Sitagliptin +pharma
Dane pochodzą z oficjalnych ulotek i ChPL. Zostały wyodrębnione automatycznie (częściowo z użyciem AI), więc treści mogą być niepełne, przybliżone lub błędne. Wiążący jest zawsze oryginalny dokument. Brak informacji w serwisie nie oznacza, że jej nie ma. To nie jest porada medyczna, ranking ani polecenie leku: o wyborze i dawkowaniu decyduje lekarz lub farmaceuta. Nie odstawiaj leków na własną rękę. W razie nagłego, ciężkiego objawu dzwoń pod 112.
- Podmiot odpowiedzialny
- +pharma arzneimittel GmbH
- Substancje czynne
- Sitagliptinum: 25 mg, 50 mg, 100 mg
- Stan bazy na dzień
- 2026-10-22
Dostępne moce i opakowania · 3 pozycje
| Nazwa | Postać | Opakowania | Dostępność |
|---|---|---|---|
| Sitagliptin +pharma 25 mg | Tabletki powlekane | 30 tabl., 60 tabl., 90 tabl. | na receptę (Rx) |
| Sitagliptin +pharma 50 mg | Tabletki powlekane | 30 tabl., 60 tabl., 90 tabl. | na receptę (Rx) |
| Sitagliptin +pharma 100 mg | Tabletki powlekane | 30 tabl., 60 tabl., 90 tabl. | na receptę (Rx) |
Zamienniki o tej samej mocy i postaci · 47 leków
Ta sama substancja, moc i postać; kolejność alfabetyczna według nazwy, potem podmiotu, to nie jest ranking. Zamiennik nie oznacza, że lek można zmienić bez konsultacji: decyzję podejmuje lekarz lub farmaceuta.
Sitagliptinum 25 mg (tabletki powlekane) · 15 leków
Sitagliptinum 50 mg (tabletki powlekane) · 15 leków
Sitagliptinum 100 mg (tabletki powlekane) · 17 leków
Zamienniki: ta sama substancja, inna moc lub postać · 18 leków
Wspólna lista dla wszystkich mocy na tej stronie (kolejność alfabetyczna według nazwy, to nie jest ranking); produkty o tej samej mocy i grupie postaci są wymienione przy odpowiedniej mocy powyżej.
Wskazania (wg ChPL 4.1)
-
Cukrzyca wskazanie z ChPL
źródło: „Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma jest wskazany do stosowania u dorosłych z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii:” · ChPL, pkt 4.1
Kiedy nie stosować (wg ChPL 4.3) wyodrębnione automatycznie
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Dokumenty: wspólne dla wszystkich mocy
Dotyczy wszystkich mocy: te bloki mają dla każdej mocy ten sam zapis w dokumentach, więc są pokazane raz. Linki do plików ulotki i ChPL każdej mocy są w tabeli „Dostępne moce i opakowania”.
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- poniżej 30 °C
- Termin ważności
- 2 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Rdzeń tabletki; Celuloza mikrokrystaliczna (PH 101); Wapnia wodorofosforan; Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A); Magnezu stearynian; Otoczka tabletki; Alkohol poliwinylowy; Tytanu dwutlenek (E 171); Makrogol 3350; Talk; Żelaza tlenek żółty (E 172); Żelaza tlenek czerwony (E172); Żelaza tlenek czarny (E 172) (tylko Sitagliptin +pharma, 50 mg) źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- barwniki: w składzie
- sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) na tabletkę (ChPL pkt 4.4)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister
- Wygląd
- różowy beżowy okrągły nadruk: 25 nadruk: 50 nadruk: 100
Sitagliptin +pharma, 25 mg, tabletki powlekane Okrągła, różowa tabletka powlekana z wytłoczeniem „25” po jednej stronie, o wymiarach 6,2 mm ± 0,2 mm Sitagliptin +pharma, 50 mg, tabletki powlekane Okrągła, jasnobeżowa tabletka powlekana z wytłoczeniem „50” po jednej stronie, o wymiarach 8,0 mm ± 0,2 mm Sitagliptin +pharma, 100 mg, tabletki powlekane Okrągła, beżowa tabletka powlekana z wytłoczeniem „100” po jednej stronie, o wymiarach 9,9 mm ± 0,2 mm Blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Sitagliptin +pharma, 25 mg/50 mg/100 mg, tabletki powlekane źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- różowy beżowy okrągły nadruk: 25 nadruk: 50 nadruk: 100
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Sitagliptin +pharma nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę, że zgłaszano występowanie zawrotów głowy i senności. Ponadto należy poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia hipoglikemii w przypadku stosowania produktu leczniczego Sitagliptin +pharma w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub z insuliną.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
18 pozycji, według częstości
- często: Hipoglikemia†; Ból głowy
- niezbyt często: Zawroty głowy; Zaparcia; Świąd*
- rzadko: Trombocytopenia
- częstość nieznana: Reakcje nadwrażliwości, w tym odpowiedzi anafilaktyczne*; Śródmiąższowa choroba płuc*; Wymioty* Ostre zapalenie trzustki*; ‡ Martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki ze skutkiem śmiertelnym lub bez*; Obrzęk naczynioruchowy*; † Wysypka*; † Pokrzywka*; † Zapalenie naczyń skóry*; † Złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona*; † Pemfigoid pęcherzowy*; Ból stawów* Ból mięśni* szkieletowe i tkanki łącznej Ból mięśni; Zaburzenia czynności nerek* Ostra niewydolność nerek* m
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie stosować poniżej 18 lat (dzieci, młodzież)
źródło: „Nie należy stosować tego leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.” · Ulotka, pkt 2
- nie stosować poniżej 18 lat (dzieci, młodzież)
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
Dzieci i młodzież
„Dzieci i młodzież Sytagliptyny nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat ze względu na niewystarczającą skuteczność. Aktualne dane przedstawiono w punktach 4.8, 5.1 i 5.2. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania sytagliptyny u dzieci w wieku poniżej 10 lat.”- dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Dawka sytagliptyny wynosi 100 mg raz na dobę.”
- Grupy szczególne (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności nerek
„Zaburzenia czynności nerek Przed zastosowaniem sytagliptyny w skojarzeniu z innym przeciwcukrzycowym produktem leczniczym, należy sprawdzić warunki stosowania tego produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej [GFR] ≥60 do <90 ml/min) nie jest wymagane dostosowanie dawki.” - źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności wątroby
„Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie jest konieczne dostosowanie dawki. Nie przeprowadzono badań sytagliptyny z udziałem pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy zachować ostrożność (patrz punkt 5.2). Jednakże ze względu na to, że sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki, nie należy się spodziewać, aby ciężkie zaburzenia czynności wątroby miały wpływ na farmakokinetykę sytagliptyny.” - Pacjenci w podeszłym wieku: „Pacjenci w podeszłym wieku Nie jest konieczne dostosowywanie dawki w zależności od wieku.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania sytagliptyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny stosowanej w dużych dawkach na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Z powodu braku danych dotyczących stosowania u ludzi produktu leczniczego Sitagliptin +pharma nie należy stosować w okresie ciąży.” - Karmienie piersią: „Karmienie piersią Nie wiadomo, czy sytagliptyna przenika do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały, że sytagliptyna przenika do mleka samic zwierząt. Produktu leczniczego Sitagliptin +pharma nie należy stosować w okresie karmienia piersią.” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Płodność: „Płodność W badaniach na zwierzętach nie obserwowano wpływu sytagliptyny na płodność samców i samic. Brak danych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi.” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma można przyjmować z jedzeniem lub niezależnie od posiłków.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- alkohol: „− kamienie żółciowe, uzależnienie od alkoholu lub bardzo wysokie stężenie triglicerydów (rodzaj tłuszczu) we krwi.” źródło: Ulotka, pkt 2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed przyjęciem leku Sitagliptin +pharma
Kiedy nie przyjmować leku Sitagliptin +pharma
− jeśli pacjent ma uczulenie na sytagliptynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
U pacjentów przyjmujących lek Sitagliptin +pharma zgłaszano przypadki zapalenia trzustki (patrz
punkt 4).
Jeśli u pacjenta pojawią się pęcherze na skórze, może to być objaw choroby określanej jako pemfigoid
pęcherzowy. Lekarz może zalecić pacjentowi przerwanie przyjmowania leku Sitagliptin +pharma.
Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują lub występowały:
− choroba trzustki (np. zapalenie trzustki)
− kamienie żółciowe, uzależnienie od alkoholu lub bardzo wysokie stężenie triglicerydów (rodzaj
tłuszczu) we krwi. W takich sytuacjach może zwiększyć się ryzyko zapalenia trzustki (patrz
punkt 4)
− cukrzyca typu 1
− kwasica ketonowa w przebiegu cukrzycy (powikłanie cukrzycy charakteryzujące się dużym
stężeniem cukru we krwi, szybką utratą masy ciała, nudnościami lub wymiotami)
− jakiekolwiek choroby nerek występujące w przeszłości lub obecnie
− reakcja alergiczna na lek Sitagliptin +pharma (patrz punkt 4)
Ponieważ lek ten nie działa, kiedy stężenie cukru we krwi jest małe, jest mało prawdopodobne, aby
spowodował on nadmierne zmniejszenie stężenia cukru we krwi. Jeśli jednak lek ten stosowany jest
jednocześnie z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, może dojść do zmniejszenia stężenia cukru
(hipoglikemii) we krwi. Lekarz może zmniejszyć dawkę pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny.
Dzieci i młodzież
Nie należy stosować tego leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Lek ten nie jest skuteczny
u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat. Nie wiadomo, czy lek ten jest bezpieczny i skuteczny
w przypadku stosowania u dzieci w wieku poniżej 10 lat.
Lek Sitagliptin +pharma a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
W szczególności należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje digoksynę (lek stosowany
w leczeniu zaburzeń rytmu serca i innych chorób serca). Podczas przyjmowania leku Sitagliptin
+pharma z digoksyną należy kontrolować stężenie digoksyny we krwi.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed przyjęciem tego leku. Nie należy
stosować tego leku podczas ciąży.
Nie wiadomo, czy ten lek przenika do mleka kobiecego. Nie należy stosować tego leku w okresie
karmienia piersią lub gdy planowane jest karmienie piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Ten lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
należy wziąć pod uwagę, że zgłaszano występowanie zawrotów głowy i senności.
Przyjmowanie tego leku jednocześnie z lekami nazywanymi pochodnymi sulfonylomocznika
lub z insuliną może prowadzić do hipoglikemii, co z kolei może mieć wpływ na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn lub pracy bez bezpiecznego podparcia stóp.
Lek Sitagliptin +pharma zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny
od sodu”.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy ODSTAWIĆ lek Sitagliptin +pharma i natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku
wystąpienia któregokolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych:
• silny i uporczywy ból brzucha (w okolicy żołądka), mogący promieniować w kierunku
pleców, z występowaniem nudności i wymiotów lub bez – mogą to być objawy zapalenia
trzustki
W przypadku wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej (częstość nieznana), w tym wysypki, pokrzywki,
pęcherzy na skórze lub łuszczenia się skóry oraz obrzęku twarzy, warg, języka i gardła, który może
powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu, należy przerwać stosowanie leku i natychmiast
skontaktować się z lekarzem. Lekarz może przepisać lek w celu leczenia reakcji alergicznej oraz inny
lek w celu leczenia cukrzycy.
U niektórych pacjentów po dodaniu sytagliptyny do metforminy występowały następujące działania
niepożądane:
Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów): małe stężenie cukru we krwi, nudności,
wzdęcia, wymioty
Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów): ból żołądka, biegunka, zaparcia,
senność
U niektórych pacjentów występowały różnego rodzaju dolegliwości żołądkowe po rozpoczęciu
leczenia sytagliptyną w skojarzeniu z metforminą (często).
U niektórych pacjentów podczas stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z pochodną
sulfonylomocznika i metforminą występowały następujące działania niepożądane:
Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 osoby na 10): małe stężenie cukru we krwi
Często: zaparcia
U niektórych pacjentów podczas stosowania sytagliptyny i pioglitazonu występowały następujące
działania niepożądane:
Często: wzdęcia, obrzęk rąk lub nóg
U niektórych pacjentów w trakcie przyjmowania sytagliptyny w skojarzeniu z pioglitazonem
i metforminą wystąpiły następujące działania niepożądane:
Często: obrzęk rąk lub nóg
U niektórych pacjentów w trakcie przyjmowania sytagliptyny w skojarzeniu z insuliną (z metforminą
lub bez) wystąpiły następujące działania niepożądane:
Często: grypa
Niezbyt często: suchość w jamie ustnej
U niektórych pacjentów podczas stosowania samej sytagliptyny w badaniach klinicznych lub podczas
stosowania samej sytagliptyny i (lub) z innymi lekami przeciwcukrzycowymi po dopuszczeniu leku
do obrotu, występowały następujące działania niepożądane:
Często: małe stężenie cukru we krwi, ból głowy, zakażenia górnych dróg oddechowych, niedrożny nos
lub katar i ból gardła, zapalenie kości i stawów, ból ramienia lub nogi
Niezbyt często: zawroty głowy, zaparcia, świąd
Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): zmniejszona liczba płytek krwi
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): choroby nerek
(czasami wymagające dializy), wymioty, bóle stawów, bóle mięśni, ból pleców, śródmiąższowa
choroba płuc, pemfigoid pęcherzowy (rodzaj pęcherzy na skórze).
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1 (patrz punkty 4.4 i 4.8).
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólne
Nie należy stosować produktu leczniczego Sitagliptin +pharma u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani
w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy.
Ostre zapalenie trzustki
Stosowanie inhibitorów DPP-4 wiąże się z ryzykiem wystąpienia ostrego zapalenia trzustki. Należy
poinformować pacjentów o charakterystycznym objawie ostrego zapalenia trzustki: uporczywym,
silnym bólu brzucha. Po odstawieniu sytagliptyny (z leczeniem wspomagającym lub bez)
zaobserwowano ustąpienie zapalenia trzustki, ale odnotowano bardzo rzadkie przypadki martwiczego
lub krwotocznego zapalenia trzustki i (lub) zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy
odstawić produkt leczniczy Sitagliptin +pharma oraz inne potencjalnie budzące wątpliwości produkty
lecznicze. W przypadku potwierdzenia ostrego zapalenia trzustki nie należy ponownie rozpoczynać
leczenia produktem leczniczym Sitagliptin +pharma.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zapaleniem trzustki w wywiadzie.
Hipoglikemia w stosowaniu skojarzonym z innymi przeciwhiperglikemicznymi produktami leczniczymi
W badaniach klinicznych z zastosowaniem sytagliptyny w postaci tabletek powlekanych
w monoterapii oraz w skojarzeniu z produktami leczniczymi, o których nie wiadomo, czy powodują
hipoglikemię (np. metforminą i (lub) agonistą receptora PPARγ), częstość występowania hipoglikemii
obserwowana podczas przyjmowania sytagliptyny była podobna do częstości występowania
hipoglikemii u pacjentów przyjmujących placebo. Hipoglikemia była obserwowana podczas
stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z insuliną lub z pochodną sulfonylomocznika. Z tego względu
można rozważyć mniejszą dawkę pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia
ryzyka wystąpienia hipoglikemii (patrz punkt 4.2).
Zaburzenia czynności nerek
Sytagliptyna jest wydalana przez nerki. U pacjentów z GFR <45 ml/min, a także u pacjentów
ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wymagających stosowania hemodializy lub dializy
otrzewnowej zaleca się zmniejszenie dawki sytagliptyny w celu uzyskania w osoczu stężenia
zbliżonego do tego, jakie stwierdza się u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (patrz punkty
4.2 i 5.2).
Przed zastosowaniem sytagliptyny w skojarzeniu z innym przeciwcukrzycowym produktem
leczniczym, należy sprawdzić warunki stosowania tego produktu leczniczego u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek.
Reakcje nadwrażliwości
Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano występowanie ciężkich reakcji nadwrażliwości u pacjentów
leczonych sytagliptyną. Reakcje te obejmują anafilaksję, obrzęk naczynioruchowy oraz złuszczające
choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona. Początek tych reakcji występował w ciągu
pierwszych 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia, a w przypadku kilku zgłoszeń – po pierwszej dawce.
W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu leczniczego
Sitagliptin +pharma. Należy sprawdzić inne możliwe przyczyny zdarzenia oraz zastosować
alternatywną metodę leczenia cukrzycy.
Pemfigoid pęcherzowy
W okresie po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano występowanie pemfigoidu pęcherzowego
u pacjentów przyjmujących inhibitory DPP-4, w tym sytagliptynę. W przypadku podejrzenia
pemfigoidu pęcherzowego należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Sitagliptin +pharma.
Sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt
leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ innych produktów leczniczych na sytagliptynę
Dane kliniczne opisane poniżej wskazują, że ryzyko wystąpienia znaczących klinicznie interakcji
z jednocześnie stosowanymi produktami leczniczymi jest niewielkie.
Badania w warunkach in vitro wykazały, że głównym enzymem odpowiedzialnym za ograniczenie
metabolizmu sytagliptyny jest CYP3A4 ze współudziałem CYP2C8. U pacjentów z prawidłową
czynnością nerek metabolizm, także z udziałem CYP3A4, ma tylko niewielki wpływ na klirens
sytagliptyny. Metabolizm może być bardziej istotny w eliminacji sytagliptyny w przypadku ciężkich
zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD). Z tego względu istnieje
możliwość, że silnie działające inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir,
klarytromycyna) mogą zmieniać farmakokinetykę sytagliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami
czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek. Wpływ silnie działających inhibitorów
CYP3A4 w przypadku zaburzeń czynności nerek nie był oceniany w badaniach klinicznych.
Badania transportu leku w warunkach in vitro wykazały, że sytagliptyna jest substratem dla
glikoproteiny P oraz transportera anionów organicznych-3 (OAT3, ang.organic anion transporter-3).
Transport sytagliptyny, w którym pośredniczy OAT3, hamowany był w warunkach in vitro przez
probenecyd, chociaż ryzyko wystąpienia znaczących klinicznie interakcji uznawane jest za niewielkie.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów OAT3 nie było oceniane w warunkach in vivo.
Metformina
Jednoczesne stosowanie metforminy w wielokrotnych dawkach wynoszących 1000 mg dwa razy na
dobę z sytagliptyną w dawce 50 mg nie powodowało znaczącej zmiany farmakokinetyki sytagliptyny
u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Cyklosporyna
Przeprowadzono badanie w celu określenia wpływu cyklosporyny, silnego inhibitora glikoproteiny P,
na farmakokinetykę sytagliptyny. Jednoczesne podanie sytagliptyny w pojedynczej dawce doustnej
wynoszącej 100 mg z cyklosporyną w pojedynczej dawce doustnej wynoszącej 600 mg zwiększało
wartość AUC oraz Cmax sytagliptyny odpowiednio o około 29% i 68%. Takich zmian farmakokinetyki
sytagliptyny nie uznano za istotne klinicznie. Klirens nerkowy sytagliptyny nie uległ znaczącej
zmianie. Z tego względu nie należy spodziewać się znaczących interakcji z innymi inhibitorami
glikoproteiny P.
Wpływ sytagliptyny na inne produkty lecznicze
Digoksyna
Sytagliptyna miała niewielki wpływ na stężenie digoksyny w osoczu krwi. W wyniku stosowania
przez 10 dni digoksyny w dawce 0,25 mg jednocześnie z sytagliptyną w dawce 100 mg na dobę
osoczowe AUC dla digoksyny zwiększyło się przeciętnie o 11%, a osoczowe wartości Cmax o 18%.
Nie zaleca się dostosowania dawki digoksyny, jednak w przypadku jednoczesnego stosowania
sytagliptyny i digoksyny należy monitorować pacjentów, u których istnieje ryzyko zatrucia digoksyną.
Dane z badań in vitro wskazują, że sytagliptyna nie hamuje, ani nie indukuje izoenzymów CYP450.
W badaniach klinicznych sytagliptyna nie powodowała znaczących zmian farmakokinetyki
metforminy, gliburydu, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych środków
antykoncepcyjnych, wskazując na niewielką możliwość wchodzenia w interakcje z substratami
CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 i transporterem kationów organicznych (OCT, ang. organic catonic
transporter) w warunkach in vivo. Sytagliptyna może być słabym inhibitorem glikoproteiny P
w warunkach in vivo.
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym zapalenie trzustki i reakcje nadwrażliwości.
Zgłaszano występowanie hipoglikemii podczas stosowania produktu leczniczego w skojarzeniu
z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) i insuliną (9,6%) (patrz punkt 4.4).
Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym
Działania niepożądane podano poniżej (Tabela 1) według klasyfikacji układów i narządów
oraz częstości występowania. Częstości występowania określono jako występujące: bardzo
często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000
do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000) i nieznana (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych).
Tabela 1. Częstość występowania działań niepożądanych określona w kontrolowanych placebo
badaniach klinicznych sytagliptyny w monoterapii i po wprowadzeniu do obrotu
Rzadko: Trombocytopenia
Częstość nieznana: Reakcje nadwrażliwości, w tym odpowiedzi anafilaktyczne*,†
Często: Hipoglikemia†
Często: Ból głowy
Niezbyt często: Zawroty głowy
Częstość nieznana: Śródmiąższowa choroba płuc*
Niezbyt często: Zaparcia
Częstość nieznana: Wymioty* Ostre zapalenie trzustki*,†,‡ Martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki ze skutkiem śmiertelnym lub bez*,†
Niezbyt często: Świąd*
Częstość nieznana: Obrzęk naczynioruchowy*,† Wysypka*,† Pokrzywka*,† Zapalenie naczyń skóry*,† Złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona*,† Pemfigoid pęcherzowy*
Częstość nieznana: Ból stawów* Ból mięśni*
szkieletowe i tkanki łącznej Ból mięśni
6
Częstość nieznana: Zaburzenia czynności nerek* Ostra niewydolność nerek*
m
*
oczo
d
w
z
y
ia
c
ł
h
an ia niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu p
O
ro
s
d
t
u
r
k
a
t u
n i
l
e
e
w
cz
y
n
d
ic
o
z
l
e
n
g
o
o
ść
d o
n e
o
r
b
e
ro
k
tu
† patrz punkt 4.4
‡ patrz Badanie bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego TECOS poniżej
Opis wybranych działań niepożądanych
Poza przedstawionymi powyżej działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem produktu
leczniczego, działania niepożądane zgłaszane niezależnie od związku przyczynowego z produktem
leczniczymi występujące z częstością co najmniej 5% i częściej u pacjentów leczonych sytagliptyną
obejmowały zakażenia górnych dróg oddechowych oraz zapalenie błony śluzowej nosogardła.
Dodatkowe działania niepożądane zgłaszane niezależnie od związku przyczynowego z produktem
leczniczym, które występowały częściej u pacjentów leczonych sytagliptyną (bez osiągnięcia poziomu
5%, ale występujące z częstością o 0,5% większą u pacjentów leczonych sytagliptyną niż w grupie
kontrolnej), obejmowały zapalenia kości i stawów oraz ból kończyn.
Obserwowano większą częstość występowania niektórych działań niepożądanych w badaniach,
w których stosowano sytagliptynę w skojarzeniu z innymi przeciwcukrzycowymi produktami
leczniczymi w porównaniu z badaniami sytagliptyny stosowanej w monoterapii. Obejmowały one
hipoglikemię (działanie niepożądane występowało bardzo często w leczeniu skojarzonym
z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą), grypę (często przy stosowaniu z insuliną (zarówno
z metforminą, jak i bez niej)), nudności i wymioty (często przy stosowaniu z metforminą), wzdęcia
(często przy stosowaniu z metforminą lub pioglitazonem), zaparcia (często w leczeniu skojarzonym
z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą), obrzęki obwodowe (często przy stosowaniu
z pioglitazonem oraz w leczeniu skojarzonym z pioglitazonem i metforminą), senność i biegunkę
(niezbyt często przy stosowaniu z metforminą) oraz suchość w jamie ustnej (niezbyt często przy
stosowaniu z insuliną (zarówno z metforminą, jak i bez niej)).
Dzieci i młodzież
W badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem sytagliptyny u dzieci i młodzieży
z cukrzycą typu 2 w wieku od 10 do 17 lat profil działań niepożądanych był porównywalny do profilu
obserwowanego u dorosłych.
Badanie bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego TECOS (ang. trial evaluating cardiovascular
outcomes with sytagliptin)
Do badania TECOS oceniającego wpływ sytagliptyny na układ sercowo-naczyniowy włączono
7332 pacjentów leczonych sytagliptyną w dawce 100 mg na dobę (lub 50 mg na dobę, jeśli wartość
początkowa eGFR wynosiła ≥ 30 i < 50 ml/min/1,73 m2) oraz 7339 pacjentów z populacji
wyodrębnionej zgodnie z zaplanowanym leczeniem otrzymujących placebo. Obie metody leczenia
stosowano jednocześnie z zazwyczaj stosowanym leczeniem zmierzającym do regionalnych
docelowych wartości dla HbA i czynników ryzyka sercowo-naczyniowego (CV, ang.
1c
cardiovascular). Całkowita częstość występowania ciężkich działań niepożądanych u pacjentów
otrzymujących sytagliptynę była podobna do tej obserwowanej u pacjentów otrzymujących placebo.
W populacji wyodrębnionej zgodnie z zaplanowanym leczeniem wśród pacjentów, którzy w chwili
rozpoczęcia badania stosowali insulinę i (lub) pochodną sulfonylomocznika częstość występowania
ciężkiej hipoglikemii w grupie pacjentów leczonych sytagliptyną wynosiła 2,7% i 2,5% w grupie
pacjentów otrzymujących placebo. Wśród pacjentów, którzy w chwili rozpoczęcia badania nie
stosowali insuliny i (lub) pochodnej sulfonylomocznika, częstość występowania ciężkiej hipoglikemii
w grupie pacjentów leczonych sytagliptyną wynosiła 1,0% i 0,7% w grupie pacjentów otrzymujących
placebo.
7
Częstość występowania obiektywnie potwierdzonych przypadków zapalenia trzustki w grupie
pacjentów leczonych sytagliptyną wynosiła 0,3% i 0,2% w grupie pacjentów otrzymujących placebo.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel:
+48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dane rejestrowe
| Substancja | Postać | Numer pozwolenia | Numer w rejestrze | Dokumenty |
|---|---|---|---|---|
| Sitagliptinum 25 mg | Tabletki powlekane | 27651 | 100454920 | ChPL: 2023-02-15, Ulotka: 2025-02-12 |
| Sitagliptinum 50 mg | Tabletki powlekane | 27652 | 100454938 | ChPL: 2023-02-15, Ulotka: 2025-02-12 |
| Sitagliptinum 100 mg | Tabletki powlekane | 27653 | 100454945 | ChPL: 2023-02-15, Ulotka: 2025-02-12 |