Sitagliptin Aurovitas
Dane pochodzą z oficjalnych ulotek i ChPL. Zostały wyodrębnione automatycznie (częściowo z użyciem AI), więc treści mogą być niepełne, przybliżone lub błędne. Wiążący jest zawsze oryginalny dokument. Brak informacji w serwisie nie oznacza, że jej nie ma. To nie jest porada medyczna, ranking ani polecenie leku: o wyborze i dawkowaniu decyduje lekarz lub farmaceuta. Nie odstawiaj leków na własną rękę. W razie nagłego, ciężkiego objawu dzwoń pod 112.
- Podmiot odpowiedzialny
- Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
- Substancje czynne
- Sitagliptini hydrochloridum monohydricum: 113,37 mg
- Stan bazy na dzień
- 2026-10-22
Dostępne moce i opakowania · 1 pozycja
| Nazwa | Postać | Opakowania | Dostępność |
|---|---|---|---|
| Sitagliptin Aurovitas 113,37 mg | Tabletki powlekane | 10 tabl., 14 tabl., 28 tabl., 30 tabl., 56 tabl., 60 tabl., 84 tabl., 90 tabl., 98 tabl., 100 tabl., 112 tabl., 120 tabl., 500 tabl., 1000 tabl. | na receptę (Rx) |
Zamienniki o tej samej mocy i postaci · 5 leków
Ta sama substancja, moc i postać; kolejność alfabetyczna według nazwy, potem podmiotu, to nie jest ranking. Zamiennik nie oznacza, że lek można zmienić bez konsultacji: decyzję podejmuje lekarz lub farmaceuta.
Sitagliptini hydrochloridum monohydricum 113,37 mg (tabletki powlekane) · 5 leków
Zamienniki: ta sama substancja, inna moc lub postać · 34 leki
Wspólna lista dla wszystkich mocy na tej stronie (kolejność alfabetyczna według nazwy, to nie jest ranking); produkty o tej samej mocy i grupie postaci są wymienione przy odpowiedniej mocy powyżej.
Wskazania (wg ChPL 4.1)
-
Cukrzyca wskazanie z ChPL
źródło: „Produkt leczniczy Sitagliptin Aurovitas jest wskazany do stosowania u osób dorosłych z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii:” · ChPL, pkt 4.1
Kiedy nie stosować (wg ChPL 4.3) wyodrębnione automatycznie
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Sitagliptini hydrochloridum monohydricum 113,37 mg (tabletki powlekane)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- brak specjalnych zaleceń (wg dokumentu)
- Termin ważności
- 2 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna (Typ-102); Wapnia wodorofosforan; Kroskarmeloza sodowa; Sodu stearylofumaran; Magnezu stearynian
- Otoczka tabletki: Alkohol poliwinylowy (E 1203); Tytanu dwutlenek (E 171); Makrogol 3350 (E 1521); Talk (E 553b); Żelaza tlenek żółty (E 172); Żelaza tlenek czerwony (E 172)
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- barwniki: w składzie (Otoczka tabletki)
- sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) na każdą tabletkę (ChPL pkt 4.4)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister, pojemnik
- Wygląd
- beżowy okrągły nadruk: SG nadruk: 100
Tabletka powlekana. Sitagliptin Aurovitas, 100 mg, tabletki powlekane Beżowa, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana z wytłoczoną literą „SG” po jednej stronie i liczbą „100” po drugiej stronie. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- beżowy okrągły nadruk: SG nadruk: 100
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Produkt leczniczy Sitagliptin Aurovitas nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdow i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę, że zgłaszano występowanie zawrotów głowy i senności. Ponadto należy ostrzec pacjentów o ryzyku wystąpienia hipoglikemii w przypadku stosowania produktu leczniczego Sitagliptin Aurovitas w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub z insuliną.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
37 pozycji wyodrębnione przez model AI
- bardzo często: hipoglikemię
- często: ból głowy; grypę; nudności; wzdęcia; obrzęki obwodowe
- niezbyt często: zawroty głowy; zaparcia; świąd; senność; biegunkę; suchość w jamie ustnej
- rzadko: trombocytopenia
- częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym odpowiedzi anafilaktyczne; środmiąższowa choroba płuc; wymioty; ostre zapalenie trzustki; martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki ze skutkiem śmiertelnym lub bez; obrzęk naczynioruchowy; wysypka; pokrzywka; zapalenie naczyń skory; złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona; pemfigoid pęcherzowy; bóle stawów; bóle mięśni; ból pleców; artropatia; zaburzenia czynności nerek; ostra niewydolność nerek
- częstość niepodana w tekście: zapalenie trzustki; reakcje nadwrażliwości; hipoglikemia; zakażenia gornych dróg oddechowych; zapalenie błony śluzowej nosogardła; zapalenia kości i stawów; ból kończyn
Ten układ ChPL nie dał się odczytać regułami, więc listę wyodrębnił model językowy (AI) z punktu 4.8; może być niepełna lub błędna, a częstość podano tylko tam, gdzie tekst ją zawiera. Sprawdź w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
Dzieci i młodzież
„Dzieci i młodzież Sytagliptyny nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat ze względu na niewystarczającą skuteczność. Aktualne dane przedstawiono w punktach 4.8, 5.1 i 5.2. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania sytagliptyny u dzieci w wieku poniżej 10 lat.”- dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Dawka sytagliptyny wynosi 100 mg raz na dobę.”
- Grupy szczególne (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności nerek
„Zaburzenia czynności nerek Przed zastosowaniem sytagliptyny w skojarzeniu z innym przeciwcukrzycowym produktem leczniczym, należy sprawdzić warunki stosowania tego produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (wspołczynnik filtracji kłębuszkowej [GFR] ≥ 60 do < 90 mL/minutę) nie jest wymagane dostosowywanie dawki.” - źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności wątroby
„Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie jest konieczne dostosowywanie dawki. Nie przeprowadzono badań produktu leczniczego Sitagliptin Aurovitas z udziałem pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zatem należy zachować ostrożność (patrz punkt 5.2). Jednak ze względu na to, że sytagliptyna jest eliminowana głownie przez nerki, nie należy się spodziewać, aby ciężkie zaburzenia czynności wątroby miały wpływ na farmakokinetykę sytagliptyny.” - Osoby w podeszłym wieku: „Osoby w podeszłym wieku Nie jest konieczne dostosowywanie dawki w zależności od wieku.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania sytagliptyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję w przypadku stosowania dużych dawek (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Z powodu braku danych dotyczących stosowania u ludzi, nie należy stosować produktu leczniczego Sitagliptin Aurovitas w okresie ciąży.” - Karmienie piersią: „Karmienie piersią Nie wiadomo, czy sytagliptyna przenika do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały, że sytagliptyna przenika do mleka samic zwierząt. Produkt leczniczy Sitagliptin Aurovitas nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Płodność: „Płodność W badaniach na zwierzętach nie obserwowano wpływu na płodność u samców i samic zwierząt. Brak danych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi.” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Produkt leczniczy Sitagliptin Aurovitas można przyjmować z jedzeniem lub niezależnie od posiłków.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- alkohol: „- kamienie żółciowe, uzależnienie od alkoholu lub bardzo wysokie stężenie triglicerydów (postać tłuszczu) we krwi.” źródło: Ulotka, pkt 2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Sitagliptin Aurovitas
Kiedy nie stosować leku Sitagliptin Aurovitas
- Jeśli pacjent ma uczulenie na sytagliptynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Sitagliptin Aurovitas należy omówić to z lekarzem lub
farmaceutą.
U pacjentów przyjmujących lek Sitagliptin Aurovitas zgłaszano przypadki zapalenia trzustki (patrz
punkt 4).
Jeśli u pacjenta pojawią się pęcherze na skórze, może to być objaw choroby określanej jako pemfigoid
pęcherzowy. Lekarz może zalecić pacjentowi przerwanie przyjmowania leku Sitagliptin Aurovitas.
Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują lub występowały:
- choroba trzustki (np. zapalenie trzustki)
- kamienie żółciowe, uzależnienie od alkoholu lub bardzo wysokie stężenie triglicerydów (postać
tłuszczu) we krwi. W takich sytuacjach może zwiększyć się ryzyko zapalenia trzustki (patrz
punkt 4)
- cukrzyca typu 1
- kwasica ketonowa w przebiegu cukrzycy (powikłanie cukrzycy charakteryzujące się dużym
stężeniem cukru we krwi, szybką utratą masy ciała, nudnościami lub wymiotami)
- jakiekolwiek choroby nerek występujące w przeszłości lub obecnie
- reakcja alergiczna na sytagliptynę (patrz punkt 4).
Ponieważ lek ten nie działa, kiedy stężenie cukru we krwi jest małe, jest mało prawdopodobne, aby
spowodował on nadmierne zmniejszenie stężenia cukru we krwi. Jeśli jednak lek ten stosowany jest
jednocześnie z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, może dojść do zmniejszenia stężenia cukru
(hipoglikemii) we krwi. Lekarz może zmniejszyć dawkę pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny.
Dzieci i młodzież
Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat nie powinny przyjmować tego leku. Lek ten nie jest
skuteczny u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat. Nie wiadomo, czy lek ten jest bezpieczny
i skuteczny w przypadku stosowania u dzieci w wieku poniżej 10 lat.
Lek Sitagliptin Aurovitas a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
W szczególności, należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje digoksynę (lek stosowany
w leczeniu zaburzeń rytmu serca i innych chorób serca). Podczas przyjmowania leku Sitagliptin
Aurovitas z digoksyną, może być konieczna kontrola stężenia digoksyny we krwi.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować tego leku podczas ciąży.
Nie wiadomo, czy ten lek przenika do mleka kobiecego. Nie należy stosować tego leku w okresie
karmienia piersią lub gdy planowane jest karmienie piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Ten lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
należy wziąć pod uwagę, że zgłaszano występowanie zawrotów głowy i senności.
Przyjmowanie tego leku jednocześnie z lekami nazywanymi pochodnymi sulfonylomocznika lub
z insuliną może prowadzić do hipoglikemii, co z kolei może mieć wpływ na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn lub pracy bez bezpiecznego podparcia stóp.
Lek Sitagliptin Aurovitas zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy ODSTAWIĆ lek Sitagliptin Aurovitas i natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku
wystąpienia któregokolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych:
• Silny i uporczywy ból brzucha (w okolicy żołądka), mogący promieniować w kierunku pleców,
z występowaniem nudności i wymiotów lub bez – mogą to być objawy zapalenia trzustki.
W przypadku wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej (częstość nieznana), w tym wysypki, pokrzywki,
pęcherzy na skórze lub łuszczenia się skóry oraz obrzęku twarzy, warg, języka i gardła, który może
powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu, należy przerwać stosowanie leku i natychmiast
skontaktować się z lekarzem. Lekarz może przepisać lek w celu leczenia reakcji alergicznej oraz inny
lek w celu leczenia cukrzycy.
U niektórych pacjentów po dodaniu sytagliptyny do metforminy występowały następujące działania
niepożądane:
Często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób): niskie stężenie cukru we krwi, nudności,
wzdęcia, wymioty.
Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób): ból żołądka, biegunka, zaparcia,
senność.
Niektórzy pacjenci odczuwali różnego rodzaju dolegliwości żołądkowe po rozpoczęciu leczenia
sytagliptyną w skojarzeniu z metforminą (często).
U niektórych pacjentów podczas stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika
i metforminą występowały następujące działania niepożądane:
Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 osoby na 10): niskie stężenie cukru we krwi.
Często: zaparcia.
U niektórych pacjentów podczas stosowania sytagliptyny i pioglitazonu występowały następujące
działania niepożądane:
Często: wzdęcia, obrzęk rąk lub nóg.
U niektórych pacjentów w trakcie przyjmowania sytagliptyny w skojarzeniu z pioglitazonem i
metforminą wystąpiły następujące działania niepożądane:
Często: obrzęk rąk lub nóg.
U niektórych pacjentów w trakcie przyjmowania sytagliptyny w skojarzeniu z insuliną (z metforminą
lub bez) wystąpiły następujące działania niepożądane:
Często: grypa.
Niezbyt często: suchość w jamie ustnej.
U niektórych pacjentów podczas stosowania sytagliptyny samej i (lub) z innymi lekami
przeciwcukrzycowymi w badaniach klinicznych lub podczas stosowania po dopuszczeniu do obrotu,
występowały następujące działania niepożądane:
Często: małe stężenie cukru we krwi, ból głowy, zakażenia górnych dróg oddechowych, niedrożny nos
lub katar i ból gardła, zapalenie kości i stawów, ból ramienia lub nogi.
Niezbyt często: zawroty głowy, zaparcia, świąd.
Rzadko: zmniejszona liczba płytek krwi.
Częstość nieznana: zaburzenia nerek (czasami wymagające dializy), wymioty, bóle stawów, bóle
mięśni, ból pleców, śródmiąższowa choroba płuc, pemfigoid pęcherzowy (rodzaj pęcherzy na skórze).
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21
309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1 (patrz punkty 4.4 i 4.8).
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólne
Nie należy stosować produktu leczniczego Sitagliptin Aurovitasu pacjentów z cukrzycą typu 1 ani
w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy.
Ostre zapalenie trzustki
Stosowanie inhibitorów DPP-4 wiąże się z ryzykiem wystąpienia ostrego zapalenia trzustki. Należy
poinformować pacjentów o charakterystycznym objawie ostrego zapalenia trzustki: uporczywym,
silnym bólu brzucha. Po odstawieniu sytagliptyny (z leczeniem wspomagającym lub bez)
zaobserwowano ustąpienie zapalenia trzustki, ale odnotowano bardzo rzadkie przypadki martwiczego
lub krwotocznego zapalenia trzustki i (lub) zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy
odstawić produkt leczniczy Sitagliptin Aurovitas oraz inne potencjalnie budzące wątpliwości produkty
lecznicze. W przypadku potwierdzenia ostrego zapalenia trzustki nie należy ponownie rozpoczynać
leczenia produktem leczniczym Sitagliptin Aurovitas. Należy zachować ostrożność u pacjentów
z zapaleniem trzustki w wywiadzie.
Hipoglikemia w stosowaniu skojarzonym z innymi przeciwhiperglikemicznymi produktami
leczniczymi
W badaniach klinicznych z zastosowaniem sytagliptyny w monoterapii i w skojarzeniu z produktami
leczniczymi, o których nie wiadomo, czy powodują hipoglikemię (np. metforminą i (lub) agonistą
receptora PPARγ), częstość występowania hipoglikemii obserwowana podczas przyjmowania
sytagliptyny była podobna do częstości występowania hipoglikemii u pacjentów przyjmujących
placebo. Hipoglikemia była obserwowana podczas stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z insuliną
lub z pochodną sulfonylomocznika. Z tego względu można rozważyć mniejszą dawkę pochodnej
sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii (patrz punkt
4.2).
Zaburzenia czynności nerek
Sytagliptyna wydalana jest przez nerki. U pacjentów z GFR < 45 mL/minutę, a także u pacjentów ze
schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wymagających stosowania hemodializy lub dializy
otrzewnowej, zaleca się zmniejszenie dawki sytagliptyny w celu uzyskania w osoczu stężenia
zbliżonego do tego, jakie stwierdza się u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (patrz punkty 4.2
i 5.2).
Przed zastosowaniem sytagliptyny w skojarzeniu z innym przeciwcukrzycowym produktem
leczniczym, należy sprawdzić warunki stosowania tego produktu leczniczego u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek.
Reakcje nadwrażliwości
Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano występowanie ciężkich reakcji
nadwrażliwości u pacjentów leczonych sytagliptyną. Reakcje te obejmują anafilaksję, obrzęk
naczynioruchowy oraz złuszczające choroby skóry, w tym zespoł Stevensa-Johnsona. Początek tych
reakcji występował w ciągu pierwszych 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia, a w przypadku kilku
zgłoszeń po pierwszej dawce. W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości należy przerwać
stosowanie produktu leczniczego Sitagliptin Aurovitas. Należy zbadać inne możliwe przyczyny
zdarzenia oraz zastosować alternatywną metodę leczenia cukrzycy.
Pemfigoid pęcherzowy
W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano występowanie pemfigoidu
pęcherzowego u pacjentów przyjmujących inhibitory DPP-4, w tym sytagliptynę. W przypadku
podejrzenia pemfigoidu pęcherzowego należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Sitagliptin
Aurovitas.
Substancja pomocnicza
Sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na każdą tabletkę, to znaczy produkt
uznaje się za „wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ innych produktow leczniczych na sytagliptynę
Dane kliniczne opisane poniżej wskazują, że ryzyko wystąpienia znaczących klinicznie interakcji
z jednocześnie stosowanymi produktami leczniczymi jest niewielkie.
Badania w warunkach in vitro wykazały, że głownym enzymem odpowiedzialnym za ograniczenie
metabolizmu sytagliptyny jest CYP3A4 ze współudziałem CYP2C8. U pacjentów z prawidłową
czynnością nerek metabolizm, także z udziałem CYP3A4, ma tylko niewielki wpływ na klirens
sytagliptyny. Metabolizm może być bardziej istotny w eliminacji sytagliptyny w przypadku ciężkich
zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD). Z tego względu istnieje
możliwość, że silnie działające inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir,
klarytromycyna) mogą zmieniać farmakokinetykę sytagliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami
czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek. Wpływ silnie działających inhibitorów
CYP3A4 w przypadku zaburzeń czynności nerek nie był oceniany w badaniach klinicznych.
Badania transportu leku w warunkach in vitro wykazały, że sytagliptyna jest substratem dla
glikoproteiny p oraz transportera anionów organicznych-3 (ang. organic anion transporter-3, OAT3).
Transport sytagliptyny, w którym pośredniczy OAT3, hamowany był w warunkach in vitro przez
probenecyd, chociaż ryzyko wystąpienia znaczących klinicznie interakcji uznawane jest za niewielkie.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów OAT3 nie było oceniane w warunkach in vivo.
Metformina: Jednoczesne stosowanie metforminy w wielokrotnych dawkach wynoszących 1000 mg
dwa razy na dobę z sytagliptyną w dawce 50 mg nie powodowało znaczącej zmiany farmakokinetyki
sytagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Cyklosporyna: Przeprowadzono badanie w celu określenia wpływu cyklosporyny, silnego inhibitora
glikoproteiny p, na farmakokinetykę sytagliptyny. Jednoczesne podanie sytagliptyny w pojedynczej
dawce doustnej wynoszącej 100 mg z cyklosporyną w pojedynczej dawce doustnej wynoszącej
600 mg zwiększało wartość AUC oraz Cmax sytagliptyny odpowiednio o około 29% i 68%. Takich
zmian farmakokinetyki sytagliptyny nie uznano za istotne klinicznie. Klirens nerkowy sytagliptyny
nie uległ znaczącej zmianie. Z tego względu nie należy spodziewać się znaczących interakcji z innymi
inhibitorami glikoproteiny p.
Wpływ sytagliptyny na inne produkty lecznicze
Digoksyna: Sytagliptyna miała niewielki wpływ na stężenie digoksyny w o soczu krwi. W wyniku
stosowania przez 10 dni digoksyny w dawce 0,25 mg jednocześnie z sytagliptyną w dawce 100 mg na
dobę, osoczowe AUC dla digoksyny zwiększyło się przeciętnie o 11%, a osoczowe wartości Cmax
o 18%. Nie zaleca się dostosowywania dawki digoksyny, jednak w przypadku jednoczesnego
stosowania sytagliptyny i digoksyny należy monitorować pacjentów, u których istnieje ryzyko
zatrucia digoksyną.
Dane z badań in vitro wskazują, że sytagliptyna nie hamuje ani nie indukuje izoenzymów CYP450.
W badaniach klinicznych sytagliptyna nie powodowała znaczących zmian farmakokinetyki
metforminy, gliburydu, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych leków
antykoncepcyjnych, wskazując na niewielką możliwość wchodzenia w interakcje z substratami
CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 i transporterem kationów organicznych (ang. organic cationic
transporter, OCT) w warunkach in vivo. Sytagliptyna może być słabym inhibitorem glikoproteiny p
w warunkach in vivo.
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym zapalenie trzustki i reakcje nadwrażliwości.
Zgłaszano występowanie hipoglikemii podczas stosowania produktu w skojarzeniu z pochodnymi
sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%) (patrz punkt 4.4).
Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym
Działania niepożądane podano poniżej (Tabela 1) według klasyfikacji układów i narządów oraz
częstości występowania. Częstości występowania określono jako występujące: bardzo często (≥ 1/10);
często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000);
bardzo rzadko (< 1/10 000) i częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych).
Tabela 1. Częstość występowania działań niepożądanych określona w kontrolowanych placebo
badaniach klinicznych sytagliptyny w monoterapii i po wprowadzeniu produktu leczniczego do
obrotu
Działanie niepożądane Częstość występowania działania niepożądanego
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
trombocytopenia Rzadko
Zaburzenia układu immunologicznego
reakcje nadwrażliwości, w tym
odpowiedzi anafilaktyczne*,† Częstość nieznana
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
hipoglikemia† Często
Zaburzenia układu nerwowego
ból głowy Często
zawroty głowy Niezbyt często
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
środmiąższowa choroba płuc* Częstość nieznana
Zaburzenia żołądka i jelit
zaparcia Niezbyt często
wymioty* Częstość nieznana
ostre zapalenie trzustki*,†,‡ Częstość nieznana
martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki
ze skutkiem śmiertelnym lub bez*,† Częstość nieznana
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
świąd* Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy*,† Częstość nieznana
wysypka*,† Częstość nieznana
pokrzywka*,† Częstość nieznana
zapalenie naczyń skory*,† Częstość nieznana
złuszczające choroby skóry, w tym zespół
Stevensa-Johnsona*,† Częstość nieznana
pemfigoid pęcherzowy* Częstość nieznana
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
bóle stawów* Częstość nieznana
bóle mięśni* Częstość nieznana
ból pleców* Częstość nieznana
artropatia* Częstość nieznana
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
zaburzenia czynności nerek* Częstość nieznana
ostra niewydolność nerek* Częstość nieznana
* Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.
† Patrz punkt 4.4.
‡ Patrz Badanie bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego (ang. Trial Evaluating Cardiovascular
Outcomes with Sitagliptin, TECOS) poniżej.
Opis wybranych działań niepożądanych
Oprócz przedstawionych powyżej działań niepożądanych związanych ze stosowaniem produktu
leczniczego, działania niepożądane zgłaszane niezależnie od związku przyczynowego z produktem
leczniczym występowały z częstością co najmniej 5% i częściej u pacjentów leczonych sytagliptyną,
obejmowały zakażenia gornych dróg oddechowych oraz zapalenie błony śluzowej nosogardła.
Dodatkowe działania niepożądane zgłaszane niezależnie od związku przyczynowego z produktem
leczniczym, które występowały częściej u pacjentów leczonych sytagliptyną (bez osiągnięcia poziomu
5%, ale występujące z częstością o 0,5% większą u pacjentów leczonych sytagliptyną niż w grupie
kontrolnej), obejmowały zapalenia kości i stawów oraz ból kończyn.
Obserwowano większą częstość występowania niektórych działań niepożądanych przy stosowaniu
sytagliptyny w skojarzeniu z innymi przeciwcukrzycowymi produktami leczniczymi w porównaniu
z badaniami sytagliptyny stosowanej w monoterapii. Obejmowały one hipoglikemię (działanie
niepożądane występowało bardzo często w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika
i metforminą), grypę (często przy stosowaniu z insuliną (zarowno z metforminą, jak i bez niej)),
nudności i wymioty (często przy stosowaniu z metforminą), wzdęcia (często przy stosowaniu
z metforminą lub pioglitazonem), zaparcia (często w leczeniu skojarzonym z pochodnymi
sulfonylomocznika i metforminą), obrzęki obwodowe (często przy stosowaniu z pioglitazonem oraz
w leczeniu skojarzonym z pioglitazonem i metforminą), senność i biegunkę (niezbyt często przy
stosowaniu z metforminą) oraz suchość w jamie ustnej (niezbyt często przy stosowaniu z insuliną
(zarówno z metforminą, jak i bez niej)).
Dzieci i młodzież
W badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem sytagliptyny u dzieci i młodzieży z
cukrzycą typu 2 w wieku od 10 do 17 lat profil działań niepożądanych był porównywalny do profilu
obserwowanego u osób dorosłych.
Badanie bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego TECOS
Do badania TECOS oceniającego wpływ sytagliptyny na układ sercowo-naczyniowy włączono 7 332
pacjentów leczonych sytagliptyną w dawce 100 mg na dobę (lub 50 mg na dobę, jeśli wartość
początkowa eGFR wynosiła ≥ 30 i < 50 mL/minutę/1,73 m2) oraz 7 339 pacjentów z populacji
wyodrębnionej zgodnie z zaplanowanym leczeniem otrzymujących placebo.
Obie metody leczenia stosowano jednocześnie z zazwyczaj stosowanym leczeniem zmierzającym do
regionalnych docelowych wartości dla HbA1c i czynników ryzyka sercowo-naczyniowego (ang.
Cardiovascular, CV). Całkowita częstość występowania ciężkich działań niepożądanych u pacjentów
otrzymujących sytagliptynę była podobna do tej obserwowanej u pacjentów otrzymujących placebo.
W populacji wyodrębnionej zgodnie z zaplanowanym leczeniem wśród pacjentów, którzy w chwili
rozpoczęcia badania stosowali insulinę i (lub) sulfonylomocznik, częstość występowania ciężkiej
hipoglikemii w grupie pacjentów leczonych sytagliptyną wynosiła 2,7% i 2,5% w grupie pacjentów
otrzymujących placebo. Wśród pacjentów, którzy w chwili rozpoczęcia badania nie stosowali insuliny
i (lub) sulfonylomocznika, częstość występowania ciężkiej hipoglikemii w grupie pacjentów
leczonych sytagliptyną wynosiła 1,0% i 0,7% w grupie pacjentów otrzymujących placebo. Częstość
występowania obiektywnie potwierdzonych przypadków zapalenia trzustki w grupie pacjentów
leczonych sytagliptyną wynosiła 0,3% i 0,2% w grupie pacjentów otrzymujących placebo.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dane rejestrowe
| Substancja | Postać | Numer pozwolenia | Numer w rejestrze | Dokumenty |
|---|---|---|---|---|
| Sitagliptini hydrochloridum monohydricum 113,37 mg | Tabletki powlekane | 27383 | 100452745 | ChPL: 2022-10-07, Ulotka: 2022-10-07 |