuroleptyczny),
– drgawki,
– zespół serotoninowy (reakcja, która może powodować uczucia wielkiej radości, ospałość,
niezborność ruchów, niepokój, zwłaszcza ruchowy, uczucie upojenia alkoholowego, gorączkę,
pocenie się lub sztywność mięśni),
– zaburzenia mowy,
– unieruchomienie gałek ocznych w jednej pozycji,
– nagła niewyjaśniona śmierć,
– zagrażający życiu nieregularny rytm serca,
– atak serca (zawał mięśnia sercowego),
– wolne bicie serca,
– zakrzepy krwi w żyłach, szczególnie w żyłach nóg (do objawów należą obrzęk, ból i
zaczerwienienie nóg), które mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do płuc
powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu (jeśli u pacjenta wystąpi
którykolwiek z tych objawów musi on natychmiast zgłosić się do lekarza),
– wysokie ciśnienie krwi,
– omdlenia,
– przypadkowe zachłyśnięcia pokarmem z ryzykiem wystąpienia zapalenia płuc,
– skurcz mięśni wokół głośni,
– zapalenie trzustki,
– trudności w przełykaniu,
– biegunka,
– dyskomfort w jamie brzusznej,
– dyskomfort żołądka,
– niewydolność wątroby,
– zapalenie wątroby,
– zażółcenie skóry i białkówek oczu,
– nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych,
– wysypka skórna,
– nadwrażliwość skóry na światło,
– łysienie,
– nadmierne pocenie,
– ciężkie reakcje alergiczne, takie jak wysypka polekowa z eozynofilią i objawami
ogólnoustrojowymi (zespół DRESS). Początkowo zespół DRESS przypomina objawy
grypopodobne z wysypką na twarzy, a następnie pojawia się wysypka na innych częściach ciała,
wysoka gorączka, powiększone węzły chłonne, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych
(widoczne w badaniach krwi) i podwyższone stężenie określonego rodzaju białych krwinek
(eozynofilia),
– nieprawidłowy rozpad mięśni prowadzący do zaburzeń czynności nerek,
– ból mięśni,
– sztywność,
– mimowolne oddawanie moczu (nietrzymanie moczu),
– trudności w oddawaniu moczu,
– zespół odstawienia u noworodków w przypadku narażenia na lek w okresie ciąży,
– przedłużony i (lub) bolesny wzwód,
– trudności w regulacji podstawowej temperatury ciała lub przegrzanie,
– ból w piersiach,
– obrzęk rąk, kostek lub stóp,
– w badaniu krwi: wahania stężenia cukru we krwi, zwiększenie stężenia glikozylowanej
hemoglobiny,
– niezdolność do oparcia się impulsowi, popędowi lub pokusie podjęcia aktywności, która może
zaszkodzić pacjentowi lub innym, obejmująca zachowania, takie jak:
– silny impuls do nadmiernego uprawiania hazardu mimo poważnych konsekwencji osobistych
lub rodzinnych,
– zmienione bądź zwiększone zainteresowanie sferą seksualną i zachowania znacząco
niepokojące pacjenta lub innych, na przykład wzmożony popęd seksualny,
– niekontrolowane nadmierne zakupy lub wydawanie pieniędzy,
– niepohamowane obżarstwo (jedzenie dużych ilości pożywienia w krótkim czasie) lub jedzenie
kompulsywne (jedzenie większej ilości pożywienia niż zazwyczaj i więcej niż potrzeba do
zaspokojenia głodu),
– popęd do włóczęgostwa.
Jeżeli wystąpią u pacjenta tego typu zachowania, powinien powiedzieć o nich lekarzowi, który omówi
z pacjentem sposoby leczenia lub zmniejszenia tych objawów.
U pacjentów w podeszłym wieku z demencją przyjmujących arypiprazol opisano więcej przypadków
zakończonych zgonem. Ponadto zanotowano przypadki udaru lub „mini” udaru.
Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
U młodzieży w wieku 13 lat i starszej występowały działania niepożądane o podobnej częstości i
rodzaju jak u dorosłych, z wyjątkiem senności, niekontrolowanych drgań lub ruchów, niepokoju
ruchowego i zmęczenia, występujących bardzo często (częściej niż u 1 na 10 pacjentów) oraz bólu w
górnej części brzucha, suchości w jamie ustnej, przyspieszonego bicia serca, przyrostu masy ciała,
zwiększenia apetytu, drżenia mięśni, niekontrolowanych ruchów kończyn oraz zawrotów głowy,
szczególnie podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej występujących często (częściej niż u 1
na 100 pacjentów).
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podczas leczenia przeciwpsychotycznego kliniczna poprawa stanu pacjenta może nastąpić w ciągu
kilku dni do kilku tygodni. Przez cały ten czas pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją.
Prawdopodobieństwo podjęcia próby samobójczej
Występowanie zachowań samobójczych jest właściwe dla chorób psychicznych oraz zaburzeń
nastroju i w niektórych przypadkach było zgłaszane wkrótce po rozpoczęciu lub zmianie leczenia
przeciwpsychotycznego, w tym leczenia arypiprazolem (patrz punkt 4.8). Leczenie
przeciwpsychotyczne pacjentów wysokiego ryzyka powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem.
Zaburzenia sercowo-naczyniowe
Arypiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową (zawał mięśnia
sercowego lub choroba niedokrwienna w wywiadzie, niewydolność serca lub zaburzenia
przewodzenia), chorobą naczyń mózgu, w stanach predysponujących do niedociśnienia (odwodnienie,
zmniejszenie objętości krwi krążącej i leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi) lub nadciśnienia
tętniczego, w tym postępującego lub złośliwego. Po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych
obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE).
Ponieważ u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki
ryzyka VTE, należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE przed rozpoczęciem
oraz w czasie leczenia arypiprazolem i wdrożyć odpowiednie środki zapobiegawcze.
Wydłużenie odstępu QT
W badaniach klinicznych z zastosowaniem arypiprazolu, częstość występowania przypadków
wydłużenia odstępu QT była porównywalna z placebo. Arypiprazol należy ostrożnie stosować u
pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym (patrz punkt 4.8).
Późne dyskinezy
W badaniach klinicznych trwających nie dłużej niż rok, zgłaszano niezbyt częste przypadki
wymagających interwencji dyskinez w trakcie leczenia arypiprazolem. Jeśli objawy przedmiotowe i
podmiotowe późnych dyskinez wystąpią u pacjentów leczonych arypiprazolem, należy rozważyć
zmniejszenie dawki lub odstawienie arypiprazolu (patrz punkt 4.8). Objawy takie mogą czasowo
nasilić się lub nawet wystąpić dopiero po odstawieniu leku.
Inne objawy pozapiramidowe
W pediatrycznych badaniach klinicznych z zastosowaniem arypiprazolu obserwowano akatyzję oraz
parkinsonizm. Jeśli u pacjenta przyjmującego arypiprazol wystąpią objawy przedmiotowe i
podmiotowe innych zaburzeń pozapiramidowych, należy rozważyć zmniejszenie dawki oraz
wprowadzenie ścisłej kontroli klinicznej.
Złośliwy Zespół Neuroleptyczny (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS)
NMS jest potencjalnie śmiertelnym zespołem objawów, które mogą wystąpić w związku z
podawaniem leków przeciwpsychotycznych. W badaniach klinicznych, odnotowano rzadkie przypadki
NMS w czasie leczenia arypiprazolem. Klinicznymi objawami NMS są bardzo wysoka gorączka,
sztywność mięśni, zaburzenia świadomości oraz objawy niestabilności układu wegetatywnego
(nieregularne tętno i wahania ciśnienia krwi, częstoskurcz, obfite pocenie się oraz zaburzenia rytmu
serca). Mogą wystąpić także objawy dodatkowe, takie jak: zwiększenie aktywności fosfokinazy
kreatynowej, mioglobinuria (rabdomioliza) oraz ostra niewydolność nerek. Jednakże, obserwowano
także zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej i rabdomiolizę, niekoniecznie związane z
NMS. Jeśli wystąpiły wyżej wymienione objawy podmiotowe i przedmiotowe świadczące o NMS,
bądź niewyjaśnionego pochodzenia wysoka gorączka, bez innych objawów NMS, należy przerwać
leczenie wszystkimi przeciwpsychotycznymi substancjami czynnymi, w tym także arypiprazolem.
Drgawki
W badaniach klinicznych odnotowano niezbyt częste przypadki napadów drgawek w czasie leczenia
arypiprazolem. Z tego powodu arypiprazol należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów,
u których w przeszłości występowały napady drgawek lub, u których występują choroby wiążące się
ze skłonnością do takich napadów (patrz punkt 4.8).
Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją
Zwiększona śmiertelność
W trzech badaniach kontrolowanych placebo (n = 938, średnia wieku: 82,4; zakres: od 56 do 99 lat), u
pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z chorobą Alzheimera, leczonych arypiprazolem,
występowało zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Częstość zgonów
u pacjentów leczonych arypiprazolem wynosiła 3,5% w porównaniu do 1,7% w grupie placebo.
Chociaż przyczyny zgonów były zróżnicowane to większość zgonów wydawała się być związana albo
z chorobami układu krążenia (np. niewydolność serca, nagłe zgony) albo z chorobami infekcyjnymi
(np. zapalenie płuc) (patrz punkt 4.8).
Działania niepożądane dotyczące krążenia mózgowego
U pacjentów w tych samych badaniach odnotowano działania niepożądane dotyczące krążenia
mózgowego (np. udar, przejściowe napady niedokrwienia) w tym o przebiegu zakończonym zgonem
(średnia wieku: 84 lata; zakres od 78 do 88 lat). Ogólnie w tych badaniach 1,3% wszystkich pacjentów
leczonych arypiprazolem zgłaszało działania niepożądane dotyczące krążenia mózgowego w
porównaniu do 0,6% pacjentów otrzymujących placebo. Różnica ta nie była istotna statystycznie.
Jednakże w jednym z tych badań z zastosowaniem ustalonego dawkowania u pacjentów leczonych
arypiprazolem występowała istotna zależność odpowiedzi od dawki dla działań niepożądanych
dotyczących krążenia mózgowego (patrz punkt 4.8).
Arypiprazol nie jest wskazany w leczeniu pacjentów z psychozą związaną z demencją.
Hiperglikemia i cukrzyca
U pacjentów leczonych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym arypiprazolem, opisywano
hiperglikemię, w niektórych przypadkach bardzo wysoką, z kwasicą ketonową i śpiączką,
hiperosmotyczną lub zgonem. Czynnikami ryzyka, które mogą predysponować pacjenta do
wystąpienia ciężkich powikłań, są otyłość i cukrzyca w wywiadzie rodzinnym. W badaniach
klinicznych z arypiprazolem nie było istotnych różnic w częstości występowania działań
niepożądanych związanych z hiperglikemią (w tym cukrzycy) lub nieprawidłowych wartości
laboratoryjnych stężenia glukozy w porównaniu do placebo. U pacjentów leczonych arypiprazolem i
innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi nie jest dostępne dokładne oszacowanie ryzyka
działań niepożądanych związanych z hiperglikemią, aby móc dokonać bezpośredniego porównania.
Pacjenci leczeni jakimikolwiek lekami przeciwpsychotycznymi, w tym arypiprazolem, powinni być
obserwowani, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe związane z hiperglikemią
(takie jak nadmierne pragnienie, wielomocz, nadmierny apetyt i osłabienie), a pacjenci z cukrzycą lub
czynnikami ryzyka cukrzycy powinni być regularnie kontrolowani pod kątem pogorszenia kontroli
glikemii (patrz punkt 4.8).
Nadwrażliwość
Po zastosowaniu arypiprazolu, mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości charakteryzujące się objawami
uczulenia (patrz punkt 4.8).
Zwiększenie masy ciała
Obserwowane u pacjentów ze schizofrenią i zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym zwiększenie
masy ciała jest zwykle spowodowane współistniejącymi chorobami, stosowaniem leków
przeciwpsychotycznych o których wiadomo, że powodują zwiększenie masy ciała, niewłaściwym
stylem życia i może prowadzić do ciężkich powikłań. Po wprowadzeniu do obrotu obserwowano
zwiększenie masy ciała u pacjentów otrzymujących arypiprazol. Jeśli występowało, to zwykle u
pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka, takimi jak: cukrzyca, zaburzenia czynności tarczycy lub
gruczolak przysadki w wywiadzie. W badaniach klinicznych arypiprazol nie powodował klinicznie
istotnego zwiększenia masy ciała u dorosłych (patrz punkt 5.1). W badaniach klinicznych z udziałem
młodzieży z epizodem manii w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego wykazano, że
stosowanie arypiprazolu ma związek ze zwiększeniem masy ciała po 4 tygodniach leczenia. U
młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym należy kontrolować przyrost masy ciała. Jeśli
przyrost masy ciała jest znaczący klinicznie należy rozważyć zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.8).
Dysfagia
Zaburzenia kurczliwości mięśniówki przełyku i aspiracja są związane ze stosowaniem leków
przeciwpsychotycznych, w tym arypiprazolu. Arypiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z
ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc.
Patologiczne uzależnienie od hazardu i inne zaburzenia kontroli impulsów
Podczas przyjmowania arypiprazolu u pacjentów mogą występować zwiększone popędy, w
szczególności popęd do hazardu i niezdolność do kontrolowania tych popędów. Inne zgłaszane
popędy obejmują: zwiększenie popędów seksualnych, kompulsywną potrzebę wydawania pieniędzy,
obżarstwo lub kompulsywne objadanie się oraz inne impulsywne i kompulsywne zachowania. Ważne
jest, aby lekarze przepisujący lek pytali pacjentów lub opiekunów w szczególności o pojawienie się
nowego lub zwiększonego popędu do hazardu, popędów seksualnych, kompulsywnej potrzeby
wydawania pieniędzy, obżarstwa lub kompulsywnego objadania się, lub innych popędów podczas
leczenia arypiprazolem. Należy pamiętać, że objawy zaburzenia kontroli impulsów mogą być
związane z chorobą podstawową; jednak w niektórych przypadkach zgłaszano ustąpienie popędów po
zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. Zaburzenia kontroli impulsów mogą zaszkodzić pacjentowi
lub innym, jeśli nie zostaną rozpoznane. Lekarz rozważy zmianę dawki lub odstawienie leku, jeśli u
pacjenta wystąpią takie popędy podczas przyjmowania arypiprazolu (patrz punkt 4.8)
Pacjenci ze współistniejącym zespołem nadpobudliwości psychoruchowej (ang. attention deficit
hyperactivity disorder, ADHD)
Pomimo wysokiej częstości współistnienia zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I oraz
zespołu ADHD, dane dotyczące bezpieczeństwa jednoczesnego stosowania arypiprazolu oraz
stymulantów są bardzo ograniczone; dlatego też należy zachować wyjątkową ostrożność w razie
podawania tych leków jednocześnie.
Upadki
Arypiprazol może powodować senność, niedociśnienie ortostatyczne, niestabilność ruchową i
czuciową, co może prowadzić do upadków. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów
z grupy podwyższonego ryzyka i rozważyć zmniejszenie dawki początkowej (np. u pacjentów w
podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych) (patrz punkt 4.2).
Produkt leczniczy Aryzalera zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko
występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania
glukozy-galaktozy.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Ze względu na antagonistyczne działanie na receptor adrenergiczny α1, arypiprazol może nasilać
działanie niektórych leków o działaniu przeciwnadciśnieniowym.
Ze względu na pierwotne działanie arypiprazolu na OUN, należy zachować ostrożność, jeśli
arypiprazol jest podawany razem z alkoholem lub z innymi lekami działającymi na OUN,
wywołującymi zbliżone działania niepożądane, takie jak sedacja (patrz punkt 4.8).
Należy zachować ostrożność podając arypiprazol równocześnie z lekami, o których wiadomo, że
powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe.
Możliwy wpływ innych leków na arypiprazol
Antagonista receptora H2 - famotydyna, lek hamujący uwalnianie kwasu żołądkowego, zmniejsza
szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak działanie to nie ma znaczenia klinicznego.
Arypiprazol jest metabolizowany na wiele sposobów, w tym także przez enzymy, takie jak CYP2D6 i
CYP3A4. Nie jest jednak metabolizowany przez enzymy z grupy CYP1A, a więc nie jest konieczne
dostosowanie dawki u osób palących tytoń.
Chinidyna i inne silne inhibitory CYP2D6
Wyniki badań klinicznych z udziałem zdrowych osób wykazały, że silny inhibitor enzymu CYP2D6
(chinidyna) zwiększa AUC arypiprazolu o 107%, podczas gdy Cmax nie zmienia się. AUC i Cmax
dehydroarypiprazolu, aktywnego metabolitu, były zmniejszone odpowiednio o 32% i 47%. W
przypadku jednoczesnego podawania chinidyny i arypiprazolu, należy zmniejszyć dawkę arypiprazolu
o około połowę w stosunku do przepisanej dawki. Inne silne inhibitory grupy enzymów CYP2D6,
takie jak fluoksetyna i paroksetyna, mogą powodować podobne skutki i w takich sytuacjach należy
podobnie zmniejszyć dawkę leku.
Ketokonazol i inne silne inhibitory CYP3A4
Wyniki badań klinicznych z udziałem zdrowych osób wskazują, że silny inhibitor CYP3A4
(ketokonazol) zwiększa AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, zaś AUC i Cmax
dehydroarypiprazolu odpowiednio o 77% i 43%. W grupie osób o obniżonej aktywności CYP2D6,
równoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może powodować zwiększenie stężenia
arypiprazolu w osoczu, w porównaniu do osób o podwyższonej aktywności CYP2D6. W przypadku
jednoczesnego stosowania ketokonazolu albo innych silnych inhibitorów CYP3A4 z arypiprazolem,
spodziewane korzyści powinny przeważyć potencjalne ryzyko dla pacjenta. W przypadku
jednoczesnego stosowania ketokonazolu z arypiprazolem, przepisaną dawkę arypiprazolu należy
zmniejszyć o około połowę. Inne leki silnie hamujące aktywność CYP3A4, takie jak itrakonazol oraz
inhibitory proteazy HIV, mogą powodować podobne skutki jak ketokonazol i w takich przypadkach
należy podobnie zmniejszyć dawkę (patrz punkt 4.2.).
Po odstawieniu inhibitora CYP2D6 lub CYP3A4, dawkę arypiprazolu należy zwiększyć do tej, jaką
stosowano przed rozpoczęciem terapii skojarzonej.
W czasie jednoczesnego stosowania słabych inhibitorów CYP3A4 (np. diltiazemu) lub CYP2D6 (np.
escytalopramu) z arypiprazolem, można spodziewać się niewielkiego zwiększenia stężenia
arypiprazolu w osoczu.
Karbamazepina i inne leki indukujące CYP3A4
Po jednoczesnym podaniu karbamazepiny, silnego induktora CYP3A4 w skojarzeniu z doustnym
arypiprazolem pacjentom ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi, średnia geometryczna
Cmax i AUC arypiprazolu zmniejszyły się odpowiednio o 68% i 73%, w stosunku do wartości tych
parametrów podczas stosowania arypiprazolu (30 mg) w monoterapii. Podobnie, w przypadku
dehydroarypiprazolu średnia geometryczna Cmax i AUC po jednoczesnym podaniu karbamazepiny
zmniejszają się odpowiednio o 69% i 71%, w stosunku do ich wartości podczas leczenia samym
arypiprazolem.
Zatem dawkę arypiprazolu należy podwoić, gdy jednocześnie podaje się go z karbamazepiną. Można
spodziewać się, że jednoczesne podawanie arypiprazolu i innych silnych induktorów CYP3A4 (takich
jak ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina i ziele
dziurawca) może działać podobnie i dlatego należy podobnie zwiększyć dawkę. Po zakończeniu
podawania silnego induktora CYP3A4, należy zmniejszyć dawkę arypiprazolu do zalecanej.
Walproinian i sole litu
Skojarzone stosowanie walproinianu lub soli litu z arypiprazolem nie powodowało żadnych istotnych
klinicznie zmian stężenia arypiprazolu i w związku z tym nie jest konieczne dostosowanie dawki
podczas podawania walproinianu lub litu w skojarzeniu z arypiprazolem.
Możliwy wpływ arypiprazolu na inne leki
W czasie badań klinicznych, dawki arypiprazolu od 10 mg na dobę do 30 mg na dobę nie wywierały
istotnego wpływu na metabolizm substratów CYP2D6 (współczynnik dekstrometorfan/3-
metoksymorfinan), CYP2C9 (warfaryna), CYP2C19 (omeprazol) i CYP3A4 (dekstrometorfan).
Ponadto w warunkach in vitro, arypiprazol i dehydroarypiprazol nie zmieniały metabolizmu
zachodzącego z udziałem CYP1A2. Istnieje zatem małe prawdopodobieństwo wystąpienia istotnych
klinicznie interakcji między lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
Podczas jednoczesnego podawania arypiprazolu z walproinianem, litem lub lamotryginą nie
stwierdzono klinicznie istotnej zmiany w stężeniach walproinianu, litu lub lamotryginy.
Zespół serotoninowy
Obserwowano przypadki zespołu serotoninowego u pacjentów przyjmujących arypiprazol, a możliwe
objawy przedmiotowe oraz podmiotowe dla tego stanu mogą wystąpić szczególnie w przypadku
jednoczesnego stosowania innych leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory
zwrotnego wychwytu serotoniny/inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny
(SSRI/SNRI) lub leków, o których wiadomo, że zwiększają stężenia arypiprazolu (patrz punkt 4.8).
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w badaniach kontrolowanych placebo były
akatyzja i nudności, każde występujące częściej niż u 3% pacjentów leczonych arypiprazolem
podawanym doustnie.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
8
Częstość występowania działań niepożądanych związanych z leczeniem arypiprazolem podano w
poniższej tabeli. Dane w tabeli oparto na działaniach niepożądanych zgłaszanych podczas badań
klinicznych i (lub) po wprowadzeniu do obrotu.
Wszystkie działania niepożądane podano według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości
występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100),
rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być
określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości
występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Nie można określić częstości działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu do obrotu,
ponieważ pochodzą one ze spontanicznych zgłoszeń. Z tego względu częstość takich działań
niepożądanych określono jako „nieznana”.
Częstość nieznana: Leukopenia Neutropenia Trombocytopenia
Częstość nieznana: Reakcje alergiczne (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy obejmujący obrzęk języka, obrzęk twarzy, świąd alergiczny lub pokrzywkę)
Niezbyt często: Hiperprolaktynemia Zmniejszenie stężenia prolaktyny we krwi
Częstość nieznana: Cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna K wasica ketonowa
Często: Cukrzyca
Niezbyt często: Hiperglikemia
Częstość nieznana: Hiponatremia Anoreksja
Często: Bezsenność Lęk Niepokój, zwł. ruchowy
Niezbyt często: Depresja Hiperseksualność
Częstość nieznana: Próby samobójcze, myśli samobójcze i dokonane samobójstwa (patrz punkt 4.4) Patologiczne uzależnienie od hazardu Zaburzenia kontroli impulsów Obżarstwo Kompulsywna potrzeba wydawania pieniędzy Poriomania Zachowania agresywne Nadmierne pobudzenie Nerwowość
Często: Akatyzja Zaburzenia pozapiramidowe Drżenie Bóle głowy Sedacja Senność Zawroty głowy
Niezbyt często: Późne dyskinezy Dystonia Zespół „niespokojnych nóg”
Częstość nieznana: Złośliwy zespół neuroleptyczny Drgawki typu grand mal Zespół serotoninowy Zaburzenia mowy
Często: Niewyraźne widzenie
Niezbyt często: Podwójne widzenie Światłowstręt
Częstość nieznana: Napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych
Niezbyt często: Tachykardia
Częstość nieznana: Nagły zgon niewyjaśniony Torsades de pointes
9
Częstość nieznana: Arytmia komorowa Zatrzymanie akcji serca Bradykardia
Niezbyt często: Niedociśnienie ortostatyczne
Częstość nieznana: Choroba zakrzepowo-zatorowa żył (w tym zator płucny i zakrzepica żył głębokich) Nadciśnienie tętnicze Omdlenia
Niezbyt często: Czkawka
Częstość nieznana: Zachłystowe zapalenie płuc Skurcz krtani Skurcz części ustnej gardła
Często: Zaparcia Niestrawność Nudności Nadmierne wydzielanie śliny Wymioty
Częstość nieznana: Zapalenie trzustki Dysfagia Biegunka Dyskomfort w jamie brzusznej Dyskomfort w obrębie żołądka
Częstość nieznana: Niewydolność wątroby Zapalenie wątroby Żółtaczka
Częstość nieznana: Wysypka Reakcja nadwrażliwości na światło Łysienie Nadmierne pocenie się Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS)
Częstość nieznana: Rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza) Bóle mięśniowe Sztywność
Częstość nieznana: Nietrzymanie moczu Zatrzymanie moczu
Częstość nieznana: Zespół z odstawienia u noworodków (patrz punkt 4.6)
Częstość nieznana: Priapizm
Często: Zmęczenie
Częstość nieznana: Zaburzenia regulacji temperatury (np. hipotermia, gorączka) Ból w klatce piersiowej Obrzęk obwodowy
Częstość nieznana: Zmniejszenie masy ciała Zwiekszenie masy ciała Zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej Zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy Zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej Wydłużenie odstępu QT
10
Częstość nieznana: Zwiększenie stężenia glukozy we krwi Zwiększenie stężenia glikozylowanej hemoglobiny Wahania stężenia glukozy we krwi Zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej
Opis wybranych działań niepożądanych
Dorośli
Objawy pozapiramidowe (EPS)
Schizofrenia - w długotrwałym 52-tygodniowym kontrolowanym badaniu, u pacjentów leczonych
arypiprazolem ogólnie rzadziej występowały EPS (25,8%), w tym parkinsonizm, akatyzja, dystonia i
dyskineza, w porównaniu do tych leczonych haloperydolem (57,3%). W długookresowym 26-
tygodniowym badaniu z kontrolą placebo, częstość występowania EPS wynosiła 19% dla pacjentów
leczonych arypiprazolem i 13,1% dla pacjentów otrzymujących placebo. W innym długookresowym
26-tygodniowym kontrolowanym badaniu częstość występowania EPS wynosiła 14,8% dla pacjentów
leczonych arypiprazolem i 15,1% dla pacjentów otrzymujących olanzapinę.
Epizody maniakalne w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I - w 12-
tygodniowym kontrolowanym badaniu ilość przypadków EPS wynosiła 23,5% u pacjentów leczonych
arypiprazolem i 53,3% u pacjentów leczonych haloperydolem. W innym 12-tygodnowym badaniu
ilość przypadków EPS wynosiła 26,6% u pacjentów leczonych arypiprazolem i 17,6% u pacjentów
leczonych litem. W długookresowym 26-tygodniowym kontrolowanym placebo badaniu w leczeniu
podtrzymującym ilość przypadków EPS wynosiła 18,2% u pacjentów leczonych arypiprazolem i
15,7% u pacjentów otrzymujących placebo.
Akatyzja
W kontrolowanych placebo badaniach przypadki akatyzji u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi
dwubiegunowymi występowały u 12,1% pacjentów leczonych arypiprazolem i u 3,2% pacjentów
otrzymujących placebo. U pacjentów ze schizofrenią ilość przypadków akatyzji wynosiła 6,2% w
grupie arypiprazolu i 3,0% w grupie placebo.
Dystonia
Efekt klasy terapeutycznej: objawy dystonii, długotrwałe nieprawidłowe skurcze grup mięśni, mogą
występować u wrażliwych pacjentów w ciągu pierwszych kilku dni leczenia. Do objawów dystonii
należą: skurcze mięśni szyi, czasami postępujące aż do ucisku w gardle, trudności z przełykaniem,
trudności z oddychaniem i (lub) zaburzenia ruchów języka. Chociaż objawy te mogą występować po
zastosowaniu małych dawek, występują częściej i o większej ciężkości podczas stosowania leków
przeciwpsychotycznych pierwszej generacji w dużych mocach i większych dawkach. Obserwowano
zwiększone ryzyko ostrej dystonii u mężczyzn i w młodszych grupach wiekowych.
Prolaktyna
Podczas badań klinicznych w zakresie zarejestrowanych wskazań i po wprowadzeniu arypiprazolu do
obrotu u pacjentów otrzymujących arypiprazol obserwowano zarówno zwiększenie, jak i zmniejszenie
stężenia prolaktyny w surowicy w porównaniu do pomiarów początkowych (punkt 5.1).
Parametry laboratoryjne
Porównania pomiędzy arypiprazolem i placebo dotyczące odsetka pacjentów, u których wystąpiły
potencjalnie klinicznie istotne zmiany w rutynowych parametrach laboratoryjnych i dotyczących
lipidów (patrz punkt 5.1) wykazały brak ważnych różnic z medycznego punktu widzenia. Ogólnie
przejściowe i bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej) obserwowano u
3,5% pacjentów leczonych arypiprazolem w porównaniu do 2,0% pacjentów otrzymujących placebo.
11
Dzieci i młodzieży
Schizofrenia u młodzieży w wieku 15 lat i starszej
W krótkoterminowym badaniu z kontrolą placebo, w którym udział wzięło 302 nastolatków (od 13 do
17 lat) ze schizofrenią, częstość występowania i rodzaj działań niepożądanych były podobne do
występujących u dorosłych, z wyjątkiem następujących działań niepożądanych zgłaszanych częściej u
młodzieży otrzymującej arypiprazol niż u dorosłych otrzymujących arypiprazol (i częściej niż
placebo):
senność/sedacja i zaburzenia pozapiramidowe były zgłaszane bardzo często (≥1/10), oraz suchość w
jamie ustnej, zwiększony apetyt, niedociśnienie ortostatyczne były zgłaszane często (≥1/100, <1/10).
Profil bezpieczeństwa w 26-tygodniowym badaniu prowadzonym na zasadzie próby otwartej, był
podobny do obserwowanego w badaniu krótkoterminowym z kontrolą placebo.
Profil bezpieczeństwa w długoterminowym badaniu prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby z
grupą kontrolną otrzymującą placebo był podobny z wyjątkiem następujących reakcji, które były
zgłaszane częściej, niż w grupie dzieci i młodzieży przyjmujących placebo: często zgłaszano
zmniejszenie masy ciała, zwiększenie stężenia insuliny we krwi, arytmię i leukopenię (≥1/100, <1/10).
W zebranej populacji młodzieży (od 13 do 17 lat) ze schizofrenią, leczonej do 2 lat, przypadki małego
stężenia prolaktyny w surowicy stwierdzono u 29,5% dziewcząt (<3 ng/ml) i 48,3% chłopców
(<2 ng/ml). W grupie młodzieży (w wieku od 13 do 17 lat) ze schizofrenią, otrzymującej dawki
arypiprazolu od 5 do 30 mg przez okres maksymalnie do 72 miesięcy, częstość występowania małego
stężenia prolaktyny w surowicy u pacjentek (<3 ng/ml) i u pacjentów (<2 ng/ml) wynosiła
odpowiednio 25,6% i 45,0%.
Podczas dwóch długoterminowych badań z udziałem młodzieży (od 13 do 17 lat) ze schizofrenią i
pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym leczonych arypiprazolem, częstość
występowania małych stężeń prolaktyny w surowicy u kobiet (<3 ng/ml) i mężczyzn (<2 ng/ml)
wynosiła odpowiednio 37,0% i 59,4%.
Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I u młodzieży w wieku 13 lat i
starszej
Częstość występowania i rodzaj działań niepożądanych u młodzieży z zaburzeniem afektywnym
dwubiegunowym typu I były podobne do występujących u dorosłych, z wyjątkiem następujących
działań niepożądanych: senność (23,0%), zaburzenia pozapiramidowe (18,4%), akatyzja (16,0%) i
zmęczenie (11,8%) były zgłaszane bardzo często (≥1/10); natomiast ból w górnej części brzucha,
zwiększenie częstości akcji serca, zwiększenie masy ciała, zwiększenie apetytu, drżenie mięśni oraz
dyskineza były zgłaszane często (≥1/100, <1/10).
Następujące działania niepożądane miały prawdopodobnie związek ze stosowaną dawką: zaburzenia
pozapiramidowe (częstość występowania dla dawki 10 mg wynosiła 9,1%; dla dawki 30 mg 28,8%;
dla placebo 1,7%) i akatyzja (częstość występowania dla dawki 10 mg wynosiła 12,1%; dla dawki
30 mg 20,3%; dla placebo 1,7%).
Średnie zmiany masy ciała u młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym typu I po 12.
oraz 30. tygodniu wynosiły odpowiednio dla arypiprazolu 2,4 kg oraz 5,8 kg, a dla placebo 0,2 kg oraz
2,3 kg.
W populacji dzieci i młodzieży senność oraz zmęczenie obserwowano częściej u pacjentów z
zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, w porównaniu do pacjentów ze schizofrenią.
W populacji dzieci i młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym (od 10 do 17 lat),
leczonych do 30 tygodni, przypadki niskiego stężenia prolaktyny w surowicy stwierdzono u 28,0%
dziewcząt (<3 ng/ml) i 53,3% chłopców (<2 ng/ml).
Patologiczne uzależnienie od hazardu i inne zaburzenia kontroli impulsów
12
Patologiczne uzależnienie od hazardu, hiperseksualność, kompulsywna potrzeba wydawania pieniędzy
i obżarstwo lub kompulsywne objadanie się mogą wystąpić u pacjentów leczonych arypiprazolem
(patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Aripiprazolum 15 mg (tabletki)
Ulotka poniżej jest dokumentem tego importu równoległego (z rejestru), a ChPL pochodzi z produktu referencyjnego (dopuszczonego do obrotu w Polsce odpowiednika). Opakowanie, ulotka dołączona do opakowania i niektóre dane (np. język, nazwa lub wygląd opakowania) mogą się różnić: sprawdź ulotkę w opakowaniu. Produkt referencyjny: Aryzalera (numer w rejestrze: 100332348).
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- brak specjalnych zaleceń (wg dokumentu)
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Laktoza jednowodna; Celuloza mikrokrystaliczna; Skrobia kukurydziana; Hydroksypropyloceluloza; Żelaza tlenek, czerwony (E 172) - tylko w tabletkach o mocy 10 mg i 30 mg; Żelaza tlenek, żółty (E 172) - tylko w tabletkach o mocy 15 mg; Indygotyna lak (E 132) - tylko w tabletkach o mocy 5 mg; Magnezu stearynian źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- barwniki: w składzie
- laktoza: wymieniona w ChPL pkt 4.4; w składzie
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister
- Wygląd
- brązowy okrągły
Jasnożółte do brązowawych, okrągłe, lekko dwuwypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami, z możliwymi ciemniejszymi i jaśniejszymi plamkami oraz nadrukowanym na jednej stronie symbolem ,,A15” (średnica: 7,5 mm, grubość: 2,5 - 3,7 mm). źródło: Ulotka, pkt 6 - niebieski brązowy okrągły
5 mg, tabletki: niebieskie, okrągłe tabletki ze ściętymi krawędziami, z możliwymi ciemniejszymi i jaśniejszymi plamkami (średnica: 5 mm, grubość: 1,4 - 2,4 mm) 10 mg, tabletki: jasnoróżowe, prostokątne tabletki z możliwymi ciemniejszymi i jaśniejszymi plamkami i nadrukowanym na jednej stronie symbolem ,,A10’’ (długość: 8 mm, szerokość: 4,5 mm, grubość: 2,1 - 3,1 mm) 15 mg, tabletki: jasnożółte do brązowawych, okrągłe, lekko dwuwypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami, z możliwymi ciemniejszymi i jaśniejszymi plamkami oraz nadrukowanym na jednej stronie symbolem ,,A15’’ (średnica: 7,5 mm, grubość: 2,5 - 3,7 mm) 30 mg, tabletki: jasnoróżowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami, z możliwymi ciemniejszymi i jaśniejszymi plamkami oraz nadrukowanym na jednej stronie symbolem ,,A30’’ (średnica: 9 mm, grubość: 3,9 - 5,3 mm) źródło: ChPL, pkt 3
- brązowy okrągły
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Arypiprazol wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w związku z możliwym wpływem na układ nerwowy i wzrok, takim jak uspokojenie polekowe, senność, omdlenie, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie (patrz punkt 4.8).” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
113 pozycji wyodrębnione przez model AI
- często: Cukrzyca; Bezsenność; Lęk; Niepokój, zwł. ruchowy; Zaburzenia pozapiramidowe; Drżenie; Bóle głowy; Sedacja; Senność; Zawroty głowy; Niewyraźne widzenie; Zaparcia; Niestrawność; Nadmierne wydzielanie śliny; Wymioty; Zmęczenie
- niezbyt często: Hiperprolaktynemia; Zmniejszenie stężenia prolaktyny we krwi; Hiperglikemia; Depresja; Hiperseksualność; Późne dyskinezy; Dystonia; Zespół „niespokojnych nóg”; Podwójne widzenie; Światłowstręt; Tachykardia; Niedociśnienie ortostatyczne; Czkawka
- częstość nieznana: Leukopenia; Neutropenia; Trombocytopenia; Reakcje alergiczne; reakcja anafilaktyczna; obrzęk naczynioruchowy; obrzęk języka; obrzęk twarzy; świąd alergiczny; Cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna; Kwasica ketonowa; Hiponatremia; Anoreksja; Próby samobójcze, myśli samobójcze i dokonane samobójstwa; Patologiczne uzależnienie od hazardu; Zaburzenia kontroli impulsów; Obżarstwo; Kompulsywna potrzeba wydawania pieniędzy; Poriomania; Zachowania agresywne; Nadmierne pobudzenie; Nerwowość; Złośliwy zespół neuroleptyczny; Drgawki typu grand mal; Zespół serotoninowy; Zaburzenia mowy; Napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych; Nagły zgon niewyjaśniony; Torsades de pointes; Arytmia komorowa; Zatrzymanie akcji serca; Bradykardia; Choroba zakrzepowo-zatorowa żył; Nadciśnienie tętnicze; Omdlenia; Zachłystowe zapalenie płuc; Skurcz krtani; Skurcz części ustnej gardła; Zapalenie trzustki; Dysfagia; Biegunka; Dyskomfort w jamie brzusznej; Dyskomfort w obrębie żołądka; Niewydolność wątroby; Zapalenie wątroby; Żółtaczka; Wysypka; Reakcja nadwrażliwości na światło; Łysienie; Nadmierne pocenie się; Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS); Rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza); Bóle mięśniowe; Sztywność; Nietrzymanie moczu; Zatrzymanie moczu; Zespół z odstawienia u noworodków; Priapizm; Zaburzenia regulacji temperatury (np. hipotermia, gorączka); Ból w klatce piersiowej; Obrzęk obwodowy; Zmniejszenie masy ciała; Zwiekszenie masy ciała; Zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej; Zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy; Zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej; Wydłużenie odstępu QT; Zwiększenie stężenia glukozy we krwi; Zwiększenie stężenia glikozylowanej hemoglobiny; Wahania stężenia glukozy we krwi; Zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej; senność/sedacja; suchość w jamie ustnej; zwiększony apetyt; zwiększenie stężenia insuliny we krwi; arytmia; ból w górnej części brzucha; zwiększenie częstości akcji serca; zwiększenie masy ciała; zwiększenie apetytu; drżenie mięśni; dyskineza
- częstość niepodana w tekście: akatyzja; nudności
Ten układ ChPL nie dał się odczytać regułami, więc listę wyodrębnił model językowy (AI) z punktu 4.8; może być niepełna lub błędna, a częstość podano tylko tam, gdzie tekst ją zawiera. Sprawdź w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aryzalera
Kiedy nie stosować leku Aryzalera:
– jeśli pacjent ma uczulenie na arypiprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Aryzalera, należy omówić to z lekarzem.
W czasie leczenia arypiprazolem zgłaszano występowanie myśli i zachowań samobójczych. Należy
natychmiast poinformować lekarza o występowaniu myśli lub uczuć związanych z wyrządzeniem
sobie krzywdy.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Aryzalera należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta
występuje:
– duże stężenie cukru we krwi (charakterystycznymi objawami są: nadmierne pragnienie,
wydalanie dużych ilości moczu, zwiększenie apetytu i uczucie osłabienia) lub cukrzyca w
wywiadzie rodzinnym;
– drgawki (padaczka), ponieważ może to oznaczać, że lekarz będzie chciał objąć pacjenta bardzo
dokładną obserwacją;
– mimowolne, nieregularne ruchy mięśni, szczególnie mięśni twarzy;
– choroby sercowo-naczyniowe (choroby serca i układu krążenia), choroba sercowo-naczyniowa w
wywiadzie rodzinnym, udar lub „mini” udar, nieprawidłowe ciśnienie krwi;
– zakrzepy krwi lub występowanie zakrzepów krwi w wywiadzie rodzinnym, ponieważ stosowanie
leków przeciwpsychotycznych jest związane z ich tworzeniem;
– uzależnienie od hazardu w przeszłości.
Jeśli pacjent stwierdzi zwiększenie masy ciała, pojawienie się nietypowych ruchów, senność, która
utrudnia codzienną aktywność, jakiekolwiek trudności w czasie połykania lub objawy uczulenia,
powinien poinformować o tym lekarza prowadzącego.
Jeśli u pacjenta w podeszłym wieku występuje demencja (utrata pamięci i innych zdolności
umysłowych), to on, jego opiekun, lub krewny powinien poinformować lekarza, czy kiedykolwiek
wystąpił u pacjenta udar lub „mini” udar.
Należy natychmiast poinformować lekarza o występowaniu myśli lub uczuć związanych z
wyrządzaniem sobie krzywdy. W czasie leczenia arypiprazolem zgłaszano występowanie myśli i
zachowań samobójczych.
Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występuje sztywność mięśni lub sztywność
z wysoką gorączką, nadmiernym poceniem się, zaburzeniami stanu umysłowego lub bardzo szybkie
albo nieregularne bicie serca.
Jeśli pacjent lub jego rodzina bądź opiekun zauważy, że pacjent zaczyna odczuwać chęć lub
pragnienie zachowywania się w sposób nietypowy, oraz że nie może się oprzeć impulsowi, popędowi
lub pokusie podjęcia aktywności, które mogą zaszkodzić jemu lub innym, powinien powiedzieć o tym
lekarzowi. Powyższe zjawiska są nazywane zaburzeniami kontroli impulsów i mogą się objawiać
zachowaniami, takimi jak nałogowy hazard, nadmierne objadanie się lub nadmierna potrzeba
wydawania pieniędzy, zbyt duży popęd seksualny lub zwiększenie częstości i natężenia myśli lub
odczuć o tematyce seksualnej.
Lekarz może uznać za stosowne zmianę dawki lub odstawienie leku.
Arypiprazol może powodować senność, zmniejszenie ciśnienia krwi podczas wstawania, zawroty
głowy i zmiany w zakresie zdolności do poruszania się i zachowania równowagi, co może prowadzić
do upadków. Należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku
lub osłabionych.
Dzieci i młodzież
Nie należy stosować leku Aryzalera u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 13 lat. Nie wiadomo, czy
stosowanie leku jest bezpieczne i skuteczne u tych pacjentów.
Lek Aryzalera a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które są
wydawane bez recepty.
Leki obniżające ciśnienie krwi: lek Aryzalera może nasilać działanie leków obniżających ciśnienie
krwi. Jeśli pacjent przyjmuje leki obniżające ciśnienie krwi, powinien powiadomić o tym lekarza
prowadzącego.
Stosowanie leku Aryzalera z niektórymi lekami może wymagać zmiany dawki leku Aryzalera lub
innych leków przyjmowanych przez pacjenta. Szczególnie ważne jest poinformowanie lekarza
prowadzącego o stosowaniu następujących leków:
– leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (takie jak chinidyna, amiodaron, flekainid);
– leki przeciwdepresyjne lub leki ziołowe stosowane w leczeniu depresji i lęku (takie jak
fluoksetyna, paroksetyna, wenlafaksyna, ziele dziurawca);
– leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol, itrakonazol);
– niektóre leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV (takie jak efawirenz, newirapina,
inhibitory proteazy, np. indynawir, rytonawir);
– leki przeciwdrgawkowe stosowane w leczeniu padaczki (takie jak karbamazepina, fenytoina,
fenobarbital);
– określone antybiotyki stosowane w leczeniu gruźlicy (ryfabutyna, ryfampicyna).
Przyjmowanie tych leków może zwiększyć ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych lub
zmniejszać działanie leku Aryzalera. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiegokolwiek nietypowe objawy w
czasie przyjmowania tych leków z lekiem Aryzalera, należy powiedzieć o tym lekarzowi.
Leki, które zwiększają stężenie serotoniny, są zwykle stosowane w chorobach obejmujących depresję,
zespół lęku uogólnionego, zaburzenia obsesyjno-kompulsywne (ZOK) i fobię społeczną oraz migrenę
i ból:
– tryptany, tramadol i tryptofan stosowany w leczeniu chorób obejmujących depresję, zespół lęku
uogólnionego, zaburzenia obsesyjno-kompulsywne (ZOK) i fobię społeczną oraz migrenę i ból;
– selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny SSRI (takie jak paroksetyna i fluoksetyna)
stosowane w leczeniu depresji, ZOK, paniki i lęku;
– inne leki przeciwdepresyjne (takie jak wenlafaksyna i tryptofan) stosowane w leczeniu ciężkiej
depresji;
– trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (takie jak klomipramina i amitryptylina) stosowane w
leczeniu depresji;
– ziele dziurawca (Hypericum perforatum) stosowane jako preparat ziołowy w łagodnej depresji;
– leki przeciwbólowe (takie jak tramadol i petydyna) stosowane w łagodzeniu bólu;
– tryptany (takie jak sumatryptan i zolmitryptan) stosowane w leczeniu migreny.
Przyjmowanie tych leków może zwiększyć ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych. Jeśli u
pacjenta wystąpią jakiekolwiek nietypowe objawy podczas przyjmowania tych leków z lekiem
Aryzalera, należy powiedzieć o tym lekarzowi.
Lek Aryzalera z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Podczas leczenia lekiem Aryzalera nie należy pić alkoholu.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
U noworodków, których matki stosowały lek Aryzalera w ostatnim trymestrze ciąży (ostatnie 3
miesiące ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie,
senność, pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane ze ssaniem. W razie
zaobserwowania takich objawów u dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Jeśli pacjentka przyjmuje lek Aryzalera, lekarz omówi z nią, czy powinna karmić piersią, biorąc pod
uwagę korzyści wynikające z leczenia i korzyści wynikające z karmienia dziecka piersią. Nie należy
przyjmować leku i karmić dziecka piersią. Należy porozmawiać z lekarzem na temat najlepszych
metod karmienia dziecka, jeżeli pacjentka przyjmuje ten lek.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
W trakcie leczenia tym lekiem mogą wystąpić zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4).
Należy brać to pod uwagę podczas wykonywania czynności wymagających pełnej uwagi np. podczas
prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Lek Aryzalera zawiera laktozę jednowodną
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
– cukrzyca,
– zaburzenia snu,
– uczucie lęku,
– uczucie niepokoju i niezdolność spokojnego siedzenia lub stania,
– akatyzja (odczucie wewnętrznego niepokoju i przymus wykonywania ciągłych ruchów),
– niekontrolowane drżenie, ruchy z szarpnięciem lub ruchy wijące,
– drżenie,
– ból głowy,
– zmęczenie,
– senność,
– uczucie ,,pustki w głowie”,
– drżenie obrazu i niewyraźne widzenie,
– zmniejszenie liczby wypróżnień lub trudności z wypróżnieniem,
– niestrawność,
– nudności,
– nadmierne wydzielanie śliny,
– wymioty,
– uczucie zmęczenia.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
– zmniejszone lub zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi,
– zbyt duże stężenie cukru we krwi,
– depresja,
– zmiany dotyczące seksualności lub nadmierne zainteresowanie seksem,
– niekontrolowane ruchy jamy ustnej, języka i kończyn (późna dyskineza),
– zaburzenia mięśni powodujące ruchy skręcania (dystonia),
– zespół „niespokojnych nóg”,
– podwójne widzenie,
– wrażliwość oka na światło,
– szybkie bicie serca,
– zmniejszenie ciśnienia krwi w pozycji stojącej, powodujące zawroty głowy, uczucie ,,pustki w
głowie” lub omdlenie,
– czkawka.
Następujące działania niepożądane były zgłaszane po wprowadzeniu arypiprazolu w postaci
doustnej do obrotu, ale częstość ich występowania nie jest znana:
– zmniejszona liczba białych krwinek,
– zmniejszona liczba płytek krwi,
– reakcje alergiczne (np. obrzęk jamy ustnej, języka, twarzy i gardła, świąd, wysypka),
– wystąpienie cukrzycy lub zaostrzenie jej przebiegu, kwasica ketonowa (obecność związków -
ketonowych we krwi i moczu) lub śpiączka,
– duże stężenie cukru we krwi,
– małe stężenie sodu we krwi,
– utrata apetytu (jadłowstręt),
– zmniejszenie masy ciała,
– zwiększenie masy ciała,
– myśli samobójcze, próby samobójcze i dokonane samobójstwa,
– uczucie agresji,
– pobudzenie,
– nerwowość,
– jednoczesne występowanie gorączki, sztywności mięśni, przyspieszonego oddechu, pocenia się,
ograniczenia świadomości i nagłych zmian ciśnienia oraz zmian częstości pracy serca, omdlenia
(złośliwy zespół neuroleptyczny),
– drgawki,
– zespół serotoninowy (reakcja, która może powodować uczucia wielkiej radości, ospałość,
niezborność ruchów, niepokój, zwłaszcza ruchowy, uczucie upojenia alkoholowego, gorączkę,
pocenie się lub sztywność mięśni),
– zaburzenia mowy,
– unieruchomienie gałek ocznych w jednej pozycji,
– nagła niewyjaśniona śmierć,
– zagrażający życiu nieregularny rytm serca,
– atak serca (zawał mięśnia sercowego),
– wolne bicie serca,
– zakrzepy krwi w żyłach, szczególnie w żyłach nóg (do objawów należą obrzęk, ból i
zaczerwienienie nóg), które mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do płuc
powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu (jeśli u pacjenta wystąpi
którykolwiek z tych objawów musi on natychmiast zgłosić się do lekarza),
– wysokie ciśnienie krwi,
– omdlenia,
– przypadkowe zachłyśnięcia pokarmem z ryzykiem wystąpienia zapalenia płuc,
– skurcz mięśni wokół głośni,
– zapalenie trzustki,
– trudności w przełykaniu,
– biegunka,
– dyskomfort w jamie brzusznej,
– dyskomfort żołądka,
– niewydolność wątroby,
– zapalenie wątroby,
– zażółcenie skóry i białkówek oczu,
– nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych,
– wysypka skórna,
– nadwrażliwość skóry na światło,
– łysienie,
– nadmierne pocenie,
– ciężkie reakcje alergiczne, takie jak wysypka polekowa z eozynofilią i objawami
ogólnoustrojowymi (zespół DRESS). Początkowo zespół DRESS przypomina objawy
grypopodobne z wysypką na twarzy, a następnie pojawia się wysypka na innych częściach ciała,
wysoka gorączka, powiększone węzły chłonne, podwyższenie aktywności enzymów
wątrobowych (widoczne w badaniach krwi) i podwyższone stężenie określonego rodzaju białych
krwinek (eozynofilia),
– nieprawidłowy rozpad mięśni prowadzący do zaburzeń czynności nerek,
– ból mięśni,
– sztywność,
– mimowolne oddawanie moczu (nietrzymanie moczu),
– trudności w oddawaniu moczu,
– zespół odstawienia u noworodków w przypadku narażenia na lek w okresie ciąży,
– przedłużony i (lub) bolesny wzwód,
– trudności w regulacji podstawowej temperatury ciała lub przegrzanie,
– ból w piersiach,
– obrzęk rąk, kostek lub stóp,
– w badaniu krwi: wahania stężenia cukru we krwi, zwiększenie stężenia glikozylowanej
hemoglobiny,
– niezdolność do oparcia się impulsowi, popędowi lub pokusie podjęcia aktywności, która może
zaszkodzić pacjentowi lub innym, obejmująca zachowania, takie jak:
– silny impuls do nadmiernego uprawiania hazardu mimo poważnych konsekwencji
osobistych lub rodzinnych,
– zmienione bądź zwiększone zainteresowanie sferą seksualną i zachowania znacząco
niepokojące pacjenta lub innych, na przykład wzmożony popęd seksualny,
– niekontrolowane nadmierne zakupy lub wydawanie pieniędzy,
– niepohamowane obżarstwo (jedzenie dużych ilości pożywienia w krótkim czasie) lub
jedzenie kompulsywne (jedzenie większej ilości pożywienia niż zazwyczaj i więcej niż
potrzeba do zaspokojenia głodu),
– popęd do włóczęgostwa.
Jeżeli wystąpią u pacjenta tego typu zachowania, powinien powiedzieć o nich lekarzowi,
który omówi z pacjentem sposoby leczenia lub zmniejszenia tych objawów.
U pacjentów w podeszłym wieku z demencją przyjmujących arypiprazol opisano więcej przypadków
zakończonych zgonem. Ponadto zanotowano przypadki udaru lub "mini" udaru.
Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
U młodzieży w wieku 13 lat i starszej występowały działania niepożądane o podobnej częstości i
rodzaju jak u dorosłych, z wyjątkiem senności, niekontrolowanych drgań lub ruchów, niepokoju
ruchowego i zmęczenia, występujących bardzo często (częściej niż u 1 na 10 pacjentów) oraz bólu w
górnej części brzucha, suchości w jamie ustnej, przyspieszonego bicia serca, przyrostu masy ciała,
zwiększenia apetytu, drżenia mięśni, niekontrolowanych ruchów kończyn oraz zawrotów głowy,
szczególnie podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej występujących często (częściej niż u
1 na 100 pacjentów).
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podczas leczenia przeciwpsychotycznego kliniczna poprawa stanu pacjenta może nastąpić w ciągu
kilku dni do kilku tygodni. Przez cały ten czas pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją.
Prawdopodobieństwo podjęcia próby samobójczej
Występowanie zachowań samobójczych jest właściwe dla chorób psychicznych oraz zaburzeń
nastroju i w niektórych przypadkach było zgłaszane wkrótce po rozpoczęciu lub zmianie leczenia
przeciwpsychotycznego, w tym leczenia arypiprazolem (patrz punkt 4.8). Leczenie
przeciwpsychotyczne pacjentów wysokiego ryzyka powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem.
Zaburzenia sercowo-naczyniowe
Arypiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową (zawał mięśnia
sercowego lub choroba niedokrwienna w wywiadzie, niewydolność serca lub zaburzenia
przewodzenia), chorobą naczyń mózgu, w stanach predysponujących do niedociśnienia (odwodnienie,
zmniejszenie objętości krwi krążącej i leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi) lub nadciśnienia
tętniczego, w tym postępującego lub złośliwego. Po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych
obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE).
Ponieważ u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki
ryzyka VTE, należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE przed rozpoczęciem
oraz w czasie leczenia arypiprazolem i wdrożyć odpowiednie środki zapobiegawcze.
Wydłużenie odstępu QT
W badaniach klinicznych z zastosowaniem arypiprazolu, częstość występowania przypadków
wydłużenia odstępu QT była porównywalna z placebo. Arypiprazol należy ostrożnie stosować u
pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym (patrz punkt 4.8).
Późne dyskinezy
W badaniach klinicznych trwających nie dłużej niż rok, zgłaszano niezbyt częste przypadki
wymagających interwencji dyskinez w trakcie leczenia arypiprazolem. Jeśli objawy przedmiotowe i
podmiotowe późnych dyskinez wystąpią u pacjentów leczonych arypiprazolem, należy rozważyć
zmniejszenie dawki lub odstawienie arypiprazolu (patrz punkt 4.8). Objawy takie mogą czasowo
nasilić się lub nawet wystąpić dopiero po odstawieniu leku.
Inne objawy pozapiramidowe
W pediatrycznych badaniach klinicznych z zastosowaniem arypiprazolu obserwowano akatyzję oraz
parkinsonizm. Jeśli u pacjenta przyjmującego arypiprazol wystąpią objawy przedmiotowe i
podmiotowe innych zaburzeń pozapiramidowych, należy rozważyć zmniejszenie dawki oraz
wprowadzenie ścisłej kontroli klinicznej.
Złośliwy Zespół Neuroleptyczny (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS)
NMS jest potencjalnie śmiertelnym zespołem objawów, które mogą wystąpić w związku z
podawaniem leków przeciwpsychotycznych. W badaniach klinicznych, odnotowano rzadkie przypadki
NMS w czasie leczenia arypiprazolem. Klinicznymi objawami NMS są bardzo wysoka gorączka,
sztywność mięśni, zaburzenia świadomości oraz objawy niestabilności układu wegetatywnego
(nieregularne tętno i wahania ciśnienia krwi, częstoskurcz, obfite pocenie się oraz zaburzenia rytmu
serca). Mogą wystąpić także objawy dodatkowe, takie jak: zwiększenie aktywności fosfokinazy
kreatynowej, mioglobinuria (rabdomioliza) oraz ostra niewydolność nerek. Jednakże, obserwowano
także zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej i rabdomiolizę, niekoniecznie związane z
NMS. Jeśli wystąpiły wyżej wymienione objawy podmiotowe i przedmiotowe świadczące o NMS,
bądź niewyjaśnionego pochodzenia wysoka gorączka, bez innych objawów NMS, należy przerwać
leczenie wszystkimi przeciwpsychotycznymi substancjami czynnymi, w tym także arypiprazolem.
Drgawki
W badaniach klinicznych odnotowano niezbyt częste przypadki napadów drgawek w czasie leczenia
arypiprazolem. Z tego powodu arypiprazol należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów,
u których w przeszłości występowały napady drgawek lub, u których występują choroby wiążące się
ze skłonnością do takich napadów (patrz punkt 4.8).
Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją
Zwiększona śmiertelność
W trzech badaniach kontrolowanych placebo (n = 938, średnia wieku: 82,4; zakres: od 56 do 99 lat), u
pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z chorobą Alzheimera, leczonych arypiprazolem,
występowało zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Częstość zgonów
u pacjentów leczonych arypiprazolem wynosiła 3,5% w porównaniu do 1,7% w grupie placebo.
Chociaż przyczyny zgonów były zróżnicowane to większość zgonów wydawała się być związana albo
z chorobami układu krążenia (np. niewydolność serca, nagłe zgony) albo z chorobami infekcyjnymi
(np. zapalenie płuc) (patrz punkt 4.8).
Działania niepożądane dotyczące krążenia mózgowego
U pacjentów w tych samych badaniach odnotowano działania niepożądane dotyczące krążenia
mózgowego (np. udar, przejściowe napady niedokrwienia) w tym o przebiegu zakończonym zgonem
(średnia wieku: 84 lata; zakres od 78 do 88 lat). Ogólnie w tych badaniach 1,3% wszystkich pacjentów
leczonych arypiprazolem zgłaszało działania niepożądane dotyczące krążenia mózgowego w
porównaniu do 0,6% pacjentów otrzymujących placebo. Różnica ta nie była istotna statystycznie.
Jednakże w jednym z tych badań z zastosowaniem ustalonego dawkowania u pacjentów leczonych
arypiprazolem występowała istotna zależność odpowiedzi od dawki dla działań niepożądanych
dotyczących krążenia mózgowego (patrz punkt 4.8).
Arypiprazol nie jest wskazany w leczeniu pacjentów z psychozą związaną z demencją.
Hiperglikemia i cukrzyca
U pacjentów leczonych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym arypiprazolem, opisywano
hiperglikemię, w niektórych przypadkach bardzo wysoką, z kwasicą ketonową i śpiączką,
hiperosmotyczną lub zgonem. Czynnikami ryzyka, które mogą predysponować pacjenta do
wystąpienia ciężkich powikłań, są otyłość i cukrzyca w wywiadzie rodzinnym. W badaniach
klinicznych z arypiprazolem nie było istotnych różnic w częstości występowania działań
niepożądanych związanych z hiperglikemią (w tym cukrzycy) lub nieprawidłowych wartości
laboratoryjnych stężenia glukozy w porównaniu do placebo. U pacjentów leczonych arypiprazolem i
innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi nie jest dostępne dokładne oszacowanie ryzyka
działań niepożądanych związanych z hiperglikemią, aby móc dokonać bezpośredniego porównania.
Pacjenci leczeni jakimikolwiek lekami przeciwpsychotycznymi, w tym arypiprazolem, powinni być
obserwowani, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe związane z hiperglikemią
(takie jak nadmierne pragnienie, wielomocz, nadmierny apetyt i osłabienie), a pacjenci z cukrzycą lub
czynnikami ryzyka cukrzycy powinni być regularnie kontrolowani pod kątem pogorszenia kontroli
glikemii (patrz punkt 4.8).
Nadwrażliwość
Po zastosowaniu arypiprazolu, mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości charakteryzujące się objawami
uczulenia (patrz punkt 4.8).
Zwiększenie masy ciała
Obserwowane u pacjentów ze schizofrenią i zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym zwiększenie
masy ciała jest zwykle spowodowane współistniejącymi chorobami, stosowaniem leków
przeciwpsychotycznych o których wiadomo, że powodują zwiększenie masy ciała, niewłaściwym
stylem życia i może prowadzić do ciężkich powikłań. Po wprowadzeniu do obrotu obserwowano
zwiększenie masy ciała u pacjentów otrzymujących arypiprazol. Jeśli występowało, to zwykle u
pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka, takimi jak: cukrzyca, zaburzenia czynności tarczycy lub
gruczolak przysadki w wywiadzie. W badaniach klinicznych arypiprazol nie powodował klinicznie
istotnego zwiększenia masy ciała u dorosłych (patrz punkt 5.1). W badaniach klinicznych z udziałem
młodzieży z epizodem manii w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego wykazano, że
stosowanie arypiprazolu ma związek ze zwiększeniem masy ciała po 4 tygodniach leczenia. U
młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym należy kontrolować przyrost masy ciała. Jeśli
przyrost masy ciała jest znaczący klinicznie należy rozważyć zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.8).
Dysfagia
Zaburzenia kurczliwości mięśniówki przełyku i aspiracja są związane ze stosowaniem leków
przeciwpsychotycznych, w tym arypiprazolu. Arypiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z
ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc.
Patologiczne uzależnienie od hazardu i inne zaburzenia kontroli impulsów
Podczas przyjmowania arypiprazolu u pacjentów mogą występować zwiększone popędy, w
szczególności popęd do hazardu i niezdolność do kontrolowania tych popędów. Inne zgłaszane
popędy obejmują: zwiększenie popędów seksualnych, kompulsywną potrzebę wydawania pieniędzy,
obżarstwo lub kompulsywne objadanie się oraz inne impulsywne i kompulsywne zachowania. Ważne
jest, aby lekarze przepisujący lek pytali pacjentów lub opiekunów w szczególności o pojawienie się
nowego lub zwiększonego popędu do hazardu, popędów seksualnych, kompulsywnej potrzeby
wydawania pieniędzy, obżarstwa lub kompulsywnego objadania się, lub innych popędów podczas
leczenia arypiprazolem. Należy pamiętać, że objawy zaburzenia kontroli impulsów mogą być
związane z chorobą podstawową; jednak w niektórych przypadkach zgłaszano ustąpienie popędów po
zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. Zaburzenia kontroli impulsów mogą zaszkodzić pacjentowi
lub innym, jeśli nie zostaną rozpoznane. Lekarz rozważy zmianę dawki lub odstawienie leku, jeśli u
pacjenta wystąpią takie popędy podczas przyjmowania arypiprazolu (patrz punkt 4.8)
Pacjenci ze współistniejącym zespołem nadpobudliwości psychoruchowej (ang. attention deficit
hyperactivity disorder, ADHD)
Pomimo wysokiej częstości współistnienia zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I oraz
zespołu ADHD, dane dotyczące bezpieczeństwa jednoczesnego stosowania arypiprazolu oraz
stymulantów są bardzo ograniczone; dlatego też należy zachować wyjątkową ostrożność w razie
podawania tych leków jednocześnie.
Upadki
Arypiprazol może powodować senność, niedociśnienie ortostatyczne, niestabilność ruchową i
czuciową, co może prowadzić do upadków. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów
z grupy podwyższonego ryzyka i rozważyć zmniejszenie dawki początkowej (np. u pacjentów w
podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych) (patrz punkt 4.2).
Produkt leczniczy Aryzalera zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko
występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania
glukozy-galaktozy.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Ze względu na antagonistyczne działanie na receptor adrenergiczny α1, arypiprazol może nasilać
działanie niektórych leków o działaniu przeciwnadciśnieniowym.
Ze względu na pierwotne działanie arypiprazolu na OUN, należy zachować ostrożność, jeśli
arypiprazol jest podawany razem z alkoholem lub z innymi lekami działającymi na OUN,
wywołującymi zbliżone działania niepożądane, takie jak sedacja (patrz punkt 4.8).
Należy zachować ostrożność podając arypiprazol równocześnie z lekami, o których wiadomo, że
powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe.
Możliwy wpływ innych leków na arypiprazol
Antagonista receptora H2 - famotydyna, lek hamujący uwalnianie kwasu żołądkowego, zmniejsza
szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak działanie to nie ma znaczenia klinicznego.
Arypiprazol jest metabolizowany na wiele sposobów, w tym także przez enzymy, takie jak CYP2D6 i
CYP3A4. Nie jest jednak metabolizowany przez enzymy z grupy CYP1A, a więc nie jest konieczne
dostosowanie dawki u osób palących tytoń.
Chinidyna i inne silne inhibitory CYP2D6
Wyniki badań klinicznych z udziałem zdrowych osób wykazały, że silny inhibitor enzymu CYP2D6
(chinidyna) zwiększa AUC arypiprazolu o 107%, podczas gdy Cmax nie zmienia się. AUC i Cmax
dehydroarypiprazolu, aktywnego metabolitu, były zmniejszone odpowiednio o 32% i 47%. W
przypadku jednoczesnego podawania chinidyny i arypiprazolu, należy zmniejszyć dawkę arypiprazolu
o około połowę w stosunku do przepisanej dawki. Inne silne inhibitory grupy enzymów CYP2D6,
takie jak fluoksetyna i paroksetyna, mogą powodować podobne skutki i w takich sytuacjach należy
podobnie zmniejszyć dawkę leku.
Ketokonazol i inne silne inhibitory CYP3A4
Wyniki badań klinicznych z udziałem zdrowych osób wskazują, że silny inhibitor CYP3A4
(ketokonazol) zwiększa AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, zaś AUC i Cmax
dehydroarypiprazolu odpowiednio o 77% i 43%. W grupie osób o obniżonej aktywności CYP2D6,
równoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może powodować zwiększenie stężenia
arypiprazolu w osoczu, w porównaniu do osób o podwyższonej aktywności CYP2D6. W przypadku
jednoczesnego stosowania ketokonazolu albo innych silnych inhibitorów CYP3A4 z arypiprazolem,
spodziewane korzyści powinny przeważyć potencjalne ryzyko dla pacjenta. W przypadku
jednoczesnego stosowania ketokonazolu z arypiprazolem, przepisaną dawkę arypiprazolu należy
zmniejszyć o około połowę. Inne leki silnie hamujące aktywność CYP3A4, takie jak itrakonazol oraz
inhibitory proteazy HIV, mogą powodować podobne skutki jak ketokonazol i w takich przypadkach
należy podobnie zmniejszyć dawkę (patrz punkt 4.2.).
Po odstawieniu inhibitora CYP2D6 lub CYP3A4, dawkę arypiprazolu należy zwiększyć do tej, jaką
stosowano przed rozpoczęciem terapii skojarzonej.
W czasie jednoczesnego stosowania słabych inhibitorów CYP3A4 (np. diltiazemu) lub CYP2D6 (np.
escytalopramu) z arypiprazolem, można spodziewać się niewielkiego zwiększenia stężenia
arypiprazolu w osoczu.
Karbamazepina i inne leki indukujące CYP3A4
Po jednoczesnym podaniu karbamazepiny, silnego induktora CYP3A4 w skojarzeniu z doustnym
arypiprazolem pacjentom ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi, średnia geometryczna
Cmax i AUC arypiprazolu zmniejszyły się odpowiednio o 68% i 73%, w stosunku do wartości tych
parametrów podczas stosowania arypiprazolu (30 mg) w monoterapii. Podobnie, w przypadku
dehydroarypiprazolu średnia geometryczna Cmax i AUC po jednoczesnym podaniu karbamazepiny
zmniejszają się odpowiednio o 69% i 71%, w stosunku do ich wartości podczas leczenia samym
arypiprazolem.
Zatem dawkę arypiprazolu należy podwoić, gdy jednocześnie podaje się go z karbamazepiną. Można
spodziewać się, że jednoczesne podawanie arypiprazolu i innych silnych induktorów CYP3A4 (takich
jak ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina i ziele
dziurawca) może działać podobnie i dlatego należy podobnie zwiększyć dawkę. Po zakończeniu
podawania silnego induktora CYP3A4, należy zmniejszyć dawkę arypiprazolu do zalecanej.
Walproinian i sole litu
Skojarzone stosowanie walproinianu lub soli litu z arypiprazolem nie powodowało żadnych istotnych
klinicznie zmian stężenia arypiprazolu i w związku z tym nie jest konieczne dostosowanie dawki
podczas podawania walproinianu lub litu w skojarzeniu z arypiprazolem.
Możliwy wpływ arypiprazolu na inne leki
W czasie badań klinicznych, dawki arypiprazolu od 10 mg na dobę do 30 mg na dobę nie wywierały
istotnego wpływu na metabolizm substratów CYP2D6 (współczynnik dekstrometorfan/3-
metoksymorfinan), CYP2C9 (warfaryna), CYP2C19 (omeprazol) i CYP3A4 (dekstrometorfan).
Ponadto w warunkach in vitro, arypiprazol i dehydroarypiprazol nie zmieniały metabolizmu
zachodzącego z udziałem CYP1A2. Istnieje zatem małe prawdopodobieństwo wystąpienia istotnych
klinicznie interakcji między lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
Podczas jednoczesnego podawania arypiprazolu z walproinianem, litem lub lamotryginą nie
stwierdzono klinicznie istotnej zmiany w stężeniach walproinianu, litu lub lamotryginy.
Zespół serotoninowy
Obserwowano przypadki zespołu serotoninowego u pacjentów przyjmujących arypiprazol, a możliwe
objawy przedmiotowe oraz podmiotowe dla tego stanu mogą wystąpić szczególnie w przypadku
jednoczesnego stosowania innych leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory
zwrotnego wychwytu serotoniny/inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny
(SSRI/SNRI) lub leków, o których wiadomo, że zwiększają stężenia arypiprazolu (patrz punkt 4.8).
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w badaniach kontrolowanych placebo były
akatyzja i nudności, każde występujące częściej niż u 3% pacjentów leczonych arypiprazolem
podawanym doustnie.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
8
Częstość występowania działań niepożądanych związanych z leczeniem arypiprazolem podano w
poniższej tabeli. Dane w tabeli oparto na działaniach niepożądanych zgłaszanych podczas badań
klinicznych i (lub) po wprowadzeniu do obrotu.
Wszystkie działania niepożądane podano według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości
występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100),
rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być
określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości
występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Nie można określić częstości działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu do obrotu,
ponieważ pochodzą one ze spontanicznych zgłoszeń. Z tego względu częstość takich działań
niepożądanych określono jako „nieznana”.
Częstość nieznana: Leukopenia Neutropenia Trombocytopenia
Częstość nieznana: Reakcje alergiczne (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy obejmujący obrzęk języka, obrzęk twarzy, świąd alergiczny lub pokrzywkę)
Niezbyt często: Hiperprolaktynemia Zmniejszenie stężenia prolaktyny we krwi
Częstość nieznana: Cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna K wasica ketonowa
Często: Cukrzyca
Niezbyt często: Hiperglikemia
Częstość nieznana: Hiponatremia Anoreksja
Często: Bezsenność Lęk Niepokój, zwł. ruchowy
Niezbyt często: Depresja Hiperseksualność
Częstość nieznana: Próby samobójcze, myśli samobójcze i dokonane samobójstwa (patrz punkt 4.4) Patologiczne uzależnienie od hazardu Zaburzenia kontroli impulsów Obżarstwo Kompulsywna potrzeba wydawania pieniędzy Poriomania Zachowania agresywne Nadmierne pobudzenie Nerwowość
Często: Akatyzja Zaburzenia pozapiramidowe Drżenie Bóle głowy Sedacja Senność Zawroty głowy
Niezbyt często: Późne dyskinezy Dystonia Zespół „niespokojnych nóg”
Częstość nieznana: Złośliwy zespół neuroleptyczny Drgawki typu grand mal Zespół serotoninowy Zaburzenia mowy
Często: Niewyraźne widzenie
Niezbyt często: Podwójne widzenie Światłowstręt
Częstość nieznana: Napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych
Niezbyt często: Tachykardia
Częstość nieznana: Nagły zgon niewyjaśniony Torsades de pointes
9
Częstość nieznana: Arytmia komorowa Zatrzymanie akcji serca Bradykardia
Niezbyt często: Niedociśnienie ortostatyczne
Częstość nieznana: Choroba zakrzepowo-zatorowa żył (w tym zator płucny i zakrzepica żył głębokich) Nadciśnienie tętnicze Omdlenia
Niezbyt często: Czkawka
Częstość nieznana: Zachłystowe zapalenie płuc Skurcz krtani Skurcz części ustnej gardła
Często: Zaparcia Niestrawność Nudności Nadmierne wydzielanie śliny Wymioty
Częstość nieznana: Zapalenie trzustki Dysfagia Biegunka Dyskomfort w jamie brzusznej Dyskomfort w obrębie żołądka
Częstość nieznana: Niewydolność wątroby Zapalenie wątroby Żółtaczka
Częstość nieznana: Wysypka Reakcja nadwrażliwości na światło Łysienie Nadmierne pocenie się Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS)
Częstość nieznana: Rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza) Bóle mięśniowe Sztywność
Częstość nieznana: Nietrzymanie moczu Zatrzymanie moczu
Częstość nieznana: Zespół z odstawienia u noworodków (patrz punkt 4.6)
Częstość nieznana: Priapizm
Często: Zmęczenie
Częstość nieznana: Zaburzenia regulacji temperatury (np. hipotermia, gorączka) Ból w klatce piersiowej Obrzęk obwodowy
Częstość nieznana: Zmniejszenie masy ciała Zwiekszenie masy ciała Zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej Zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy Zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej Wydłużenie odstępu QT
10
Częstość nieznana: Zwiększenie stężenia glukozy we krwi Zwiększenie stężenia glikozylowanej hemoglobiny Wahania stężenia glukozy we krwi Zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej
Opis wybranych działań niepożądanych
Dorośli
Objawy pozapiramidowe (EPS)
Schizofrenia - w długotrwałym 52-tygodniowym kontrolowanym badaniu, u pacjentów leczonych
arypiprazolem ogólnie rzadziej występowały EPS (25,8%), w tym parkinsonizm, akatyzja, dystonia i
dyskineza, w porównaniu do tych leczonych haloperydolem (57,3%). W długookresowym 26-
tygodniowym badaniu z kontrolą placebo, częstość występowania EPS wynosiła 19% dla pacjentów
leczonych arypiprazolem i 13,1% dla pacjentów otrzymujących placebo. W innym długookresowym
26-tygodniowym kontrolowanym badaniu częstość występowania EPS wynosiła 14,8% dla pacjentów
leczonych arypiprazolem i 15,1% dla pacjentów otrzymujących olanzapinę.
Epizody maniakalne w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I - w 12-
tygodniowym kontrolowanym badaniu ilość przypadków EPS wynosiła 23,5% u pacjentów leczonych
arypiprazolem i 53,3% u pacjentów leczonych haloperydolem. W innym 12-tygodnowym badaniu
ilość przypadków EPS wynosiła 26,6% u pacjentów leczonych arypiprazolem i 17,6% u pacjentów
leczonych litem. W długookresowym 26-tygodniowym kontrolowanym placebo badaniu w leczeniu
podtrzymującym ilość przypadków EPS wynosiła 18,2% u pacjentów leczonych arypiprazolem i
15,7% u pacjentów otrzymujących placebo.
Akatyzja
W kontrolowanych placebo badaniach przypadki akatyzji u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi
dwubiegunowymi występowały u 12,1% pacjentów leczonych arypiprazolem i u 3,2% pacjentów
otrzymujących placebo. U pacjentów ze schizofrenią ilość przypadków akatyzji wynosiła 6,2% w
grupie arypiprazolu i 3,0% w grupie placebo.
Dystonia
Efekt klasy terapeutycznej: objawy dystonii, długotrwałe nieprawidłowe skurcze grup mięśni, mogą
występować u wrażliwych pacjentów w ciągu pierwszych kilku dni leczenia. Do objawów dystonii
należą: skurcze mięśni szyi, czasami postępujące aż do ucisku w gardle, trudności z przełykaniem,
trudności z oddychaniem i (lub) zaburzenia ruchów języka. Chociaż objawy te mogą występować po
zastosowaniu małych dawek, występują częściej i o większej ciężkości podczas stosowania leków
przeciwpsychotycznych pierwszej generacji w dużych mocach i większych dawkach. Obserwowano
zwiększone ryzyko ostrej dystonii u mężczyzn i w młodszych grupach wiekowych.
Prolaktyna
Podczas badań klinicznych w zakresie zarejestrowanych wskazań i po wprowadzeniu arypiprazolu do
obrotu u pacjentów otrzymujących arypiprazol obserwowano zarówno zwiększenie, jak i zmniejszenie
stężenia prolaktyny w surowicy w porównaniu do pomiarów początkowych (punkt 5.1).
Parametry laboratoryjne
Porównania pomiędzy arypiprazolem i placebo dotyczące odsetka pacjentów, u których wystąpiły
potencjalnie klinicznie istotne zmiany w rutynowych parametrach laboratoryjnych i dotyczących
lipidów (patrz punkt 5.1) wykazały brak ważnych różnic z medycznego punktu widzenia. Ogólnie
przejściowe i bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej) obserwowano u
3,5% pacjentów leczonych arypiprazolem w porównaniu do 2,0% pacjentów otrzymujących placebo.
11
Dzieci i młodzieży
Schizofrenia u młodzieży w wieku 15 lat i starszej
W krótkoterminowym badaniu z kontrolą placebo, w którym udział wzięło 302 nastolatków (od 13 do
17 lat) ze schizofrenią, częstość występowania i rodzaj działań niepożądanych były podobne do
występujących u dorosłych, z wyjątkiem następujących działań niepożądanych zgłaszanych częściej u
młodzieży otrzymującej arypiprazol niż u dorosłych otrzymujących arypiprazol (i częściej niż
placebo):
senność/sedacja i zaburzenia pozapiramidowe były zgłaszane bardzo często (≥1/10), oraz suchość w
jamie ustnej, zwiększony apetyt, niedociśnienie ortostatyczne były zgłaszane często (≥1/100, <1/10).
Profil bezpieczeństwa w 26-tygodniowym badaniu prowadzonym na zasadzie próby otwartej, był
podobny do obserwowanego w badaniu krótkoterminowym z kontrolą placebo.
Profil bezpieczeństwa w długoterminowym badaniu prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby z
grupą kontrolną otrzymującą placebo był podobny z wyjątkiem następujących reakcji, które były
zgłaszane częściej, niż w grupie dzieci i młodzieży przyjmujących placebo: często zgłaszano
zmniejszenie masy ciała, zwiększenie stężenia insuliny we krwi, arytmię i leukopenię (≥1/100, <1/10).
W zebranej populacji młodzieży (od 13 do 17 lat) ze schizofrenią, leczonej do 2 lat, przypadki małego
stężenia prolaktyny w surowicy stwierdzono u 29,5% dziewcząt (<3 ng/ml) i 48,3% chłopców
(<2 ng/ml). W grupie młodzieży (w wieku od 13 do 17 lat) ze schizofrenią, otrzymującej dawki
arypiprazolu od 5 do 30 mg przez okres maksymalnie do 72 miesięcy, częstość występowania małego
stężenia prolaktyny w surowicy u pacjentek (<3 ng/ml) i u pacjentów (<2 ng/ml) wynosiła
odpowiednio 25,6% i 45,0%.
Podczas dwóch długoterminowych badań z udziałem młodzieży (od 13 do 17 lat) ze schizofrenią i
pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym leczonych arypiprazolem, częstość
występowania małych stężeń prolaktyny w surowicy u kobiet (<3 ng/ml) i mężczyzn (<2 ng/ml)
wynosiła odpowiednio 37,0% i 59,4%.
Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I u młodzieży w wieku 13 lat i
starszej
Częstość występowania i rodzaj działań niepożądanych u młodzieży z zaburzeniem afektywnym
dwubiegunowym typu I były podobne do występujących u dorosłych, z wyjątkiem następujących
działań niepożądanych: senność (23,0%), zaburzenia pozapiramidowe (18,4%), akatyzja (16,0%) i
zmęczenie (11,8%) były zgłaszane bardzo często (≥1/10); natomiast ból w górnej części brzucha,
zwiększenie częstości akcji serca, zwiększenie masy ciała, zwiększenie apetytu, drżenie mięśni oraz
dyskineza były zgłaszane często (≥1/100, <1/10).
Następujące działania niepożądane miały prawdopodobnie związek ze stosowaną dawką: zaburzenia
pozapiramidowe (częstość występowania dla dawki 10 mg wynosiła 9,1%; dla dawki 30 mg 28,8%;
dla placebo 1,7%) i akatyzja (częstość występowania dla dawki 10 mg wynosiła 12,1%; dla dawki
30 mg 20,3%; dla placebo 1,7%).
Średnie zmiany masy ciała u młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym typu I po 12.
oraz 30. tygodniu wynosiły odpowiednio dla arypiprazolu 2,4 kg oraz 5,8 kg, a dla placebo 0,2 kg oraz
2,3 kg.
W populacji dzieci i młodzieży senność oraz zmęczenie obserwowano częściej u pacjentów z
zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, w porównaniu do pacjentów ze schizofrenią.
W populacji dzieci i młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym (od 10 do 17 lat),
leczonych do 30 tygodni, przypadki niskiego stężenia prolaktyny w surowicy stwierdzono u 28,0%
dziewcząt (<3 ng/ml) i 53,3% chłopców (<2 ng/ml).
Patologiczne uzależnienie od hazardu i inne zaburzenia kontroli impulsów
12
Patologiczne uzależnienie od hazardu, hiperseksualność, kompulsywna potrzeba wydawania pieniędzy
i obżarstwo lub kompulsywne objadanie się mogą wystąpić u pacjentów leczonych arypiprazolem
(patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dane rejestrowe
| Substancja | Postać | Numer pozwolenia | Numer w rejestrze | Dokumenty |
|---|---|---|---|---|
| Aripiprazolum 10 mg | Tabletki | 383/22 | 100474737 | ChPL: 2023-04-21, Ulotka: — |
| Aripiprazolum 15 mg | Tabletki | 079/23 | 100482554 | ChPL: 2023-04-21, Ulotka: — |