Sitagliptin TZF
Dane pochodzą z oficjalnych ulotek i ChPL. Zostały wyodrębnione automatycznie (częściowo z użyciem AI), więc treści mogą być niepełne, przybliżone lub błędne. Wiążący jest zawsze oryginalny dokument. Brak informacji w serwisie nie oznacza, że jej nie ma. To nie jest porada medyczna, ranking ani polecenie leku: o wyborze i dawkowaniu decyduje lekarz lub farmaceuta. Nie odstawiaj leków na własną rękę. W razie nagłego, ciężkiego objawu dzwoń pod 112.
- Podmiot odpowiedzialny
- Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne "Polfa" S.A.
- Substancje czynne
- Sitagliptinum: 25 mg, 50 mg, 100 mg
- Stan bazy na dzień
- 2026-10-22
Dostępne moce i opakowania · 3 pozycje
| Nazwa | Postać | Opakowania | Dostępność |
|---|---|---|---|
| Sitagliptin TZF 25 mg | Tabletki powlekane | 28 tabl. | na receptę (Rx) |
| Sitagliptin TZF 50 mg | Tabletki powlekane | 28 tabl. | na receptę (Rx) |
| Sitagliptin TZF 100 mg | Tabletki powlekane | 28 tabl. | na receptę (Rx) |
Zamienniki o tej samej mocy i postaci · 47 leków
Ta sama substancja, moc i postać; kolejność alfabetyczna według nazwy, potem podmiotu, to nie jest ranking. Zamiennik nie oznacza, że lek można zmienić bez konsultacji: decyzję podejmuje lekarz lub farmaceuta.
Sitagliptinum 25 mg (tabletki powlekane) · 15 leków
Sitagliptinum 50 mg (tabletki powlekane) · 15 leków
Sitagliptinum 100 mg (tabletki powlekane) · 17 leków
Zamienniki: ta sama substancja, inna moc lub postać · 18 leków
Wspólna lista dla wszystkich mocy na tej stronie (kolejność alfabetyczna według nazwy, to nie jest ranking); produkty o tej samej mocy i grupie postaci są wymienione przy odpowiedniej mocy powyżej.
Wskazania (wg ChPL 4.1)
-
Cukrzyca wskazanie z ChPL
źródło: „Produkt leczniczy Sitagliptin TZF jest wskazany do stosowania u dorosłych z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii:” · ChPL, pkt 4.1
Kiedy nie stosować (wg ChPL 4.3) wyodrębnione automatycznie
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Dokumenty: wspólne dla wszystkich mocy
Dotyczy wszystkich mocy: te bloki mają dla każdej mocy ten sam zapis w dokumentach, więc są pokazane raz. Linki do plików ulotki i ChPL każdej mocy są w tabeli „Dostępne moce i opakowania”.
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- brak specjalnych zaleceń (wg dokumentu)
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- 25 mg 50 mg 100 mg; Rdzeń tabletki; Wapnia wodorofosforan Wapnia wodorofosforan Wapnia wodorofosforan; Celuloza mikrokrystaliczna typ 102 Celuloza mikrokrystaliczna typ 102 Celuloza mikrokrystaliczna typ 102; Kroskarmeloza sodowa Kroskarmeloza sodowa Kroskarmeloza sodowa; Krzemionka koloidalna bezwodna Krzemionka koloidalna bezwodna Krzemionka koloidalna bezwodna; Sodu stearylofumaran Sodu stearylofumaran Sodu stearylofumaran; Magnezu stearynian Magnezu stearynian Magnezu stearynian; Otoczka; Alkohol poliwinylowy Alkohol poliwinylowy Alkohol poliwinylowy; Tytanu dwutlenek (E 171) Tytanu dwutlenek (E 171) Tytanu dwutlenek (E 171); Makrogol 3350 Makrogol 3350 Makrogol 3350; PL_NR_11.09.2023 v7; Talk Talk Talk; Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172); Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek czerwony (E 172); Żelaza tlenek czarny (E 172) źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- barwniki: w składzie
- sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) w tabletce powlekanej (ChPL pkt 4.4)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister
- Wygląd
- Sitagliptin TZF, 25 mg: różowy okrągły
Okrągła, różowa tabletka powlekana. Wymiary: 6,3 mm ± 0,5 mm średnicy. - Sitagliptin TZF, 50 mg: beżowy okrągły nadruk: S
Okrągła, jasno-beżowo tabletka powlekana z wygrawerowanym znakiem „S” po jednej stronie. Wymiary: 8,0 mm ± 0,5 mm średnicy. - Sitagliptin TZF, 100 mg: beżowy okrągły
Okrągła, beżowa tabletka powlekana. Wymiary: 10,0 mm ± 0,5 mm średnicy. Opakowanie Blister PVC/PE/PVDC/Aluminium. 28 tabletek powlekanych pakowanych wraz z ulotką w tekturowe pudełko.
- Sitagliptin TZF, 25 mg: różowy okrągły
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Sytagliptyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę, że zgłaszano występowanie zawrotów głowy i senności. Ponadto należy poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia hipoglikemii w przypadku stosowania produktu leczniczego Sitagliptin TZF w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub z insuliną.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
37 pozycji wyodrębnione przez model AI
- bardzo często: hipoglikemię
- często: ból głowy; grypę; nudności; wzdęcia; obrzęki obwodowe
- niezbyt często: zawroty głowy; zaparcia; świąd; senność; biegunkę; suchość w jamie ustnej
- rzadko: trombocytopenia
- częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym odpowiedzi anafilaktyczne; śródmiąższowa choroba płuc; wymioty; ostre zapalenie trzustki; martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki ze skutkiem śmiertelnym lub bez; obrzęk naczynioruchowy; wysypka; pokrzywka; zapalenie naczyń skóry; złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona; pemfigoid pęcherzowy; bóle stawów; bóle mięśni; ból pleców; artropatia; zaburzenia czynności nerek; ostra niewydolność nerek
- częstość niepodana w tekście: zapalenie trzustki; reakcje nadwrażliwości; hipoglikemia; zakażenia górnych dróg oddechowych; zapalenie błony śluzowej nosogardła; zapalenia kości i stawów; ból kończyn
Ten układ ChPL nie dał się odczytać regułami, więc listę wyodrębnił model językowy (AI) z punktu 4.8; może być niepełna lub błędna, a częstość podano tylko tam, gdzie tekst ją zawiera. Sprawdź w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
Dzieci i młodzież
„Dzieci i młodzież Sytagliptyny nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat ze względu na niewystarczającą skuteczność. Aktualne dane przedstawiono w punktach 4.8, 5.1 i 5.2. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania sytagliptyny u dzieci w wieku poniżej 10 lat.”- dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Dawka sytagliptyny wynosi 100 mg raz na dobę.”
- Grupy szczególne (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności nerek
„Zaburzenia czynności nerek Przed zastosowaniem sytagliptyny w skojarzeniu z innym przeciwcukrzycowym produktem leczniczym, należy sprawdzić warunki stosowania tego produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej [GFR] ≥ 60 do < 90 ml/min) nie jest wymagane dostosowywanie dawki.” - źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności wątroby
„Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie jest konieczne dostosowywanie dawki. Nie przeprowadzono badań sytagliptyny z udziałem pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zatem należy zachować ostrożność (patrz punkt 5.2). Jednak ze względu na to, że sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki, nie należy się spodziewać, aby ciężkie zaburzenia czynności wątroby miały wpływ na farmakokinetykę sytagliptyny.” - Pacjenci w podeszłym wieku: „Pacjenci w podeszłym wieku Nie jest konieczne dostosowywanie dawki w zależności od wieku.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania sytagliptyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję w przypadku stosowania dużych dawek (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Z powodu braku danych dotyczących stosowania u ludzi nie stosować produktu leczniczego Sitagliptin TZF w okresie ciąży.” - Karmienie piersią: „Karmienie piersią Nie wiadomo, czy sytagliptyna przenika do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały, że sytagliptyna przenika do mleka samic zwierząt. Produktu leczniczego Sitagliptin TZF nie należy stosować w okresie karmienia piersią.” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Płodność: „Płodność W badaniach na zwierzętach nie obserwowano wpływu na płodność u samców i samic zwierząt. Brak danych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi.” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Produkt leczniczy Sitagliptin TZF można przyjmować z jedzeniem lub niezależnie od posiłków.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- alkohol: „- kamienie żółciowe, uzależnienie od alkoholu lub bardzo wysokie stężenie triglicerydów (rodzaj tłuszczu) we krwi.” źródło: Ulotka, pkt 2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem Sitagliptin TZF
Kiedy NIE stosować leku Sitagliptin TZF
- jeśli pacjent ma uczulenie na sytagliptynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
U pacjentów przyjmujących sytagliptynę zgłaszano przypadki zapalenia trzustki (patrz punkt 4).
PL_NR_ztw20.09.2023 Ntf_+Wytw_24.10.2023 v1
Jeśli u pacjenta pojawią się pęcherze na skórze, może to być objaw choroby określanej jako pemfigoid
pęcherzowy. Lekarz może zalecić pacjentowi przerwanie przyjmowania sytagliptyny.
Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują lub występowały:
- choroba trzustki (np. zapalenie trzustki);
- kamienie żółciowe, uzależnienie od alkoholu lub bardzo wysokie stężenie triglicerydów (rodzaj tłuszczu)
we krwi. W takich sytuacjach może zwiększyć się ryzyko zapalenia trzustki (patrz punkt 4);
- cukrzyca typu 1;
- kwasica ketonowa w przebiegu cukrzycy (powikłanie cukrzycy charakteryzujące się dużym stężeniem
cukru we krwi, szybką utratą masy ciała, nudnościami lub wymiotami);
- jakiekolwiek choroby nerek występujące w przeszłości lub obecnie;
- reakcja alergiczna na sytagliptynę (patrz punkt 4).
Ponieważ lek ten nie działa, kiedy stężenie cukru we krwi jest małe, jest mało prawdopodobne, aby
spowodował on nadmierne zmniejszenie stężenia cukru we krwi. Jeśli jednak lek ten stosowany jest
jednocześnie z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, może dojść do zmniejszenia stężenia cukru
(hipoglikemii) we krwi. Lekarz może zmniejszyć dawkę pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny.
Dzieci i młodzież
Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat nie powinny przyjmować tego leku. Lek ten nie jest
skuteczny u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat. Nie wiadomo, czy lek ten jest bezpieczny
i skuteczny w przypadku stosowania u dzieci w wieku poniżej 10 lat.
Sitagliptin TZF a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie
lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
W szczególności, należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje digoksynę (lek stosowany w
leczeniu zaburzeń rytmu serca i innych chorób serca). Podczas przyjmowania leku Sitagliptin TZF z
digoksyną należy kontrolować stężenie digoksyny we krwi.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować tego leku podczas ciąży.
Nie wiadomo, czy ten lek przenika do mleka kobiecego. Nie należy stosować tego leku w okresie karmienia
piersią lub gdy planuje się karmienie piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Ten lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Jednak zgłaszano występowanie zawrotów głowy i senności, które mogą wpływać na zdolność
prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Przyjmowanie tego leku jednocześnie z lekami nazywanymi pochodnymi sulfonylomocznika lub z insuliną
może prowadzić do hipoglikemii, co może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn lub pracy bez bezpiecznego podparcia stóp.
Sitagliptin TZF zawiera sód
Lek Sitagliptin TZF zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej, to znaczy lek uznaje
się za „wolny od sodu”.
PL_NR_ztw20.09.2023 Ntf_+Wytw_24.10.2023 v1
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy ODSTAWIĆ lek Sitagliptin TZF i natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku
wystąpienia któregokolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych:
• Silny i uporczywy ból brzucha (w okolicy żołądka), mogący promieniować w kierunku pleców, z
występowaniem nudności i wymiotów lub bez – mogą to być objawy zapalenia trzustki.
W przypadku wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej (częstość nieznana), w tym wysypki, pokrzywki,
pęcherzy na skórze lub łuszczenia się skóry oraz obrzęku twarzy, warg, języka i gardła, który może
powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu, należy przerwać stosowanie leku i natychmiast
skontaktować się z lekarzem. Lekarz może przepisać lek w celu leczenia reakcji alergicznej oraz inny lek w
celu leczenia cukrzycy.
U niektórych pacjentów podczas stosowania metforminy po dodaniu sytagliptyny występowały
następujące działania niepożądane:
PL_NR_ztw20.09.2023 Ntf_+Wytw_24.10.2023 v1
Często (mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 osób): małe stężenie cukru we krwi, nudności, wzdęcia,
wymioty
Niezbyt często (mogą występować nie częściej niż u 1 na 100 osób): ból brzucha, biegunka, zaparcia,
senność.
U niektórych pacjentów występowały różnego rodzaju dolegliwości żołądkowe po rozpoczęciu leczenia
sytagliptyną w skojarzeniu z metforminą (często).
U niektórych pacjentów podczas stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z pochodną
sulfonylomocznika i metforminą występowały następujące działania niepożądane:
Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób): małe stężenie cukru we krwi
Często: zaparcia
U niektórych pacjentów podczas stosowania sytagliptyny i pioglitazonu występowały następujące
działania niepożądane:
Często: wzdęcia, obrzęk rąk lub nóg
U niektórych pacjentów podczas stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z pioglitazonem i metforminą
występowały następujące działania niepożądane:
Często: obrzęk rąk lub nóg
U niektórych pacjentów podczas stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub
bez) występowały następujące działania niepożądane:
Często: grypa
Niezbyt często: suchość w jamie ustnej
U niektórych pacjentów podczas stosowania sytagliptyny pojedynczo w badaniach klinicznych lub
pojedynczo albo z innymi lekami przeciwcukrzycowymi po dopuszczeniu do obrotu, występowały
następujące działania niepożądane:
Często: małe stężenie cukru we krwi, ból głowy, zakażenia górnych dróg oddechowych, niedrożny nos lub
katar i ból gardła, zapalenie kości i stawów, ból ramienia lub nogi
Niezbyt często: zawroty głowy, zaparcia, świąd
Rzadko (mogą występować nie częściej niż u 1 na 1000 osób): zmniejszona liczba płytek krwi
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): choroby nerek (czasami
wymagające dializy), wymioty, bóle stawów, bóle mięśni, ból pleców, śródmiąższowa choroba płuc,
pemfigoid pęcherzowy (rodzaj pęcherzy na skórze).
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1 (patrz punkty 4.4 i 4.8).
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólne
Nie należy stosować produktu leczniczego Sitagliptin TZF u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu
kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy.
Ostre zapalenie trzustki
Stosowanie inhibitorów DPP-4 wiąże się z ryzykiem wystąpienia ostrego zapalenia trzustki. Należy
poinformować pacjentów o charakterystycznym objawie ostrego zapalenia trzustki: uporczywym, silnym
bólu brzucha. Po odstawieniu sytagliptyny (z leczeniem wspomagającym lub bez) zaobserwowano
ustąpienie zapalenia trzustki, ale odnotowano bardzo rzadkie przypadki martwiczego lub krwotocznego
zapalenia trzustki i (lub) zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy odstawić produkt
leczniczy Sitagliptin TZF oraz inne potencjalnie budzące wątpliwości produkty lecznicze. W przypadku
potwierdzenia ostrego zapalenia trzustki nie należy ponownie rozpoczynać leczenia produktem leczniczym
Sitagliptin TZF. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zapaleniem trzustki w wywiadzie.
Hipoglikemia w stosowaniu skojarzonym z innymi przeciwhiperglikemicznymi produktami leczniczymi
W badaniach klinicznych sytagliptyny stosowanej w monoterapii i w skojarzeniu z produktami
leczniczymi, o których nie wiadomo, czy powodują hipoglikemię (np. metforminą i (lub) agonistą receptora
PPAR•), częstość występowania hipoglikemii obserwowana podczas przyjmowania sytagliptyny była
podobna do częstości występowania hipoglikemii u pacjentów przyjmujących placebo. Hipoglikemia była
obserwowana podczas stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z insuliną lub z pochodną
sulfonylomocznika. Z tego względu można rozważyć mniejszą dawkę pochodnej sulfonylomocznika lub
insuliny w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii (patrz punkt 4.2).
Zaburzenia czynności nerek
Sytagliptyna wydalana jest przez nerki. U pacjentów z GFR < 45 ml/min, a także u pacjentów ze
PL_NR_11.09.2023 v7
schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wymagających stosowania hemodializy lub dializy
otrzewnowej zaleca się zmniejszenie dawki sytagliptyny w celu uzyskania w osoczu stężenia
zbliżonego do tego, jakie stwierdza się u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (patrz punkty 4.2 i
5.2).
Przed zastosowaniem sytagliptyny w skojarzeniu z innym przeciwcukrzycowym produktem
leczniczym, należy sprawdzić warunki stosowania tego produktu leczniczego u pacjentów z
zaburzeniami czynności nerek.
Reakcje nadwrażliwości
Po wprowadzeniu sytagliptyny do obrotu zgłaszano występowanie ciężkich reakcji nadwrażliwości u
pacjentów leczonych sytagliptyną. Reakcje te obejmują anafilaksję, obrzęk naczynioruchowy oraz
złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa- Johnsona. Początek tych reakcji występował w
ciągu pierwszych 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia, a w przypadku kilku zgłoszeń – po pierwszej
dawce. W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu
leczniczego Sitagliptin TZF. Należy zbadać inne możliwe przyczyny zdarzenia oraz zastosować
alternatywną metodę leczenia cukrzycy.
Pemfigoid pęcherzowy
W okresie po wprowadzeniu sytagliptyny do obrotu zgłaszano występowanie pemfigoidu
pęcherzowego u pacjentów przyjmujących inhibitory DPP-4, w tym sytagliptynę. W przypadku
podejrzenia pemfigoidu pęcherzowego należy przerwać stosowanie sytagliptyny.
Sitagliptin TZF zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej, to znaczy produkt
leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ innych produktów leczniczych na sytagliptynę
Dane kliniczne opisane poniżej wskazują, że ryzyko wystąpienia znaczących klinicznie interakcji z
jednocześnie stosowanymi produktami leczniczymi jest niewielkie.
Badania w warunkach in vitro wykazały, że głównym enzymem odpowiedzialnym za ograniczenie
metabolizmu sytagliptyny jest CYP3A4 ze współudziałem CYP2C8. U pacjentów z prawidłową
czynnością nerek metabolizm, także z udziałem CYP3A4, ma tylko niewielki wpływ na klirens
sytagliptyny. Metabolizm może być bardziej istotny w eliminacji sytagliptyny w przypadku ciężkich
zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD). Z tego względu istnieje
możliwość, że silnie działające inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir,
klarytromycyna) mogą zmieniać farmakokinetykę sytagliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami
czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek. Wpływ silnie działających inhibitorów
CYP3A4 w przypadku zaburzeń czynności nerek nie był oceniany w badaniach klinicznych.
Badania transportu leku w warunkach in vitro wykazały, że sytagliptyna jest substratem dla
glikoproteiny p oraz transportera anionów organicznych-3 (ang. OAT3). Transport sytagliptyny, w
którym pośredniczy OAT3, hamowany był w warunkach in vitro przez probenecyd, chociaż ryzyko
wystąpienia znaczących klinicznie interakcji uznawane jest za niewielkie. Jednoczesne stosowanie
inhibitorów OAT3 nie było oceniane w warunkach in vivo.
Metformina: Jednoczesne stosowanie metforminy w wielokrotnych dawkach wynoszących 1000 mg
dwa razy na dobę z sytagliptyną w dawce 50 mg nie powodowało znaczącej zmiany farmakokinetyki
sytagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Cyklosporyna: Przeprowadzono badanie w celu określenia wpływu cyklosporyny, silnego inhibitora
glikoproteiny p, na farmakokinetykę sytagliptyny. Jednoczesne podanie sytagliptyny w pojedynczej
dawce doustnej wynoszącej 100 mg z cyklosporyną w pojedynczej dawce doustnej wynoszącej 600 mg
PL_NR_11.09.2023 v7
zwiększało wartość AUC oraz Cmax sytagliptyny odpowiednio o około 29% i 68%. Takich zmian
farmakokinetyki sytagliptyny nie uznano za istotne klinicznie. Klirens nerkowy sytagliptyny nie uległ
znaczącej zmianie.
Z tego względu nie należy spodziewać się znaczących interakcji z innymi inhibitorami glikoproteiny p.
Wpływ sytagliptyny na inne produkty lecznicze
Digoksyna: Sytagliptyna miała niewielki wpływ na stężenie digoksyny w osoczu krwi. W wyniku
stosowania przez 10 dni digoksyny w dawce 0,25 mg jednocześnie z sytagliptyną w dawce 100 mg na
dobę osoczowe AUC dla digoksyny zwiększyło się średnio o 11%, a osoczowe wartości C max o 18%.
Nie zaleca się dostosowywania dawki digoksyny. Jednak w przypadku jednoczesnego stosowania
sytagliptyny i digoksyny należy monitorować pacjentów, u których istnieje ryzyko zatrucia digoksyną.
Dane z badań in vitro wskazują, że sytagliptyna nie hamuje ani nie indukuje izoenzymów CYP450. W
badaniach klinicznych sytagliptyna nie powodowała znaczących zmian farmakokinetyki metforminy,
gliburydu, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych środków antykoncepcyjnych,
wskazując na niewielką możliwość wchodzenia w interakcje z substratami CYP3A4, CYP2C8,
CYP2C9 i transporterem kationów organicznych (ang. OCT) w warunkach in vivo. Sytagliptyna może
być słabym inhibitorem glikoproteiny p w warunkach in vivo.
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym zapalenie trzustki i reakcje nadwrażliwości.
Zgłaszano występowanie hipoglikemii podczas stosowania produktu leczniczego w skojarzeniu z
pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) i insuliną (9,6%) (patrz punkt 4.4).
Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym
Działania niepożądane wymieniono poniżej (Tabela 1) według klasyfikacji układów i narządów oraz
PL_NR_11.09.2023 v7
częstości występowania. Częstości występowania określono jako występujące: bardzo często (≥1/10); często
(≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko
(<1/10 000) i częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Tabela 1. Częstość występowania działań niepożądanych określona w kontrolowanych placebo
badaniach klinicznych sytagliptyny w monoterapii i po wprowadzeniu sytagliptyny do obrotu
Działanie niepożądane Częstość występowania działania
niepożądanego
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
trombocytopenia rzadko
Zaburzenia układu immunologicznego
reakcje nadwrażliwości, w tym odpowiedzi
anafilaktyczne *,†
częstość nieznana
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
hipoglikemia† często
Zaburzenia układu nerwowego
ból głowy często
zawroty głowy niezbyt często
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
śródmiąższowa choroba płuc* częstość nieznana
Zaburzenia żołądka i jelit
zaparcia niezbyt często
wymioty* częstość nieznana
ostre zapalenie trzustki*,†,‡ częstość nieznana
martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki ze
skutkiem śmiertelnym lub bez*,†,
częstość nieznana
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
świąd* niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy*,† częstość nieznana
wysypka*,† częstość nieznana
pokrzywka*,† częstość nieznana
zapalenie naczyń skóry*,† częstość nieznana
złuszczające choroby skóry, w tym zespół
Stevensa-Johnsona*,†
częstość nieznana
pemfigoid pęcherzowy* częstość nieznana
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
bóle stawów* częstość nieznana
bóle mięśni* częstość nieznana
ból pleców* częstość nieznana
artropatia* częstość nieznana
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
zaburzenia czynności nerek* częstość nieznana
ostra niewydolność nerek* częstość nieznana
PL_NR_11.09.2023 v7
* Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.
† Patrz punkt 4.4.
‡ Patrz Badanie bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego TECOS poniżej.
Opis wybranych działań niepożądanych
Oprócz przedstawionych powyżej działań niepożądanych związanych ze stosowaniem sytagliptyny,
działania niepożądane zgłaszane niezależnie od związku przyczynowego z sytagliptyną występujące z
częstością, co najmniej 5% i częściej u pacjentów leczonych sytagliptyną obejmowały zakażenia
górnych dróg oddechowych oraz zapalenie błony śluzowej nosogardła. Dodatkowe działania
niepożądane zgłaszane niezależnie od związku przyczynowego z sytagliptyną, które występowały
częściej u pacjentów leczonych sytagliptyną (bez osiągnięcia poziomu 5%, ale występujące z
częstością o 0,5% większą u pacjentów leczonych sytagliptyną niż w grupie kontrolnej), obejmowały
zapalenia kości i stawów oraz ból kończyn.
Obserwowano większą częstość występowania niektórych działań niepożądanych przy stosowaniu
sytagliptyny w skojarzeniu z innymi przeciwcukrzycowymi produktami leczniczymi w porównaniu z
badaniami sytagliptyny stosowanej w monoterapii. Obejmowały one hipoglikemię (działanie
niepożądane występowało bardzo często w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika i
metforminą), grypę (często przy stosowaniu z insuliną (zarówno z metforminą, jak i bez niej)),
nudności i wymioty (często przy stosowaniu z metforminą), wzdęcia (często przy stosowaniu z
metforminą lub pioglitazonem), zaparcia (często w leczeniu skojarzonym z pochodnymi
sulfonylomocznika i metforminą), obrzęki obwodowe (często przy stosowaniu z pioglitazonem oraz w
leczeniu skojarzonym z pioglitazonem i metforminą), senność i biegunkę (niezbyt często przy
stosowaniu z metforminą) oraz suchość w jamie ustnej (niezbyt często przy stosowaniu z insuliną
(zarówno z metforminą, jak i bez niej)).
Dzieci i młodzież
W badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem sytagliptyny u dzieci i młodzieży z cukrzycą
typu 2 w wieku od 10 do 17 lat profil działań niepożądanych był porównywalny do profilu
obserwowanego u dorosłych.
Badanie bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego TECOS
Do badania TECOS (ang. TECOS, Trial Evaluating Cardiovascular Outcomes with Sitagliptin),
oceniającego wpływ sytagliptyny na układ sercowo-naczyniowy włączono 7332 pacjentów leczonych
sytagliptyną w dawce 100 mg na dobę (lub 50 mg na dobę, jeśli wartość początkowa eGFR wynosiła ≥
30 i < 50 ml/min/1,73 m2) oraz 7339 pacjentów z populacji wyodrębnionej zgodnie z zaplanowanym
leczeniem otrzymujących placebo. Obie metody leczenia stosowano jednocześnie z zazwyczaj
stosowanym leczeniem zmierzającym do regionalnych docelowych wartości dla HbA1c i czynników
ryzyka sercowo-naczyniowego (ang. CV, Cardiovascular).
Całkowita częstość występowania ciężkich działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących
sytagliptynę była podobna do tej obserwowanej u pacjentów otrzymujących placebo.
W populacji wyodrębnionej zgodnie z zaplanowanym leczeniem wśród pacjentów, którzy w chwili
rozpoczęcia badania stosowali insulinę i (lub) pochodną sulfonylomocznika częstość występowania
ciężkiej hipoglikemii w grupie pacjentów leczonych sytagliptyną wynosiła 2,7% i 2,5% w grupie
pacjentów otrzymujących placebo. Wśród pacjentów, którzy w chwili rozpoczęcia badania nie
stosowali insuliny i (lub) pochodnej sulfonylomocznika, częstość występowania ciężkiej hipoglikemii
w grupie pacjentów leczonych sytagliptyną wynosiła 1,0% i 0,7% w grupie pacjentów otrzymujących
placebo. Częstość występowania obiektywnie potwierdzonych przypadków zapalenia trzustki w
grupie pacjentów leczonych sytagliptyną wynosiła 0,3% i 0,2% w grupie pacjentów otrzymujących
placebo.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
PL_NR_11.09.2023 v7
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dane rejestrowe
| Substancja | Postać | Numer pozwolenia | Numer w rejestrze | Dokumenty |
|---|---|---|---|---|
| Sitagliptinum 25 mg | Tabletki powlekane | 28001 | 100447063 | ChPL: 2023-09-20, Ulotka: 2023-10-02 |
| Sitagliptinum 50 mg | Tabletki powlekane | 28002 | 100447070 | ChPL: 2023-09-20, Ulotka: 2023-10-02 |
| Sitagliptinum 100 mg | Tabletki powlekane | 28003 | 100447086 | ChPL: 2023-09-20, Ulotka: 2023-10-02 |