Palifren Long
Dane pochodzą z oficjalnych ulotek i ChPL. Zostały wyodrębnione automatycznie (częściowo z użyciem AI), więc treści mogą być niepełne, przybliżone lub błędne. Wiążący jest zawsze oryginalny dokument. Brak informacji w serwisie nie oznacza, że jej nie ma. To nie jest porada medyczna, ranking ani polecenie leku: o wyborze i dawkowaniu decyduje lekarz lub farmaceuta. Nie odstawiaj leków na własną rękę. W razie nagłego, ciężkiego objawu dzwoń pod 112.
To jedna z postaci produktu Palifren Long (Adamed Pharma S.A.): zobacz wszystkie postacie, moce i opakowania.
- Podmiot odpowiedzialny
- Adamed Pharma S.A.
- Substancje czynne
- Paliperidonum: 50 mg, 75 mg, 100 mg, 100 mg/150 mg, 150 mg
- Stan bazy na dzień
- 2026-10-22
Dostępne moce i opakowania · 5 pozycji
| Nazwa | Postać | Opakowania | Dostępność |
|---|---|---|---|
| Palifren Long 50 mg | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | 1 amp.-strzyk. 50 mg + 2 igły | na receptę (Rx) |
| Palifren Long 75 mg | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | 1 amp.-strzyk. 75 mg + 2 igły | na receptę (Rx) |
| Palifren Long 100 mg | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | 1 amp.-strzyk. 100 mg + 2 igły | na receptę (Rx) |
| Palifren Long 150 mg | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | 1 amp.-strzyk. 150 mg + 2 igły | na receptę (Rx) |
| Palifren Long 100 mg/150 mg | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | 2 igły + 1 amp.-strzyk. 100 mg + 1 amp.-strzyk. 150 mg + 2 igły | na receptę (Rx) |
Zamienniki: ta sama substancja, inna moc lub postać · 12 leków
Wspólna lista dla wszystkich mocy na tej stronie (kolejność alfabetyczna według nazwy, to nie jest ranking); produkty o tej samej mocy i grupie postaci są wymienione przy odpowiedniej mocy powyżej.
Zamiennik nie oznacza, że lek można zmienić bez konsultacji: decyzję podejmuje lekarz lub farmaceuta.
| Nazwa | Postać | Substancja | Podmiot odpowiedzialny |
|---|---|---|---|
| BYANNLI | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | Paliperidonum: 700 mg, 1000 mg | Janssen-Cilag International N.V. |
| Denepra | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | Paliperidonum: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 100 mg/150 mg, 150 mg | Sandoz Polska Sp. z o.o. |
| Egoropal | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu | Paliperidonum: 25 mg, 50 mg | Egis Pharmaceuticals PLC |
| Invega | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | Paliperidonum: 3 mg, 6 mg, 9 mg, 12 mg | Janssen-Cilag International N.V. |
| Niapelf | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu | Paliperidonum: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg | Neuraxpharm Pharmaceuticals, S.L. |
| Paliperidone +pharma | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | Paliperidonum: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 100 mg/150 mg, 150 mg | +pharma arzneimittel GmbH |
| Parnido | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | Paliperidonum: 3 mg, 6 mg, 9 mg | Krka, d.d., Novo mesto |
| Poltraxin | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | Paliperidonum: 25 mg/0,25 ml, 50 mg/0,5 ml, 75 mg/0,75 ml, 100 mg/1 ml, 100 mg/150 mg, 150 mg/1,5 ml | Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. |
| Pratyria | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | Paliperidonum: 75 mg/0,75 ml, 100 mg/ml, 150 mg/1,5 ml | STADA Arzneimittel AG |
| Psylipax | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | Paliperidonum: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 100 mg/150 mg, 150 mg | Exeltis Poland Sp. z o.o. |
| Trevicta | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu | Paliperidonum 200 mg/ml | Janssen-Cilag International N.V. |
| Xeplion | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu | Paliperidonum: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, Zestaw do rozpoczęcia leczenia: 150 mg oraz 100 mg | Janssen-Cilag International N.V. |
Wskazania (wg ChPL 4.1)
-
Schizofrenia wskazanie z ChPL
źródło: „Produkt leczniczy Palifren Long jest wskazany w leczeniu podtrzymującym schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów leczonych paliperydonem lub rysperydonem.” · ChPL, pkt 4.1
źródło: „U wybranych dorosłych pacjentów ze schizofrenią, którzy reagowali wcześniej na doustny paliperydon lub rysperydon, można stosować produkt leczniczy Palifren Long bez uprzedniej stabilizacji za pomocą terapii doustnej, jeśli objawy psychotyczne są łagodne do umiarkowanych i …” · ChPL, pkt 4.1
Kiedy nie stosować (wg ChPL 4.3) wyodrębnione automatycznie
- Nadwrażliwość na substancję czynną, rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Dokumenty: wspólne dla wszystkich mocy
Dotyczy wszystkich mocy: te bloki mają dla każdej mocy ten sam zapis w dokumentach, więc są pokazane raz. Linki do plików ulotki i ChPL każdej mocy są w tabeli „Dostępne moce i opakowania”.
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie stosować poniżej 18 lat
źródło: „Tego leku nie stosuje się u osób w wieku poniżej 18 lat.” · Ulotka, pkt 2
- nie stosować poniżej 18 lat
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- Dzieci i młodzież: „Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Palifren Long u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Dane nie są dostępne.”
- dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Zaleca się rozpoczęcie stosowania produktu leczniczego Palifren Long od dawki 150 mg w 1. dniu leczenia i 100 mg tydzień później (8. dzień).”
- dawkowanie (zdanie bez nagłówka grupy): „Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 75 mg, podawane co miesiąc; u niektórych pacjentów korzystne może być stosowanie mniejszej lub większej dawki w zalecanym zakresie od 25 do 150 mg, zależnie od indywidualnej tolerancji leku i (lub) skuteczności.”
- Grupy szczególne (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Pacjenci w podeszłym wieku
„Pacjenci w podeszłym wieku Nie ustalono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u pacjentów w wieku >65 lat. Ogólnie, zalecane dawkowanie produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek jest takie samo, jak u młodszych dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Ponieważ jednak u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek może być upośledzona, konieczne może być dostosowanie dawki (zalecenia dotyczące dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek patrz: Zaburzenia czynności nerek).” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności nerek
„Zaburzenia czynności nerek Nie przeprowadzono systematycznych badań dotyczących stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2). U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny od ≥50 do <80 ml/min) zaleca się rozpoczęcie stosowania produktu leczniczego Palifren Long od dawki wynoszącej 100 mg w 1. dniu leczenia i 75 mg tydzień później. Obie dawki należy podawać do mięśnia naramiennego. Zalecana comiesięczna dawka podtrzymująca wynosi 50 mg, a możliwy zakres to 25 do 100 mg, w zależności od tolerancji pacjenta na lek i (lub) skuteczności.” - źródło: ChPL, pkt 4.2
Zaburzenia czynności wątroby
„Zaburzenia czynności wątroby Jak wskazuje doświadczenie zebrane podczas stosowania doustnego paliperydonu u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, nie jest wymagane dostosowanie dawki. Nie badano skutków przyjmowania paliperydonu przez pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego zaleca się ostrożność w przypadku leczenia tych pacjentów (patrz punkt 5.2).” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania paliperydonu podczas ciąży. Podawany domięśniowo palmitynian paliperydonu i podawany doustnie paliperydon nie wywoływały wad rozwojowych w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach, jednak zaobserwowano inne rodzaje szkodliwego wpływu na rozród (patrz punkt 5.3). Noworodki narażone na działanie paliperydonu w czasie trzeciego trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania po porodzie.” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Karmienie piersią
„Karmienie piersią Paliperydon przenika do mleka ludzkiego w takiej ilości, że może wpływać na organizm dziecka karmionego piersią, jeśli kobieta karmiąca przyjmuje dawki terapeutyczne leku. Produkt leczniczy Palifren Long nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.” - Płodność: „Płodność W badaniach nieklinicznych nie zaobserwowano istotnego wpływu na płodność.” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Ten lek może przeniknąć z organizmu matki do dziecka wraz z jej mlekiem i zaszkodzić dziecku.” źródło: Ulotka, pkt 2
- alkohol: „4.8), należy zachować ostrożność, stosując produkt leczniczy Palifren Long w połączeniu z innymi produktami leczniczymi działającymi ośrodkowo, np. anksjolitykami, większością leków przeciwpsychotycznych, lekami nasennymi, opioidami, itp. lub alkoholem.” źródło: ChPL, pkt 4.5
Paliperidonum 50 mg (zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- nie powyżej 30 °C
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Polisorbat 20; Makrogol 4000; Kwas cytrynowy jednowodny; Disodu fosforan; Sodu diwodorofosforan jednowodny; Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH); Woda do wstrzykiwań źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) na dawkę (ChPL pkt 4.4)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: ampułko-strzykawka
- Wygląd
- biały
Lek Palifren Long jest zawiesiną do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce, koloru białego lub białawego (kolor złamanej bieli), w ampułko-strzykawce. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- biały
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Palifren Long może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na potencjalne działanie na układ nerwowy i wzrok, wiążące się z objawami takimi jak sedacja, senność, omdlenia, niewyraźne widzenie (patrz punkt 4.8). Dlatego należy poinformować pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, aż do ustalenia indywidualnej podatności na działanie produktu leczniczego Palifren Long.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
192 pozycji, według częstości
- bardzo często: bezsennośće
- często: zakażenie górnych dróg oddechowych; zakażenie dróg moczowych; grypa; hiperprolaktynemiab; hiperglikemia; zwiększenie masy ciała; zmniejszenie masy ciała; zmniejszenie apetytu; pobudzenie; depresja; lęk; parkinsonizmc; akatyzjac; sedacja/senność; dystoniac; zawroty głowy; dyskinezac; drżenie; ból głowy; tachykardia; nadciśnienie; kaszel; przekrwienie błony śluzowej nosa; ból w jamie brzusznej; wymioty; nudności; zaparcia; biegunka; niestrawność; ból zęba; zwiększenie aktywności aminotransferaz; ból mięśniowoszkieletowy; bóle pleców; ból stawów; brak miesiączki; mlekotok; gorączka; astenia; zmęczenie; reakcja w miejscu wstrzyknięcia
- niezbyt często: zapalenie płuc; zapalenie oskrzeli; zakażenie dróg oddechowych; zapalenie zatok; zapalenie pęcherza moczowego; zakażenie ucha; zapalenie migdałków; grzybica paznokci; zapalenie tkanki; łącznej; zmniejszenie liczby leukocytów; trombocytopenia; niedokrwistość; nadwrażliwość; cukrzycad; hiperinsulinemia; zwiększenie apetytu; jadłowstręt; zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi; zwiększone stężenie cholesterol we krwi; zaburzenia snu; mania; zmniejszone libido; nerwowość; koszmary senne; późne dyskinezy; omdlenia; hiperaktywność psychomotoryczna; zawroty głowy związane z pozycją ciała; zaburzenia koncentracji; dyzartria; zaburzenia smaku; niedoczulica; parestezje; niewyraźne widzenie; zapalenie spojówek; suche oko; zawroty głowy; szum w uszach; ból ucha ucha; blok przedsionkowokomorowy; zaburzenia przewodnictwa; wydłużenie odstępu QT w EKG; zespół tachykardii postawnoortostatycznej; bradykardia; nieprawidłowy zapis EKG; kołatanie serca; niedociśnienie; niedociśnienie ortostatyczne; duszność; przekrwienie dróg oddechowych; sapanie; ból gardła i krtani; krwawienie z nosa; dyskomfort w jamie brzusznej; zapalenie żołądka i jelit; dysfagia; suchość śluzówki jamy ustnej; wzdęcia; zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; pokrzywka; świąd; wysypka; łysienie; wyprysk; sucha skóra; rumień; trądzik; zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi; skurcze mięśni; sztywność stawów; osłabienie mięśni; ból szyi; nietrzymanie moczu; częstomocz; dysuria; zaburzenia erekcji; zaburzenia ejakulacji; zaburzenia miesiączkowaniae ginekomastia; zaburzenia seksualne; ból piersi; obrzęk twarzy; obrzęke; zwiększenie temperatury ciała; nieprawidłowy sposób chodzenia; ból w klatce piersiowej; dyskomfort w klatce piersiowej; złe samopoczucie; stwardnienie; upadek
- rzadko: zakażenie oka; zapalenie skóry wywołane przez roztocza; ropień podskórny zapalenie tkanki; neutropenia; zwiększenie liczby eozynofilów; nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego; obecność glukozy w moczu; cukrzycowa kwasica ketonowa; hipoglikemia; polidypsja; katatonia; stan dezorientacji; somnambulizm; przytępiony afekt; anorgazmia; złośliwy zespół neuroleptyczny; niedokrwienie mózgu; brak reakcji na bodźce; utrata świadomości; zmniejszony poziom świadomości; napady drgawkowee; zaburzenia równowagi; nieprawidłowa koordynacja; jaskra; zaburzenia ruchów gałki ocznej; rotacyjne ruchy gałek ocznych; światłowstręt; zwiększone łzawienie; przekrwienie oczu; migotanie przedsionków; niemiarowość zatokowa; zakrzepica żył głębokich; napady zaczerwienienia; zespół bezdechu śródsennego; zastój krwi w płucach; rzężenie; zapalenie trzustki; obrzęk języka; nietrzymanie stolca; kamienie kałowe; zapalenie warg; wysypka polekowa; hiperkeratoza; łupież; rabdomioliza; obrzęk stawów; zastój moczu dysuria; dyskomfort piersi; obrzmienie; piersi; powiększenie piersi; wydzielina z pochwy; hipotermia; dreszcze; pragnienie; zespół odstawienia leku; ropień w miejscu wstrzyknięcia; zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia; torbiel w miejscu wstrzyknięcia; krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Tabele z dokumentów wyodrębnione automatycznie
| Dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i produktu leczniczego Palifren Long konieczne do uzyskania podobnych ekspozycji w stanie stacjonarnym na paliperydon w czasie terapii podtrzymującej | |
|---|---|
| Poprzednia dawka paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu | Wstrzyknięcie produktu leczniczego Palifren Long |
| 3 mg na dobę | 25-50 mg co miesiąc |
| 6 mg na dobę | 75 mg co miesiąc |
| 9 mg na dobę | 100 mg co miesiąc |
| 12 mg na dobę | 150 mg co miesiąc |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 3
| Poprzednia dawka rysperydonu w postaci iniekcji o przedłużonym działaniu | Wstrzyknięcie produktu leczniczego Palifren Long |
|---|---|
| 25 mg co 2 tygodnie | 50 mg co miesiąc |
| 37,5 mg co 2 tygodnie | 75 mg co miesiąc |
| 50 mg co 2 tygodnie | 100 mg co miesiąc |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 4
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Palifren Long
Kiedy nie stosować leku Palifren Long
− Jeśli pacjent ma uczulenie na paliperydon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
− Jeśli pacjent ma uczulenie na inny lek przeciwpsychotyczny, w tym substancję rysperydon.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Palifren Long należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub
pielęgniarką.
Nie zbadano stosowania tego leku u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Jednak u takich
pacjentów leczonych innymi lekami podobnego typu może występować zwiększone ryzyko udaru
mózgu lub zgonu (patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”).
Wszystkie leki wykazują działania niepożądane. Niektóre działania niepożądane tego leku mogą
powodować pogorszenie objawów innych stanów medycznych. Z tego powodu w trakcie leczenia tym
lekiem należy omówić z lekarzem każdy z poniższych stanów:
− jeśli pacjent ma chorobę Parkinsona
− jeśli u pacjenta kiedykolwiek rozpoznano stan, którego objawy to m.in. wysoka gorączka i
sztywność mięśni (znany także jako złośliwy zespół neuroleptyczny)
− jeśli u pacjenta wystąpiły kiedykolwiek nieprawidłowe ruchy języka lub mięśni twarzy (późne
dyskinezy)
− jeśli pacjent miał w przeszłości małą liczbę białych krwinek (co mogło być lub nie musiało być
spowodowane działaniem innych leków)
− jeśli pacjent ma cukrzycę lub jest predysponowany do jej wystąpienia
− jeśli pacjent ma nowotwór piersi lub guz przysadki mózgowej
− jeśli pacjent ma chorobę serca lub jest w trakcie leczenia choroby serca, które predysponują do
niedociśnienia
− jeśli pacjent ma niskie ciśnienie tętnicze po nagłej zmianie pozycji na stojącą lub siedzącą
− jeśli pacjent choruje na padaczkę
− jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności nerek
− jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności wątroby
− jeśli u pacjenta występuje przedłużona i (lub) bolesna erekcja
− jeśli u pacjenta występuje problem z regulacją temperatury ciała lub przegrzewanie organizmu
− jeśli pacjent ma nieprawidłowe, zwiększone stężenie hormonu prolaktyny we krwi lub podejrzenie
guza prolaktynozależnego
− jeśli u pacjenta lub w jego rodzinie występowały przypadki zakrzepów krwi w naczyniach
krwionośnych, gdyż leki przeciwpsychotyczne są kojarzone z ich powstawaniem.
Jeśli pacjent spełnia którekolwiek z powyższych kryteriów, należy skonsultować się z lekarzem, który
może dostosować dawkę lub okresowo obserwować pacjenta.
Lekarz prowadzący może zlecić wykonanie badania liczby białych krwinek, gdyż we krwi pacjentów
stosujących ten lek stwierdzano bardzo rzadko niebezpiecznie małą liczbę pewnego rodzaju białych
krwinek niezbędnych do zwalczania zakażeń.
Nawet jeśli wcześniej pacjent tolerował podawany doustnie paliperydon lub rysperydon, po
wstrzyknięciach leku Palifren Long mogą rzadko występować reakcje alergiczne. Należy niezwłocznie
zwrócić się o pomoc medyczną, jeśli u pacjenta wystąpi wysypka, obrzęk gardła, świąd lub trudności
w oddychaniu, gdyż mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej.
Ten lek może powodować zwiększenie masy ciała. Znaczne zwiększenie masy ciała może
niekorzystnie wpływać na zdrowie pacjenta. Lekarz prowadzący będzie regularnie badał masę ciała
pacjenta.
Lekarz prowadzący będzie badał, czy nie występują u pacjenta objawy podwyższonego stężenia cukru
we krwi, gdyż u pacjentów stosujących ten lek stwierdzano nowe zachorowania na cukrzycę lub
pogorszenie stanu wcześniej występującej cukrzycy. U pacjentów z wcześniej występującą cukrzycą
należy regularnie badać stężenie glukozy we krwi.
Ponieważ ten lek może hamować wymioty, może maskować prawidłową reakcję organizmu na
połknięcie substancji toksycznych lub inne stany medyczne.
Podczas operacji usunięcia zaćmy z oka, źrenica może nie rozszerzać się wystarczająco.
Również tęczówka oka może być wiotka podczas zabiegu, co może skutkować uszkodzeniem oka.
Jeśli pacjent ma zaplanowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu
tego leku.
Dzieci i młodzież
Tego leku nie stosuje się u osób w wieku poniżej 18 lat.
Lek Palifren Long a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio,
a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Przyjmowanie tego leku razem z karbamazepiną (substancja o działaniu przeciwpadaczkowymi
stabilizująca nastrój) może wymagać zmiany dawkowania tego leku.
Ze względu na to, że ten lek działa przede wszystkim w mózgu, oddziaływanie z innymi lekami,
takimi jak inne leki psychotropowe, opioidy, leki przeciwhistaminowe i nasenne, które działają w
mózgu, może spowodować nasilenie objawów niepożądanych, takich jak senność, lub innych
oddziaływań na mózg.
Ten lek może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, należy zatem zachować ostrożność, stosując
ten lek jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.
Ten lek może osłabiać działanie leków stosowanych w chorobie Parkinsona i zespole niespokojnych
nóg (np. lewodopy).
Ten lek może powodować nieprawidłowości elektrokardiogramu (EKG) objawiające się wydłużeniem
czasu przejścia impulsu elektrycznego przez określoną część serca (zwanym „wydłużeniem odstępu
QT”). Do innych leków charakteryzujących się takim działaniem należą m.in. leki służące do
normowania rytmu serca lub terapii zakażeń, a także inne leki przeciwpsychotyczne.
Jeśli pacjent ma skłonności do drgawek, ten lek może zwiększać ryzyko ich wystąpienia. Inne leki
charakteryzujące się takim działaniem to m.in. niektóre leki służące do leczenia depresji lub zakażeń, a
także inne leki przeciwpsychotyczne.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Palifren Long razem z lekami, które zwiększają
aktywność ośrodkowego układu nerwowego (leki psychostymulujące takie jak metylofenidat).
Palifren Long z alkoholem
Należy unikać spożywania alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować tego leku podczas ciąży, chyba że zostało to omówione z lekarzem.
U noworodków, których matki stosowały paliperydon w ostatnim trymestrze (ostatnie 3 miesiące
ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność,
pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane z karmieniem. W razie
zaobserwowania takich objawów u własnego dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Ten lek może przeniknąć z organizmu matki do dziecka wraz z jej mlekiem i zaszkodzić dziecku.
Dlatego podczas stosowania tego leku nie należy karmić piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Podczas leczenia tym lekiem mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie skrajnego zmęczenia
i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). Należy to wziąć pod uwagę w sytuacjach, gdy wymagana jest
pełna czujność, np. podczas kierowania pojazdem lub obsługiwania maszyn.
Lek Palifren Long zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast poinformować lekarza jeśli:
− u pacjenta wystąpią zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie nogi), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do
płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia takich
objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.
− u pacjenta z otępieniem wystąpi nagła zmiana stanu psychicznego lub nagłe zwiotczenie lub
odrętwienie twarzy, ramion lub nóg, szczególnie jednostronne, lub zaburzenia wymowy, nawet na
krótki czas. Objawy te mogą sygnalizować udar.
− wystąpi gorączka, zesztywnienie mięśni, poty lub obniżenie poziomu świadomości (stan zwany
złośliwym zespołem neuroleptycznym). Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego
leczenia.
− u mężczyzny występuje przedłużona lub bolesna erekcja. Stan ten jest określany terminem
„priapizm”. Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego leczenia.
− wystąpią mimowolne rytmiczne ruchy języka, ust lub twarzy. Może być konieczne zaprzestanie
leczenia paliperydonem.
− wystąpi ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się: gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub
języka, dusznością, świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem ciśnienia krwi (określana jako
„reakcja anafilaktyczna”). Nawet jeśli wcześniej pacjent tolerował rysperydon lub paliperydon
podawane doustnie, po wstrzyknięciach paliperydonu mogą rzadko wystąpić reakcje alergiczne.
− pacjent ma planowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu tego
leku. W trakcie zabiegu usunięcia zaćmy może wystąpić zespół wiotkiej tęczówki, co może
prowadzić do uszkodzenia oka.
− u pacjenta występuje niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek niezbędnych do
zwalczania zakażeń.
Mogą występować następujące działania niepożądane:
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
− trudności z zasypianiem lub budzenie się
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
− objawy przeziębienia, zakażenie dróg moczowych, objawy grypopodobne
− lek Palifren Long może zwiększyć stężenie hormonu prolaktyny we krwi (co może, lecz nie musi,
powodować objawów). Gdy wystąpią objawy zwiększenia ilości prolaktyny, mogą one
obejmować u mężczyzn: obrzęk sutków, trudności w osiągnięciu lub utrzymaniu erekcji lub inne
zaburzenia seksualne. U kobiet mogą one obejmować dyskomfort piersi, wyciek mleka z piersi,
brak krwawień miesięcznych lub inne zaburzenia cyklu miesięcznego
− wysokie stężenie cukru we krwi, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie
apetytu
− drażliwość, depresja, lęk
− parkinsonizm: ten stan może obejmować wolne lub nieprawidłowe ruchy, uczucie sztywności lub
napięcia mięśni (co powoduje, że ruchy pacjenta są nierówne, gwałtowne), a czasami nawet
uczucie „zamrożenia” ruchów, po którym następuje odblokowanie. Inne objawy parkinsonizmu
obejmują: wolny posuwisty chód, drżenie spoczynkowe, zwiększone wydzielanie śliny i (lub)
ślinienie się i twarz bez wyrazu
− niepokój psychoruchowy, uczucie senności lub osłabienie czujności
− dystonia: ten stan obejmuje powolne lub utrzymujące się mimowolne skurcze mięśni. Chociaż
może to dotyczyć każdej części ciała (co może skutkować nieprawidłową postawą ciała), jednak
dystonia najczęściej obejmuje mięśnie twarzy, w tym nieprawidłowe ruchy oczu, ust, języka czy
żuchwy
− zawroty głowy
− dyskinezy: ten stan obejmuje mimowolne ruchy mięśni i może mieć postać powtarzalnych,
spastycznych lub skręcających ruchów lub szarpnięć
− drżenie
− bóle głowy
− szybki rytm serca
− wysokie ciśnienie tętnicze krwi
− kaszel, zatkany nos
− ból brzucha, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
− zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
− ból kości lub mięśni, ból pleców, ból stawów
− brak miesiączki
− mlekotok
− gorączka, osłabienie, zmęczenie
− reakcja w miejscu wstrzyknięcia, w tym m.in. świąd, ból lub obrzęk
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
− zapalenie płuc, zakażenie oskrzeli, zakażenia dróg oddechowych, zakażenie zatok, zakażenie
pęcherza moczowego, zakażenie ucha, grzybicze zakażenie paznokci, zapalenie migdałków,
zakażenie skóry
− zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby pewnych białych krwinek chroniących
przed zakażeniami, zmniejszenie liczby płytek krwi (komórki krwi odpowiedzialne za
zatrzymywanie krwawienia), niedokrwistość
− reakcja alergiczna
− wystąpienie cukrzycy i pogorszenie wcześniej istniejącej, zwiększenie we krwi stężenia insuliny
(hormon regulujący stężenie cukru we krwi)
− zwiększenie apetytu
− utrata apetytu skutkująca niedożywieniem i niską masą ciała
− duże stężenie triglicerydów (tłuszczów) we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
− zaburzenia snu, podwyższony nastrój (mania), zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
− późne dyskinezy (drgające lub szarpiące niekontrolowane ruchy twarzy, języka lub innych części
ciała). Należy niezwłocznie poinformować lekarza w razie wystąpienia mimowolnych
rytmicznych ruchów języka, ust lub twarzy. Może być konieczne odstawienie tego leku
− omdlenia, konieczność poruszania częściami ciała, zawroty głowy po zmianie pozycji na stojącą,
zaburzenia koncentracji, trudności w mówieniu, utrata lub nieprawidłowe odczuwanie smaku,
osłabione odczuwanie bodźców bólowych i dotykowych na skórze, uczucie mrowienia, kłucia lub
drętwienia skóry
− niewyraźne widzenie, zakażenie oka lub zapalenie spojówek, suche oko
− uczucie zawrotów głowy, dzwonienie w uszach, ból ucha
− blok przewodzenia impulsów między jamami serca, nieprawidłowe przewodzenie impulsów
elektrycznych w sercu, wydłużenie odstępu QT w sercu, szybkie bicie serca po zmianie pozycji na
stojącą, wolny rytm serca, nieprawidłowy zapis czynności elektrycznej serca w EKG, uczucie
kołatania serca (palipitacje)
− niskie ciśnienie tętnicze krwi, niskie ciśnienie tętnicze po zmianie pozycji na stojącą
− (w następstwie czego niektórzy pacjenci przyjmujący ten lek mogą mdleć, mieć zawroty głowy
lub tracić przytomność, gdy nagle wstaną lub podniosą się)
− spłycenie oddechu, przekrwienie dróg oddechowych, świszczący oddech, ból gardła, krwawienie z
nosa
− dyskomfort w jamie brzusznej, zakażenie żołądka lub jelit, trudności z przełykaniem, suchość w
ustach
− intensywne oddawanie gazów
− zwiększona aktywność enzymu GGTP (enzym wątrobowy - gammaglutamylotransferaza) we
krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
− pokrzywka, swędzenie, wysypka, utrata włosów, wyprysk, sucha skóra, zaczerwienienie skóry,
trądzik
− zwiększona aktywność CPK (fosfokinaza kreatynowa) we krwi - enzymu, który czasem jest
uwalniany z uszkodzonych mięśni
− skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
− nietrzymanie moczu, częste oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu
− zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, brak krwawień miesięcznych i inne zaburzenia cyklu
miesięcznego (kobiety), powiększenie sutków u mężczyzn, zaburzenia seksualne, ból piersi
− obrzęk twarzy, ust, oczu lub warg, obrzęk ciała, kończyn górnych lub dolnych
− zwiększenie temperatury ciała
− zmiana sposobu chodu
− ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie
− stwardnienie skóry
− upadek
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
− zakażenie oka
− zapalenie skóry wywołane przez roztocza, ropień podskórny
− zwiększenie liczby eozynofilów (rodzaj białych krwinek) we krwi
− nieprawidłowe wydzielanie hormonu regulującego ilość moczu
− cukier w moczu
− zagrażające życiu powikłania nieleczonej cukrzycy
− niskie stężenie cukru we krwi
− nadmierne picie wody
− brak ruchów i reakcji na bodźce u pacjenta, który nie śpi (katatonia)
− dezorientacja
− lunatykowanie (chodzenie we śnie)
− brak uczuć
− niemożność osiągnięcia orgazmu
− złośliwy zespół neuroleptyczny (dezorientacja, zmniejszenie świadomości lub jej utrata, wysoka
gorączka i ciężka sztywność mięśni), zaburzenia naczyń mózgowych obejmujące nagłe
zahamowanie dopływu krwi do mózgu (udar lub „mini” udar), brak reakcji na bodźce, utrata
świadomości, niski poziom świadomości, napady drgawkowe, zaburzenia równowagi
− nieprawidłowa koordynacja ruchowa
− jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej)
− zaburzenia ruchu oczu, rotacyjne ruchy oczu, nadwrażliwość oczu na światło, zwiększone
łzawienie, zaczerwienienie oczu
− migotanie przedsionków (nieprawidłowy rytm serca), niemiarowy rytm serca
− zakrzepy krwi w żyłach, szczególnie w kończynach dolnych (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie kończyn dolnych). W razie wystąpienia takich objawów należy natychmiast
zwrócić się o pomoc medyczną
− napady czerwienienia się
− zaburzenia oddychania podczas snu (bezdech senny)
− zastój krwi w płucach
− trzeszczenia w płucach
− zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, bardzo twardy stolec
− spierzchnięte wargi
− wysypka na skórze związana ze stosowaniem leku, zgrubienie skóry, łupież
− rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni (rabdomioliza)
− obrzęk stawów
− niemożność oddawania moczu
− dyskomfort piersi, powiększenie gruczołów piersiowych, powiększenie piersi
− wydzielina z pochwy
− bardzo niska temperatura ciała, dreszcze, uczucie pragnienia
− objawy odstawienia leku
− ropień spowodowany infekcją w miejscu wstrzyknięcia, głębokie zakażenie skóry, torbiel w
miejscu wstrzyknięcia, zasinienie w miejscu wstrzyknięcia
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych)
− niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek odpowiedzialnych za zwalczanie zakażeń;
− ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub języka,
spłyceniem oddechu, świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem ciśnienia tętniczego krwi
− niebezpiecznie nadmierne picie wody - przewodnienie
− zaburzenia odżywiania związane ze snem
− śpiączka wskutek niekontrolowanej cukrzycy
− ruchy trzęsące głowy
− zakrzep w płucach powodujący ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie
wystąpienia takich objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną
− zmniejszenie natlenienia różnych części ciała (z powodu zmniejszenia przepływu krwi)
− szybki, płytki oddech, zapalenie płuc spowodowane zachłyśnięciem się pokarmem, zaburzenia
głosu
− niedrożność jelit, brak perystaltyki jelit skutkujący niedrożnością
− zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka)
− ciężka lub zagrażająca życiu wysypka z pęcherzami i łuszczącą się skórą, co może pojawić się w
ustach, nosie, oczach i na narządach płciowych oraz wokół tych miejsc i może również
rozprzestrzeniać się na inne części ciała (zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroliza
naskórka)
− ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem, który może obejmować krtań i prowadzić do trudności w
oddychaniu
− odbarwienie skóry, łuszczenie się i świąd skóry głowy lub ciała
− nieprawidłowa postawa ciała
− u noworodków, których matki stosowały lek Palifren Long w czasie ciąży mogą wystąpić
działania niepożądane leku i (lub) objawy z odstawienia leku, takie jak: drażliwość, powolne lub
utrzymujące się skurcze mięśni, drżenie, senność, trudności w oddychaniu oraz trudności
związane z karmieniem
− priapizm (przedłużająca się erekcja, która może wymagać interwencji chirurgicznej)
− obniżona temperatura ciała
− martwica w miejscu wstrzyknięcia i wrzód w miejscu wstrzyknięcia
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1.
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zastosowanie u pacjentów w stanie silnego pobudzenia lub w ostrym stanie psychotycznym
Produktu leczniczego Palifren Long nie należy stosować do leczenia silnego pobudzenia ani ostrych
stanów psychotycznych, gdy wymagane jest natychmiastowe złagodzenie objawów.
Odstęp QT
Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon przepisywany jest pacjentom z rozpoznaną chorobą
układu sercowo-naczyniowego lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, a także
podczas jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QT.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podczas przyjmowania paliperydonu zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego
(ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS), charakteryzującego się: podwyższeniem temperatury
ciała, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości
i zwiększeniem aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Ponadto może wystąpić
mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Jeśli u pacjenta rozwiną się objawy
przedmiotowe lub podmiotowe wskazujące na zespół NMS, należy przerwać stosowanie
paliperydonu.
Późne dyskinezy/objawy pozapiramidowe
Produkty lecznicze o właściwościach antagonistycznych w stosunku do receptorów dopaminy były
kojarzone z pojawianiem się późnych dyskinez, charakteryzujących się rytmicznymi ruchami
mimowolnymi, głównie języka i (lub) twarzy. Jeśli wystąpią przedmiotowe lub podmiotowe objawy
późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie stosowania wszystkich leków
przeciwpsychotycznych, w tym paliperydonu.
Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki psychostymulujące (np.
metylofenidat) i paliperydon, gdyż mogą wystąpić objawy pozapiramidowe podczas dostosowywania
dawki jednego lub obu leków. Zaleca się stopniowe wycofywanie terapii stymulantem (patrz
punkt 4.5)
Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza
Podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long stwierdzano wystąpienie leukopenii,
neutropenii i agranulocytozy. Agranulocytozę po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano bardzo
rzadko (< 1/10 000 pacjentów). Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową
leukopenią/neutropenią w wywiadzie należy obserwować przez pierwsze kilka miesięcy leczenia.
Należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego Palifren Long przy pierwszym objawie istotnego
klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych.
Pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich
gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji, oraz podjąć natychmiastowe
leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba
neutrofilów < 1 x 109/l) należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Palifren Long i badać
liczbę leukocytów do momentu powrotu wyniku do normy.
Reakcje nadwrażliwości
Po wprowadzeniu produktu do obrotu rzadko stwierdzano reakcje anafilaktyczne u pacjentów, którzy
wcześniej tolerowali doustny rysperydon lub doustny paliperydon (patrz punkty 4.1 i 4.8).
Jeśli wystąpią reakcje nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Palifren
Long, wdrożyć w razie potrzeby odpowiednie środki wspomagające i obserwować pacjenta do czasu
ustąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych (patrz punkty 4.3 i 4.8).
Hiperglikemia i cukrzyca
Podczas leczenia paliperydonem stwierdzano wystąpienie hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzenia
przebiegu wcześniej występującej cukrzycy w tym śpiączkę cukrzycową i kwasicę ketonową. Zaleca
się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej zgodnie z wytycznymi terapii
przeciwpsychotycznej. Pacjentów leczonych produktem leczniczym Palifren Long, należy
obserwować pod kątem występowania objawów hiperglikemii (takich jak: polidypsja, poliuria,
nadmierne łaknienie i osłabienie), a pacjentów z cukrzycą należy regularnie badać, czy nie pogarsza
się u nich kontrola glikemii.
Zwiększenie masy ciała
Podczas stosowania produktu Palifren Long zgłaszano znaczne zwiększenie masy ciała. Należy
regularnie kontrolować masę ciała.
Stosowanie u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny
Badania hodowli tkankowych sugerują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek
nowotworów piersi u ludzi. Chociaż w badaniach klinicznych i epidemiologicznych nie wykazano
dotychczas wyraźnego związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, zaleca się zachowanie
ostrożności u pacjentek z wywiadem medycznym w tym kierunku. Paliperydon należy stosować
ostrożnie u pacjentów z wcześniej występującym nowotworem, który może być zależny od
prolaktyny.
Hipotonia ortostatyczna
Ze względu na działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne paliperydon może wywoływać u
niektórych pacjentów hipotonię ortostatyczną.
Na podstawie zebranych danych pochodzących z trzech sześciotygodniowych, kontrolowanych
placebo badań z użyciem podawanych doustnie tabletek paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu w
ustalonej dawce (3, 6, 9 i 12 mg) stwierdzono niedociśnienie ortostatyczne u 2,5% badanych
przyjmujących doustnie paliperydon i 0,8% badanych przyjmujących placebo. Produkt leczniczy
Palifren Long należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-
naczyniowego (np. niewydolnością serca, zawałem lub niedokrwieniem serca albo zaburzeniami
przewodnictwa), chorobą naczyń mózgowych lub stanami predysponującymi pacjenta do
niedociśnienia (np. odwodnienie i hipowolemia).
Drgawki
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów, u
których występowały wcześniej drgawki lub stany mogące obniżać próg drgawkowy.
Zaburzenia czynności nerek
Stężenia paliperydonu w osoczu są zwiększone u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i dlatego
u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Nie zaleca się
stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min) (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
Brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C
wg Childa-Pugha). Zaleca się ostrożność podczas stosowania paliperydonu u takich pacjentów.
Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem
Nie badano stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów w podeszłym wieku z
otępieniem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, u których występuje ryzyko udaru mózgu,
należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long.
Prezentowane poniżej informacje uzyskano dla rysperydonu, ale przyjmuje się je jako wiążące
również dla paliperydonu.
Śmiertelność ogólna
W metaanalizie 17 badań klinicznych z grupą kontrolną, w grupie pacjentów w podeszłym wieku z
otępieniem leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem,
arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną, stwierdzono większe ryzyko zgonu niż w grupie placebo.
Wśród pacjentów leczonych rysperydonem śmiertelność wyniosła 4% w porównaniu do 3,1% u
pacjentów przyjmujących placebo.
Zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe
W randomizowanych badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo przeprowadzonych u
pacjentów z otępieniem stosujących niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym rysperydon,
arypiprazol i olanzapinę, wystąpiło około 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń niepożądanych
naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany.
Choroba Parkinsona i otępienie z obecnością ciał Lewy’ego
Lekarz przepisujący produkt leczniczy Palifren Long pacjentowi z chorobą Parkinsona lub otępieniem
z obecnością ciał Lewy’ego (ang. Dementia with Lewy Bodies, DLB) powinien rozważyć stosunek
ryzyka do korzyści, ze względu na podwyższone w tych grupach pacjentów ryzyko wystąpienia
złośliwego zespołu neuroleptycznego (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS), jak również
zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne. Zwiększona wrażliwość na leki
przeciwpsychotyczne może manifestować się splątaniem, zaburzeniem świadomości, niestabilnością
postawy z częstymi upadkami, co towarzyszy objawom pozapiramidowym.
Priapizm
Donoszono o przypadkach priapizmu wywołanych przez leki przeciwpsychotyczne (do których należy
rysperydon) o działaniu blokującym receptory alfa-adrenergiczne. Podczas obserwacji po
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano również przypadki priapizmu wywołane
przez paliperydon podawany doustnie, będący aktywnym metabolitem rysperydonu. Należy
poinformować pacjentów, aby zgłosili się pilnie do lekarza, jeśli objawy priapizmu nie ustąpią w ciągu
4 godzin.
Regulacja temperatury ciała
Lekom przeciwpsychotycznym przypisywano właściwość zakłócania zdolności organizmu do
obniżania temperatury podstawowej ciała. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w
przypadku przypisywania produktu leczniczego Palifren Long pacjentom, którzy mogą znaleźć się w
sytuacjach sprzyjających podwyższeniu podstawowej temperatury ciała, np.: podejmujących
intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie skrajnie wysokich temperatur, przyjmujących
jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-
zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami
przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie
żylnym, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia produktem leczniczym Palifren
Long należy rozpoznać wszystkie potencjalne czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia żylnej
choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze.
Działanie przeciwwymiotne
W badaniach przedklinicznych z użyciem paliperydonu obserwowano działanie przeciwwymiotne. W
przypadku stosowania leku u ludzi działanie to może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe
przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye’a i nowotwór
mózgu.
Sposób podawania
Należy uważać, aby uniknąć nieumyślnego podania produktu leczniczego Palifren Long do naczynia
krwionośnego.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
U pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-
adrenergiczne, takie jak Palifren Long, stwierdzano podczas operacji usunięcia zaćmy śródoperacyjny
zespół wiotkiej tęczówki (ang. intraoperative floppy iris syndrome, IFIS) (patrz punkt 4.8).
Zespół IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po zabiegu. Przed zabiegiem trzeba
poinformować wykonującego go okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu produktów
leczniczych o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-adrenergiczne. Nie ustalono
możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory alfa 1 przed zabiegiem usunięcia
zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego.
Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się
za „wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przepisywania produktu leczniczego Palifren Long
wraz z innymi produktami leczniczymi wydłużającymi ostęp QT, np. lekami przeciwarytmicznymi
klasy IA (np. chinidyna, dyzopyramid) oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron,
sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami
przeciwpsychotycznymi, a także niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflokina). Powyższa
lista ma charakter informacyjny i nie jest listą wyczerpującą.
Możliwość wpływu produktu leczniczego Palifren Long na inne leki
Nie przewiduje się istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych paliperydonu z produktami
leczniczymi, które są metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P-450.
Biorąc pod uwagę zasadniczy wpływ paliperydonu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) (patrz punkt
4.8), należy zachować ostrożność, stosując produkt leczniczy Palifren Long w połączeniu z innymi
produktami leczniczymi działającymi ośrodkowo, np. anksjolitykami, większością leków
przeciwpsychotycznych, lekami nasennymi, opioidami, itp. lub alkoholem.
Paliperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to
połączenie leków wydaje się konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy
zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków.
Z powodu możliwości wywoływania hipotonii ortostatycznej (patrz punkt 4.4), można zaobserwować
efekt addytywny w przypadku stosowania produktu leczniczego Palifren Long wraz z innymi
produktami leczniczymi o takim samym potencjale, np. innymi lekami przeciwpsychotycznymi,
lekami trójpierścieniowymi.
Zaleca się ostrożność, jeśli paliperydon podawany jest z innymi produktami leczniczymi, które
obniżają próg drgawkowy (tj.: fenotiazyny lub butyrofenony, leki trójpierścieniowe lub selektywne
inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), tramadol, meflokina, itd.).
Jednoczesne doustne podawanie tabletek paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu w stanie
stacjonarnym (12 mg raz na dobę) wraz z tabletkami diwalproinianu sodu o przedłużonym uwalnianiu
(od 500 mg do 2000 mg raz na dobę) nie wpływało na farmakokinetykę walproinianu w stanie
stacjonarnym.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Palifren Long i litu, jednak
jest ona mało prawdopodobna.
Możliwość wpływu innych leków na produkt leczniczy Palifren Long
Badania in vitro wykazały, że w metabolizmie paliperydonu w minimalnym stopniu mogą
uczestniczyć enzymy CYP2D6 i CYP3A4, nie ma jednak wyników badań in vitro ani in vivo
wskazujących, że te izoenzymy odgrywają znaczącą rolę w metabolizmie paliperydonu.
Jednoczesne podawanie doustne paliperydonu z paroksetyną, silnym inhibitorem enzymu CYP2D6,
nie miało istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę paliperydonu.
Jednoczesne podawanie doustnego paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę wraz z
karbamazepiną w dawce 200 mg dwa razy na dobę spowodowało zmniejszenie średniej wartości Cmax
w stanie stacjonarnym oraz wartości AUC paliperydonu o około 37%. Jest to w znacznym stopniu
spowodowane zwiększeniem o 35% klirensu nerkowego paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku
pobudzenia przez karbamazepinę aktywności glikoproteiny P (P-gp) znajdującej się w nerkach.
Niewielkie zmniejszenie ilości substancji czynnej wydalonej z moczem w postaci niezmienionej
sugeruje niewielki wpływ na metabolizm zależny od enzymów CYP lub dostępność biologiczną
paliperydonu w przypadku skojarzonego stosowania z karbamazepiną. Większe spadki stężenia
paliperydonu w osoczu mogą nastąpić po większych dawkach karbamazepiny.
Rozpoczynając stosowanie karbamazepiny, dawkę produktu leczniczego Palifren Long należy
ponownie ocenić i, w razie potrzeby, zwiększyć. I odwrotnie, w przypadku przerwania stosowania
karbamazepiny, dawkę produktu leczniczego Palifren Long należy ponownie ocenić i, w razie
potrzeby, zmniejszyć.
Jednoczesne doustne podawanie pojedynczej dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym
uwalnianiu (12 mg) wraz z diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
(dwie tabletki 500 mg raz na dobę) spowodowało zwiększenie o ok. 50% wartości Cmax i AUC
paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego wchłaniania po podaniu doustnym.
Ponieważ nie zaobserwowano wpływu na klirens ogólnoustrojowy, nie oczekuje się istotnej klinicznie
interakcji między diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i produktu
leczniczego Palifren Long podawanego domięśniowo. Nie zbadano tej interakcji w przypadku
stosowania produktu leczniczego Palifren Long.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palifren Long z rysperydonem lub paliperydonem
podawanym doustnie
Ponieważ paliperydon jest głównym aktywnym metabolitem rysperydonu, należy zachować
ostrożność w razie jednoczesnego stosowania przez dłuższy czas rysperydonu lub doustnego
paliperydonu z produktem leczniczym Palifren Long. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania
produktu Palifren Long jednocześnie z innymi lekami przeciwpsychotycznymi są ograniczone.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palifren Long z lekami psychostymulującymi
Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np. metylofenidatu) z paliperydonem może
prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych po zmianie jednego lub obu leków (patrz
punkt 4.4).
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszano następujące działania niepożądane leku: bezsenność,
ból głowy, lęk, infekcję górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięć, parkinsonizm,
zwiększenie masy ciała, akatyzję, pobudzenie, sedację/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy,
ból mięśniowo-szkieletowy, częstoskurcz, drżenie, ból w jamie brzusznej, wymioty, biegunkę,
zmęczenie i dystonię. Akatyzja i sedacja/senność były zależne od wielkości dawki.
Tabelaryczna lista działań niepożądanych
Poniżej wymieniono wszystkie działania niepożądane zgłoszone podczas stosowania paliperydonu
zgodnie z kategoriami częstości występowania w badaniach klinicznych palmitynianu paliperydonu.
Przyjęto następujące określenia odnoszące się do częstości występowania działań niepożądanych:
bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko
(≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona
na podstawie dostępnych danych).
Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, grypa
Niezbyt często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie zatok, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, grzybica paznokci, zapalenie tkanki
Rzadko: zakażenie oka, zapalenie skóry wywołane przez roztocza, ropień podskórny
zapalenie tkanki
12
Niezbyt często: łącznej
Niezbyt często: zmniejszenie liczby leukocytów, trombocytopenia, niedokrwistość
Rzadko: neutropenia, zwiększenie liczby eozynofilów
Niezbyt często: nadwrażliwość
Często: hiperprolaktynemiab
Rzadko: nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obecność glukozy w moczu
Często: hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu
Niezbyt często: cukrzycad, hiperinsulinemia, zwiększenie apetytu, jadłowstręt, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększone stężenie cholesterol we krwi
Rzadko: cukrzycowa kwasica ketonowa, hipoglikemia, polidypsja
Bardzo często: bezsennośće
Często: pobudzenie, depresja, lęk
Niezbyt często: zaburzenia snu, mania, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
Rzadko: katatonia, stan dezorientacji, somnambulizm, przytępiony afekt, anorgazmia
Często: parkinsonizmc, akatyzjac, sedacja/senność, dystoniac, zawroty głowy, dyskinezac, drżenie, ból głowy
Niezbyt często: późne dyskinezy, omdlenia, hiperaktywność psychomotoryczna, zawroty głowy związane z pozycją ciała, zaburzenia koncentracji, dyzartria, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje
Rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, niedokrwienie mózgu, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, zmniejszony poziom świadomości, napady drgawkowee, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja
Niezbyt często: niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, suche oko
Rzadko: jaskra, zaburzenia ruchów gałki ocznej, rotacyjne ruchy gałek ocznych, światłowstręt, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu
Niezbyt często: zawroty głowy, szum w uszach, ból ucha
ucha
13
Często: tachykardia
Niezbyt często: blok przedsionkowokomorowy, zaburzenia przewodnictwa, wydłużenie odstępu QT w EKG, zespół tachykardii postawnoortostatycznej, bradykardia, nieprawidłowy zapis EKG, kołatanie serca
Rzadko: migotanie przedsionków, niemiarowość zatokowa
Często: nadciśnienie
Niezbyt często: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne
Rzadko: zakrzepica żył głębokich, napady zaczerwienienia
Często: kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa
Niezbyt często: duszność, przekrwienie dróg oddechowych, sapanie, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa
Rzadko: zespół bezdechu śródsennego, zastój krwi w płucach, rzężenie
Często: ból w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
Niezbyt często: dyskomfort w jamie brzusznej, zapalenie żołądka i jelit, dysfagia, suchość śluzówki jamy ustnej, wzdęcia
Rzadko: zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, kamienie kałowe, zapalenie warg
Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz
Niezbyt często: zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Niezbyt często: pokrzywka, świąd, wysypka, łysienie, wyprysk, sucha skóra, rumień, trądzik
Rzadko: wysypka polekowa, hiperkeratoza, łupież
Często: ból mięśniowoszkieletowy, bóle pleców, ból stawów
Niezbyt często: zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi, skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
Rzadko: rabdomioliza, obrzęk stawów
Niezbyt często: nietrzymanie moczu, częstomocz, dysuria
Rzadko: zastój moczu
dysuria
14
Często: brak miesiączki, mlekotok
Niezbyt często: zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowaniae ginekomastia, zaburzenia seksualne, ból piersi
Rzadko: dyskomfort piersi, obrzmienie, piersi, powiększenie piersi, wydzielina z pochwy
Często: gorączka, astenia, zmęczenie, reakcja w miejscu wstrzyknięcia
Niezbyt często: obrzęk twarzy, obrzęke, zwiększenie temperatury ciała, nieprawidłowy sposób chodzenia, ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie, stwardnienie
Rzadko: hipotermia, dreszcze, pragnienie, zespół odstawienia leku, ropień w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia, torbiel w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Niezbyt często: upadek
Działania niepożądane stwierdzone podczas stosowania postaci farmaceutycznych rysperydonu
Paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu, dlatego profile działań niepożądanych tych
substancji (w tym zarówno postaci doustnych, jak i postaci we wstrzyknięciach) odpowiadają sobie
wzajemnie.
Opis wybranych działań niepożądanych
Reakcja anafilaktyczna
Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki reakcji anafilaktycznej po
wstrzyknięciu paliperydonu u pacjentów, którzy wcześniej tolerowali doustne postacie rysperydonu
lub paliperydonu (patrz punkt 4.4).
15
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia
Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym związanym z miejscem wstrzyknięcia był ból.
Nasilenie większości zgłaszanych reakcji określano jako łagodne do umiarkowanego. We wszystkich
badaniach fazy 2 i 3 paliperydonu w postaci iniekcji, w ocenie bólu w miejscu wstrzyknięcia przez
badanych opartej na skali wzrokowo-analogowej wykazano tendencję do zmniejszania częstości
występowania i natężenia odczucia z czasem. Wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego były
postrzegane jako nieznacznie bardziej bolesne od analogicznego wstrzyknięcia do mięśnia
pośladkowego. Pozostałe reakcje w miejscu wstrzyknięcia charakteryzowały się przeważnie łagodnym
nasileniem i obejmowały stwardnienie (często), świąd (niezbyt często) i guzki (rzadko).
Objawy pozapiramidowe (EPS)
Objawy pozapiramidowe uwzględniały łącznie następujące zespoły objawów: parkinsonizm (w tym
zwiększone wydzielanie śliny, sztywność mięśni szkieletowych, parkinsonizm, ślinienie się,
sztywność typu koła zębatego, bradykinezja, hipokinezja, maskowata twarz, napięcie mięśni, akinezja,
sztywność karku, sztywność mięśni, chód parkinsonowski, nieprawidłowy odruch gładziznowy oraz
drżenie spoczynkowe w parkinsonizmie), akatyzja (w tym akatyzja, niepokój psychoruchowy,
hiperkinezja, zespół niespokojnych nóg), dyskineza (dyskineza, drganie mięśni, choreoatetoza, atetoza
i mioklonia), dystonia (w tym dystonia, wzmożone napięcie mięśni, kręcz szyi, mimowolne skurcze
mięśni, przykurcze mięśni, kurcz powiek, rotacja gałek ocznych, porażenie języka, skurcz mięśni
twarzy, skurcz mięśni krtani, miotonia, opistotonus, skurcz części ustnej gardła, pleurototonus, skurcz
języka i szczękościsk) oraz drżenie. Należy zauważyć, że uwzględniono szersze spektrum objawów,
które niekoniecznie mają pochodzenie pozapiramidowe.
Zwiększenie masy ciała
W trwającym 13 tygodni badaniu u pacjentów przyjmujących dawkę początkową 150 mg, częstość
występowania nieprawidłowego zwiększenia masy ciała ≥7% była zależna od dawki i wynosiła 5% u
badanych z grupy przyjmującej placebo oraz 6%, 8% i 13% w grupach stosujących produkt leczniczy
Palifren Long w dawkach odpowiednio 25 mg, 100 mg i 150 mg.
W trwającej 33 tygodnie otwartej fazie przejściowej/podtrzymującej długoterminowego badania
dotyczącego zapobiegania nawrotom, 12% badanych przyjmujących paliperydon w postaci iniekcji
spełniło to kryterium (zwiększenie masy ciała ≥7% od fazy podwójnie ślepej próby aż do punktu
końcowego badania); średnia (SD) zmiana masy ciała od punktu wyjścia fazy otwartej wyniosła +0,7
(4,79) kg.
Hiperprolaktynemia
W badaniach klinicznych zaobserwowano wzrost mediany stężenia prolaktyny w surowicy u
badanych obu płci przyjmujących paliperydon w postaci iniekcji. Działania niepożądane, które mogą
wskazywać na zwiększone stężenie prolaktyny (np. brak miesiączki, mlekotok, zaburzenia
menstruacji, ginekomastia) wystąpiły ogółem u <1% badanych.
Efekt klasy terapeutycznej
W związku z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić następujące działania
niepożądane: wydłużenie odstępu QT, niemiarowości komorowe (migotanie komór, tachykardia
komorowa), nagły zgon z niewyjaśnionych przyczyn, zatrzymanie krążenia oraz częstoskurcz
komorowy typu torsade de pointes.
Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zatorowości płucnej oraz
zakrzepicy żył głębokich, związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (częstość
występowania nieznana).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
16
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 40 21 301, fax: +48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Paliperidonum 75 mg (zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- nie powyżej 30 °C
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Polisorbat 20; Makrogol 4000; Kwas cytrynowy jednowodny; Disodu fosforan; Sodu diwodorofosforan jednowodny; Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH); Woda do wstrzykiwań źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) na dawkę (ChPL pkt 4.4)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: ampułko-strzykawka
- Wygląd
- biały
Lek Palifren Long jest zawiesiną do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce, koloru białego lub białawego (kolor złamanej bieli), w ampułko-strzykawce. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- biały
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Palifren Long może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na potencjalne działanie na układ nerwowy i wzrok, wiążące się z objawami takimi jak sedacja, senność, omdlenia, niewyraźne widzenie (patrz punkt 4.8). Dlatego należy poinformować pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, aż do ustalenia indywidualnej podatności na działanie produktu leczniczego Palifren Long.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
192 pozycji, według częstości
- bardzo często: bezsennośće
- często: zakażenie górnych dróg oddechowych; zakażenie dróg moczowych; grypa; hiperprolaktynemiab; hiperglikemia; zwiększenie masy ciała; zmniejszenie masy ciała; zmniejszenie apetytu; pobudzenie; depresja; lęk; parkinsonizmc; akatyzjac; sedacja/senność; dystoniac; zawroty głowy; dyskinezac; drżenie; ból głowy; tachykardia; nadciśnienie; kaszel; przekrwienie błony śluzowej nosa; ból w jamie brzusznej; wymioty; nudności; zaparcia; biegunka; niestrawność; ból zęba; zwiększenie aktywności aminotransferaz; ból mięśniowoszkieletowy; bóle pleców; ból stawów; brak miesiączki; mlekotok; gorączka; astenia; zmęczenie; reakcja w miejscu wstrzyknięcia
- niezbyt często: zapalenie płuc; zapalenie oskrzeli; zakażenie dróg oddechowych; zapalenie zatok; zapalenie pęcherza moczowego; zakażenie ucha; zapalenie migdałków; grzybica paznokci; zapalenie tkanki; łącznej; zmniejszenie liczby leukocytów; trombocytopenia; niedokrwistość; nadwrażliwość; cukrzycad; hiperinsulinemia; zwiększenie apetytu; jadłowstręt; zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi; zwiększone stężenie cholesterol we krwi; zaburzenia snu; mania; zmniejszone libido; nerwowość; koszmary senne; późne dyskinezy; omdlenia; hiperaktywność psychomotoryczna; zawroty głowy związane z pozycją ciała; zaburzenia koncentracji; dyzartria; zaburzenia smaku; niedoczulica; parestezje; niewyraźne widzenie; zapalenie spojówek; suche oko; zawroty głowy; szum w uszach; ból ucha ucha; blok przedsionkowokomorowy; zaburzenia przewodnictwa; wydłużenie odstępu QT w EKG; zespół tachykardii postawnoortostatycznej; bradykardia; nieprawidłowy zapis EKG; kołatanie serca; niedociśnienie; niedociśnienie ortostatyczne; duszność; przekrwienie dróg oddechowych; sapanie; ból gardła i krtani; krwawienie z nosa; dyskomfort w jamie brzusznej; zapalenie żołądka i jelit; dysfagia; suchość śluzówki jamy ustnej; wzdęcia; zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; pokrzywka; świąd; wysypka; łysienie; wyprysk; sucha skóra; rumień; trądzik; zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi; skurcze mięśni; sztywność stawów; osłabienie mięśni; ból szyi; nietrzymanie moczu; częstomocz; dysuria; zaburzenia erekcji; zaburzenia ejakulacji; zaburzenia miesiączkowaniae ginekomastia; zaburzenia seksualne; ból piersi; obrzęk twarzy; obrzęke; zwiększenie temperatury ciała; nieprawidłowy sposób chodzenia; ból w klatce piersiowej; dyskomfort w klatce piersiowej; złe samopoczucie; stwardnienie; upadek
- rzadko: zakażenie oka; zapalenie skóry wywołane przez roztocza; ropień podskórny zapalenie tkanki; neutropenia; zwiększenie liczby eozynofilów; nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego; obecność glukozy w moczu; cukrzycowa kwasica ketonowa; hipoglikemia; polidypsja; katatonia; stan dezorientacji; somnambulizm; przytępiony afekt; anorgazmia; złośliwy zespół neuroleptyczny; niedokrwienie mózgu; brak reakcji na bodźce; utrata świadomości; zmniejszony poziom świadomości; napady drgawkowee; zaburzenia równowagi; nieprawidłowa koordynacja; jaskra; zaburzenia ruchów gałki ocznej; rotacyjne ruchy gałek ocznych; światłowstręt; zwiększone łzawienie; przekrwienie oczu; migotanie przedsionków; niemiarowość zatokowa; zakrzepica żył głębokich; napady zaczerwienienia; zespół bezdechu śródsennego; zastój krwi w płucach; rzężenie; zapalenie trzustki; obrzęk języka; nietrzymanie stolca; kamienie kałowe; zapalenie warg; wysypka polekowa; hiperkeratoza; łupież; rabdomioliza; obrzęk stawów; zastój moczu dysuria; dyskomfort piersi; obrzmienie; piersi; powiększenie piersi; wydzielina z pochwy; hipotermia; dreszcze; pragnienie; zespół odstawienia leku; ropień w miejscu wstrzyknięcia; zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia; torbiel w miejscu wstrzyknięcia; krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Tabele z dokumentów wyodrębnione automatycznie
| Dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i produktu leczniczego Palifren Long konieczne do uzyskania podobnych ekspozycji w stanie stacjonarnym na paliperydon w czasie terapii podtrzymującej | |
|---|---|
| Poprzednia dawka paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu | Wstrzyknięcie produktu leczniczego Palifren Long |
| 3 mg na dobę | 25-50 mg co miesiąc |
| 6 mg na dobę | 75 mg co miesiąc |
| 9 mg na dobę | 100 mg co miesiąc |
| 12 mg na dobę | 150 mg co miesiąc |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 3
| Poprzednia dawka rysperydonu w postaci iniekcji o przedłużonym działaniu | Wstrzyknięcie produktu leczniczego Palifren Long |
|---|---|
| 25 mg co 2 tygodnie | 50 mg co miesiąc |
| 37,5 mg co 2 tygodnie | 75 mg co miesiąc |
| 50 mg co 2 tygodnie | 100 mg co miesiąc |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 4
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Palifren Long
Kiedy nie stosować leku Palifren Long
− Jeśli pacjent ma uczulenie na paliperydon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
− Jeśli pacjent ma uczulenie na inny lek przeciwpsychotyczny, w tym substancję rysperydon.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Palifren Long należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub
pielęgniarką.
Nie zbadano stosowania tego leku u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Jednak u takich
pacjentów leczonych innymi lekami podobnego typu może występować zwiększone ryzyko udaru
mózgu lub zgonu (patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”).
Wszystkie leki wykazują działania niepożądane. Niektóre działania niepożądane tego leku mogą
powodować pogorszenie objawów innych stanów medycznych. Z tego powodu w trakcie leczenia tym
lekiem należy omówić z lekarzem każdy z poniższych stanów:
− jeśli pacjent ma chorobę Parkinsona
− jeśli u pacjenta kiedykolwiek rozpoznano stan, którego objawy to m.in. wysoka gorączka i
sztywność mięśni (znany także jako złośliwy zespół neuroleptyczny)
− jeśli u pacjenta wystąpiły kiedykolwiek nieprawidłowe ruchy języka lub mięśni twarzy (późne
dyskinezy)
− jeśli pacjent miał w przeszłości małą liczbę białych krwinek (co mogło być lub nie musiało być
spowodowane działaniem innych leków)
− jeśli pacjent ma cukrzycę lub jest predysponowany do jej wystąpienia
− jeśli pacjent ma nowotwór piersi lub guz przysadki mózgowej
− jeśli pacjent ma chorobę serca lub jest w trakcie leczenia choroby serca, które predysponują do
niedociśnienia
− jeśli pacjent ma niskie ciśnienie tętnicze po nagłej zmianie pozycji na stojącą lub siedzącą
− jeśli pacjent choruje na padaczkę
− jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności nerek
− jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności wątroby
− jeśli u pacjenta występuje przedłużona i (lub) bolesna erekcja
− jeśli u pacjenta występuje problem z regulacją temperatury ciała lub przegrzewanie organizmu
− jeśli pacjent ma nieprawidłowe, zwiększone stężenie hormonu prolaktyny we krwi lub podejrzenie
guza prolaktynozależnego
− jeśli u pacjenta lub w jego rodzinie występowały przypadki zakrzepów krwi w naczyniach
krwionośnych, gdyż leki przeciwpsychotyczne są kojarzone z ich powstawaniem.
Jeśli pacjent spełnia którekolwiek z powyższych kryteriów, należy skonsultować się z lekarzem, który
może dostosować dawkę lub okresowo obserwować pacjenta.
Lekarz prowadzący może zlecić wykonanie badania liczby białych krwinek, gdyż we krwi pacjentów
stosujących ten lek stwierdzano bardzo rzadko niebezpiecznie małą liczbę pewnego rodzaju białych
krwinek niezbędnych do zwalczania zakażeń.
Nawet jeśli wcześniej pacjent tolerował podawany doustnie paliperydon lub rysperydon, po
wstrzyknięciach leku Palifren Long mogą rzadko występować reakcje alergiczne. Należy niezwłocznie
zwrócić się o pomoc medyczną, jeśli u pacjenta wystąpi wysypka, obrzęk gardła, świąd lub trudności
w oddychaniu, gdyż mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej.
Ten lek może powodować zwiększenie masy ciała. Znaczne zwiększenie masy ciała może
niekorzystnie wpływać na zdrowie pacjenta. Lekarz prowadzący będzie regularnie badał masę ciała
pacjenta.
Lekarz prowadzący będzie badał, czy nie występują u pacjenta objawy podwyższonego stężenia cukru
we krwi, gdyż u pacjentów stosujących ten lek stwierdzano nowe zachorowania na cukrzycę lub
pogorszenie stanu wcześniej występującej cukrzycy. U pacjentów z wcześniej występującą cukrzycą
należy regularnie badać stężenie glukozy we krwi.
Ponieważ ten lek może hamować wymioty, może maskować prawidłową reakcję organizmu na
połknięcie substancji toksycznych lub inne stany medyczne.
Podczas operacji usunięcia zaćmy z oka, źrenica może nie rozszerzać się wystarczająco.
Również tęczówka oka może być wiotka podczas zabiegu, co może skutkować uszkodzeniem oka.
Jeśli pacjent ma zaplanowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu
tego leku.
Dzieci i młodzież
Tego leku nie stosuje się u osób w wieku poniżej 18 lat.
Lek Palifren Long a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio,
a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Przyjmowanie tego leku razem z karbamazepiną (substancja o działaniu przeciwpadaczkowymi
stabilizująca nastrój) może wymagać zmiany dawkowania tego leku.
Ze względu na to, że ten lek działa przede wszystkim w mózgu, oddziaływanie z innymi lekami,
takimi jak inne leki psychotropowe, opioidy, leki przeciwhistaminowe i nasenne, które działają w
mózgu, może spowodować nasilenie objawów niepożądanych, takich jak senność, lub innych
oddziaływań na mózg.
Ten lek może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, należy zatem zachować ostrożność, stosując
ten lek jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.
Ten lek może osłabiać działanie leków stosowanych w chorobie Parkinsona i zespole niespokojnych
nóg (np. lewodopy).
Ten lek może powodować nieprawidłowości elektrokardiogramu (EKG) objawiające się wydłużeniem
czasu przejścia impulsu elektrycznego przez określoną część serca (zwanym „wydłużeniem odstępu
QT”). Do innych leków charakteryzujących się takim działaniem należą m.in. leki służące do
normowania rytmu serca lub terapii zakażeń, a także inne leki przeciwpsychotyczne.
Jeśli pacjent ma skłonności do drgawek, ten lek może zwiększać ryzyko ich wystąpienia. Inne leki
charakteryzujące się takim działaniem to m.in. niektóre leki służące do leczenia depresji lub zakażeń, a
także inne leki przeciwpsychotyczne.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Palifren Long razem z lekami, które zwiększają
aktywność ośrodkowego układu nerwowego (leki psychostymulujące takie jak metylofenidat).
Palifren Long z alkoholem
Należy unikać spożywania alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować tego leku podczas ciąży, chyba że zostało to omówione z lekarzem.
U noworodków, których matki stosowały paliperydon w ostatnim trymestrze (ostatnie 3 miesiące
ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność,
pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane z karmieniem. W razie
zaobserwowania takich objawów u własnego dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Ten lek może przeniknąć z organizmu matki do dziecka wraz z jej mlekiem i zaszkodzić dziecku.
Dlatego podczas stosowania tego leku nie należy karmić piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Podczas leczenia tym lekiem mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie skrajnego zmęczenia
i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). Należy to wziąć pod uwagę w sytuacjach, gdy wymagana jest
pełna czujność, np. podczas kierowania pojazdem lub obsługiwania maszyn.
Lek Palifren Long zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast poinformować lekarza jeśli:
− u pacjenta wystąpią zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie nogi), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do
płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia takich
objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.
− u pacjenta z otępieniem wystąpi nagła zmiana stanu psychicznego lub nagłe zwiotczenie lub
odrętwienie twarzy, ramion lub nóg, szczególnie jednostronne, lub zaburzenia wymowy, nawet na
krótki czas. Objawy te mogą sygnalizować udar.
− wystąpi gorączka, zesztywnienie mięśni, poty lub obniżenie poziomu świadomości (stan zwany
złośliwym zespołem neuroleptycznym). Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego
leczenia.
− u mężczyzny występuje przedłużona lub bolesna erekcja. Stan ten jest określany terminem
„priapizm”. Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego leczenia.
− wystąpią mimowolne rytmiczne ruchy języka, ust lub twarzy. Może być konieczne zaprzestanie
leczenia paliperydonem.
− wystąpi ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się: gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub
języka, dusznością, świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem ciśnienia krwi (określana jako
„reakcja anafilaktyczna”). Nawet jeśli wcześniej pacjent tolerował rysperydon lub paliperydon
podawane doustnie, po wstrzyknięciach paliperydonu mogą rzadko wystąpić reakcje alergiczne.
− pacjent ma planowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu tego
leku. W trakcie zabiegu usunięcia zaćmy może wystąpić zespół wiotkiej tęczówki, co może
prowadzić do uszkodzenia oka.
− u pacjenta występuje niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek niezbędnych do
zwalczania zakażeń.
Mogą występować następujące działania niepożądane:
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
− trudności z zasypianiem lub budzenie się
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
− objawy przeziębienia, zakażenie dróg moczowych, objawy grypopodobne
− lek Palifren Long może zwiększyć stężenie hormonu prolaktyny we krwi (co może, lecz nie musi,
powodować objawów). Gdy wystąpią objawy zwiększenia ilości prolaktyny, mogą one
obejmować u mężczyzn: obrzęk sutków, trudności w osiągnięciu lub utrzymaniu erekcji lub inne
zaburzenia seksualne. U kobiet mogą one obejmować dyskomfort piersi, wyciek mleka z piersi,
brak krwawień miesięcznych lub inne zaburzenia cyklu miesięcznego
− wysokie stężenie cukru we krwi, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie
apetytu
− drażliwość, depresja, lęk
− parkinsonizm: ten stan może obejmować wolne lub nieprawidłowe ruchy, uczucie sztywności lub
napięcia mięśni (co powoduje, że ruchy pacjenta są nierówne, gwałtowne), a czasami nawet
uczucie „zamrożenia” ruchów, po którym następuje odblokowanie. Inne objawy parkinsonizmu
obejmują: wolny posuwisty chód, drżenie spoczynkowe, zwiększone wydzielanie śliny i (lub)
ślinienie się i twarz bez wyrazu
− niepokój psychoruchowy, uczucie senności lub osłabienie czujności
− dystonia: ten stan obejmuje powolne lub utrzymujące się mimowolne skurcze mięśni. Chociaż
może to dotyczyć każdej części ciała (co może skutkować nieprawidłową postawą ciała), jednak
dystonia najczęściej obejmuje mięśnie twarzy, w tym nieprawidłowe ruchy oczu, ust, języka czy
żuchwy
− zawroty głowy
− dyskinezy: ten stan obejmuje mimowolne ruchy mięśni i może mieć postać powtarzalnych,
spastycznych lub skręcających ruchów lub szarpnięć
− drżenie
− bóle głowy
− szybki rytm serca
− wysokie ciśnienie tętnicze krwi
− kaszel, zatkany nos
− ból brzucha, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
− zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
− ból kości lub mięśni, ból pleców, ból stawów
− brak miesiączki
− mlekotok
− gorączka, osłabienie, zmęczenie
− reakcja w miejscu wstrzyknięcia, w tym m.in. świąd, ból lub obrzęk
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
− zapalenie płuc, zakażenie oskrzeli, zakażenia dróg oddechowych, zakażenie zatok, zakażenie
pęcherza moczowego, zakażenie ucha, grzybicze zakażenie paznokci, zapalenie migdałków,
zakażenie skóry
− zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby pewnych białych krwinek chroniących
przed zakażeniami, zmniejszenie liczby płytek krwi (komórki krwi odpowiedzialne za
zatrzymywanie krwawienia), niedokrwistość
− reakcja alergiczna
− wystąpienie cukrzycy i pogorszenie wcześniej istniejącej, zwiększenie we krwi stężenia insuliny
(hormon regulujący stężenie cukru we krwi)
− zwiększenie apetytu
− utrata apetytu skutkująca niedożywieniem i niską masą ciała
− duże stężenie triglicerydów (tłuszczów) we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
− zaburzenia snu, podwyższony nastrój (mania), zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
− późne dyskinezy (drgające lub szarpiące niekontrolowane ruchy twarzy, języka lub innych części
ciała). Należy niezwłocznie poinformować lekarza w razie wystąpienia mimowolnych
rytmicznych ruchów języka, ust lub twarzy. Może być konieczne odstawienie tego leku
− omdlenia, konieczność poruszania częściami ciała, zawroty głowy po zmianie pozycji na stojącą,
zaburzenia koncentracji, trudności w mówieniu, utrata lub nieprawidłowe odczuwanie smaku,
osłabione odczuwanie bodźców bólowych i dotykowych na skórze, uczucie mrowienia, kłucia lub
drętwienia skóry
− niewyraźne widzenie, zakażenie oka lub zapalenie spojówek, suche oko
− uczucie zawrotów głowy, dzwonienie w uszach, ból ucha
− blok przewodzenia impulsów między jamami serca, nieprawidłowe przewodzenie impulsów
elektrycznych w sercu, wydłużenie odstępu QT w sercu, szybkie bicie serca po zmianie pozycji na
stojącą, wolny rytm serca, nieprawidłowy zapis czynności elektrycznej serca w EKG, uczucie
kołatania serca (palipitacje)
− niskie ciśnienie tętnicze krwi, niskie ciśnienie tętnicze po zmianie pozycji na stojącą
− (w następstwie czego niektórzy pacjenci przyjmujący ten lek mogą mdleć, mieć zawroty głowy
lub tracić przytomność, gdy nagle wstaną lub podniosą się)
− spłycenie oddechu, przekrwienie dróg oddechowych, świszczący oddech, ból gardła, krwawienie z
nosa
− dyskomfort w jamie brzusznej, zakażenie żołądka lub jelit, trudności z przełykaniem, suchość w
ustach
− intensywne oddawanie gazów
− zwiększona aktywność enzymu GGTP (enzym wątrobowy - gammaglutamylotransferaza) we
krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
− pokrzywka, swędzenie, wysypka, utrata włosów, wyprysk, sucha skóra, zaczerwienienie skóry,
trądzik
− zwiększona aktywność CPK (fosfokinaza kreatynowa) we krwi - enzymu, który czasem jest
uwalniany z uszkodzonych mięśni
− skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
− nietrzymanie moczu, częste oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu
− zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, brak krwawień miesięcznych i inne zaburzenia cyklu
miesięcznego (kobiety), powiększenie sutków u mężczyzn, zaburzenia seksualne, ból piersi
− obrzęk twarzy, ust, oczu lub warg, obrzęk ciała, kończyn górnych lub dolnych
− zwiększenie temperatury ciała
− zmiana sposobu chodu
− ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie
− stwardnienie skóry
− upadek
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
− zakażenie oka
− zapalenie skóry wywołane przez roztocza, ropień podskórny
− zwiększenie liczby eozynofilów (rodzaj białych krwinek) we krwi
− nieprawidłowe wydzielanie hormonu regulującego ilość moczu
− cukier w moczu
− zagrażające życiu powikłania nieleczonej cukrzycy
− niskie stężenie cukru we krwi
− nadmierne picie wody
− brak ruchów i reakcji na bodźce u pacjenta, który nie śpi (katatonia)
− dezorientacja
− lunatykowanie (chodzenie we śnie)
− brak uczuć
− niemożność osiągnięcia orgazmu
− złośliwy zespół neuroleptyczny (dezorientacja, zmniejszenie świadomości lub jej utrata, wysoka
gorączka i ciężka sztywność mięśni), zaburzenia naczyń mózgowych obejmujące nagłe
zahamowanie dopływu krwi do mózgu (udar lub „mini” udar), brak reakcji na bodźce, utrata
świadomości, niski poziom świadomości, napady drgawkowe, zaburzenia równowagi
− nieprawidłowa koordynacja ruchowa
− jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej)
− zaburzenia ruchu oczu, rotacyjne ruchy oczu, nadwrażliwość oczu na światło, zwiększone
łzawienie, zaczerwienienie oczu
− migotanie przedsionków (nieprawidłowy rytm serca), niemiarowy rytm serca
− zakrzepy krwi w żyłach, szczególnie w kończynach dolnych (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie kończyn dolnych). W razie wystąpienia takich objawów należy natychmiast
zwrócić się o pomoc medyczną
− napady czerwienienia się
− zaburzenia oddychania podczas snu (bezdech senny)
− zastój krwi w płucach
− trzeszczenia w płucach
− zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, bardzo twardy stolec
− spierzchnięte wargi
− wysypka na skórze związana ze stosowaniem leku, zgrubienie skóry, łupież
− rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni (rabdomioliza)
− obrzęk stawów
− niemożność oddawania moczu
− dyskomfort piersi, powiększenie gruczołów piersiowych, powiększenie piersi
− wydzielina z pochwy
− bardzo niska temperatura ciała, dreszcze, uczucie pragnienia
− objawy odstawienia leku
− ropień spowodowany infekcją w miejscu wstrzyknięcia, głębokie zakażenie skóry, torbiel w
miejscu wstrzyknięcia, zasinienie w miejscu wstrzyknięcia
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych)
− niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek odpowiedzialnych za zwalczanie zakażeń;
− ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub języka,
spłyceniem oddechu, świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem ciśnienia tętniczego krwi
− niebezpiecznie nadmierne picie wody - przewodnienie
− zaburzenia odżywiania związane ze snem
− śpiączka wskutek niekontrolowanej cukrzycy
− ruchy trzęsące głowy
− zakrzep w płucach powodujący ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie
wystąpienia takich objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną
− zmniejszenie natlenienia różnych części ciała (z powodu zmniejszenia przepływu krwi)
− szybki, płytki oddech, zapalenie płuc spowodowane zachłyśnięciem się pokarmem, zaburzenia
głosu
− niedrożność jelit, brak perystaltyki jelit skutkujący niedrożnością
− zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka)
− ciężka lub zagrażająca życiu wysypka z pęcherzami i łuszczącą się skórą, co może pojawić się w
ustach, nosie, oczach i na narządach płciowych oraz wokół tych miejsc i może również
rozprzestrzeniać się na inne części ciała (zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroliza
naskórka)
− ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem, który może obejmować krtań i prowadzić do trudności w
oddychaniu
− odbarwienie skóry, łuszczenie się i świąd skóry głowy lub ciała
− nieprawidłowa postawa ciała
− u noworodków, których matki stosowały lek Palifren Long w czasie ciąży mogą wystąpić
działania niepożądane leku i (lub) objawy z odstawienia leku, takie jak: drażliwość, powolne lub
utrzymujące się skurcze mięśni, drżenie, senność, trudności w oddychaniu oraz trudności
związane z karmieniem
− priapizm (przedłużająca się erekcja, która może wymagać interwencji chirurgicznej)
− obniżona temperatura ciała
− martwica w miejscu wstrzyknięcia i wrzód w miejscu wstrzyknięcia
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1.
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zastosowanie u pacjentów w stanie silnego pobudzenia lub w ostrym stanie psychotycznym
Produktu leczniczego Palifren Long nie należy stosować do leczenia silnego pobudzenia ani ostrych
stanów psychotycznych, gdy wymagane jest natychmiastowe złagodzenie objawów.
Odstęp QT
Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon przepisywany jest pacjentom z rozpoznaną chorobą
układu sercowo-naczyniowego lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, a także
podczas jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QT.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podczas przyjmowania paliperydonu zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego
(ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS), charakteryzującego się: podwyższeniem temperatury
ciała, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości
i zwiększeniem aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Ponadto może wystąpić
mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Jeśli u pacjenta rozwiną się objawy
przedmiotowe lub podmiotowe wskazujące na zespół NMS, należy przerwać stosowanie
paliperydonu.
Późne dyskinezy/objawy pozapiramidowe
Produkty lecznicze o właściwościach antagonistycznych w stosunku do receptorów dopaminy były
kojarzone z pojawianiem się późnych dyskinez, charakteryzujących się rytmicznymi ruchami
mimowolnymi, głównie języka i (lub) twarzy. Jeśli wystąpią przedmiotowe lub podmiotowe objawy
późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie stosowania wszystkich leków
przeciwpsychotycznych, w tym paliperydonu.
Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki psychostymulujące (np.
metylofenidat) i paliperydon, gdyż mogą wystąpić objawy pozapiramidowe podczas dostosowywania
dawki jednego lub obu leków. Zaleca się stopniowe wycofywanie terapii stymulantem (patrz
punkt 4.5)
Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza
Podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long stwierdzano wystąpienie leukopenii,
neutropenii i agranulocytozy. Agranulocytozę po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano bardzo
rzadko (< 1/10 000 pacjentów). Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową
leukopenią/neutropenią w wywiadzie należy obserwować przez pierwsze kilka miesięcy leczenia.
Należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego Palifren Long przy pierwszym objawie istotnego
klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych.
Pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich
gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji, oraz podjąć natychmiastowe
leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba
neutrofilów < 1 x 109/l) należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Palifren Long i badać
liczbę leukocytów do momentu powrotu wyniku do normy.
Reakcje nadwrażliwości
Po wprowadzeniu produktu do obrotu rzadko stwierdzano reakcje anafilaktyczne u pacjentów, którzy
wcześniej tolerowali doustny rysperydon lub doustny paliperydon (patrz punkty 4.1 i 4.8).
Jeśli wystąpią reakcje nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Palifren
Long, wdrożyć w razie potrzeby odpowiednie środki wspomagające i obserwować pacjenta do czasu
ustąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych (patrz punkty 4.3 i 4.8).
Hiperglikemia i cukrzyca
Podczas leczenia paliperydonem stwierdzano wystąpienie hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzenia
przebiegu wcześniej występującej cukrzycy w tym śpiączkę cukrzycową i kwasicę ketonową. Zaleca
się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej zgodnie z wytycznymi terapii
przeciwpsychotycznej. Pacjentów leczonych produktem leczniczym Palifren Long, należy
obserwować pod kątem występowania objawów hiperglikemii (takich jak: polidypsja, poliuria,
nadmierne łaknienie i osłabienie), a pacjentów z cukrzycą należy regularnie badać, czy nie pogarsza
się u nich kontrola glikemii.
Zwiększenie masy ciała
Podczas stosowania produktu Palifren Long zgłaszano znaczne zwiększenie masy ciała. Należy
regularnie kontrolować masę ciała.
Stosowanie u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny
Badania hodowli tkankowych sugerują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek
nowotworów piersi u ludzi. Chociaż w badaniach klinicznych i epidemiologicznych nie wykazano
dotychczas wyraźnego związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, zaleca się zachowanie
ostrożności u pacjentek z wywiadem medycznym w tym kierunku. Paliperydon należy stosować
ostrożnie u pacjentów z wcześniej występującym nowotworem, który może być zależny od
prolaktyny.
Hipotonia ortostatyczna
Ze względu na działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne paliperydon może wywoływać u
niektórych pacjentów hipotonię ortostatyczną.
Na podstawie zebranych danych pochodzących z trzech sześciotygodniowych, kontrolowanych
placebo badań z użyciem podawanych doustnie tabletek paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu w
ustalonej dawce (3, 6, 9 i 12 mg) stwierdzono niedociśnienie ortostatyczne u 2,5% badanych
przyjmujących doustnie paliperydon i 0,8% badanych przyjmujących placebo. Produkt leczniczy
Palifren Long należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-
naczyniowego (np. niewydolnością serca, zawałem lub niedokrwieniem serca albo zaburzeniami
przewodnictwa), chorobą naczyń mózgowych lub stanami predysponującymi pacjenta do
niedociśnienia (np. odwodnienie i hipowolemia).
Drgawki
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów, u
których występowały wcześniej drgawki lub stany mogące obniżać próg drgawkowy.
Zaburzenia czynności nerek
Stężenia paliperydonu w osoczu są zwiększone u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i dlatego
u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Nie zaleca się
stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min) (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
Brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C
wg Childa-Pugha). Zaleca się ostrożność podczas stosowania paliperydonu u takich pacjentów.
Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem
Nie badano stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów w podeszłym wieku z
otępieniem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, u których występuje ryzyko udaru mózgu,
należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long.
Prezentowane poniżej informacje uzyskano dla rysperydonu, ale przyjmuje się je jako wiążące
również dla paliperydonu.
Śmiertelność ogólna
W metaanalizie 17 badań klinicznych z grupą kontrolną, w grupie pacjentów w podeszłym wieku z
otępieniem leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem,
arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną, stwierdzono większe ryzyko zgonu niż w grupie placebo.
Wśród pacjentów leczonych rysperydonem śmiertelność wyniosła 4% w porównaniu do 3,1% u
pacjentów przyjmujących placebo.
Zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe
W randomizowanych badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo przeprowadzonych u
pacjentów z otępieniem stosujących niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym rysperydon,
arypiprazol i olanzapinę, wystąpiło około 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń niepożądanych
naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany.
Choroba Parkinsona i otępienie z obecnością ciał Lewy’ego
Lekarz przepisujący produkt leczniczy Palifren Long pacjentowi z chorobą Parkinsona lub otępieniem
z obecnością ciał Lewy’ego (ang. Dementia with Lewy Bodies, DLB) powinien rozważyć stosunek
ryzyka do korzyści, ze względu na podwyższone w tych grupach pacjentów ryzyko wystąpienia
złośliwego zespołu neuroleptycznego (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS), jak również
zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne. Zwiększona wrażliwość na leki
przeciwpsychotyczne może manifestować się splątaniem, zaburzeniem świadomości, niestabilnością
postawy z częstymi upadkami, co towarzyszy objawom pozapiramidowym.
Priapizm
Donoszono o przypadkach priapizmu wywołanych przez leki przeciwpsychotyczne (do których należy
rysperydon) o działaniu blokującym receptory alfa-adrenergiczne. Podczas obserwacji po
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano również przypadki priapizmu wywołane
przez paliperydon podawany doustnie, będący aktywnym metabolitem rysperydonu. Należy
poinformować pacjentów, aby zgłosili się pilnie do lekarza, jeśli objawy priapizmu nie ustąpią w ciągu
4 godzin.
Regulacja temperatury ciała
Lekom przeciwpsychotycznym przypisywano właściwość zakłócania zdolności organizmu do
obniżania temperatury podstawowej ciała. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w
przypadku przypisywania produktu leczniczego Palifren Long pacjentom, którzy mogą znaleźć się w
sytuacjach sprzyjających podwyższeniu podstawowej temperatury ciała, np.: podejmujących
intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie skrajnie wysokich temperatur, przyjmujących
jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-
zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami
przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie
żylnym, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia produktem leczniczym Palifren
Long należy rozpoznać wszystkie potencjalne czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia żylnej
choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze.
Działanie przeciwwymiotne
W badaniach przedklinicznych z użyciem paliperydonu obserwowano działanie przeciwwymiotne. W
przypadku stosowania leku u ludzi działanie to może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe
przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye’a i nowotwór
mózgu.
Sposób podawania
Należy uważać, aby uniknąć nieumyślnego podania produktu leczniczego Palifren Long do naczynia
krwionośnego.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
U pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-
adrenergiczne, takie jak Palifren Long, stwierdzano podczas operacji usunięcia zaćmy śródoperacyjny
zespół wiotkiej tęczówki (ang. intraoperative floppy iris syndrome, IFIS) (patrz punkt 4.8).
Zespół IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po zabiegu. Przed zabiegiem trzeba
poinformować wykonującego go okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu produktów
leczniczych o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-adrenergiczne. Nie ustalono
możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory alfa 1 przed zabiegiem usunięcia
zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego.
Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się
za „wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przepisywania produktu leczniczego Palifren Long
wraz z innymi produktami leczniczymi wydłużającymi ostęp QT, np. lekami przeciwarytmicznymi
klasy IA (np. chinidyna, dyzopyramid) oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron,
sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami
przeciwpsychotycznymi, a także niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflokina). Powyższa
lista ma charakter informacyjny i nie jest listą wyczerpującą.
Możliwość wpływu produktu leczniczego Palifren Long na inne leki
Nie przewiduje się istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych paliperydonu z produktami
leczniczymi, które są metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P-450.
Biorąc pod uwagę zasadniczy wpływ paliperydonu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) (patrz punkt
4.8), należy zachować ostrożność, stosując produkt leczniczy Palifren Long w połączeniu z innymi
produktami leczniczymi działającymi ośrodkowo, np. anksjolitykami, większością leków
przeciwpsychotycznych, lekami nasennymi, opioidami, itp. lub alkoholem.
Paliperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to
połączenie leków wydaje się konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy
zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków.
Z powodu możliwości wywoływania hipotonii ortostatycznej (patrz punkt 4.4), można zaobserwować
efekt addytywny w przypadku stosowania produktu leczniczego Palifren Long wraz z innymi
produktami leczniczymi o takim samym potencjale, np. innymi lekami przeciwpsychotycznymi,
lekami trójpierścieniowymi.
Zaleca się ostrożność, jeśli paliperydon podawany jest z innymi produktami leczniczymi, które
obniżają próg drgawkowy (tj.: fenotiazyny lub butyrofenony, leki trójpierścieniowe lub selektywne
inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), tramadol, meflokina, itd.).
Jednoczesne doustne podawanie tabletek paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu w stanie
stacjonarnym (12 mg raz na dobę) wraz z tabletkami diwalproinianu sodu o przedłużonym uwalnianiu
(od 500 mg do 2000 mg raz na dobę) nie wpływało na farmakokinetykę walproinianu w stanie
stacjonarnym.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Palifren Long i litu, jednak
jest ona mało prawdopodobna.
Możliwość wpływu innych leków na produkt leczniczy Palifren Long
Badania in vitro wykazały, że w metabolizmie paliperydonu w minimalnym stopniu mogą
uczestniczyć enzymy CYP2D6 i CYP3A4, nie ma jednak wyników badań in vitro ani in vivo
wskazujących, że te izoenzymy odgrywają znaczącą rolę w metabolizmie paliperydonu.
Jednoczesne podawanie doustne paliperydonu z paroksetyną, silnym inhibitorem enzymu CYP2D6,
nie miało istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę paliperydonu.
Jednoczesne podawanie doustnego paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę wraz z
karbamazepiną w dawce 200 mg dwa razy na dobę spowodowało zmniejszenie średniej wartości Cmax
w stanie stacjonarnym oraz wartości AUC paliperydonu o około 37%. Jest to w znacznym stopniu
spowodowane zwiększeniem o 35% klirensu nerkowego paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku
pobudzenia przez karbamazepinę aktywności glikoproteiny P (P-gp) znajdującej się w nerkach.
Niewielkie zmniejszenie ilości substancji czynnej wydalonej z moczem w postaci niezmienionej
sugeruje niewielki wpływ na metabolizm zależny od enzymów CYP lub dostępność biologiczną
paliperydonu w przypadku skojarzonego stosowania z karbamazepiną. Większe spadki stężenia
paliperydonu w osoczu mogą nastąpić po większych dawkach karbamazepiny.
Rozpoczynając stosowanie karbamazepiny, dawkę produktu leczniczego Palifren Long należy
ponownie ocenić i, w razie potrzeby, zwiększyć. I odwrotnie, w przypadku przerwania stosowania
karbamazepiny, dawkę produktu leczniczego Palifren Long należy ponownie ocenić i, w razie
potrzeby, zmniejszyć.
Jednoczesne doustne podawanie pojedynczej dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym
uwalnianiu (12 mg) wraz z diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
(dwie tabletki 500 mg raz na dobę) spowodowało zwiększenie o ok. 50% wartości Cmax i AUC
paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego wchłaniania po podaniu doustnym.
Ponieważ nie zaobserwowano wpływu na klirens ogólnoustrojowy, nie oczekuje się istotnej klinicznie
interakcji między diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i produktu
leczniczego Palifren Long podawanego domięśniowo. Nie zbadano tej interakcji w przypadku
stosowania produktu leczniczego Palifren Long.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palifren Long z rysperydonem lub paliperydonem
podawanym doustnie
Ponieważ paliperydon jest głównym aktywnym metabolitem rysperydonu, należy zachować
ostrożność w razie jednoczesnego stosowania przez dłuższy czas rysperydonu lub doustnego
paliperydonu z produktem leczniczym Palifren Long. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania
produktu Palifren Long jednocześnie z innymi lekami przeciwpsychotycznymi są ograniczone.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palifren Long z lekami psychostymulującymi
Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np. metylofenidatu) z paliperydonem może
prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych po zmianie jednego lub obu leków (patrz
punkt 4.4).
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszano następujące działania niepożądane leku: bezsenność,
ból głowy, lęk, infekcję górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięć, parkinsonizm,
zwiększenie masy ciała, akatyzję, pobudzenie, sedację/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy,
ból mięśniowo-szkieletowy, częstoskurcz, drżenie, ból w jamie brzusznej, wymioty, biegunkę,
zmęczenie i dystonię. Akatyzja i sedacja/senność były zależne od wielkości dawki.
Tabelaryczna lista działań niepożądanych
Poniżej wymieniono wszystkie działania niepożądane zgłoszone podczas stosowania paliperydonu
zgodnie z kategoriami częstości występowania w badaniach klinicznych palmitynianu paliperydonu.
Przyjęto następujące określenia odnoszące się do częstości występowania działań niepożądanych:
bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko
(≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona
na podstawie dostępnych danych).
Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, grypa
Niezbyt często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie zatok, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, grzybica paznokci, zapalenie tkanki
Rzadko: zakażenie oka, zapalenie skóry wywołane przez roztocza, ropień podskórny
zapalenie tkanki
12
Niezbyt często: łącznej
Niezbyt często: zmniejszenie liczby leukocytów, trombocytopenia, niedokrwistość
Rzadko: neutropenia, zwiększenie liczby eozynofilów
Niezbyt często: nadwrażliwość
Często: hiperprolaktynemiab
Rzadko: nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obecność glukozy w moczu
Często: hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu
Niezbyt często: cukrzycad, hiperinsulinemia, zwiększenie apetytu, jadłowstręt, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększone stężenie cholesterol we krwi
Rzadko: cukrzycowa kwasica ketonowa, hipoglikemia, polidypsja
Bardzo często: bezsennośće
Często: pobudzenie, depresja, lęk
Niezbyt często: zaburzenia snu, mania, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
Rzadko: katatonia, stan dezorientacji, somnambulizm, przytępiony afekt, anorgazmia
Często: parkinsonizmc, akatyzjac, sedacja/senność, dystoniac, zawroty głowy, dyskinezac, drżenie, ból głowy
Niezbyt często: późne dyskinezy, omdlenia, hiperaktywność psychomotoryczna, zawroty głowy związane z pozycją ciała, zaburzenia koncentracji, dyzartria, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje
Rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, niedokrwienie mózgu, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, zmniejszony poziom świadomości, napady drgawkowee, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja
Niezbyt często: niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, suche oko
Rzadko: jaskra, zaburzenia ruchów gałki ocznej, rotacyjne ruchy gałek ocznych, światłowstręt, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu
Niezbyt często: zawroty głowy, szum w uszach, ból ucha
ucha
13
Często: tachykardia
Niezbyt często: blok przedsionkowokomorowy, zaburzenia przewodnictwa, wydłużenie odstępu QT w EKG, zespół tachykardii postawnoortostatycznej, bradykardia, nieprawidłowy zapis EKG, kołatanie serca
Rzadko: migotanie przedsionków, niemiarowość zatokowa
Często: nadciśnienie
Niezbyt często: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne
Rzadko: zakrzepica żył głębokich, napady zaczerwienienia
Często: kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa
Niezbyt często: duszność, przekrwienie dróg oddechowych, sapanie, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa
Rzadko: zespół bezdechu śródsennego, zastój krwi w płucach, rzężenie
Często: ból w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
Niezbyt często: dyskomfort w jamie brzusznej, zapalenie żołądka i jelit, dysfagia, suchość śluzówki jamy ustnej, wzdęcia
Rzadko: zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, kamienie kałowe, zapalenie warg
Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz
Niezbyt często: zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Niezbyt często: pokrzywka, świąd, wysypka, łysienie, wyprysk, sucha skóra, rumień, trądzik
Rzadko: wysypka polekowa, hiperkeratoza, łupież
Często: ból mięśniowoszkieletowy, bóle pleców, ból stawów
Niezbyt często: zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi, skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
Rzadko: rabdomioliza, obrzęk stawów
Niezbyt często: nietrzymanie moczu, częstomocz, dysuria
Rzadko: zastój moczu
dysuria
14
Często: brak miesiączki, mlekotok
Niezbyt często: zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowaniae ginekomastia, zaburzenia seksualne, ból piersi
Rzadko: dyskomfort piersi, obrzmienie, piersi, powiększenie piersi, wydzielina z pochwy
Często: gorączka, astenia, zmęczenie, reakcja w miejscu wstrzyknięcia
Niezbyt często: obrzęk twarzy, obrzęke, zwiększenie temperatury ciała, nieprawidłowy sposób chodzenia, ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie, stwardnienie
Rzadko: hipotermia, dreszcze, pragnienie, zespół odstawienia leku, ropień w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia, torbiel w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Niezbyt często: upadek
Działania niepożądane stwierdzone podczas stosowania postaci farmaceutycznych rysperydonu
Paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu, dlatego profile działań niepożądanych tych
substancji (w tym zarówno postaci doustnych, jak i postaci we wstrzyknięciach) odpowiadają sobie
wzajemnie.
Opis wybranych działań niepożądanych
Reakcja anafilaktyczna
Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki reakcji anafilaktycznej po
wstrzyknięciu paliperydonu u pacjentów, którzy wcześniej tolerowali doustne postacie rysperydonu
lub paliperydonu (patrz punkt 4.4).
15
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia
Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym związanym z miejscem wstrzyknięcia był ból.
Nasilenie większości zgłaszanych reakcji określano jako łagodne do umiarkowanego. We wszystkich
badaniach fazy 2 i 3 paliperydonu w postaci iniekcji, w ocenie bólu w miejscu wstrzyknięcia przez
badanych opartej na skali wzrokowo-analogowej wykazano tendencję do zmniejszania częstości
występowania i natężenia odczucia z czasem. Wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego były
postrzegane jako nieznacznie bardziej bolesne od analogicznego wstrzyknięcia do mięśnia
pośladkowego. Pozostałe reakcje w miejscu wstrzyknięcia charakteryzowały się przeważnie łagodnym
nasileniem i obejmowały stwardnienie (często), świąd (niezbyt często) i guzki (rzadko).
Objawy pozapiramidowe (EPS)
Objawy pozapiramidowe uwzględniały łącznie następujące zespoły objawów: parkinsonizm (w tym
zwiększone wydzielanie śliny, sztywność mięśni szkieletowych, parkinsonizm, ślinienie się,
sztywność typu koła zębatego, bradykinezja, hipokinezja, maskowata twarz, napięcie mięśni, akinezja,
sztywność karku, sztywność mięśni, chód parkinsonowski, nieprawidłowy odruch gładziznowy oraz
drżenie spoczynkowe w parkinsonizmie), akatyzja (w tym akatyzja, niepokój psychoruchowy,
hiperkinezja, zespół niespokojnych nóg), dyskineza (dyskineza, drganie mięśni, choreoatetoza, atetoza
i mioklonia), dystonia (w tym dystonia, wzmożone napięcie mięśni, kręcz szyi, mimowolne skurcze
mięśni, przykurcze mięśni, kurcz powiek, rotacja gałek ocznych, porażenie języka, skurcz mięśni
twarzy, skurcz mięśni krtani, miotonia, opistotonus, skurcz części ustnej gardła, pleurototonus, skurcz
języka i szczękościsk) oraz drżenie. Należy zauważyć, że uwzględniono szersze spektrum objawów,
które niekoniecznie mają pochodzenie pozapiramidowe.
Zwiększenie masy ciała
W trwającym 13 tygodni badaniu u pacjentów przyjmujących dawkę początkową 150 mg, częstość
występowania nieprawidłowego zwiększenia masy ciała ≥7% była zależna od dawki i wynosiła 5% u
badanych z grupy przyjmującej placebo oraz 6%, 8% i 13% w grupach stosujących produkt leczniczy
Palifren Long w dawkach odpowiednio 25 mg, 100 mg i 150 mg.
W trwającej 33 tygodnie otwartej fazie przejściowej/podtrzymującej długoterminowego badania
dotyczącego zapobiegania nawrotom, 12% badanych przyjmujących paliperydon w postaci iniekcji
spełniło to kryterium (zwiększenie masy ciała ≥7% od fazy podwójnie ślepej próby aż do punktu
końcowego badania); średnia (SD) zmiana masy ciała od punktu wyjścia fazy otwartej wyniosła +0,7
(4,79) kg.
Hiperprolaktynemia
W badaniach klinicznych zaobserwowano wzrost mediany stężenia prolaktyny w surowicy u
badanych obu płci przyjmujących paliperydon w postaci iniekcji. Działania niepożądane, które mogą
wskazywać na zwiększone stężenie prolaktyny (np. brak miesiączki, mlekotok, zaburzenia
menstruacji, ginekomastia) wystąpiły ogółem u <1% badanych.
Efekt klasy terapeutycznej
W związku z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić następujące działania
niepożądane: wydłużenie odstępu QT, niemiarowości komorowe (migotanie komór, tachykardia
komorowa), nagły zgon z niewyjaśnionych przyczyn, zatrzymanie krążenia oraz częstoskurcz
komorowy typu torsade de pointes.
Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zatorowości płucnej oraz
zakrzepicy żył głębokich, związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (częstość
występowania nieznana).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
16
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 40 21 301, fax: +48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Paliperidonum 100 mg (zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- nie powyżej 30 °C
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Polisorbat 20; Makrogol 4000; Kwas cytrynowy jednowodny; Disodu fosforan; Sodu diwodorofosforan jednowodny; Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH); Woda do wstrzykiwań źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) na dawkę (ChPL pkt 4.4)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: ampułko-strzykawka
- Wygląd
- biały
Lek Palifren Long jest zawiesiną do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce, koloru białego lub białawego (kolor złamanej bieli), w ampułko-strzykawce. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- biały
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Palifren Long może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na potencjalne działanie na układ nerwowy i wzrok, wiążące się z objawami takimi jak sedacja, senność, omdlenia, niewyraźne widzenie (patrz punkt 4.8). Dlatego należy poinformować pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, aż do ustalenia indywidualnej podatności na działanie produktu leczniczego Palifren Long.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
192 pozycji, według częstości
- bardzo często: bezsennośće
- często: zakażenie górnych dróg oddechowych; zakażenie dróg moczowych; grypa; hiperprolaktynemiab; hiperglikemia; zwiększenie masy ciała; zmniejszenie masy ciała; zmniejszenie apetytu; pobudzenie; depresja; lęk; parkinsonizmc; akatyzjac; sedacja/senność; dystoniac; zawroty głowy; dyskinezac; drżenie; ból głowy; tachykardia; nadciśnienie; kaszel; przekrwienie błony śluzowej nosa; ból w jamie brzusznej; wymioty; nudności; zaparcia; biegunka; niestrawność; ból zęba; zwiększenie aktywności aminotransferaz; ból mięśniowoszkieletowy; bóle pleców; ból stawów; brak miesiączki; mlekotok; gorączka; astenia; zmęczenie; reakcja w miejscu wstrzyknięcia
- niezbyt często: zapalenie płuc; zapalenie oskrzeli; zakażenie dróg oddechowych; zapalenie zatok; zapalenie pęcherza moczowego; zakażenie ucha; zapalenie migdałków; grzybica paznokci; zapalenie tkanki; łącznej; zmniejszenie liczby leukocytów; trombocytopenia; niedokrwistość; nadwrażliwość; cukrzycad; hiperinsulinemia; zwiększenie apetytu; jadłowstręt; zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi; zwiększone stężenie cholesterol we krwi; zaburzenia snu; mania; zmniejszone libido; nerwowość; koszmary senne; późne dyskinezy; omdlenia; hiperaktywność psychomotoryczna; zawroty głowy związane z pozycją ciała; zaburzenia koncentracji; dyzartria; zaburzenia smaku; niedoczulica; parestezje; niewyraźne widzenie; zapalenie spojówek; suche oko; zawroty głowy; szum w uszach; ból ucha ucha; blok przedsionkowokomorowy; zaburzenia przewodnictwa; wydłużenie odstępu QT w EKG; zespół tachykardii postawnoortostatycznej; bradykardia; nieprawidłowy zapis EKG; kołatanie serca; niedociśnienie; niedociśnienie ortostatyczne; duszność; przekrwienie dróg oddechowych; sapanie; ból gardła i krtani; krwawienie z nosa; dyskomfort w jamie brzusznej; zapalenie żołądka i jelit; dysfagia; suchość śluzówki jamy ustnej; wzdęcia; zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; pokrzywka; świąd; wysypka; łysienie; wyprysk; sucha skóra; rumień; trądzik; zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi; skurcze mięśni; sztywność stawów; osłabienie mięśni; ból szyi; nietrzymanie moczu; częstomocz; dysuria; zaburzenia erekcji; zaburzenia ejakulacji; zaburzenia miesiączkowaniae ginekomastia; zaburzenia seksualne; ból piersi; obrzęk twarzy; obrzęke; zwiększenie temperatury ciała; nieprawidłowy sposób chodzenia; ból w klatce piersiowej; dyskomfort w klatce piersiowej; złe samopoczucie; stwardnienie; upadek
- rzadko: zakażenie oka; zapalenie skóry wywołane przez roztocza; ropień podskórny zapalenie tkanki; neutropenia; zwiększenie liczby eozynofilów; nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego; obecność glukozy w moczu; cukrzycowa kwasica ketonowa; hipoglikemia; polidypsja; katatonia; stan dezorientacji; somnambulizm; przytępiony afekt; anorgazmia; złośliwy zespół neuroleptyczny; niedokrwienie mózgu; brak reakcji na bodźce; utrata świadomości; zmniejszony poziom świadomości; napady drgawkowee; zaburzenia równowagi; nieprawidłowa koordynacja; jaskra; zaburzenia ruchów gałki ocznej; rotacyjne ruchy gałek ocznych; światłowstręt; zwiększone łzawienie; przekrwienie oczu; migotanie przedsionków; niemiarowość zatokowa; zakrzepica żył głębokich; napady zaczerwienienia; zespół bezdechu śródsennego; zastój krwi w płucach; rzężenie; zapalenie trzustki; obrzęk języka; nietrzymanie stolca; kamienie kałowe; zapalenie warg; wysypka polekowa; hiperkeratoza; łupież; rabdomioliza; obrzęk stawów; zastój moczu dysuria; dyskomfort piersi; obrzmienie; piersi; powiększenie piersi; wydzielina z pochwy; hipotermia; dreszcze; pragnienie; zespół odstawienia leku; ropień w miejscu wstrzyknięcia; zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia; torbiel w miejscu wstrzyknięcia; krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Tabele z dokumentów wyodrębnione automatycznie
| Dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i produktu leczniczego Palifren Long konieczne do uzyskania podobnych ekspozycji w stanie stacjonarnym na paliperydon w czasie terapii podtrzymującej | |
|---|---|
| Poprzednia dawka paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu | Wstrzyknięcie produktu leczniczego Palifren Long |
| 3 mg na dobę | 25-50 mg co miesiąc |
| 6 mg na dobę | 75 mg co miesiąc |
| 9 mg na dobę | 100 mg co miesiąc |
| 12 mg na dobę | 150 mg co miesiąc |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 3
| Poprzednia dawka rysperydonu w postaci iniekcji o przedłużonym działaniu | Wstrzyknięcie produktu leczniczego Palifren Long |
|---|---|
| 25 mg co 2 tygodnie | 50 mg co miesiąc |
| 37,5 mg co 2 tygodnie | 75 mg co miesiąc |
| 50 mg co 2 tygodnie | 100 mg co miesiąc |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 4
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Palifren Long
Kiedy nie stosować leku Palifren Long
− Jeśli pacjent ma uczulenie na paliperydon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
− Jeśli pacjent ma uczulenie na inny lek przeciwpsychotyczny, w tym substancję rysperydon.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Palifren Long należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub
pielęgniarką.
Nie zbadano stosowania tego leku u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Jednak u takich
pacjentów leczonych innymi lekami podobnego typu może występować zwiększone ryzyko udaru
mózgu lub zgonu (patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”).
Wszystkie leki wykazują działania niepożądane. Niektóre działania niepożądane tego leku mogą
powodować pogorszenie objawów innych stanów medycznych. Z tego powodu w trakcie leczenia tym
lekiem należy omówić z lekarzem każdy z poniższych stanów:
− jeśli pacjent ma chorobę Parkinsona
− jeśli u pacjenta kiedykolwiek rozpoznano stan, którego objawy to m.in. wysoka gorączka i
sztywność mięśni (znany także jako złośliwy zespół neuroleptyczny)
− jeśli u pacjenta wystąpiły kiedykolwiek nieprawidłowe ruchy języka lub mięśni twarzy (późne
dyskinezy)
− jeśli pacjent miał w przeszłości małą liczbę białych krwinek (co mogło być lub nie musiało być
spowodowane działaniem innych leków)
− jeśli pacjent ma cukrzycę lub jest predysponowany do jej wystąpienia
− jeśli pacjent ma nowotwór piersi lub guz przysadki mózgowej
− jeśli pacjent ma chorobę serca lub jest w trakcie leczenia choroby serca, które predysponują do
niedociśnienia
− jeśli pacjent ma niskie ciśnienie tętnicze po nagłej zmianie pozycji na stojącą lub siedzącą
− jeśli pacjent choruje na padaczkę
− jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności nerek
− jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności wątroby
− jeśli u pacjenta występuje przedłużona i (lub) bolesna erekcja
− jeśli u pacjenta występuje problem z regulacją temperatury ciała lub przegrzewanie organizmu
− jeśli pacjent ma nieprawidłowe, zwiększone stężenie hormonu prolaktyny we krwi lub podejrzenie
guza prolaktynozależnego
− jeśli u pacjenta lub w jego rodzinie występowały przypadki zakrzepów krwi w naczyniach
krwionośnych, gdyż leki przeciwpsychotyczne są kojarzone z ich powstawaniem.
Jeśli pacjent spełnia którekolwiek z powyższych kryteriów, należy skonsultować się z lekarzem, który
może dostosować dawkę lub okresowo obserwować pacjenta.
Lekarz prowadzący może zlecić wykonanie badania liczby białych krwinek, gdyż we krwi pacjentów
stosujących ten lek stwierdzano bardzo rzadko niebezpiecznie małą liczbę pewnego rodzaju białych
krwinek niezbędnych do zwalczania zakażeń.
Nawet jeśli wcześniej pacjent tolerował podawany doustnie paliperydon lub rysperydon, po
wstrzyknięciach leku Palifren Long mogą rzadko występować reakcje alergiczne. Należy niezwłocznie
zwrócić się o pomoc medyczną, jeśli u pacjenta wystąpi wysypka, obrzęk gardła, świąd lub trudności
w oddychaniu, gdyż mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej.
Ten lek może powodować zwiększenie masy ciała. Znaczne zwiększenie masy ciała może
niekorzystnie wpływać na zdrowie pacjenta. Lekarz prowadzący będzie regularnie badał masę ciała
pacjenta.
Lekarz prowadzący będzie badał, czy nie występują u pacjenta objawy podwyższonego stężenia cukru
we krwi, gdyż u pacjentów stosujących ten lek stwierdzano nowe zachorowania na cukrzycę lub
pogorszenie stanu wcześniej występującej cukrzycy. U pacjentów z wcześniej występującą cukrzycą
należy regularnie badać stężenie glukozy we krwi.
Ponieważ ten lek może hamować wymioty, może maskować prawidłową reakcję organizmu na
połknięcie substancji toksycznych lub inne stany medyczne.
Podczas operacji usunięcia zaćmy z oka, źrenica może nie rozszerzać się wystarczająco.
Również tęczówka oka może być wiotka podczas zabiegu, co może skutkować uszkodzeniem oka.
Jeśli pacjent ma zaplanowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu
tego leku.
Dzieci i młodzież
Tego leku nie stosuje się u osób w wieku poniżej 18 lat.
Lek Palifren Long a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio,
a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Przyjmowanie tego leku razem z karbamazepiną (substancja o działaniu przeciwpadaczkowymi
stabilizująca nastrój) może wymagać zmiany dawkowania tego leku.
Ze względu na to, że ten lek działa przede wszystkim w mózgu, oddziaływanie z innymi lekami,
takimi jak inne leki psychotropowe, opioidy, leki przeciwhistaminowe i nasenne, które działają w
mózgu, może spowodować nasilenie objawów niepożądanych, takich jak senność, lub innych
oddziaływań na mózg.
Ten lek może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, należy zatem zachować ostrożność, stosując
ten lek jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.
Ten lek może osłabiać działanie leków stosowanych w chorobie Parkinsona i zespole niespokojnych
nóg (np. lewodopy).
Ten lek może powodować nieprawidłowości elektrokardiogramu (EKG) objawiające się wydłużeniem
czasu przejścia impulsu elektrycznego przez określoną część serca (zwanym „wydłużeniem odstępu
QT”). Do innych leków charakteryzujących się takim działaniem należą m.in. leki służące do
normowania rytmu serca lub terapii zakażeń, a także inne leki przeciwpsychotyczne.
Jeśli pacjent ma skłonności do drgawek, ten lek może zwiększać ryzyko ich wystąpienia. Inne leki
charakteryzujące się takim działaniem to m.in. niektóre leki służące do leczenia depresji lub zakażeń, a
także inne leki przeciwpsychotyczne.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Palifren Long razem z lekami, które zwiększają
aktywność ośrodkowego układu nerwowego (leki psychostymulujące takie jak metylofenidat).
Palifren Long z alkoholem
Należy unikać spożywania alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować tego leku podczas ciąży, chyba że zostało to omówione z lekarzem.
U noworodków, których matki stosowały paliperydon w ostatnim trymestrze (ostatnie 3 miesiące
ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność,
pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane z karmieniem. W razie
zaobserwowania takich objawów u własnego dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Ten lek może przeniknąć z organizmu matki do dziecka wraz z jej mlekiem i zaszkodzić dziecku.
Dlatego podczas stosowania tego leku nie należy karmić piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Podczas leczenia tym lekiem mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie skrajnego zmęczenia
i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). Należy to wziąć pod uwagę w sytuacjach, gdy wymagana jest
pełna czujność, np. podczas kierowania pojazdem lub obsługiwania maszyn.
Lek Palifren Long zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast poinformować lekarza jeśli:
− u pacjenta wystąpią zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie nogi), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do
płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia takich
objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.
− u pacjenta z otępieniem wystąpi nagła zmiana stanu psychicznego lub nagłe zwiotczenie lub
odrętwienie twarzy, ramion lub nóg, szczególnie jednostronne, lub zaburzenia wymowy, nawet na
krótki czas. Objawy te mogą sygnalizować udar.
− wystąpi gorączka, zesztywnienie mięśni, poty lub obniżenie poziomu świadomości (stan zwany
złośliwym zespołem neuroleptycznym). Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego
leczenia.
− u mężczyzny występuje przedłużona lub bolesna erekcja. Stan ten jest określany terminem
„priapizm”. Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego leczenia.
− wystąpią mimowolne rytmiczne ruchy języka, ust lub twarzy. Może być konieczne zaprzestanie
leczenia paliperydonem.
− wystąpi ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się: gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub
języka, dusznością, świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem ciśnienia krwi (określana jako
„reakcja anafilaktyczna”). Nawet jeśli wcześniej pacjent tolerował rysperydon lub paliperydon
podawane doustnie, po wstrzyknięciach paliperydonu mogą rzadko wystąpić reakcje alergiczne.
− pacjent ma planowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu tego
leku. W trakcie zabiegu usunięcia zaćmy może wystąpić zespół wiotkiej tęczówki, co może
prowadzić do uszkodzenia oka.
− u pacjenta występuje niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek niezbędnych do
zwalczania zakażeń.
Mogą występować następujące działania niepożądane:
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
− trudności z zasypianiem lub budzenie się
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
− objawy przeziębienia, zakażenie dróg moczowych, objawy grypopodobne
− lek Palifren Long może zwiększyć stężenie hormonu prolaktyny we krwi (co może, lecz nie musi,
powodować objawów). Gdy wystąpią objawy zwiększenia ilości prolaktyny, mogą one
obejmować u mężczyzn: obrzęk sutków, trudności w osiągnięciu lub utrzymaniu erekcji lub inne
zaburzenia seksualne. U kobiet mogą one obejmować dyskomfort piersi, wyciek mleka z piersi,
brak krwawień miesięcznych lub inne zaburzenia cyklu miesięcznego
− wysokie stężenie cukru we krwi, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie
apetytu
− drażliwość, depresja, lęk
− parkinsonizm: ten stan może obejmować wolne lub nieprawidłowe ruchy, uczucie sztywności lub
napięcia mięśni (co powoduje, że ruchy pacjenta są nierówne, gwałtowne), a czasami nawet
uczucie „zamrożenia” ruchów, po którym następuje odblokowanie. Inne objawy parkinsonizmu
obejmują: wolny posuwisty chód, drżenie spoczynkowe, zwiększone wydzielanie śliny i (lub)
ślinienie się i twarz bez wyrazu
− niepokój psychoruchowy, uczucie senności lub osłabienie czujności
− dystonia: ten stan obejmuje powolne lub utrzymujące się mimowolne skurcze mięśni. Chociaż
może to dotyczyć każdej części ciała (co może skutkować nieprawidłową postawą ciała), jednak
dystonia najczęściej obejmuje mięśnie twarzy, w tym nieprawidłowe ruchy oczu, ust, języka czy
żuchwy
− zawroty głowy
− dyskinezy: ten stan obejmuje mimowolne ruchy mięśni i może mieć postać powtarzalnych,
spastycznych lub skręcających ruchów lub szarpnięć
− drżenie
− bóle głowy
− szybki rytm serca
− wysokie ciśnienie tętnicze krwi
− kaszel, zatkany nos
− ból brzucha, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
− zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
− ból kości lub mięśni, ból pleców, ból stawów
− brak miesiączki
− mlekotok
− gorączka, osłabienie, zmęczenie
− reakcja w miejscu wstrzyknięcia, w tym m.in. świąd, ból lub obrzęk
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
− zapalenie płuc, zakażenie oskrzeli, zakażenia dróg oddechowych, zakażenie zatok, zakażenie
pęcherza moczowego, zakażenie ucha, grzybicze zakażenie paznokci, zapalenie migdałków,
zakażenie skóry
− zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby pewnych białych krwinek chroniących
przed zakażeniami, zmniejszenie liczby płytek krwi (komórki krwi odpowiedzialne za
zatrzymywanie krwawienia), niedokrwistość
− reakcja alergiczna
− wystąpienie cukrzycy i pogorszenie wcześniej istniejącej, zwiększenie we krwi stężenia insuliny
(hormon regulujący stężenie cukru we krwi)
− zwiększenie apetytu
− utrata apetytu skutkująca niedożywieniem i niską masą ciała
− duże stężenie triglicerydów (tłuszczów) we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
− zaburzenia snu, podwyższony nastrój (mania), zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
− późne dyskinezy (drgające lub szarpiące niekontrolowane ruchy twarzy, języka lub innych części
ciała). Należy niezwłocznie poinformować lekarza w razie wystąpienia mimowolnych
rytmicznych ruchów języka, ust lub twarzy. Może być konieczne odstawienie tego leku
− omdlenia, konieczność poruszania częściami ciała, zawroty głowy po zmianie pozycji na stojącą,
zaburzenia koncentracji, trudności w mówieniu, utrata lub nieprawidłowe odczuwanie smaku,
osłabione odczuwanie bodźców bólowych i dotykowych na skórze, uczucie mrowienia, kłucia lub
drętwienia skóry
− niewyraźne widzenie, zakażenie oka lub zapalenie spojówek, suche oko
− uczucie zawrotów głowy, dzwonienie w uszach, ból ucha
− blok przewodzenia impulsów między jamami serca, nieprawidłowe przewodzenie impulsów
elektrycznych w sercu, wydłużenie odstępu QT w sercu, szybkie bicie serca po zmianie pozycji na
stojącą, wolny rytm serca, nieprawidłowy zapis czynności elektrycznej serca w EKG, uczucie
kołatania serca (palipitacje)
− niskie ciśnienie tętnicze krwi, niskie ciśnienie tętnicze po zmianie pozycji na stojącą
− (w następstwie czego niektórzy pacjenci przyjmujący ten lek mogą mdleć, mieć zawroty głowy
lub tracić przytomność, gdy nagle wstaną lub podniosą się)
− spłycenie oddechu, przekrwienie dróg oddechowych, świszczący oddech, ból gardła, krwawienie z
nosa
− dyskomfort w jamie brzusznej, zakażenie żołądka lub jelit, trudności z przełykaniem, suchość w
ustach
− intensywne oddawanie gazów
− zwiększona aktywność enzymu GGTP (enzym wątrobowy - gammaglutamylotransferaza) we
krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
− pokrzywka, swędzenie, wysypka, utrata włosów, wyprysk, sucha skóra, zaczerwienienie skóry,
trądzik
− zwiększona aktywność CPK (fosfokinaza kreatynowa) we krwi - enzymu, który czasem jest
uwalniany z uszkodzonych mięśni
− skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
− nietrzymanie moczu, częste oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu
− zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, brak krwawień miesięcznych i inne zaburzenia cyklu
miesięcznego (kobiety), powiększenie sutków u mężczyzn, zaburzenia seksualne, ból piersi
− obrzęk twarzy, ust, oczu lub warg, obrzęk ciała, kończyn górnych lub dolnych
− zwiększenie temperatury ciała
− zmiana sposobu chodu
− ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie
− stwardnienie skóry
− upadek
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
− zakażenie oka
− zapalenie skóry wywołane przez roztocza, ropień podskórny
− zwiększenie liczby eozynofilów (rodzaj białych krwinek) we krwi
− nieprawidłowe wydzielanie hormonu regulującego ilość moczu
− cukier w moczu
− zagrażające życiu powikłania nieleczonej cukrzycy
− niskie stężenie cukru we krwi
− nadmierne picie wody
− brak ruchów i reakcji na bodźce u pacjenta, który nie śpi (katatonia)
− dezorientacja
− lunatykowanie (chodzenie we śnie)
− brak uczuć
− niemożność osiągnięcia orgazmu
− złośliwy zespół neuroleptyczny (dezorientacja, zmniejszenie świadomości lub jej utrata, wysoka
gorączka i ciężka sztywność mięśni), zaburzenia naczyń mózgowych obejmujące nagłe
zahamowanie dopływu krwi do mózgu (udar lub „mini” udar), brak reakcji na bodźce, utrata
świadomości, niski poziom świadomości, napady drgawkowe, zaburzenia równowagi
− nieprawidłowa koordynacja ruchowa
− jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej)
− zaburzenia ruchu oczu, rotacyjne ruchy oczu, nadwrażliwość oczu na światło, zwiększone
łzawienie, zaczerwienienie oczu
− migotanie przedsionków (nieprawidłowy rytm serca), niemiarowy rytm serca
− zakrzepy krwi w żyłach, szczególnie w kończynach dolnych (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie kończyn dolnych). W razie wystąpienia takich objawów należy natychmiast
zwrócić się o pomoc medyczną
− napady czerwienienia się
− zaburzenia oddychania podczas snu (bezdech senny)
− zastój krwi w płucach
− trzeszczenia w płucach
− zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, bardzo twardy stolec
− spierzchnięte wargi
− wysypka na skórze związana ze stosowaniem leku, zgrubienie skóry, łupież
− rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni (rabdomioliza)
− obrzęk stawów
− niemożność oddawania moczu
− dyskomfort piersi, powiększenie gruczołów piersiowych, powiększenie piersi
− wydzielina z pochwy
− bardzo niska temperatura ciała, dreszcze, uczucie pragnienia
− objawy odstawienia leku
− ropień spowodowany infekcją w miejscu wstrzyknięcia, głębokie zakażenie skóry, torbiel w
miejscu wstrzyknięcia, zasinienie w miejscu wstrzyknięcia
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych)
− niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek odpowiedzialnych za zwalczanie zakażeń;
− ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub języka,
spłyceniem oddechu, świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem ciśnienia tętniczego krwi
− niebezpiecznie nadmierne picie wody - przewodnienie
− zaburzenia odżywiania związane ze snem
− śpiączka wskutek niekontrolowanej cukrzycy
− ruchy trzęsące głowy
− zakrzep w płucach powodujący ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie
wystąpienia takich objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną
− zmniejszenie natlenienia różnych części ciała (z powodu zmniejszenia przepływu krwi)
− szybki, płytki oddech, zapalenie płuc spowodowane zachłyśnięciem się pokarmem, zaburzenia
głosu
− niedrożność jelit, brak perystaltyki jelit skutkujący niedrożnością
− zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka)
− ciężka lub zagrażająca życiu wysypka z pęcherzami i łuszczącą się skórą, co może pojawić się w
ustach, nosie, oczach i na narządach płciowych oraz wokół tych miejsc i może również
rozprzestrzeniać się na inne części ciała (zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroliza
naskórka)
− ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem, który może obejmować krtań i prowadzić do trudności w
oddychaniu
− odbarwienie skóry, łuszczenie się i świąd skóry głowy lub ciała
− nieprawidłowa postawa ciała
− u noworodków, których matki stosowały lek Palifren Long w czasie ciąży mogą wystąpić
działania niepożądane leku i (lub) objawy z odstawienia leku, takie jak: drażliwość, powolne lub
utrzymujące się skurcze mięśni, drżenie, senność, trudności w oddychaniu oraz trudności
związane z karmieniem
− priapizm (przedłużająca się erekcja, która może wymagać interwencji chirurgicznej)
− obniżona temperatura ciała
− martwica w miejscu wstrzyknięcia i wrzód w miejscu wstrzyknięcia
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1.
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zastosowanie u pacjentów w stanie silnego pobudzenia lub w ostrym stanie psychotycznym
Produktu leczniczego Palifren Long nie należy stosować do leczenia silnego pobudzenia ani ostrych
stanów psychotycznych, gdy wymagane jest natychmiastowe złagodzenie objawów.
Odstęp QT
Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon przepisywany jest pacjentom z rozpoznaną chorobą
układu sercowo-naczyniowego lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, a także
podczas jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QT.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podczas przyjmowania paliperydonu zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego
(ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS), charakteryzującego się: podwyższeniem temperatury
ciała, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości
i zwiększeniem aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Ponadto może wystąpić
mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Jeśli u pacjenta rozwiną się objawy
przedmiotowe lub podmiotowe wskazujące na zespół NMS, należy przerwać stosowanie
paliperydonu.
Późne dyskinezy/objawy pozapiramidowe
Produkty lecznicze o właściwościach antagonistycznych w stosunku do receptorów dopaminy były
kojarzone z pojawianiem się późnych dyskinez, charakteryzujących się rytmicznymi ruchami
mimowolnymi, głównie języka i (lub) twarzy. Jeśli wystąpią przedmiotowe lub podmiotowe objawy
późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie stosowania wszystkich leków
przeciwpsychotycznych, w tym paliperydonu.
Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki psychostymulujące (np.
metylofenidat) i paliperydon, gdyż mogą wystąpić objawy pozapiramidowe podczas dostosowywania
dawki jednego lub obu leków. Zaleca się stopniowe wycofywanie terapii stymulantem (patrz
punkt 4.5)
Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza
Podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long stwierdzano wystąpienie leukopenii,
neutropenii i agranulocytozy. Agranulocytozę po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano bardzo
rzadko (< 1/10 000 pacjentów). Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową
leukopenią/neutropenią w wywiadzie należy obserwować przez pierwsze kilka miesięcy leczenia.
Należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego Palifren Long przy pierwszym objawie istotnego
klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych.
Pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich
gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji, oraz podjąć natychmiastowe
leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba
neutrofilów < 1 x 109/l) należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Palifren Long i badać
liczbę leukocytów do momentu powrotu wyniku do normy.
Reakcje nadwrażliwości
Po wprowadzeniu produktu do obrotu rzadko stwierdzano reakcje anafilaktyczne u pacjentów, którzy
wcześniej tolerowali doustny rysperydon lub doustny paliperydon (patrz punkty 4.1 i 4.8).
Jeśli wystąpią reakcje nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Palifren
Long, wdrożyć w razie potrzeby odpowiednie środki wspomagające i obserwować pacjenta do czasu
ustąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych (patrz punkty 4.3 i 4.8).
Hiperglikemia i cukrzyca
Podczas leczenia paliperydonem stwierdzano wystąpienie hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzenia
przebiegu wcześniej występującej cukrzycy w tym śpiączkę cukrzycową i kwasicę ketonową. Zaleca
się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej zgodnie z wytycznymi terapii
przeciwpsychotycznej. Pacjentów leczonych produktem leczniczym Palifren Long, należy
obserwować pod kątem występowania objawów hiperglikemii (takich jak: polidypsja, poliuria,
nadmierne łaknienie i osłabienie), a pacjentów z cukrzycą należy regularnie badać, czy nie pogarsza
się u nich kontrola glikemii.
Zwiększenie masy ciała
Podczas stosowania produktu Palifren Long zgłaszano znaczne zwiększenie masy ciała. Należy
regularnie kontrolować masę ciała.
Stosowanie u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny
Badania hodowli tkankowych sugerują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek
nowotworów piersi u ludzi. Chociaż w badaniach klinicznych i epidemiologicznych nie wykazano
dotychczas wyraźnego związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, zaleca się zachowanie
ostrożności u pacjentek z wywiadem medycznym w tym kierunku. Paliperydon należy stosować
ostrożnie u pacjentów z wcześniej występującym nowotworem, który może być zależny od
prolaktyny.
Hipotonia ortostatyczna
Ze względu na działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne paliperydon może wywoływać u
niektórych pacjentów hipotonię ortostatyczną.
Na podstawie zebranych danych pochodzących z trzech sześciotygodniowych, kontrolowanych
placebo badań z użyciem podawanych doustnie tabletek paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu w
ustalonej dawce (3, 6, 9 i 12 mg) stwierdzono niedociśnienie ortostatyczne u 2,5% badanych
przyjmujących doustnie paliperydon i 0,8% badanych przyjmujących placebo. Produkt leczniczy
Palifren Long należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-
naczyniowego (np. niewydolnością serca, zawałem lub niedokrwieniem serca albo zaburzeniami
przewodnictwa), chorobą naczyń mózgowych lub stanami predysponującymi pacjenta do
niedociśnienia (np. odwodnienie i hipowolemia).
Drgawki
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów, u
których występowały wcześniej drgawki lub stany mogące obniżać próg drgawkowy.
Zaburzenia czynności nerek
Stężenia paliperydonu w osoczu są zwiększone u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i dlatego
u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Nie zaleca się
stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min) (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
Brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C
wg Childa-Pugha). Zaleca się ostrożność podczas stosowania paliperydonu u takich pacjentów.
Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem
Nie badano stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów w podeszłym wieku z
otępieniem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, u których występuje ryzyko udaru mózgu,
należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long.
Prezentowane poniżej informacje uzyskano dla rysperydonu, ale przyjmuje się je jako wiążące
również dla paliperydonu.
Śmiertelność ogólna
W metaanalizie 17 badań klinicznych z grupą kontrolną, w grupie pacjentów w podeszłym wieku z
otępieniem leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem,
arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną, stwierdzono większe ryzyko zgonu niż w grupie placebo.
Wśród pacjentów leczonych rysperydonem śmiertelność wyniosła 4% w porównaniu do 3,1% u
pacjentów przyjmujących placebo.
Zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe
W randomizowanych badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo przeprowadzonych u
pacjentów z otępieniem stosujących niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym rysperydon,
arypiprazol i olanzapinę, wystąpiło około 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń niepożądanych
naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany.
Choroba Parkinsona i otępienie z obecnością ciał Lewy’ego
Lekarz przepisujący produkt leczniczy Palifren Long pacjentowi z chorobą Parkinsona lub otępieniem
z obecnością ciał Lewy’ego (ang. Dementia with Lewy Bodies, DLB) powinien rozważyć stosunek
ryzyka do korzyści, ze względu na podwyższone w tych grupach pacjentów ryzyko wystąpienia
złośliwego zespołu neuroleptycznego (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS), jak również
zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne. Zwiększona wrażliwość na leki
przeciwpsychotyczne może manifestować się splątaniem, zaburzeniem świadomości, niestabilnością
postawy z częstymi upadkami, co towarzyszy objawom pozapiramidowym.
Priapizm
Donoszono o przypadkach priapizmu wywołanych przez leki przeciwpsychotyczne (do których należy
rysperydon) o działaniu blokującym receptory alfa-adrenergiczne. Podczas obserwacji po
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano również przypadki priapizmu wywołane
przez paliperydon podawany doustnie, będący aktywnym metabolitem rysperydonu. Należy
poinformować pacjentów, aby zgłosili się pilnie do lekarza, jeśli objawy priapizmu nie ustąpią w ciągu
4 godzin.
Regulacja temperatury ciała
Lekom przeciwpsychotycznym przypisywano właściwość zakłócania zdolności organizmu do
obniżania temperatury podstawowej ciała. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w
przypadku przypisywania produktu leczniczego Palifren Long pacjentom, którzy mogą znaleźć się w
sytuacjach sprzyjających podwyższeniu podstawowej temperatury ciała, np.: podejmujących
intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie skrajnie wysokich temperatur, przyjmujących
jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-
zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami
przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie
żylnym, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia produktem leczniczym Palifren
Long należy rozpoznać wszystkie potencjalne czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia żylnej
choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze.
Działanie przeciwwymiotne
W badaniach przedklinicznych z użyciem paliperydonu obserwowano działanie przeciwwymiotne. W
przypadku stosowania leku u ludzi działanie to może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe
przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye’a i nowotwór
mózgu.
Sposób podawania
Należy uważać, aby uniknąć nieumyślnego podania produktu leczniczego Palifren Long do naczynia
krwionośnego.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
U pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-
adrenergiczne, takie jak Palifren Long, stwierdzano podczas operacji usunięcia zaćmy śródoperacyjny
zespół wiotkiej tęczówki (ang. intraoperative floppy iris syndrome, IFIS) (patrz punkt 4.8).
Zespół IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po zabiegu. Przed zabiegiem trzeba
poinformować wykonującego go okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu produktów
leczniczych o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-adrenergiczne. Nie ustalono
możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory alfa 1 przed zabiegiem usunięcia
zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego.
Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się
za „wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przepisywania produktu leczniczego Palifren Long
wraz z innymi produktami leczniczymi wydłużającymi ostęp QT, np. lekami przeciwarytmicznymi
klasy IA (np. chinidyna, dyzopyramid) oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron,
sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami
przeciwpsychotycznymi, a także niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflokina). Powyższa
lista ma charakter informacyjny i nie jest listą wyczerpującą.
Możliwość wpływu produktu leczniczego Palifren Long na inne leki
Nie przewiduje się istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych paliperydonu z produktami
leczniczymi, które są metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P-450.
Biorąc pod uwagę zasadniczy wpływ paliperydonu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) (patrz punkt
4.8), należy zachować ostrożność, stosując produkt leczniczy Palifren Long w połączeniu z innymi
produktami leczniczymi działającymi ośrodkowo, np. anksjolitykami, większością leków
przeciwpsychotycznych, lekami nasennymi, opioidami, itp. lub alkoholem.
Paliperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to
połączenie leków wydaje się konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy
zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków.
Z powodu możliwości wywoływania hipotonii ortostatycznej (patrz punkt 4.4), można zaobserwować
efekt addytywny w przypadku stosowania produktu leczniczego Palifren Long wraz z innymi
produktami leczniczymi o takim samym potencjale, np. innymi lekami przeciwpsychotycznymi,
lekami trójpierścieniowymi.
Zaleca się ostrożność, jeśli paliperydon podawany jest z innymi produktami leczniczymi, które
obniżają próg drgawkowy (tj.: fenotiazyny lub butyrofenony, leki trójpierścieniowe lub selektywne
inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), tramadol, meflokina, itd.).
Jednoczesne doustne podawanie tabletek paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu w stanie
stacjonarnym (12 mg raz na dobę) wraz z tabletkami diwalproinianu sodu o przedłużonym uwalnianiu
(od 500 mg do 2000 mg raz na dobę) nie wpływało na farmakokinetykę walproinianu w stanie
stacjonarnym.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Palifren Long i litu, jednak
jest ona mało prawdopodobna.
Możliwość wpływu innych leków na produkt leczniczy Palifren Long
Badania in vitro wykazały, że w metabolizmie paliperydonu w minimalnym stopniu mogą
uczestniczyć enzymy CYP2D6 i CYP3A4, nie ma jednak wyników badań in vitro ani in vivo
wskazujących, że te izoenzymy odgrywają znaczącą rolę w metabolizmie paliperydonu.
Jednoczesne podawanie doustne paliperydonu z paroksetyną, silnym inhibitorem enzymu CYP2D6,
nie miało istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę paliperydonu.
Jednoczesne podawanie doustnego paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę wraz z
karbamazepiną w dawce 200 mg dwa razy na dobę spowodowało zmniejszenie średniej wartości Cmax
w stanie stacjonarnym oraz wartości AUC paliperydonu o około 37%. Jest to w znacznym stopniu
spowodowane zwiększeniem o 35% klirensu nerkowego paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku
pobudzenia przez karbamazepinę aktywności glikoproteiny P (P-gp) znajdującej się w nerkach.
Niewielkie zmniejszenie ilości substancji czynnej wydalonej z moczem w postaci niezmienionej
sugeruje niewielki wpływ na metabolizm zależny od enzymów CYP lub dostępność biologiczną
paliperydonu w przypadku skojarzonego stosowania z karbamazepiną. Większe spadki stężenia
paliperydonu w osoczu mogą nastąpić po większych dawkach karbamazepiny.
Rozpoczynając stosowanie karbamazepiny, dawkę produktu leczniczego Palifren Long należy
ponownie ocenić i, w razie potrzeby, zwiększyć. I odwrotnie, w przypadku przerwania stosowania
karbamazepiny, dawkę produktu leczniczego Palifren Long należy ponownie ocenić i, w razie
potrzeby, zmniejszyć.
Jednoczesne doustne podawanie pojedynczej dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym
uwalnianiu (12 mg) wraz z diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
(dwie tabletki 500 mg raz na dobę) spowodowało zwiększenie o ok. 50% wartości Cmax i AUC
paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego wchłaniania po podaniu doustnym.
Ponieważ nie zaobserwowano wpływu na klirens ogólnoustrojowy, nie oczekuje się istotnej klinicznie
interakcji między diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i produktu
leczniczego Palifren Long podawanego domięśniowo. Nie zbadano tej interakcji w przypadku
stosowania produktu leczniczego Palifren Long.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palifren Long z rysperydonem lub paliperydonem
podawanym doustnie
Ponieważ paliperydon jest głównym aktywnym metabolitem rysperydonu, należy zachować
ostrożność w razie jednoczesnego stosowania przez dłuższy czas rysperydonu lub doustnego
paliperydonu z produktem leczniczym Palifren Long. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania
produktu Palifren Long jednocześnie z innymi lekami przeciwpsychotycznymi są ograniczone.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palifren Long z lekami psychostymulującymi
Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np. metylofenidatu) z paliperydonem może
prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych po zmianie jednego lub obu leków (patrz
punkt 4.4).
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszano następujące działania niepożądane leku: bezsenność,
ból głowy, lęk, infekcję górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięć, parkinsonizm,
zwiększenie masy ciała, akatyzję, pobudzenie, sedację/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy,
ból mięśniowo-szkieletowy, częstoskurcz, drżenie, ból w jamie brzusznej, wymioty, biegunkę,
zmęczenie i dystonię. Akatyzja i sedacja/senność były zależne od wielkości dawki.
Tabelaryczna lista działań niepożądanych
Poniżej wymieniono wszystkie działania niepożądane zgłoszone podczas stosowania paliperydonu
zgodnie z kategoriami częstości występowania w badaniach klinicznych palmitynianu paliperydonu.
Przyjęto następujące określenia odnoszące się do częstości występowania działań niepożądanych:
bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko
(≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona
na podstawie dostępnych danych).
Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, grypa
Niezbyt często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie zatok, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, grzybica paznokci, zapalenie tkanki
Rzadko: zakażenie oka, zapalenie skóry wywołane przez roztocza, ropień podskórny
zapalenie tkanki
12
Niezbyt często: łącznej
Niezbyt często: zmniejszenie liczby leukocytów, trombocytopenia, niedokrwistość
Rzadko: neutropenia, zwiększenie liczby eozynofilów
Niezbyt często: nadwrażliwość
Często: hiperprolaktynemiab
Rzadko: nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obecność glukozy w moczu
Często: hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu
Niezbyt często: cukrzycad, hiperinsulinemia, zwiększenie apetytu, jadłowstręt, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększone stężenie cholesterol we krwi
Rzadko: cukrzycowa kwasica ketonowa, hipoglikemia, polidypsja
Bardzo często: bezsennośće
Często: pobudzenie, depresja, lęk
Niezbyt często: zaburzenia snu, mania, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
Rzadko: katatonia, stan dezorientacji, somnambulizm, przytępiony afekt, anorgazmia
Często: parkinsonizmc, akatyzjac, sedacja/senność, dystoniac, zawroty głowy, dyskinezac, drżenie, ból głowy
Niezbyt często: późne dyskinezy, omdlenia, hiperaktywność psychomotoryczna, zawroty głowy związane z pozycją ciała, zaburzenia koncentracji, dyzartria, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje
Rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, niedokrwienie mózgu, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, zmniejszony poziom świadomości, napady drgawkowee, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja
Niezbyt często: niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, suche oko
Rzadko: jaskra, zaburzenia ruchów gałki ocznej, rotacyjne ruchy gałek ocznych, światłowstręt, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu
Niezbyt często: zawroty głowy, szum w uszach, ból ucha
ucha
13
Często: tachykardia
Niezbyt często: blok przedsionkowokomorowy, zaburzenia przewodnictwa, wydłużenie odstępu QT w EKG, zespół tachykardii postawnoortostatycznej, bradykardia, nieprawidłowy zapis EKG, kołatanie serca
Rzadko: migotanie przedsionków, niemiarowość zatokowa
Często: nadciśnienie
Niezbyt często: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne
Rzadko: zakrzepica żył głębokich, napady zaczerwienienia
Często: kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa
Niezbyt często: duszność, przekrwienie dróg oddechowych, sapanie, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa
Rzadko: zespół bezdechu śródsennego, zastój krwi w płucach, rzężenie
Często: ból w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
Niezbyt często: dyskomfort w jamie brzusznej, zapalenie żołądka i jelit, dysfagia, suchość śluzówki jamy ustnej, wzdęcia
Rzadko: zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, kamienie kałowe, zapalenie warg
Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz
Niezbyt często: zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Niezbyt często: pokrzywka, świąd, wysypka, łysienie, wyprysk, sucha skóra, rumień, trądzik
Rzadko: wysypka polekowa, hiperkeratoza, łupież
Często: ból mięśniowoszkieletowy, bóle pleców, ból stawów
Niezbyt często: zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi, skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
Rzadko: rabdomioliza, obrzęk stawów
Niezbyt często: nietrzymanie moczu, częstomocz, dysuria
Rzadko: zastój moczu
dysuria
14
Często: brak miesiączki, mlekotok
Niezbyt często: zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowaniae ginekomastia, zaburzenia seksualne, ból piersi
Rzadko: dyskomfort piersi, obrzmienie, piersi, powiększenie piersi, wydzielina z pochwy
Często: gorączka, astenia, zmęczenie, reakcja w miejscu wstrzyknięcia
Niezbyt często: obrzęk twarzy, obrzęke, zwiększenie temperatury ciała, nieprawidłowy sposób chodzenia, ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie, stwardnienie
Rzadko: hipotermia, dreszcze, pragnienie, zespół odstawienia leku, ropień w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia, torbiel w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Niezbyt często: upadek
Działania niepożądane stwierdzone podczas stosowania postaci farmaceutycznych rysperydonu
Paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu, dlatego profile działań niepożądanych tych
substancji (w tym zarówno postaci doustnych, jak i postaci we wstrzyknięciach) odpowiadają sobie
wzajemnie.
Opis wybranych działań niepożądanych
Reakcja anafilaktyczna
Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki reakcji anafilaktycznej po
wstrzyknięciu paliperydonu u pacjentów, którzy wcześniej tolerowali doustne postacie rysperydonu
lub paliperydonu (patrz punkt 4.4).
15
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia
Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym związanym z miejscem wstrzyknięcia był ból.
Nasilenie większości zgłaszanych reakcji określano jako łagodne do umiarkowanego. We wszystkich
badaniach fazy 2 i 3 paliperydonu w postaci iniekcji, w ocenie bólu w miejscu wstrzyknięcia przez
badanych opartej na skali wzrokowo-analogowej wykazano tendencję do zmniejszania częstości
występowania i natężenia odczucia z czasem. Wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego były
postrzegane jako nieznacznie bardziej bolesne od analogicznego wstrzyknięcia do mięśnia
pośladkowego. Pozostałe reakcje w miejscu wstrzyknięcia charakteryzowały się przeważnie łagodnym
nasileniem i obejmowały stwardnienie (często), świąd (niezbyt często) i guzki (rzadko).
Objawy pozapiramidowe (EPS)
Objawy pozapiramidowe uwzględniały łącznie następujące zespoły objawów: parkinsonizm (w tym
zwiększone wydzielanie śliny, sztywność mięśni szkieletowych, parkinsonizm, ślinienie się,
sztywność typu koła zębatego, bradykinezja, hipokinezja, maskowata twarz, napięcie mięśni, akinezja,
sztywność karku, sztywność mięśni, chód parkinsonowski, nieprawidłowy odruch gładziznowy oraz
drżenie spoczynkowe w parkinsonizmie), akatyzja (w tym akatyzja, niepokój psychoruchowy,
hiperkinezja, zespół niespokojnych nóg), dyskineza (dyskineza, drganie mięśni, choreoatetoza, atetoza
i mioklonia), dystonia (w tym dystonia, wzmożone napięcie mięśni, kręcz szyi, mimowolne skurcze
mięśni, przykurcze mięśni, kurcz powiek, rotacja gałek ocznych, porażenie języka, skurcz mięśni
twarzy, skurcz mięśni krtani, miotonia, opistotonus, skurcz części ustnej gardła, pleurototonus, skurcz
języka i szczękościsk) oraz drżenie. Należy zauważyć, że uwzględniono szersze spektrum objawów,
które niekoniecznie mają pochodzenie pozapiramidowe.
Zwiększenie masy ciała
W trwającym 13 tygodni badaniu u pacjentów przyjmujących dawkę początkową 150 mg, częstość
występowania nieprawidłowego zwiększenia masy ciała ≥7% była zależna od dawki i wynosiła 5% u
badanych z grupy przyjmującej placebo oraz 6%, 8% i 13% w grupach stosujących produkt leczniczy
Palifren Long w dawkach odpowiednio 25 mg, 100 mg i 150 mg.
W trwającej 33 tygodnie otwartej fazie przejściowej/podtrzymującej długoterminowego badania
dotyczącego zapobiegania nawrotom, 12% badanych przyjmujących paliperydon w postaci iniekcji
spełniło to kryterium (zwiększenie masy ciała ≥7% od fazy podwójnie ślepej próby aż do punktu
końcowego badania); średnia (SD) zmiana masy ciała od punktu wyjścia fazy otwartej wyniosła +0,7
(4,79) kg.
Hiperprolaktynemia
W badaniach klinicznych zaobserwowano wzrost mediany stężenia prolaktyny w surowicy u
badanych obu płci przyjmujących paliperydon w postaci iniekcji. Działania niepożądane, które mogą
wskazywać na zwiększone stężenie prolaktyny (np. brak miesiączki, mlekotok, zaburzenia
menstruacji, ginekomastia) wystąpiły ogółem u <1% badanych.
Efekt klasy terapeutycznej
W związku z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić następujące działania
niepożądane: wydłużenie odstępu QT, niemiarowości komorowe (migotanie komór, tachykardia
komorowa), nagły zgon z niewyjaśnionych przyczyn, zatrzymanie krążenia oraz częstoskurcz
komorowy typu torsade de pointes.
Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zatorowości płucnej oraz
zakrzepicy żył głębokich, związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (częstość
występowania nieznana).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
16
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 40 21 301, fax: +48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Paliperidonum 150 mg (zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- nie powyżej 30 °C
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Polisorbat 20; Makrogol 4000; Kwas cytrynowy jednowodny; Disodu fosforan; Sodu diwodorofosforan jednowodny; Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH); Woda do wstrzykiwań źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) na dawkę (ChPL pkt 4.4)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: ampułko-strzykawka
- Wygląd
- biały
Lek Palifren Long jest zawiesiną do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce, koloru białego lub białawego (kolor złamanej bieli), w ampułko-strzykawce. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- biały
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Palifren Long może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na potencjalne działanie na układ nerwowy i wzrok, wiążące się z objawami takimi jak sedacja, senność, omdlenia, niewyraźne widzenie (patrz punkt 4.8). Dlatego należy poinformować pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, aż do ustalenia indywidualnej podatności na działanie produktu leczniczego Palifren Long.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
192 pozycji, według częstości
- bardzo często: bezsennośće
- często: zakażenie górnych dróg oddechowych; zakażenie dróg moczowych; grypa; hiperprolaktynemiab; hiperglikemia; zwiększenie masy ciała; zmniejszenie masy ciała; zmniejszenie apetytu; pobudzenie; depresja; lęk; parkinsonizmc; akatyzjac; sedacja/senność; dystoniac; zawroty głowy; dyskinezac; drżenie; ból głowy; tachykardia; nadciśnienie; kaszel; przekrwienie błony śluzowej nosa; ból w jamie brzusznej; wymioty; nudności; zaparcia; biegunka; niestrawność; ból zęba; zwiększenie aktywności aminotransferaz; ból mięśniowoszkieletowy; bóle pleców; ból stawów; brak miesiączki; mlekotok; gorączka; astenia; zmęczenie; reakcja w miejscu wstrzyknięcia
- niezbyt często: zapalenie płuc; zapalenie oskrzeli; zakażenie dróg oddechowych; zapalenie zatok; zapalenie pęcherza moczowego; zakażenie ucha; zapalenie migdałków; grzybica paznokci; zapalenie tkanki; łącznej; zmniejszenie liczby leukocytów; trombocytopenia; niedokrwistość; nadwrażliwość; cukrzycad; hiperinsulinemia; zwiększenie apetytu; jadłowstręt; zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi; zwiększone stężenie cholesterol we krwi; zaburzenia snu; mania; zmniejszone libido; nerwowość; koszmary senne; późne dyskinezy; omdlenia; hiperaktywność psychomotoryczna; zawroty głowy związane z pozycją ciała; zaburzenia koncentracji; dyzartria; zaburzenia smaku; niedoczulica; parestezje; niewyraźne widzenie; zapalenie spojówek; suche oko; zawroty głowy; szum w uszach; ból ucha ucha; blok przedsionkowokomorowy; zaburzenia przewodnictwa; wydłużenie odstępu QT w EKG; zespół tachykardii postawnoortostatycznej; bradykardia; nieprawidłowy zapis EKG; kołatanie serca; niedociśnienie; niedociśnienie ortostatyczne; duszność; przekrwienie dróg oddechowych; sapanie; ból gardła i krtani; krwawienie z nosa; dyskomfort w jamie brzusznej; zapalenie żołądka i jelit; dysfagia; suchość śluzówki jamy ustnej; wzdęcia; zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; pokrzywka; świąd; wysypka; łysienie; wyprysk; sucha skóra; rumień; trądzik; zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi; skurcze mięśni; sztywność stawów; osłabienie mięśni; ból szyi; nietrzymanie moczu; częstomocz; dysuria; zaburzenia erekcji; zaburzenia ejakulacji; zaburzenia miesiączkowaniae ginekomastia; zaburzenia seksualne; ból piersi; obrzęk twarzy; obrzęke; zwiększenie temperatury ciała; nieprawidłowy sposób chodzenia; ból w klatce piersiowej; dyskomfort w klatce piersiowej; złe samopoczucie; stwardnienie; upadek
- rzadko: zakażenie oka; zapalenie skóry wywołane przez roztocza; ropień podskórny zapalenie tkanki; neutropenia; zwiększenie liczby eozynofilów; nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego; obecność glukozy w moczu; cukrzycowa kwasica ketonowa; hipoglikemia; polidypsja; katatonia; stan dezorientacji; somnambulizm; przytępiony afekt; anorgazmia; złośliwy zespół neuroleptyczny; niedokrwienie mózgu; brak reakcji na bodźce; utrata świadomości; zmniejszony poziom świadomości; napady drgawkowee; zaburzenia równowagi; nieprawidłowa koordynacja; jaskra; zaburzenia ruchów gałki ocznej; rotacyjne ruchy gałek ocznych; światłowstręt; zwiększone łzawienie; przekrwienie oczu; migotanie przedsionków; niemiarowość zatokowa; zakrzepica żył głębokich; napady zaczerwienienia; zespół bezdechu śródsennego; zastój krwi w płucach; rzężenie; zapalenie trzustki; obrzęk języka; nietrzymanie stolca; kamienie kałowe; zapalenie warg; wysypka polekowa; hiperkeratoza; łupież; rabdomioliza; obrzęk stawów; zastój moczu dysuria; dyskomfort piersi; obrzmienie; piersi; powiększenie piersi; wydzielina z pochwy; hipotermia; dreszcze; pragnienie; zespół odstawienia leku; ropień w miejscu wstrzyknięcia; zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia; torbiel w miejscu wstrzyknięcia; krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Tabele z dokumentów wyodrębnione automatycznie
| Dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i produktu leczniczego Palifren Long konieczne do uzyskania podobnych ekspozycji w stanie stacjonarnym na paliperydon w czasie terapii podtrzymującej | |
|---|---|
| Poprzednia dawka paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu | Wstrzyknięcie produktu leczniczego Palifren Long |
| 3 mg na dobę | 25-50 mg co miesiąc |
| 6 mg na dobę | 75 mg co miesiąc |
| 9 mg na dobę | 100 mg co miesiąc |
| 12 mg na dobę | 150 mg co miesiąc |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 3
| Poprzednia dawka rysperydonu w postaci iniekcji o przedłużonym działaniu | Wstrzyknięcie produktu leczniczego Palifren Long |
|---|---|
| 25 mg co 2 tygodnie | 50 mg co miesiąc |
| 37,5 mg co 2 tygodnie | 75 mg co miesiąc |
| 50 mg co 2 tygodnie | 100 mg co miesiąc |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 4
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Palifren Long
Kiedy nie stosować leku Palifren Long
− Jeśli pacjent ma uczulenie na paliperydon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
− Jeśli pacjent ma uczulenie na inny lek przeciwpsychotyczny, w tym substancję rysperydon.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Palifren Long należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub
pielęgniarką.
Nie zbadano stosowania tego leku u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Jednak u takich
pacjentów leczonych innymi lekami podobnego typu może występować zwiększone ryzyko udaru
mózgu lub zgonu (patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”).
Wszystkie leki wykazują działania niepożądane. Niektóre działania niepożądane tego leku mogą
powodować pogorszenie objawów innych stanów medycznych. Z tego powodu w trakcie leczenia tym
lekiem należy omówić z lekarzem każdy z poniższych stanów:
− jeśli pacjent ma chorobę Parkinsona
− jeśli u pacjenta kiedykolwiek rozpoznano stan, którego objawy to m.in. wysoka gorączka i
sztywność mięśni (znany także jako złośliwy zespół neuroleptyczny)
− jeśli u pacjenta wystąpiły kiedykolwiek nieprawidłowe ruchy języka lub mięśni twarzy (późne
dyskinezy)
− jeśli pacjent miał w przeszłości małą liczbę białych krwinek (co mogło być lub nie musiało być
spowodowane działaniem innych leków)
− jeśli pacjent ma cukrzycę lub jest predysponowany do jej wystąpienia
− jeśli pacjent ma nowotwór piersi lub guz przysadki mózgowej
− jeśli pacjent ma chorobę serca lub jest w trakcie leczenia choroby serca, które predysponują do
niedociśnienia
− jeśli pacjent ma niskie ciśnienie tętnicze po nagłej zmianie pozycji na stojącą lub siedzącą
− jeśli pacjent choruje na padaczkę
− jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności nerek
− jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności wątroby
− jeśli u pacjenta występuje przedłużona i (lub) bolesna erekcja
− jeśli u pacjenta występuje problem z regulacją temperatury ciała lub przegrzewanie organizmu
− jeśli pacjent ma nieprawidłowe, zwiększone stężenie hormonu prolaktyny we krwi lub podejrzenie
guza prolaktynozależnego
− jeśli u pacjenta lub w jego rodzinie występowały przypadki zakrzepów krwi w naczyniach
krwionośnych, gdyż leki przeciwpsychotyczne są kojarzone z ich powstawaniem.
Jeśli pacjent spełnia którekolwiek z powyższych kryteriów, należy skonsultować się z lekarzem, który
może dostosować dawkę lub okresowo obserwować pacjenta.
Lekarz prowadzący może zlecić wykonanie badania liczby białych krwinek, gdyż we krwi pacjentów
stosujących ten lek stwierdzano bardzo rzadko niebezpiecznie małą liczbę pewnego rodzaju białych
krwinek niezbędnych do zwalczania zakażeń.
Nawet jeśli wcześniej pacjent tolerował podawany doustnie paliperydon lub rysperydon, po
wstrzyknięciach leku Palifren Long mogą rzadko występować reakcje alergiczne. Należy niezwłocznie
zwrócić się o pomoc medyczną, jeśli u pacjenta wystąpi wysypka, obrzęk gardła, świąd lub trudności
w oddychaniu, gdyż mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej.
Ten lek może powodować zwiększenie masy ciała. Znaczne zwiększenie masy ciała może
niekorzystnie wpływać na zdrowie pacjenta. Lekarz prowadzący będzie regularnie badał masę ciała
pacjenta.
Lekarz prowadzący będzie badał, czy nie występują u pacjenta objawy podwyższonego stężenia cukru
we krwi, gdyż u pacjentów stosujących ten lek stwierdzano nowe zachorowania na cukrzycę lub
pogorszenie stanu wcześniej występującej cukrzycy. U pacjentów z wcześniej występującą cukrzycą
należy regularnie badać stężenie glukozy we krwi.
Ponieważ ten lek może hamować wymioty, może maskować prawidłową reakcję organizmu na
połknięcie substancji toksycznych lub inne stany medyczne.
Podczas operacji usunięcia zaćmy z oka, źrenica może nie rozszerzać się wystarczająco.
Również tęczówka oka może być wiotka podczas zabiegu, co może skutkować uszkodzeniem oka.
Jeśli pacjent ma zaplanowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu
tego leku.
Dzieci i młodzież
Tego leku nie stosuje się u osób w wieku poniżej 18 lat.
Lek Palifren Long a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio,
a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Przyjmowanie tego leku razem z karbamazepiną (substancja o działaniu przeciwpadaczkowymi
stabilizująca nastrój) może wymagać zmiany dawkowania tego leku.
Ze względu na to, że ten lek działa przede wszystkim w mózgu, oddziaływanie z innymi lekami,
takimi jak inne leki psychotropowe, opioidy, leki przeciwhistaminowe i nasenne, które działają w
mózgu, może spowodować nasilenie objawów niepożądanych, takich jak senność, lub innych
oddziaływań na mózg.
Ten lek może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, należy zatem zachować ostrożność, stosując
ten lek jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.
Ten lek może osłabiać działanie leków stosowanych w chorobie Parkinsona i zespole niespokojnych
nóg (np. lewodopy).
Ten lek może powodować nieprawidłowości elektrokardiogramu (EKG) objawiające się wydłużeniem
czasu przejścia impulsu elektrycznego przez określoną część serca (zwanym „wydłużeniem odstępu
QT”). Do innych leków charakteryzujących się takim działaniem należą m.in. leki służące do
normowania rytmu serca lub terapii zakażeń, a także inne leki przeciwpsychotyczne.
Jeśli pacjent ma skłonności do drgawek, ten lek może zwiększać ryzyko ich wystąpienia. Inne leki
charakteryzujące się takim działaniem to m.in. niektóre leki służące do leczenia depresji lub zakażeń, a
także inne leki przeciwpsychotyczne.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Palifren Long razem z lekami, które zwiększają
aktywność ośrodkowego układu nerwowego (leki psychostymulujące takie jak metylofenidat).
Palifren Long z alkoholem
Należy unikać spożywania alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować tego leku podczas ciąży, chyba że zostało to omówione z lekarzem.
U noworodków, których matki stosowały paliperydon w ostatnim trymestrze (ostatnie 3 miesiące
ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność,
pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane z karmieniem. W razie
zaobserwowania takich objawów u własnego dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Ten lek może przeniknąć z organizmu matki do dziecka wraz z jej mlekiem i zaszkodzić dziecku.
Dlatego podczas stosowania tego leku nie należy karmić piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Podczas leczenia tym lekiem mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie skrajnego zmęczenia
i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). Należy to wziąć pod uwagę w sytuacjach, gdy wymagana jest
pełna czujność, np. podczas kierowania pojazdem lub obsługiwania maszyn.
Lek Palifren Long zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast poinformować lekarza jeśli:
− u pacjenta wystąpią zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie nogi), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do
płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia takich
objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.
− u pacjenta z otępieniem wystąpi nagła zmiana stanu psychicznego lub nagłe zwiotczenie lub
odrętwienie twarzy, ramion lub nóg, szczególnie jednostronne, lub zaburzenia wymowy, nawet na
krótki czas. Objawy te mogą sygnalizować udar.
− wystąpi gorączka, zesztywnienie mięśni, poty lub obniżenie poziomu świadomości (stan zwany
złośliwym zespołem neuroleptycznym). Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego
leczenia.
− u mężczyzny występuje przedłużona lub bolesna erekcja. Stan ten jest określany terminem
„priapizm”. Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego leczenia.
− wystąpią mimowolne rytmiczne ruchy języka, ust lub twarzy. Może być konieczne zaprzestanie
leczenia paliperydonem.
− wystąpi ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się: gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub
języka, dusznością, świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem ciśnienia krwi (określana jako
„reakcja anafilaktyczna”). Nawet jeśli wcześniej pacjent tolerował rysperydon lub paliperydon
podawane doustnie, po wstrzyknięciach paliperydonu mogą rzadko wystąpić reakcje alergiczne.
− pacjent ma planowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu tego
leku. W trakcie zabiegu usunięcia zaćmy może wystąpić zespół wiotkiej tęczówki, co może
prowadzić do uszkodzenia oka.
− u pacjenta występuje niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek niezbędnych do
zwalczania zakażeń.
Mogą występować następujące działania niepożądane:
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
− trudności z zasypianiem lub budzenie się
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
− objawy przeziębienia, zakażenie dróg moczowych, objawy grypopodobne
− lek Palifren Long może zwiększyć stężenie hormonu prolaktyny we krwi (co może, lecz nie musi,
powodować objawów). Gdy wystąpią objawy zwiększenia ilości prolaktyny, mogą one
obejmować u mężczyzn: obrzęk sutków, trudności w osiągnięciu lub utrzymaniu erekcji lub inne
zaburzenia seksualne. U kobiet mogą one obejmować dyskomfort piersi, wyciek mleka z piersi,
brak krwawień miesięcznych lub inne zaburzenia cyklu miesięcznego
− wysokie stężenie cukru we krwi, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie
apetytu
− drażliwość, depresja, lęk
− parkinsonizm: ten stan może obejmować wolne lub nieprawidłowe ruchy, uczucie sztywności lub
napięcia mięśni (co powoduje, że ruchy pacjenta są nierówne, gwałtowne), a czasami nawet
uczucie „zamrożenia” ruchów, po którym następuje odblokowanie. Inne objawy parkinsonizmu
obejmują: wolny posuwisty chód, drżenie spoczynkowe, zwiększone wydzielanie śliny i (lub)
ślinienie się i twarz bez wyrazu
− niepokój psychoruchowy, uczucie senności lub osłabienie czujności
− dystonia: ten stan obejmuje powolne lub utrzymujące się mimowolne skurcze mięśni. Chociaż
może to dotyczyć każdej części ciała (co może skutkować nieprawidłową postawą ciała), jednak
dystonia najczęściej obejmuje mięśnie twarzy, w tym nieprawidłowe ruchy oczu, ust, języka czy
żuchwy
− zawroty głowy
− dyskinezy: ten stan obejmuje mimowolne ruchy mięśni i może mieć postać powtarzalnych,
spastycznych lub skręcających ruchów lub szarpnięć
− drżenie
− bóle głowy
− szybki rytm serca
− wysokie ciśnienie tętnicze krwi
− kaszel, zatkany nos
− ból brzucha, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
− zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
− ból kości lub mięśni, ból pleców, ból stawów
− brak miesiączki
− mlekotok
− gorączka, osłabienie, zmęczenie
− reakcja w miejscu wstrzyknięcia, w tym m.in. świąd, ból lub obrzęk
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
− zapalenie płuc, zakażenie oskrzeli, zakażenia dróg oddechowych, zakażenie zatok, zakażenie
pęcherza moczowego, zakażenie ucha, grzybicze zakażenie paznokci, zapalenie migdałków,
zakażenie skóry
− zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby pewnych białych krwinek chroniących
przed zakażeniami, zmniejszenie liczby płytek krwi (komórki krwi odpowiedzialne za
zatrzymywanie krwawienia), niedokrwistość
− reakcja alergiczna
− wystąpienie cukrzycy i pogorszenie wcześniej istniejącej, zwiększenie we krwi stężenia insuliny
(hormon regulujący stężenie cukru we krwi)
− zwiększenie apetytu
− utrata apetytu skutkująca niedożywieniem i niską masą ciała
− duże stężenie triglicerydów (tłuszczów) we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
− zaburzenia snu, podwyższony nastrój (mania), zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
− późne dyskinezy (drgające lub szarpiące niekontrolowane ruchy twarzy, języka lub innych części
ciała). Należy niezwłocznie poinformować lekarza w razie wystąpienia mimowolnych
rytmicznych ruchów języka, ust lub twarzy. Może być konieczne odstawienie tego leku
− omdlenia, konieczność poruszania częściami ciała, zawroty głowy po zmianie pozycji na stojącą,
zaburzenia koncentracji, trudności w mówieniu, utrata lub nieprawidłowe odczuwanie smaku,
osłabione odczuwanie bodźców bólowych i dotykowych na skórze, uczucie mrowienia, kłucia lub
drętwienia skóry
− niewyraźne widzenie, zakażenie oka lub zapalenie spojówek, suche oko
− uczucie zawrotów głowy, dzwonienie w uszach, ból ucha
− blok przewodzenia impulsów między jamami serca, nieprawidłowe przewodzenie impulsów
elektrycznych w sercu, wydłużenie odstępu QT w sercu, szybkie bicie serca po zmianie pozycji na
stojącą, wolny rytm serca, nieprawidłowy zapis czynności elektrycznej serca w EKG, uczucie
kołatania serca (palipitacje)
− niskie ciśnienie tętnicze krwi, niskie ciśnienie tętnicze po zmianie pozycji na stojącą
− (w następstwie czego niektórzy pacjenci przyjmujący ten lek mogą mdleć, mieć zawroty głowy
lub tracić przytomność, gdy nagle wstaną lub podniosą się)
− spłycenie oddechu, przekrwienie dróg oddechowych, świszczący oddech, ból gardła, krwawienie z
nosa
− dyskomfort w jamie brzusznej, zakażenie żołądka lub jelit, trudności z przełykaniem, suchość w
ustach
− intensywne oddawanie gazów
− zwiększona aktywność enzymu GGTP (enzym wątrobowy - gammaglutamylotransferaza) we
krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
− pokrzywka, swędzenie, wysypka, utrata włosów, wyprysk, sucha skóra, zaczerwienienie skóry,
trądzik
− zwiększona aktywność CPK (fosfokinaza kreatynowa) we krwi - enzymu, który czasem jest
uwalniany z uszkodzonych mięśni
− skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
− nietrzymanie moczu, częste oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu
− zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, brak krwawień miesięcznych i inne zaburzenia cyklu
miesięcznego (kobiety), powiększenie sutków u mężczyzn, zaburzenia seksualne, ból piersi
− obrzęk twarzy, ust, oczu lub warg, obrzęk ciała, kończyn górnych lub dolnych
− zwiększenie temperatury ciała
− zmiana sposobu chodu
− ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie
− stwardnienie skóry
− upadek
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
− zakażenie oka
− zapalenie skóry wywołane przez roztocza, ropień podskórny
− zwiększenie liczby eozynofilów (rodzaj białych krwinek) we krwi
− nieprawidłowe wydzielanie hormonu regulującego ilość moczu
− cukier w moczu
− zagrażające życiu powikłania nieleczonej cukrzycy
− niskie stężenie cukru we krwi
− nadmierne picie wody
− brak ruchów i reakcji na bodźce u pacjenta, który nie śpi (katatonia)
− dezorientacja
− lunatykowanie (chodzenie we śnie)
− brak uczuć
− niemożność osiągnięcia orgazmu
− złośliwy zespół neuroleptyczny (dezorientacja, zmniejszenie świadomości lub jej utrata, wysoka
gorączka i ciężka sztywność mięśni), zaburzenia naczyń mózgowych obejmujące nagłe
zahamowanie dopływu krwi do mózgu (udar lub „mini” udar), brak reakcji na bodźce, utrata
świadomości, niski poziom świadomości, napady drgawkowe, zaburzenia równowagi
− nieprawidłowa koordynacja ruchowa
− jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej)
− zaburzenia ruchu oczu, rotacyjne ruchy oczu, nadwrażliwość oczu na światło, zwiększone
łzawienie, zaczerwienienie oczu
− migotanie przedsionków (nieprawidłowy rytm serca), niemiarowy rytm serca
− zakrzepy krwi w żyłach, szczególnie w kończynach dolnych (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie kończyn dolnych). W razie wystąpienia takich objawów należy natychmiast
zwrócić się o pomoc medyczną
− napady czerwienienia się
− zaburzenia oddychania podczas snu (bezdech senny)
− zastój krwi w płucach
− trzeszczenia w płucach
− zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, bardzo twardy stolec
− spierzchnięte wargi
− wysypka na skórze związana ze stosowaniem leku, zgrubienie skóry, łupież
− rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni (rabdomioliza)
− obrzęk stawów
− niemożność oddawania moczu
− dyskomfort piersi, powiększenie gruczołów piersiowych, powiększenie piersi
− wydzielina z pochwy
− bardzo niska temperatura ciała, dreszcze, uczucie pragnienia
− objawy odstawienia leku
− ropień spowodowany infekcją w miejscu wstrzyknięcia, głębokie zakażenie skóry, torbiel w
miejscu wstrzyknięcia, zasinienie w miejscu wstrzyknięcia
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych)
− niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek odpowiedzialnych za zwalczanie zakażeń;
− ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub języka,
spłyceniem oddechu, świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem ciśnienia tętniczego krwi
− niebezpiecznie nadmierne picie wody - przewodnienie
− zaburzenia odżywiania związane ze snem
− śpiączka wskutek niekontrolowanej cukrzycy
− ruchy trzęsące głowy
− zakrzep w płucach powodujący ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie
wystąpienia takich objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną
− zmniejszenie natlenienia różnych części ciała (z powodu zmniejszenia przepływu krwi)
− szybki, płytki oddech, zapalenie płuc spowodowane zachłyśnięciem się pokarmem, zaburzenia
głosu
− niedrożność jelit, brak perystaltyki jelit skutkujący niedrożnością
− zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka)
− ciężka lub zagrażająca życiu wysypka z pęcherzami i łuszczącą się skórą, co może pojawić się w
ustach, nosie, oczach i na narządach płciowych oraz wokół tych miejsc i może również
rozprzestrzeniać się na inne części ciała (zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroliza
naskórka)
− ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem, który może obejmować krtań i prowadzić do trudności w
oddychaniu
− odbarwienie skóry, łuszczenie się i świąd skóry głowy lub ciała
− nieprawidłowa postawa ciała
− u noworodków, których matki stosowały lek Palifren Long w czasie ciąży mogą wystąpić
działania niepożądane leku i (lub) objawy z odstawienia leku, takie jak: drażliwość, powolne lub
utrzymujące się skurcze mięśni, drżenie, senność, trudności w oddychaniu oraz trudności
związane z karmieniem
− priapizm (przedłużająca się erekcja, która może wymagać interwencji chirurgicznej)
− obniżona temperatura ciała
− martwica w miejscu wstrzyknięcia i wrzód w miejscu wstrzyknięcia
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1.
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zastosowanie u pacjentów w stanie silnego pobudzenia lub w ostrym stanie psychotycznym
Produktu leczniczego Palifren Long nie należy stosować do leczenia silnego pobudzenia ani ostrych
stanów psychotycznych, gdy wymagane jest natychmiastowe złagodzenie objawów.
Odstęp QT
Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon przepisywany jest pacjentom z rozpoznaną chorobą
układu sercowo-naczyniowego lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, a także
podczas jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QT.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podczas przyjmowania paliperydonu zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego
(ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS), charakteryzującego się: podwyższeniem temperatury
ciała, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości
i zwiększeniem aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Ponadto może wystąpić
mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Jeśli u pacjenta rozwiną się objawy
przedmiotowe lub podmiotowe wskazujące na zespół NMS, należy przerwać stosowanie
paliperydonu.
Późne dyskinezy/objawy pozapiramidowe
Produkty lecznicze o właściwościach antagonistycznych w stosunku do receptorów dopaminy były
kojarzone z pojawianiem się późnych dyskinez, charakteryzujących się rytmicznymi ruchami
mimowolnymi, głównie języka i (lub) twarzy. Jeśli wystąpią przedmiotowe lub podmiotowe objawy
późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie stosowania wszystkich leków
przeciwpsychotycznych, w tym paliperydonu.
Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki psychostymulujące (np.
metylofenidat) i paliperydon, gdyż mogą wystąpić objawy pozapiramidowe podczas dostosowywania
dawki jednego lub obu leków. Zaleca się stopniowe wycofywanie terapii stymulantem (patrz
punkt 4.5)
Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza
Podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long stwierdzano wystąpienie leukopenii,
neutropenii i agranulocytozy. Agranulocytozę po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano bardzo
rzadko (< 1/10 000 pacjentów). Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową
leukopenią/neutropenią w wywiadzie należy obserwować przez pierwsze kilka miesięcy leczenia.
Należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego Palifren Long przy pierwszym objawie istotnego
klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych.
Pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich
gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji, oraz podjąć natychmiastowe
leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba
neutrofilów < 1 x 109/l) należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Palifren Long i badać
liczbę leukocytów do momentu powrotu wyniku do normy.
Reakcje nadwrażliwości
Po wprowadzeniu produktu do obrotu rzadko stwierdzano reakcje anafilaktyczne u pacjentów, którzy
wcześniej tolerowali doustny rysperydon lub doustny paliperydon (patrz punkty 4.1 i 4.8).
Jeśli wystąpią reakcje nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Palifren
Long, wdrożyć w razie potrzeby odpowiednie środki wspomagające i obserwować pacjenta do czasu
ustąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych (patrz punkty 4.3 i 4.8).
Hiperglikemia i cukrzyca
Podczas leczenia paliperydonem stwierdzano wystąpienie hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzenia
przebiegu wcześniej występującej cukrzycy w tym śpiączkę cukrzycową i kwasicę ketonową. Zaleca
się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej zgodnie z wytycznymi terapii
przeciwpsychotycznej. Pacjentów leczonych produktem leczniczym Palifren Long, należy
obserwować pod kątem występowania objawów hiperglikemii (takich jak: polidypsja, poliuria,
nadmierne łaknienie i osłabienie), a pacjentów z cukrzycą należy regularnie badać, czy nie pogarsza
się u nich kontrola glikemii.
Zwiększenie masy ciała
Podczas stosowania produktu Palifren Long zgłaszano znaczne zwiększenie masy ciała. Należy
regularnie kontrolować masę ciała.
Stosowanie u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny
Badania hodowli tkankowych sugerują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek
nowotworów piersi u ludzi. Chociaż w badaniach klinicznych i epidemiologicznych nie wykazano
dotychczas wyraźnego związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, zaleca się zachowanie
ostrożności u pacjentek z wywiadem medycznym w tym kierunku. Paliperydon należy stosować
ostrożnie u pacjentów z wcześniej występującym nowotworem, który może być zależny od
prolaktyny.
Hipotonia ortostatyczna
Ze względu na działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne paliperydon może wywoływać u
niektórych pacjentów hipotonię ortostatyczną.
Na podstawie zebranych danych pochodzących z trzech sześciotygodniowych, kontrolowanych
placebo badań z użyciem podawanych doustnie tabletek paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu w
ustalonej dawce (3, 6, 9 i 12 mg) stwierdzono niedociśnienie ortostatyczne u 2,5% badanych
przyjmujących doustnie paliperydon i 0,8% badanych przyjmujących placebo. Produkt leczniczy
Palifren Long należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-
naczyniowego (np. niewydolnością serca, zawałem lub niedokrwieniem serca albo zaburzeniami
przewodnictwa), chorobą naczyń mózgowych lub stanami predysponującymi pacjenta do
niedociśnienia (np. odwodnienie i hipowolemia).
Drgawki
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów, u
których występowały wcześniej drgawki lub stany mogące obniżać próg drgawkowy.
Zaburzenia czynności nerek
Stężenia paliperydonu w osoczu są zwiększone u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i dlatego
u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Nie zaleca się
stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min) (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
Brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C
wg Childa-Pugha). Zaleca się ostrożność podczas stosowania paliperydonu u takich pacjentów.
Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem
Nie badano stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów w podeszłym wieku z
otępieniem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, u których występuje ryzyko udaru mózgu,
należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long.
Prezentowane poniżej informacje uzyskano dla rysperydonu, ale przyjmuje się je jako wiążące
również dla paliperydonu.
Śmiertelność ogólna
W metaanalizie 17 badań klinicznych z grupą kontrolną, w grupie pacjentów w podeszłym wieku z
otępieniem leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem,
arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną, stwierdzono większe ryzyko zgonu niż w grupie placebo.
Wśród pacjentów leczonych rysperydonem śmiertelność wyniosła 4% w porównaniu do 3,1% u
pacjentów przyjmujących placebo.
Zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe
W randomizowanych badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo przeprowadzonych u
pacjentów z otępieniem stosujących niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym rysperydon,
arypiprazol i olanzapinę, wystąpiło około 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń niepożądanych
naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany.
Choroba Parkinsona i otępienie z obecnością ciał Lewy’ego
Lekarz przepisujący produkt leczniczy Palifren Long pacjentowi z chorobą Parkinsona lub otępieniem
z obecnością ciał Lewy’ego (ang. Dementia with Lewy Bodies, DLB) powinien rozważyć stosunek
ryzyka do korzyści, ze względu na podwyższone w tych grupach pacjentów ryzyko wystąpienia
złośliwego zespołu neuroleptycznego (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS), jak również
zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne. Zwiększona wrażliwość na leki
przeciwpsychotyczne może manifestować się splątaniem, zaburzeniem świadomości, niestabilnością
postawy z częstymi upadkami, co towarzyszy objawom pozapiramidowym.
Priapizm
Donoszono o przypadkach priapizmu wywołanych przez leki przeciwpsychotyczne (do których należy
rysperydon) o działaniu blokującym receptory alfa-adrenergiczne. Podczas obserwacji po
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano również przypadki priapizmu wywołane
przez paliperydon podawany doustnie, będący aktywnym metabolitem rysperydonu. Należy
poinformować pacjentów, aby zgłosili się pilnie do lekarza, jeśli objawy priapizmu nie ustąpią w ciągu
4 godzin.
Regulacja temperatury ciała
Lekom przeciwpsychotycznym przypisywano właściwość zakłócania zdolności organizmu do
obniżania temperatury podstawowej ciała. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w
przypadku przypisywania produktu leczniczego Palifren Long pacjentom, którzy mogą znaleźć się w
sytuacjach sprzyjających podwyższeniu podstawowej temperatury ciała, np.: podejmujących
intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie skrajnie wysokich temperatur, przyjmujących
jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-
zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami
przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie
żylnym, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia produktem leczniczym Palifren
Long należy rozpoznać wszystkie potencjalne czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia żylnej
choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze.
Działanie przeciwwymiotne
W badaniach przedklinicznych z użyciem paliperydonu obserwowano działanie przeciwwymiotne. W
przypadku stosowania leku u ludzi działanie to może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe
przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye’a i nowotwór
mózgu.
Sposób podawania
Należy uważać, aby uniknąć nieumyślnego podania produktu leczniczego Palifren Long do naczynia
krwionośnego.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
U pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-
adrenergiczne, takie jak Palifren Long, stwierdzano podczas operacji usunięcia zaćmy śródoperacyjny
zespół wiotkiej tęczówki (ang. intraoperative floppy iris syndrome, IFIS) (patrz punkt 4.8).
Zespół IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po zabiegu. Przed zabiegiem trzeba
poinformować wykonującego go okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu produktów
leczniczych o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-adrenergiczne. Nie ustalono
możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory alfa 1 przed zabiegiem usunięcia
zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego.
Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się
za „wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przepisywania produktu leczniczego Palifren Long
wraz z innymi produktami leczniczymi wydłużającymi ostęp QT, np. lekami przeciwarytmicznymi
klasy IA (np. chinidyna, dyzopyramid) oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron,
sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami
przeciwpsychotycznymi, a także niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflokina). Powyższa
lista ma charakter informacyjny i nie jest listą wyczerpującą.
Możliwość wpływu produktu leczniczego Palifren Long na inne leki
Nie przewiduje się istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych paliperydonu z produktami
leczniczymi, które są metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P-450.
Biorąc pod uwagę zasadniczy wpływ paliperydonu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) (patrz punkt
4.8), należy zachować ostrożność, stosując produkt leczniczy Palifren Long w połączeniu z innymi
produktami leczniczymi działającymi ośrodkowo, np. anksjolitykami, większością leków
przeciwpsychotycznych, lekami nasennymi, opioidami, itp. lub alkoholem.
Paliperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to
połączenie leków wydaje się konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy
zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków.
Z powodu możliwości wywoływania hipotonii ortostatycznej (patrz punkt 4.4), można zaobserwować
efekt addytywny w przypadku stosowania produktu leczniczego Palifren Long wraz z innymi
produktami leczniczymi o takim samym potencjale, np. innymi lekami przeciwpsychotycznymi,
lekami trójpierścieniowymi.
Zaleca się ostrożność, jeśli paliperydon podawany jest z innymi produktami leczniczymi, które
obniżają próg drgawkowy (tj.: fenotiazyny lub butyrofenony, leki trójpierścieniowe lub selektywne
inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), tramadol, meflokina, itd.).
Jednoczesne doustne podawanie tabletek paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu w stanie
stacjonarnym (12 mg raz na dobę) wraz z tabletkami diwalproinianu sodu o przedłużonym uwalnianiu
(od 500 mg do 2000 mg raz na dobę) nie wpływało na farmakokinetykę walproinianu w stanie
stacjonarnym.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Palifren Long i litu, jednak
jest ona mało prawdopodobna.
Możliwość wpływu innych leków na produkt leczniczy Palifren Long
Badania in vitro wykazały, że w metabolizmie paliperydonu w minimalnym stopniu mogą
uczestniczyć enzymy CYP2D6 i CYP3A4, nie ma jednak wyników badań in vitro ani in vivo
wskazujących, że te izoenzymy odgrywają znaczącą rolę w metabolizmie paliperydonu.
Jednoczesne podawanie doustne paliperydonu z paroksetyną, silnym inhibitorem enzymu CYP2D6,
nie miało istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę paliperydonu.
Jednoczesne podawanie doustnego paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę wraz z
karbamazepiną w dawce 200 mg dwa razy na dobę spowodowało zmniejszenie średniej wartości Cmax
w stanie stacjonarnym oraz wartości AUC paliperydonu o około 37%. Jest to w znacznym stopniu
spowodowane zwiększeniem o 35% klirensu nerkowego paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku
pobudzenia przez karbamazepinę aktywności glikoproteiny P (P-gp) znajdującej się w nerkach.
Niewielkie zmniejszenie ilości substancji czynnej wydalonej z moczem w postaci niezmienionej
sugeruje niewielki wpływ na metabolizm zależny od enzymów CYP lub dostępność biologiczną
paliperydonu w przypadku skojarzonego stosowania z karbamazepiną. Większe spadki stężenia
paliperydonu w osoczu mogą nastąpić po większych dawkach karbamazepiny.
Rozpoczynając stosowanie karbamazepiny, dawkę produktu leczniczego Palifren Long należy
ponownie ocenić i, w razie potrzeby, zwiększyć. I odwrotnie, w przypadku przerwania stosowania
karbamazepiny, dawkę produktu leczniczego Palifren Long należy ponownie ocenić i, w razie
potrzeby, zmniejszyć.
Jednoczesne doustne podawanie pojedynczej dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym
uwalnianiu (12 mg) wraz z diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
(dwie tabletki 500 mg raz na dobę) spowodowało zwiększenie o ok. 50% wartości Cmax i AUC
paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego wchłaniania po podaniu doustnym.
Ponieważ nie zaobserwowano wpływu na klirens ogólnoustrojowy, nie oczekuje się istotnej klinicznie
interakcji między diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i produktu
leczniczego Palifren Long podawanego domięśniowo. Nie zbadano tej interakcji w przypadku
stosowania produktu leczniczego Palifren Long.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palifren Long z rysperydonem lub paliperydonem
podawanym doustnie
Ponieważ paliperydon jest głównym aktywnym metabolitem rysperydonu, należy zachować
ostrożność w razie jednoczesnego stosowania przez dłuższy czas rysperydonu lub doustnego
paliperydonu z produktem leczniczym Palifren Long. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania
produktu Palifren Long jednocześnie z innymi lekami przeciwpsychotycznymi są ograniczone.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palifren Long z lekami psychostymulującymi
Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np. metylofenidatu) z paliperydonem może
prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych po zmianie jednego lub obu leków (patrz
punkt 4.4).
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszano następujące działania niepożądane leku: bezsenność,
ból głowy, lęk, infekcję górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięć, parkinsonizm,
zwiększenie masy ciała, akatyzję, pobudzenie, sedację/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy,
ból mięśniowo-szkieletowy, częstoskurcz, drżenie, ból w jamie brzusznej, wymioty, biegunkę,
zmęczenie i dystonię. Akatyzja i sedacja/senność były zależne od wielkości dawki.
Tabelaryczna lista działań niepożądanych
Poniżej wymieniono wszystkie działania niepożądane zgłoszone podczas stosowania paliperydonu
zgodnie z kategoriami częstości występowania w badaniach klinicznych palmitynianu paliperydonu.
Przyjęto następujące określenia odnoszące się do częstości występowania działań niepożądanych:
bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko
(≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona
na podstawie dostępnych danych).
Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, grypa
Niezbyt często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie zatok, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, grzybica paznokci, zapalenie tkanki
Rzadko: zakażenie oka, zapalenie skóry wywołane przez roztocza, ropień podskórny
zapalenie tkanki
12
Niezbyt często: łącznej
Niezbyt często: zmniejszenie liczby leukocytów, trombocytopenia, niedokrwistość
Rzadko: neutropenia, zwiększenie liczby eozynofilów
Niezbyt często: nadwrażliwość
Często: hiperprolaktynemiab
Rzadko: nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obecność glukozy w moczu
Często: hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu
Niezbyt często: cukrzycad, hiperinsulinemia, zwiększenie apetytu, jadłowstręt, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększone stężenie cholesterol we krwi
Rzadko: cukrzycowa kwasica ketonowa, hipoglikemia, polidypsja
Bardzo często: bezsennośće
Często: pobudzenie, depresja, lęk
Niezbyt często: zaburzenia snu, mania, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
Rzadko: katatonia, stan dezorientacji, somnambulizm, przytępiony afekt, anorgazmia
Często: parkinsonizmc, akatyzjac, sedacja/senność, dystoniac, zawroty głowy, dyskinezac, drżenie, ból głowy
Niezbyt często: późne dyskinezy, omdlenia, hiperaktywność psychomotoryczna, zawroty głowy związane z pozycją ciała, zaburzenia koncentracji, dyzartria, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje
Rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, niedokrwienie mózgu, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, zmniejszony poziom świadomości, napady drgawkowee, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja
Niezbyt często: niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, suche oko
Rzadko: jaskra, zaburzenia ruchów gałki ocznej, rotacyjne ruchy gałek ocznych, światłowstręt, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu
Niezbyt często: zawroty głowy, szum w uszach, ból ucha
ucha
13
Często: tachykardia
Niezbyt często: blok przedsionkowokomorowy, zaburzenia przewodnictwa, wydłużenie odstępu QT w EKG, zespół tachykardii postawnoortostatycznej, bradykardia, nieprawidłowy zapis EKG, kołatanie serca
Rzadko: migotanie przedsionków, niemiarowość zatokowa
Często: nadciśnienie
Niezbyt często: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne
Rzadko: zakrzepica żył głębokich, napady zaczerwienienia
Często: kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa
Niezbyt często: duszność, przekrwienie dróg oddechowych, sapanie, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa
Rzadko: zespół bezdechu śródsennego, zastój krwi w płucach, rzężenie
Często: ból w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
Niezbyt często: dyskomfort w jamie brzusznej, zapalenie żołądka i jelit, dysfagia, suchość śluzówki jamy ustnej, wzdęcia
Rzadko: zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, kamienie kałowe, zapalenie warg
Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz
Niezbyt często: zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Niezbyt często: pokrzywka, świąd, wysypka, łysienie, wyprysk, sucha skóra, rumień, trądzik
Rzadko: wysypka polekowa, hiperkeratoza, łupież
Często: ból mięśniowoszkieletowy, bóle pleców, ból stawów
Niezbyt często: zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi, skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
Rzadko: rabdomioliza, obrzęk stawów
Niezbyt często: nietrzymanie moczu, częstomocz, dysuria
Rzadko: zastój moczu
dysuria
14
Często: brak miesiączki, mlekotok
Niezbyt często: zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowaniae ginekomastia, zaburzenia seksualne, ból piersi
Rzadko: dyskomfort piersi, obrzmienie, piersi, powiększenie piersi, wydzielina z pochwy
Często: gorączka, astenia, zmęczenie, reakcja w miejscu wstrzyknięcia
Niezbyt często: obrzęk twarzy, obrzęke, zwiększenie temperatury ciała, nieprawidłowy sposób chodzenia, ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie, stwardnienie
Rzadko: hipotermia, dreszcze, pragnienie, zespół odstawienia leku, ropień w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia, torbiel w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Niezbyt często: upadek
Działania niepożądane stwierdzone podczas stosowania postaci farmaceutycznych rysperydonu
Paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu, dlatego profile działań niepożądanych tych
substancji (w tym zarówno postaci doustnych, jak i postaci we wstrzyknięciach) odpowiadają sobie
wzajemnie.
Opis wybranych działań niepożądanych
Reakcja anafilaktyczna
Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki reakcji anafilaktycznej po
wstrzyknięciu paliperydonu u pacjentów, którzy wcześniej tolerowali doustne postacie rysperydonu
lub paliperydonu (patrz punkt 4.4).
15
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia
Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym związanym z miejscem wstrzyknięcia był ból.
Nasilenie większości zgłaszanych reakcji określano jako łagodne do umiarkowanego. We wszystkich
badaniach fazy 2 i 3 paliperydonu w postaci iniekcji, w ocenie bólu w miejscu wstrzyknięcia przez
badanych opartej na skali wzrokowo-analogowej wykazano tendencję do zmniejszania częstości
występowania i natężenia odczucia z czasem. Wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego były
postrzegane jako nieznacznie bardziej bolesne od analogicznego wstrzyknięcia do mięśnia
pośladkowego. Pozostałe reakcje w miejscu wstrzyknięcia charakteryzowały się przeważnie łagodnym
nasileniem i obejmowały stwardnienie (często), świąd (niezbyt często) i guzki (rzadko).
Objawy pozapiramidowe (EPS)
Objawy pozapiramidowe uwzględniały łącznie następujące zespoły objawów: parkinsonizm (w tym
zwiększone wydzielanie śliny, sztywność mięśni szkieletowych, parkinsonizm, ślinienie się,
sztywność typu koła zębatego, bradykinezja, hipokinezja, maskowata twarz, napięcie mięśni, akinezja,
sztywność karku, sztywność mięśni, chód parkinsonowski, nieprawidłowy odruch gładziznowy oraz
drżenie spoczynkowe w parkinsonizmie), akatyzja (w tym akatyzja, niepokój psychoruchowy,
hiperkinezja, zespół niespokojnych nóg), dyskineza (dyskineza, drganie mięśni, choreoatetoza, atetoza
i mioklonia), dystonia (w tym dystonia, wzmożone napięcie mięśni, kręcz szyi, mimowolne skurcze
mięśni, przykurcze mięśni, kurcz powiek, rotacja gałek ocznych, porażenie języka, skurcz mięśni
twarzy, skurcz mięśni krtani, miotonia, opistotonus, skurcz części ustnej gardła, pleurototonus, skurcz
języka i szczękościsk) oraz drżenie. Należy zauważyć, że uwzględniono szersze spektrum objawów,
które niekoniecznie mają pochodzenie pozapiramidowe.
Zwiększenie masy ciała
W trwającym 13 tygodni badaniu u pacjentów przyjmujących dawkę początkową 150 mg, częstość
występowania nieprawidłowego zwiększenia masy ciała ≥7% była zależna od dawki i wynosiła 5% u
badanych z grupy przyjmującej placebo oraz 6%, 8% i 13% w grupach stosujących produkt leczniczy
Palifren Long w dawkach odpowiednio 25 mg, 100 mg i 150 mg.
W trwającej 33 tygodnie otwartej fazie przejściowej/podtrzymującej długoterminowego badania
dotyczącego zapobiegania nawrotom, 12% badanych przyjmujących paliperydon w postaci iniekcji
spełniło to kryterium (zwiększenie masy ciała ≥7% od fazy podwójnie ślepej próby aż do punktu
końcowego badania); średnia (SD) zmiana masy ciała od punktu wyjścia fazy otwartej wyniosła +0,7
(4,79) kg.
Hiperprolaktynemia
W badaniach klinicznych zaobserwowano wzrost mediany stężenia prolaktyny w surowicy u
badanych obu płci przyjmujących paliperydon w postaci iniekcji. Działania niepożądane, które mogą
wskazywać na zwiększone stężenie prolaktyny (np. brak miesiączki, mlekotok, zaburzenia
menstruacji, ginekomastia) wystąpiły ogółem u <1% badanych.
Efekt klasy terapeutycznej
W związku z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić następujące działania
niepożądane: wydłużenie odstępu QT, niemiarowości komorowe (migotanie komór, tachykardia
komorowa), nagły zgon z niewyjaśnionych przyczyn, zatrzymanie krążenia oraz częstoskurcz
komorowy typu torsade de pointes.
Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zatorowości płucnej oraz
zakrzepicy żył głębokich, związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (częstość
występowania nieznana).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
16
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 40 21 301, fax: +48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Paliperidonum 100 mg/150 mg (zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- nie powyżej 30 °C
- Termin ważności
- 3 lata (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Polisorbat 20; Makrogol 4000; Kwas cytrynowy jednowodny; Disodu fosforan; Sodu diwodorofosforan jednowodny; Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH); Woda do wstrzykiwań źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) na dawkę (ChPL pkt 4.4)
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: ampułko-strzykawka
- Wygląd
- biały
Lek Palifren Long jest zawiesiną do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce, koloru białego lub białawego (kolor złamanej bieli), w ampułko-strzykawce. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- biały
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Palifren Long może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na potencjalne działanie na układ nerwowy i wzrok, wiążące się z objawami takimi jak sedacja, senność, omdlenia, niewyraźne widzenie (patrz punkt 4.8). Dlatego należy poinformować pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, aż do ustalenia indywidualnej podatności na działanie produktu leczniczego Palifren Long.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
192 pozycji, według częstości
- bardzo często: bezsennośće
- często: zakażenie górnych dróg oddechowych; zakażenie dróg moczowych; grypa; hiperprolaktynemiab; hiperglikemia; zwiększenie masy ciała; zmniejszenie masy ciała; zmniejszenie apetytu; pobudzenie; depresja; lęk; parkinsonizmc; akatyzjac; sedacja/senność; dystoniac; zawroty głowy; dyskinezac; drżenie; ból głowy; tachykardia; nadciśnienie; kaszel; przekrwienie błony śluzowej nosa; ból w jamie brzusznej; wymioty; nudności; zaparcia; biegunka; niestrawność; ból zęba; zwiększenie aktywności aminotransferaz; ból mięśniowoszkieletowy; bóle pleców; ból stawów; brak miesiączki; mlekotok; gorączka; astenia; zmęczenie; reakcja w miejscu wstrzyknięcia
- niezbyt często: zapalenie płuc; zapalenie oskrzeli; zakażenie dróg oddechowych; zapalenie zatok; zapalenie pęcherza moczowego; zakażenie ucha; zapalenie migdałków; grzybica paznokci; zapalenie tkanki; łącznej; zmniejszenie liczby leukocytów; trombocytopenia; niedokrwistość; nadwrażliwość; cukrzycad; hiperinsulinemia; zwiększenie apetytu; jadłowstręt; zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi; zwiększone stężenie cholesterol we krwi; zaburzenia snu; mania; zmniejszone libido; nerwowość; koszmary senne; późne dyskinezy; omdlenia; hiperaktywność psychomotoryczna; zawroty głowy związane z pozycją ciała; zaburzenia koncentracji; dyzartria; zaburzenia smaku; niedoczulica; parestezje; niewyraźne widzenie; zapalenie spojówek; suche oko; zawroty głowy; szum w uszach; ból ucha; blok przedsionkowokomorowy; zaburzenia przewodnictwa; wydłużenie odstępu QT w EKG; zespół tachykardii postawnoortostatycznej; bradykardia; nieprawidłowy zapis EKG; kołatanie serca; niedociśnienie; niedociśnienie ortostatyczne; duszność; przekrwienie dróg oddechowych; sapanie; ból gardła i krtani; krwawienie z nosa; dyskomfort w jamie brzusznej; zapalenie żołądka i jelit; dysfagia; suchość śluzówki jamy ustnej; wzdęcia; zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; pokrzywka; świąd; wysypka; łysienie; wyprysk; sucha skóra; rumień; trądzik; zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi; skurcze mięśni; sztywność stawów; osłabienie mięśni; ból szyi; nietrzymanie moczu; częstomocz; dysuria; zaburzenia erekcji; zaburzenia ejakulacji; zaburzenia miesiączkowaniae ginekomastia; zaburzenia seksualne; ból piersi; obrzęk twarzy; obrzęke; zwiększenie temperatury ciała; nieprawidłowy sposób chodzenia; ból w klatce piersiowej; dyskomfort w klatce piersiowej; złe samopoczucie; stwardnienie; upadek
- rzadko: zakażenie oka; zapalenie skóry wywołane przez roztocza; ropień podskórny zapalenie tkanki; neutropenia; zwiększenie liczby eozynofilów; nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego; obecność glukozy w moczu; cukrzycowa kwasica ketonowa; hipoglikemia; polidypsja; katatonia; stan dezorientacji; somnambulizm; przytępiony afekt; anorgazmia; złośliwy zespół neuroleptyczny; niedokrwienie mózgu; brak reakcji na bodźce; utrata świadomości; zmniejszony poziom świadomości; napady drgawkowee; zaburzenia równowagi; nieprawidłowa koordynacja; jaskra; zaburzenia ruchów gałki ocznej; rotacyjne ruchy gałek ocznych; światłowstręt; zwiększone łzawienie; przekrwienie oczu oczu; migotanie przedsionków; niemiarowość zatokowa; zakrzepica żył głębokich; napady zaczerwienienia; zespół bezdechu śródsennego; zastój krwi w płucach; rzężenie; zapalenie trzustki; obrzęk języka; nietrzymanie stolca; kamienie kałowe; zapalenie warg; wysypka polekowa; hiperkeratoza; łupież; rabdomioliza; obrzęk stawów ból szyi; zastój moczu; dyskomfort piersi; obrzmienie; piersi; powiększenie piersi; wydzielina z pochwy; hipotermia; dreszcze; pragnienie; zespół odstawienia leku; ropień w miejscu wstrzyknięcia; zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia; torbiel w miejscu wstrzyknięcia; krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Tabele z dokumentów wyodrębnione automatycznie
| Dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i produktu leczniczego Palifren Long konieczne do uzyskania podobnych ekspozycji w stanie stacjonarnym na paliperydon w czasie terapii podtrzymującej | |
|---|---|
| Poprzednia dawka paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu | Wstrzyknięcie produktu leczniczego Palifren Long |
| 3 mg na dobę | 25-50 mg co miesiąc |
| 6 mg na dobę | 75 mg co miesiąc |
| 9 mg na dobę | 100 mg co miesiąc |
| 12 mg na dobę | 150 mg co miesiąc |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 3
| Dawki rysperydonu w postaci iniekcji o przedłużonym działaniu i dawki produktu leczniczego Palifren Long, wymagane do osiągnięcia podobnej ekspozycji na paliperydon w stanie stacjonarnym | |
|---|---|
| Poprzednia dawka rysperydonu w postaci iniekcji o przedłużonym działaniu | Wstrzyknięcie produktu leczniczego Palifren Long |
| 25 mg co 2 tygodnie | 50 mg co miesiąc |
| 37,5 mg co 2 tygodnie | 75 mg co miesiąc |
| 50 mg co 2 tygodnie | 100 mg co miesiąc |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 3
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Palifren Long
Kiedy nie stosować leku Palifren Long
− Jeśli pacjent ma uczulenie na paliperydon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
− Jeśli pacjent ma uczulenie na inny lek przeciwpsychotyczny, w tym substancję rysperydon.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Palifren Long należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub
pielęgniarką.
Nie zbadano stosowania tego leku u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Jednak u takich
pacjentów leczonych innymi lekami podobnego typu może występować zwiększone ryzyko udaru
mózgu lub zgonu (patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”).
Wszystkie leki wykazują działania niepożądane. Niektóre działania niepożądane tego leku mogą
powodować pogorszenie objawów innych stanów medycznych. Z tego powodu w trakcie leczenia tym
lekiem należy omówić z lekarzem każdy z poniższych stanów:
− jeśli pacjent ma chorobę Parkinsona
− jeśli u pacjenta kiedykolwiek rozpoznano stan, którego objawy to m.in. wysoka gorączka i
sztywność mięśni (znany także jako złośliwy zespół neuroleptyczny)
− jeśli u pacjenta wystąpiły kiedykolwiek nieprawidłowe ruchy języka lub mięśni twarzy (późne
dyskinezy)
− jeśli pacjent miał w przeszłości małą liczbę białych krwinek (co mogło być lub nie musiało być
spowodowane działaniem innych leków)
− jeśli pacjent ma cukrzycę lub jest predysponowany do jej wystąpienia
− jeśli pacjent ma nowotwór piersi lub guz przysadki mózgowej
− jeśli pacjent ma chorobę serca lub jest w trakcie leczenia choroby serca, które predysponują do
niedociśnienia
− jeśli pacjent ma niskie ciśnienie tętnicze po nagłej zmianie pozycji na stojącą lub siedzącą
− jeśli pacjent choruje na padaczkę
− jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności nerek
− jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności wątroby
− jeśli u pacjenta występuje przedłużona i (lub) bolesna erekcja
− jeśli u pacjenta występuje problem z regulacją temperatury ciała lub przegrzewanie organizmu
− jeśli pacjent ma nieprawidłowe, zwiększone stężenie hormonu prolaktyny we krwi lub podejrzenie
guza prolaktynozależnego
− jeśli u pacjenta lub w jego rodzinie występowały przypadki zakrzepów krwi w naczyniach
krwionośnych, gdyż leki przeciwpsychotyczne są kojarzone z ich powstawaniem.
Jeśli pacjent spełnia którekolwiek z powyższych kryteriów, należy skonsultować się z lekarzem, który
może dostosować dawkę lub okresowo obserwować pacjenta.
Lekarz prowadzący może zlecić wykonanie badania liczby białych krwinek, gdyż we krwi pacjentów
stosujących ten lek stwierdzano bardzo rzadko niebezpiecznie małą liczbę pewnego rodzaju białych
krwinek niezbędnych do zwalczania zakażeń.
Nawet jeśli wcześniej pacjent tolerował podawany doustnie paliperydon lub rysperydon, po
wstrzyknięciach leku Palifren Long mogą rzadko występować reakcje alergiczne. Należy niezwłocznie
zwrócić się o pomoc medyczną, jeśli u pacjenta wystąpi wysypka, obrzęk gardła, świąd lub trudności
w oddychaniu, gdyż mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej.
Ten lek może powodować zwiększenie masy ciała. Znaczne zwiększenie masy ciała może
niekorzystnie wpływać na zdrowie pacjenta. Lekarz prowadzący będzie regularnie badał masę ciała
pacjenta.
Lekarz prowadzący będzie badał, czy nie występują u pacjenta objawy podwyższonego stężenia cukru
we krwi, gdyż u pacjentów stosujących ten lek stwierdzano nowe zachorowania na cukrzycę lub
pogorszenie stanu wcześniej występującej cukrzycy. U pacjentów z wcześniej występującą cukrzycą
należy regularnie badać stężenie glukozy we krwi.
Ponieważ ten lek może hamować wymioty, może maskować prawidłową reakcję organizmu na
połknięcie substancji toksycznych lub inne stany medyczne.
Podczas operacji usunięcia zaćmy z oka, źrenica może nie rozszerzać się wystarczająco.
Również tęczówka oka może być wiotka podczas zabiegu, co może skutkować uszkodzeniem oka.
Jeśli pacjent ma zaplanowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu
tego leku.
Dzieci i młodzież
Tego leku nie stosuje się u osób w wieku poniżej 18 lat.
Lek Palifren Long a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio,
a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Przyjmowanie tego leku razem z karbamazepiną (substancja o działaniu przeciwpadaczkowymi
stabilizująca nastrój) może wymagać zmiany dawkowania tego leku.
Ze względu na to, że ten lek działa przede wszystkim w mózgu, oddziaływanie z innymi lekami,
takimi jak inne leki psychotropowe, opioidy, leki przeciwhistaminowe i nasenne, które działają w
mózgu, może spowodować nasilenie objawów niepożądanych, takich jak senność, lub innych
oddziaływań na mózg.
Ten lek może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, należy zatem zachować ostrożność, stosując
ten lek jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.
Ten lek może osłabiać działanie leków stosowanych w chorobie Parkinsona i zespole niespokojnych
nóg (np. lewodopy).
Ten lek może powodować nieprawidłowości elektrokardiogramu (EKG) objawiające się wydłużeniem
czasu przejścia impulsu elektrycznego przez określoną część serca (zwanym „wydłużeniem odstępu
QT”). Do innych leków charakteryzujących się takim działaniem należą m.in. leki służące do
normowania rytmu serca lub terapii zakażeń, a także inne leki przeciwpsychotyczne.
Jeśli pacjent ma skłonności do drgawek, ten lek może zwiększać ryzyko ich wystąpienia. Inne leki
charakteryzujące się takim działaniem to m.in. niektóre leki służące do leczenia depresji lub zakażeń, a
także inne leki przeciwpsychotyczne.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Palifren Long razem z lekami, które zwiększają
aktywność ośrodkowego układu nerwowego (leki psychostymulujące takie jak metylofenidat).
Palifren Long z alkoholem
Należy unikać spożywania alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować tego leku podczas ciąży, chyba że zostało to omówione z lekarzem.
U noworodków, których matki stosowały paliperydon w ostatnim trymestrze (ostatnie 3 miesiące
ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność,
pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane z karmieniem. W razie
zaobserwowania takich objawów u własnego dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Ten lek może przeniknąć z organizmu matki do dziecka wraz z jej mlekiem i zaszkodzić dziecku.
Dlatego podczas stosowania tego leku nie należy karmić piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Podczas leczenia tym lekiem mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie skrajnego zmęczenia
i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). Należy to wziąć pod uwagę w sytuacjach, gdy wymagana jest
pełna czujność, np. podczas kierowania pojazdem lub obsługiwania maszyn.
Lek Palifren Long zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast poinformować lekarza jeśli:
− u pacjenta wystąpią zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie nogi), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do
płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia takich
objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.
− u pacjenta z otępieniem wystąpi nagła zmiana stanu psychicznego lub nagłe zwiotczenie lub
odrętwienie twarzy, ramion lub nóg, szczególnie jednostronne, lub zaburzenia wymowy, nawet na
krótki czas. Objawy te mogą sygnalizować udar.
− wystąpi gorączka, zesztywnienie mięśni, poty lub obniżenie poziomu świadomości (stan zwany
złośliwym zespołem neuroleptycznym). Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego
leczenia.
− u mężczyzny występuje przedłużona lub bolesna erekcja. Stan ten jest określany terminem
„priapizm”. Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego leczenia.
− wystąpią mimowolne rytmiczne ruchy języka, ust lub twarzy. Może być konieczne zaprzestanie
leczenia paliperydonem.
− wystąpi ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się: gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub
języka, dusznością, świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem ciśnienia krwi (określana jako
„reakcja anafilaktyczna”). Nawet jeśli wcześniej pacjent tolerował rysperydon lub paliperydon
podawane doustnie, po wstrzyknięciach paliperydonu mogą rzadko wystąpić reakcje alergiczne.
− pacjent ma planowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu tego
leku. W trakcie zabiegu usunięcia zaćmy może wystąpić zespół wiotkiej tęczówki, co może
prowadzić do uszkodzenia oka.
− u pacjenta występuje niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek niezbędnych do
zwalczania zakażeń.
Mogą występować następujące działania niepożądane:
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
− trudności z zasypianiem lub budzenie się
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
− objawy przeziębienia, zakażenie dróg moczowych, objawy grypopodobne
− lek Palifren Long może zwiększyć stężenie hormonu prolaktyny we krwi (co może, lecz nie musi,
powodować objawów). Gdy wystąpią objawy zwiększenia ilości prolaktyny, mogą one
obejmować u mężczyzn: obrzęk sutków, trudności w osiągnięciu lub utrzymaniu erekcji lub inne
zaburzenia seksualne. U kobiet mogą one obejmować dyskomfort piersi, wyciek mleka z piersi,
brak krwawień miesięcznych lub inne zaburzenia cyklu miesięcznego
− wysokie stężenie cukru we krwi, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie
apetytu
− drażliwość, depresja, lęk
− parkinsonizm: ten stan może obejmować wolne lub nieprawidłowe ruchy, uczucie sztywności lub
napięcia mięśni (co powoduje, że ruchy pacjenta są nierówne, gwałtowne), a czasami nawet
uczucie „zamrożenia” ruchów, po którym następuje odblokowanie. Inne objawy parkinsonizmu
obejmują: wolny posuwisty chód, drżenie spoczynkowe, zwiększone wydzielanie śliny i (lub)
ślinienie się i twarz bez wyrazu
− niepokój psychoruchowy, uczucie senności lub osłabienie czujności
− dystonia: ten stan obejmuje powolne lub utrzymujące się mimowolne skurcze mięśni. Chociaż
może to dotyczyć każdej części ciała (co może skutkować nieprawidłową postawą ciała), jednak
dystonia najczęściej obejmuje mięśnie twarzy, w tym nieprawidłowe ruchy oczu, ust, języka czy
żuchwy
− zawroty głowy
− dyskinezy: ten stan obejmuje mimowolne ruchy mięśni i może mieć postać powtarzalnych,
spastycznych lub skręcających ruchów lub szarpnięć
− drżenie
− bóle głowy
− szybki rytm serca
− wysokie ciśnienie tętnicze krwi
− kaszel, zatkany nos
− ból brzucha, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
− zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
− ból kości lub mięśni, ból pleców, ból stawów
− brak miesiączki
− mlekotok
− gorączka, osłabienie, zmęczenie
− reakcja w miejscu wstrzyknięcia, w tym m.in. świąd, ból lub obrzęk
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
− zapalenie płuc, zakażenie oskrzeli, zakażenia dróg oddechowych, zakażenie zatok, zakażenie
pęcherza moczowego, zakażenie ucha, grzybicze zakażenie paznokci, zapalenie migdałków,
zakażenie skóry
− zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby pewnych białych krwinek chroniących
przed zakażeniami, zmniejszenie liczby płytek krwi (komórki krwi odpowiedzialne za
zatrzymywanie krwawienia), niedokrwistość
− reakcja alergiczna
− wystąpienie cukrzycy i pogorszenie wcześniej istniejącej, zwiększenie we krwi stężenia insuliny
(hormon regulujący stężenie cukru we krwi)
− zwiększenie apetytu
− utrata apetytu skutkująca niedożywieniem i niską masą ciała
− duże stężenie triglicerydów (tłuszczów) we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
− zaburzenia snu, podwyższony nastrój (mania), zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
− późne dyskinezy (drgające lub szarpiące niekontrolowane ruchy twarzy, języka lub innych części
ciała). Należy niezwłocznie poinformować lekarza w razie wystąpienia mimowolnych
rytmicznych ruchów języka, ust lub twarzy. Może być konieczne odstawienie tego leku
− omdlenia, konieczność poruszania częściami ciała, zawroty głowy po zmianie pozycji na stojącą,
zaburzenia koncentracji, trudności w mówieniu, utrata lub nieprawidłowe odczuwanie smaku,
osłabione odczuwanie bodźców bólowych i dotykowych na skórze, uczucie mrowienia, kłucia lub
drętwienia skóry
− niewyraźne widzenie, zakażenie oka lub zapalenie spojówek, suche oko
− uczucie zawrotów głowy, dzwonienie w uszach, ból ucha
− blok przewodzenia impulsów między jamami serca, nieprawidłowe przewodzenie impulsów
elektrycznych w sercu, wydłużenie odstępu QT w sercu, szybkie bicie serca po zmianie pozycji na
stojącą, wolny rytm serca, nieprawidłowy zapis czynności elektrycznej serca w EKG, uczucie
kołatania serca (palipitacje)
− niskie ciśnienie tętnicze krwi, niskie ciśnienie tętnicze po zmianie pozycji na stojącą
− (w następstwie czego niektórzy pacjenci przyjmujący ten lek mogą mdleć, mieć zawroty głowy
lub tracić przytomność, gdy nagle wstaną lub podniosą się)
− spłycenie oddechu, przekrwienie dróg oddechowych, świszczący oddech, ból gardła, krwawienie z
nosa
− dyskomfort w jamie brzusznej, zakażenie żołądka lub jelit, trudności z przełykaniem, suchość w
ustach
− intensywne oddawanie gazów
− zwiększona aktywność enzymu GGTP (enzym wątrobowy - gammaglutamylotransferaza) we
krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
− pokrzywka, swędzenie, wysypka, utrata włosów, wyprysk, sucha skóra, zaczerwienienie skóry,
trądzik
− zwiększona aktywność CPK (fosfokinaza kreatynowa) we krwi - enzymu, który czasem jest
uwalniany z uszkodzonych mięśni
− skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
− nietrzymanie moczu, częste oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu
− zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, brak krwawień miesięcznych i inne zaburzenia cyklu
miesięcznego (kobiety), powiększenie sutków u mężczyzn, zaburzenia seksualne, ból piersi
− obrzęk twarzy, ust, oczu lub warg, obrzęk ciała, kończyn górnych lub dolnych
− zwiększenie temperatury ciała
− zmiana sposobu chodu
− ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie
− stwardnienie skóry
− upadek
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
− zakażenie oka
− zapalenie skóry wywołane przez roztocza, ropień podskórny
− zwiększenie liczby eozynofilów (rodzaj białych krwinek) we krwi
− nieprawidłowe wydzielanie hormonu regulującego ilość moczu
− cukier w moczu
− zagrażające życiu powikłania nieleczonej cukrzycy
− niskie stężenie cukru we krwi
− nadmierne picie wody
− brak ruchów i reakcji na bodźce u pacjenta, który nie śpi (katatonia)
− dezorientacja
− lunatykowanie (chodzenie we śnie)
− brak uczuć
− niemożność osiągnięcia orgazmu
− złośliwy zespół neuroleptyczny (dezorientacja, zmniejszenie świadomości lub jej utrata, wysoka
gorączka i ciężka sztywność mięśni), zaburzenia naczyń mózgowych obejmujące nagłe
zahamowanie dopływu krwi do mózgu (udar lub „mini” udar), brak reakcji na bodźce, utrata
świadomości, niski poziom świadomości, napady drgawkowe, zaburzenia równowagi
− nieprawidłowa koordynacja ruchowa
− jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej)
− zaburzenia ruchu oczu, rotacyjne ruchy oczu, nadwrażliwość oczu na światło, zwiększone
łzawienie, zaczerwienienie oczu
− migotanie przedsionków (nieprawidłowy rytm serca), niemiarowy rytm serca
− zakrzepy krwi w żyłach, szczególnie w kończynach dolnych (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie kończyn dolnych). W razie wystąpienia takich objawów należy natychmiast
zwrócić się o pomoc medyczną
− napady czerwienienia się
− zaburzenia oddychania podczas snu (bezdech senny)
− zastój krwi w płucach
− trzeszczenia w płucach
− zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, bardzo twardy stolec
− spierzchnięte wargi
− wysypka na skórze związana ze stosowaniem leku, zgrubienie skóry, łupież
− rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni (rabdomioliza)
− obrzęk stawów
− niemożność oddawania moczu
− dyskomfort piersi, powiększenie gruczołów piersiowych, powiększenie piersi
− wydzielina z pochwy
− bardzo niska temperatura ciała, dreszcze, uczucie pragnienia
− objawy odstawienia leku
− ropień spowodowany infekcją w miejscu wstrzyknięcia, głębokie zakażenie skóry, torbiel w
miejscu wstrzyknięcia, zasinienie w miejscu wstrzyknięcia
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych)
− niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek odpowiedzialnych za zwalczanie zakażeń;
− ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub języka,
spłyceniem oddechu, świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem ciśnienia tętniczego krwi
− niebezpiecznie nadmierne picie wody - przewodnienie
− zaburzenia odżywiania związane ze snem
− śpiączka wskutek niekontrolowanej cukrzycy
− ruchy trzęsące głowy
− zakrzep w płucach powodujący ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie
wystąpienia takich objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną
− zmniejszenie natlenienia różnych części ciała (z powodu zmniejszenia przepływu krwi)
− szybki, płytki oddech, zapalenie płuc spowodowane zachłyśnięciem się pokarmem, zaburzenia
głosu
− niedrożność jelit, brak perystaltyki jelit skutkujący niedrożnością
− zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka)
− ciężka lub zagrażająca życiu wysypka z pęcherzami i łuszczącą się skórą, co może pojawić się w
ustach, nosie, oczach i na narządach płciowych oraz wokół tych miejsc i może również
rozprzestrzeniać się na inne części ciała (zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroliza
naskórka)
− ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem, który może obejmować krtań i prowadzić do trudności w
oddychaniu
− odbarwienie skóry, łuszczenie się i świąd skóry głowy lub ciała
− nieprawidłowa postawa ciała
− u noworodków, których matki stosowały lek Palifren Long w czasie ciąży mogą wystąpić
działania niepożądane leku i (lub) objawy z odstawienia leku, takie jak: drażliwość, powolne lub
utrzymujące się skurcze mięśni, drżenie, senność, trudności w oddychaniu oraz trudności
związane z karmieniem
− priapizm (przedłużająca się erekcja, która może wymagać interwencji chirurgicznej)
− obniżona temperatura ciała
− martwica w miejscu wstrzyknięcia i wrzód w miejscu wstrzyknięcia
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: P rzeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1.
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zastosowanie u pacjentów w stanie silnego pobudzenia lub w ostrym stanie psychotycznym
Produktu leczniczego Palifren Long nie należy stosować do leczenia silnego pobudzenia ani ostrych
stanów psychotycznych, gdy wymagane jest natychmiastowe złagodzenie objawów.
Odstęp QT
Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon przepisywany jest pacjentom z rozpoznaną chorobą
układu sercowo-naczyniowego lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, a także
podczas jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QT.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podczas przyjmowania paliperydonu zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego
(ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS), charakteryzującego się: podwyższeniem temperatury
ciała, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości
i zwiększeniem aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Ponadto może wystąpić
mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Jeśli u pacjenta rozwiną się objawy
przedmiotowe lub podmiotowe wskazujące na zespół NMS, należy przerwać stosowanie
paliperydonu.
Późne dyskinezy/objawy pozapiramidowe
Produkty lecznicze o właściwościach antagonistycznych w stosunku do receptorów dopaminy były
kojarzone z pojawianiem się późnych dyskinez, charakteryzujących się rytmicznymi ruchami
mimowolnymi, głównie języka i (lub) twarzy. Jeśli wystąpią przedmiotowe lub podmiotowe objawy
późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie stosowania wszystkich leków
przeciwpsychotycznych, w tym paliperydonu.
Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki psychostymulujące (np.
metylofenidat) i paliperydon, gdyż mogą wystąpić objawy pozapiramidowe podczas dostosowywania
dawki jednego lub obu leków. Zaleca się stopniowe wycofywanie terapii stymulantem (patrz
punkt 4.5)
Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza
Podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long stwierdzano wystąpienie leukopenii,
neutropenii i agranulocytozy. Agranulocytozę po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano bardzo
rzadko (< 1/10 000 pacjentów). Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową
leukopenią/neutropenią w wywiadzie należy obserwować przez pierwsze kilka miesięcy leczenia.
Należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego Palifren Long przy pierwszym objawie istotnego
klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych.
Pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich
gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji, oraz podjąć natychmiastowe
leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba
neutrofilów < 1 x 109/l) należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Palifren Long i badać
liczbę leukocytów do momentu powrotu wyniku do normy.
Reakcje nadwrażliwości
Po wprowadzeniu produktu do obrotu rzadko stwierdzano reakcje anafilaktyczne u pacjentów, którzy
wcześniej tolerowali doustny rysperydon lub doustny paliperydon (patrz punkty 4.1 i 4.8).
Jeśli wystąpią reakcje nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Palifren
Long, wdrożyć w razie potrzeby odpowiednie środki wspomagające i obserwować pacjenta do czasu
ustąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych (patrz punkty 4.3 i 4.8).
Hiperglikemia i cukrzyca
Podczas leczenia paliperydonem stwierdzano wystąpienie hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzenia
przebiegu wcześniej występującej cukrzycy w tym śpiączkę cukrzycową i kwasicę ketonową. Zaleca
się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej zgodnie z wytycznymi terapii
przeciwpsychotycznej. Pacjentów leczonych produktem leczniczym Palifren Long, należy
obserwować pod kątem występowania objawów hiperglikemii (takich jak: polidypsja, poliuria,
nadmierne łaknienie i osłabienie), a pacjentów z cukrzycą należy regularnie badać, czy nie pogarsza
się u nich kontrola glikemii.
Zwiększenie masy ciała
Podczas stosowania produktu Palifren Long zgłaszano znaczne zwiększenie masy ciała. Należy
regularnie kontrolować masę ciała.
Stosowanie u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny
Badania hodowli tkankowych sugerują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek
nowotworów piersi u ludzi. Chociaż w badaniach klinicznych i epidemiologicznych nie wykazano
dotychczas wyraźnego związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, zaleca się zachowanie
ostrożności u pacjentek z wywiadem medycznym w tym kierunku. Paliperydon należy stosować
ostrożnie u pacjentów z wcześniej występującym nowotworem, który może być zależny od
prolaktyny.
Hipotonia ortostatyczna
Ze względu na działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne paliperydon może wywoływać u
niektórych pacjentów hipotonię ortostatyczną.
Na podstawie zebranych danych pochodzących z trzech sześciotygodniowych, kontrolowanych
placebo badań z użyciem podawanych doustnie tabletek paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu w
ustalonej dawce (3, 6, 9 i 12 mg) stwierdzono niedociśnienie ortostatyczne u 2,5% badanych
przyjmujących doustnie paliperydon i 0,8% badanych przyjmujących placebo. Produkt leczniczy
Palifren Long należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-
naczyniowego (np. niewydolnością serca, zawałem lub niedokrwieniem serca albo zaburzeniami
przewodnictwa), chorobą naczyń mózgowych lub stanami predysponującymi pacjenta do
niedociśnienia (np. odwodnienie i hipowolemia).
Drgawki
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów, u
których występowały wcześniej drgawki lub stany mogące obniżać próg drgawkowy.
Zaburzenia czynności nerek
Stężenia paliperydonu w osoczu są zwiększone u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i dlatego
u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Nie zaleca się
stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min) (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
Brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C
wg Childa-Pugha). Zaleca się ostrożność podczas stosowania paliperydonu u takich pacjentów.
Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem
Nie badano stosowania produktu leczniczego Palifren Long u pacjentów w podeszłym wieku z
otępieniem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, u których występuje ryzyko udaru mózgu,
należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palifren Long.
Prezentowane poniżej informacje uzyskano dla rysperydonu, ale przyjmuje się je jako wiążące
również dla paliperydonu.
Śmiertelność ogólna
W metaanalizie 17 badań klinicznych z grupą kontrolną, w grupie pacjentów w podeszłym wieku z
otępieniem leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem,
arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną, stwierdzono większe ryzyko zgonu niż w grupie placebo.
Wśród pacjentów leczonych rysperydonem śmiertelność wyniosła 4% w porównaniu do 3,1% u
pacjentów przyjmujących placebo.
Zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe
W randomizowanych badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo przeprowadzonych u
pacjentów z otępieniem stosujących niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym rysperydon,
arypiprazol i olanzapinę, wystąpiło około 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń niepożądanych
naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany.
Choroba Parkinsona i otępienie z obecnością ciał Lewy'ego
Lekarz przepisujący produkt leczniczy Palifren Long pacjentowi z chorobą Parkinsona lub otępieniem
z obecnością ciał Lewy’ego (ang. Dementia with Lewy Bodies, DLB) powinien rozważyć stosunek
ryzyka do korzyści, ze względu na podwyższone w tych grupach pacjentów ryzyko wystąpienia
złośliwego zespołu neuroleptycznego (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS), jak również
zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne. Zwiększona wrażliwość na leki
przeciwpsychotyczne może manifestować się splątaniem, zaburzeniem świadomości, niestabilnością
postawy z częstymi upadkami, co towarzyszy objawom pozapiramidowym.
Priapizm
Donoszono o przypadkach priapizmu wywołanych przez leki przeciwpsychotyczne (do których należy
rysperydon) o działaniu blokującym receptory alfa-adrenergiczne. Podczas obserwacji po
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano również przypadki priapizmu wywołane
przez paliperydon podawany doustnie, będący aktywnym metabolitem rysperydonu. Należy
poinformować pacjentów, aby zgłosili się pilnie do lekarza, jeśli objawy priapizmu nie ustąpią w ciągu
4 godzin.
Regulacja temperatury ciała
Lekom przeciwpsychotycznym przypisywano właściwość zakłócania zdolności organizmu do
obniżania temperatury podstawowej ciała. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w
przypadku przypisywania produktu leczniczego Palifren Long pacjentom, którzy mogą znaleźć się w
sytuacjach sprzyjających podwyższeniu podstawowej temperatury ciała, np.: podejmujących
intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie skrajnie wysokich temperatur, przyjmujących
jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-
zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami
przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie
żylnym, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia produktem leczniczym Palifren
Long należy rozpoznać wszystkie potencjalne czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia żylnej
choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze.
Działanie przeciwwymiotne
W badaniach przedklinicznych z użyciem paliperydonu obserwowano działanie przeciwwymiotne. W
przypadku stosowania leku u ludzi działanie to może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe
przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye’a i nowotwór
mózgu.
Sposób podawania
Należy uważać, aby uniknąć nieumyślnego podania produktu leczniczego Palifren Long do naczynia
krwionośnego.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
U pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-
adrenergiczne, takie jak Palifren Long, stwierdzano podczas operacji usunięcia zaćmy śródoperacyjny
zespół wiotkiej tęczówki (ang. intraoperative floppy iris syndrome, IFIS) (patrz punkt 4.8).
Zespół IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po zabiegu. Przed zabiegiem trzeba
poinformować wykonującego go okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu produktów
leczniczych o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-adrenergiczne. Nie ustalono
możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory alfa 1 przed zabiegiem usunięcia
zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego.
Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się
za „wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przepisywania produktu leczniczego Palifren Long
wraz z innymi produktami leczniczymi wydłużającymi ostęp QT, np. lekami przeciwarytmicznymi
klasy IA (np. chinidyna, dyzopyramid) oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron,
sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami
przeciwpsychotycznymi, a także niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflokina). Powyższa
lista ma charakter informacyjny i nie jest listą wyczerpującą.
Możliwość wpływu produktu leczniczego Palifren Long na inne leki
Nie przewiduje się istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych paliperydonu z produktami
leczniczymi, które są metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P-450.
Biorąc pod uwagę zasadniczy wpływ paliperydonu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) (patrz punkt
4.8), należy zachować ostrożność, stosując produkt leczniczy Palifren Long w połączeniu z innymi
produktami leczniczymi działającymi ośrodkowo, np. anksjolitykami, większością leków
przeciwpsychotycznych, lekami nasennymi, opioidami, itp. lub alkoholem.
Paliperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to
połączenie leków wydaje się konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy
zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków.
Z powodu możliwości wywoływania hipotonii ortostatycznej (patrz punkt 4.4), można zaobserwować
efekt addytywny w przypadku stosowania produktu leczniczego Palifren Long wraz z innymi
produktami leczniczymi o takim samym potencjale, np. innymi lekami przeciwpsychotycznymi,
lekami trójpierścieniowymi.
Zaleca się ostrożność, jeśli paliperydon podawany jest z innymi produktami leczniczymi, które
obniżają próg drgawkowy (tj.: fenotiazyny lub butyrofenony, leki trójpierścieniowe lub selektywne
inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), tramadol, meflokina, itd.).
Jednoczesne doustne podawanie tabletek paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu w stanie
stacjonarnym (12 mg raz na dobę) wraz z tabletkami diwalproinianu sodu o przedłużonym uwalnianiu
(od 500 mg do 2000 mg raz na dobę) nie wpływało na farmakokinetykę walproinianu w stanie
stacjonarnym.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Palifren Long i litu, jednak
jest ona mało prawdopodobna.
Możliwość wpływu innych leków na produkt leczniczy Palifren Long
Badania in vitro wykazały, że w metabolizmie paliperydonu w minimalnym stopniu mogą
uczestniczyć enzymy CYP2D6 i CYP3A4, nie ma jednak wyników badań in vitro ani in vivo
wskazujących, że te izoenzymy odgrywają znaczącą rolę w metabolizmie paliperydonu.
Jednoczesne podawanie doustne paliperydonu z paroksetyną, silnym inhibitorem enzymu CYP2D6,
nie miało istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę paliperydonu.
Jednoczesne podawanie doustnego paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę wraz z
karbamazepiną w dawce 200 mg dwa razy na dobę spowodowało zmniejszenie średniej wartości Cmax
w stanie stacjonarnym oraz wartości AUC paliperydonu o około 37%. Jest to w znacznym stopniu
spowodowane zwiększeniem o 35% klirensu nerkowego paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku
pobudzenia przez karbamazepinę aktywności glikoproteiny P (P-gp) znajdującej się w nerkach.
Niewielkie zmniejszenie ilości substancji czynnej wydalonej z moczem w postaci niezmienionej
sugeruje niewielki wpływ na metabolizm zależny od enzymów CYP lub dostępność biologiczną
paliperydonu w przypadku skojarzonego stosowania z karbamazepiną. Większe spadki stężenia
paliperydonu w osoczu mogą nastąpić po większych dawkach karbamazepiny.
Rozpoczynając stosowanie karbamazepiny, dawkę produktu leczniczego Palifren Long należy
ponownie ocenić i, w razie potrzeby, zwiększyć. I odwrotnie, w przypadku przerwania stosowania
karbamazepiny, dawkę produktu leczniczego Palifren Long należy ponownie ocenić i, w razie
potrzeby, zmniejszyć.
Jednoczesne doustne podawanie pojedynczej dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym
uwalnianiu (12 mg) wraz z diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
(dwie tabletki 500 mg raz na dobę) spowodowało zwiększenie o ok. 50% wartości Cmax i AUC
paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego wchłaniania po podaniu doustnym.
Ponieważ nie zaobserwowano wpływu na klirens ogólnoustrojowy, nie oczekuje się istotnej klinicznie
interakcji między diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i produktu
leczniczego Palifren Long podawanego domięśniowo. Nie zbadano tej interakcji w przypadku
stosowania produktu leczniczego Palifren Long.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palifren Long z rysperydonem lub paliperydonem
podawanym doustnie
Ponieważ paliperydon jest głównym aktywnym metabolitem rysperydonu, należy zachować
ostrożność w razie jednoczesnego stosowania przez dłuższy czas rysperydonu lub doustnego
paliperydonu z produktem leczniczym Palifren Long. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania
produktu Palifren Long jednocześnie z innymi lekami przeciwpsychotycznymi są ograniczone.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palifren Long z lekami psychostymulującymi
Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np. metylofenidatu) z paliperydonem może
prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych po zmianie jednego lub obu leków (patrz
punkt 4.4).
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszano następujące działania niepożądane leku: bezsenność,
ból głowy, lęk, infekcję górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięć, parkinsonizm,
zwiększenie masy ciała, akatyzję, pobudzenie, sedację/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy,
ból mięśniowo-szkieletowy, częstoskurcz, drżenie, ból w jamie brzusznej, wymioty, biegunkę,
zmęczenie i dystonię. Akatyzja i sedacja/senność były zależne od wielkości dawki.
Tabelaryczna lista działań niepożądanych
Poniżej wymieniono wszystkie działania niepożądane zgłoszone podczas stosowania paliperydonu
zgodnie z kategoriami częstości występowania w badaniach klinicznych palmitynianu paliperydonu.
Przyjęto następujące określenia odnoszące się do częstości występowania działań niepożądanych:
bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko
(≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona
na podstawie dostępnych danych).
Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, grypa
Niezbyt często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie zatok, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, grzybica paznokci, zapalenie tkanki
Rzadko: zakażenie oka, zapalenie skóry wywołane przez roztocza, ropień podskórny
zapalenie tkanki
Niezbyt często: łącznej
Niezbyt często: zmniejszenie liczby leukocytów, trombocytopenia, niedokrwistość
Rzadko: neutropenia, zwiększenie liczby eozynofilów
Niezbyt często: nadwrażliwość
Często: hiperprolaktynemiab
Rzadko: nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obecność glukozy w moczu
Często: hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu
Niezbyt często: cukrzycad, hiperinsulinemia, zwiększenie apetytu, jadłowstręt, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększone stężenie cholesterol we krwi
Rzadko: cukrzycowa kwasica ketonowa, hipoglikemia, polidypsja
Bardzo często: bezsennośće
Często: pobudzenie, depresja, lęk
Niezbyt często: zaburzenia snu, mania, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
Rzadko: katatonia, stan dezorientacji, somnambulizm, przytępiony afekt, anorgazmia
Często: parkinsonizmc, akatyzjac, sedacja/senność, dystoniac, zawroty głowy, dyskinezac, drżenie, ból głowy
Niezbyt często: późne dyskinezy, omdlenia, hiperaktywność psychomotoryczna, zawroty głowy związane z pozycją ciała, zaburzenia koncentracji, dyzartria, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje
Rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, niedokrwienie mózgu, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, zmniejszony poziom świadomości, napady drgawkowee, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja
Niezbyt często: niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, suche oko
Rzadko: jaskra, zaburzenia ruchów gałki ocznej, rotacyjne ruchy gałek ocznych, światłowstręt, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu
oczu
Niezbyt często: zawroty głowy, szum w uszach, ból ucha
Często: tachykardia
Niezbyt często: blok przedsionkowokomorowy, zaburzenia przewodnictwa, wydłużenie odstępu QT w EKG, zespół tachykardii postawnoortostatycznej, bradykardia, nieprawidłowy zapis EKG, kołatanie serca
Rzadko: migotanie przedsionków, niemiarowość zatokowa
Często: nadciśnienie
Niezbyt często: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne
Rzadko: zakrzepica żył głębokich, napady zaczerwienienia
Często: kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa
Niezbyt często: duszność, przekrwienie dróg oddechowych, sapanie, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa
Rzadko: zespół bezdechu śródsennego, zastój krwi w płucach, rzężenie
Często: ból w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
Niezbyt często: dyskomfort w jamie brzusznej, zapalenie żołądka i jelit, dysfagia, suchość śluzówki jamy ustnej, wzdęcia
Rzadko: zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, kamienie kałowe, zapalenie warg
Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz
Niezbyt często: zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Niezbyt często: pokrzywka, świąd, wysypka, łysienie, wyprysk, sucha skóra, rumień, trądzik
Rzadko: wysypka polekowa, hiperkeratoza, łupież
Często: ból mięśniowoszkieletowy, bóle pleców, ból stawów
Niezbyt często: zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi, skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
Rzadko: rabdomioliza, obrzęk stawów
ból szyi
Niezbyt często: nietrzymanie moczu, częstomocz, dysuria
Rzadko: zastój moczu
Często: brak miesiączki, mlekotok
Niezbyt często: zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowaniae ginekomastia, zaburzenia seksualne, ból piersi
Rzadko: dyskomfort piersi, obrzmienie, piersi, powiększenie piersi, wydzielina z pochwy
Często: gorączka, astenia, zmęczenie, reakcja w miejscu wstrzyknięcia
Niezbyt często: obrzęk twarzy, obrzęke, zwiększenie temperatury ciała, nieprawidłowy sposób chodzenia, ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie, stwardnienie
Rzadko: hipotermia, dreszcze, pragnienie, zespół odstawienia leku, ropień w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia, torbiel w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Niezbyt często: upadek
Działania niepożądane stwierdzone podczas stosowania postaci farmaceutycznych rysperydonu
Paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu, dlatego profile działań niepożądanych tych
substancji (w tym zarówno postaci doustnych, jak i postaci we wstrzyknięciach) odpowiadają sobie
wzajemnie.
Opis wybranych działań niepożądanych
Reakcja anafilaktyczna
Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki reakcji anafilaktycznej po
wstrzyknięciu paliperydonu u pacjentów, którzy wcześniej tolerowali doustne postacie rysperydonu
lub paliperydonu (patrz punkt 4.4).
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia
Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym związanym z miejscem wstrzyknięcia był ból.
Nasilenie większości zgłaszanych reakcji określano jako łagodne do umiarkowanego. We wszystkich
badaniach fazy 2 i 3 paliperydonu w postaci iniekcji, w ocenie bólu w miejscu wstrzyknięcia przez
badanych opartej na skali wzrokowo-analogowej wykazano tendencję do zmniejszania częstości
występowania i natężenia odczucia z czasem. Wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego były
postrzegane jako nieznacznie bardziej bolesne od analogicznego wstrzyknięcia do mięśnia
pośladkowego. Pozostałe reakcje w miejscu wstrzyknięcia charakteryzowały się przeważnie łagodnym
nasileniem i obejmowały stwardnienie (często), świąd (niezbyt często) i guzki (rzadko).
Objawy pozapiramidowe (EPS)
Objawy pozapiramidowe uwzględniały łącznie następujące zespoły objawów: parkinsonizm (w tym
zwiększone wydzielanie śliny, sztywność mięśni szkieletowych, parkinsonizm, ślinienie się,
sztywność typu koła zębatego, bradykinezja, hipokinezja, maskowata twarz, napięcie mięśni, akinezja,
sztywność karku, sztywność mięśni, chód parkinsonowski, nieprawidłowy odruch gładziznowy oraz
drżenie spoczynkowe w parkinsonizmie), akatyzja (w tym akatyzja, niepokój psychoruchowy,
hiperkinezja, zespół niespokojnych nóg), dyskineza (dyskineza, drganie mięśni, choreoatetoza, atetoza
i mioklonia), dystonia (w tym dystonia, wzmożone napięcie mięśni, kręcz szyi, mimowolne skurcze
mięśni, przykurcze mięśni, kurcz powiek, rotacja gałek ocznych, porażenie języka, skurcz mięśni
twarzy, skurcz mięśni krtani, miotonia, opistotonus, skurcz części ustnej gardła, pleurototonus, skurcz
języka i szczękościsk) oraz drżenie. Należy zauważyć, że uwzględniono szersze spektrum objawów,
które niekoniecznie mają pochodzenie pozapiramidowe.
Zwiększenie masy ciała
W trwającym 13 tygodni badaniu u pacjentów przyjmujących dawkę początkową 150 mg, częstość
występowania nieprawidłowego zwiększenia masy ciała ≥7% była zależna od dawki i wynosiła 5% u
badanych z grupy przyjmującej placebo oraz 6%, 8% i 13% w grupach stosujących produkt leczniczy
Palifren Long w dawkach odpowiednio 25 mg, 100 mg i 150 mg.
W trwającej 33 tygodnie otwartej fazie przejściowej/podtrzymującej długoterminowego badania
dotyczącego zapobiegania nawrotom, 12% badanych przyjmujących paliperydon w postaci iniekcji
spełniło to kryterium (zwiększenie masy ciała ≥7% od fazy podwójnie ślepej próby aż do punktu
końcowego badania); średnia (SD) zmiana masy ciała od punktu wyjścia fazy otwartej wyniosła +0,7
(4,79) kg.
Hiperprolaktynemia
W badaniach klinicznych zaobserwowano wzrost mediany stężenia prolaktyny w surowicy u badanych
obu płci przyjmujących paliperydon w postaci iniekcji. Działania niepożądane, które mogą wskazywać
na zwiększone stężenie prolaktyny (np. brak miesiączki, mlekotok, zaburzenia menstruacji,
ginekomastia) wystąpiły ogółem u <1% badanych.
Efekt klasy terapeutycznej
W związku z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić następujące działania
niepożądane: wydłużenie odstępu QT, niemiarowości komorowe (migotanie komór, tachykardia
komorowa), nagły zgon z niewyjaśnionych przyczyn, zatrzymanie krążenia oraz częstoskurcz
komorowy typu torsade de pointes.
Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zatorowości płucnej oraz
zakrzepicy żył głębokich, związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (częstość
występowania nieznana).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 40 21 301, fax: +48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dane rejestrowe
| Substancja | Postać | Numer pozwolenia | Numer w rejestrze | Dokumenty |
|---|---|---|---|---|
| Paliperidonum 50 mg | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | 27162 | 100435031 | ChPL: 2023-07-12, Ulotka: 2024-07-04 |
| Paliperidonum 75 mg | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | 27163 | 100435048 | ChPL: 2023-07-12, Ulotka: 2024-07-04 |
| Paliperidonum 100 mg | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | 27164 | 100435060 | ChPL: 2023-07-12, Ulotka: 2024-07-04 |
| Paliperidonum 150 mg | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | 27165 | 100435083 | ChPL: 2023-07-12, Ulotka: 2024-07-04 |
| Paliperidonum 100 mg/150 mg | Zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce | 27166 | 100435090 | ChPL: 2023-07-12, Ulotka: 2024-07-04 |