medinary.info

Dailiport

Dane pochodzą z oficjalnych ulotek i ChPL. Zostały wyodrębnione automatycznie (częściowo z użyciem AI), więc treści mogą być niepełne, przybliżone lub błędne. Wiążący jest zawsze oryginalny dokument. Brak informacji w serwisie nie oznacza, że jej nie ma. To nie jest porada medyczna, ranking ani polecenie leku: o wyborze i dawkowaniu decyduje lekarz lub farmaceuta. Nie odstawiaj leków na własną rękę. W razie nagłego, ciężkiego objawu dzwoń pod 112.

To jedna z postaci produktu Dailiport (Sandoz GmbH): zobacz wszystkie postacie, moce i opakowania.

Podmiot odpowiedzialny
Sandoz GmbH
Substancje czynne
Tacrolimusum: 0,5 mg, 1 mg, 3 mg, 5 mg
Stan bazy na dzień
2026-10-22

Dostępne moce i opakowania · 4 pozycje

NazwaPostaćOpakowaniaDostępność
Dailiport 0,5 mg Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde 30 kaps. na receptę (Rx)
Dailiport 1 mg Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde 30 kaps. na receptę (Rx)
Dailiport 3 mg Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde 30 kaps. na receptę (Rx)
Dailiport 5 mg Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde 30 kaps. na receptę (Rx)

Zamienniki o tej samej mocy i postaci · 7 leków

Ta sama substancja, moc i postać; kolejność alfabetyczna według nazwy, potem podmiotu, to nie jest ranking. Zamiennik nie oznacza, że lek można zmienić bez konsultacji: decyzję podejmuje lekarz lub farmaceuta.

Tacrolimusum 0,5 mg (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde) · 2 leki

Nazwa Podmiot odpowiedzialny
Advagraf 0,5 mg Astellas Pharma Europe B.V.
Tacforius 0,5 mg Teva B.V.

Tacrolimusum 1 mg (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde) · 2 leki

Nazwa Podmiot odpowiedzialny
Advagraf 1 mg Astellas Pharma Europe B.V.
Tacforius 1 mg Teva B.V.

Tacrolimusum 3 mg (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde) · 1 lek

Nazwa Podmiot odpowiedzialny
Tacforius 3 mg Teva B.V.

Tacrolimusum 5 mg (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde) · 2 leki

Nazwa Podmiot odpowiedzialny
Advagraf 5 mg Astellas Pharma Europe B.V.
Tacforius 5 mg Teva B.V.

Zamienniki: ta sama substancja, inna moc lub postać · 7 leków

Wspólna lista dla wszystkich mocy na tej stronie (kolejność alfabetyczna według nazwy, to nie jest ranking); produkty o tej samej mocy i grupie postaci są wymienione przy odpowiedniej mocy powyżej.

Nazwa Postać Substancja Podmiot odpowiedzialny
Cidimus Kapsułki twarde Tacrolimusum: 0,511 mg, 1,022 mg, 5,11 mg Sandoz GmbH
Modigraf Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej Tacrolimusum: 0,2 mg, 1 mg Astellas Pharma Europe B.V.
Prograf Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji Tacrolimusum 5 mg Astellas Pharma Sp. z o.o.
Prograf Kapsułki twarde Tacrolimusum: 1 mg, 5 mg Astellas Pharma Sp. z o.o.
Prograf Kapsułki Tacrolimusum 0,5 mg Astellas Pharma Sp. z o.o.
Qvaya Emulsja na skórę Tacrolimusum 1 mg/ml Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Tacrolimusum Delfarma Maść Tacrolimusum 0,1% Delfarma Sp. z o.o.

Kiedy nie stosować (wg ChPL 4.3) wyodrębnione automatycznie

  • Nadwrażliwość na substancję czynną, soję, orzeszki ziemne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • Nadwrażliwość na inne makrolidy.
źródło: ChPL, pkt 4.3, str. 6 (Tacrolimusum 0,5 mg, Tacrolimusum 1 mg, Tacrolimusum 3 mg, Tacrolimusum 5 mg)

Dokumenty: wspólne dla wszystkich mocy

Dotyczy wszystkich mocy: te bloki mają dla każdej mocy ten sam zapis w dokumentach, więc są pokazane raz. Linki do plików ulotki i ChPL każdej mocy są w tabeli „Dostępne moce i opakowania”.

Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie

Przechowywanie
  • chronić przed światłem
  • chronić przed wilgocią / przechowywać w suchym miejscu
źródło: ChPL, pkt 6.4
Termin ważności
  • 2 lata (opakowanie nieotwarte)
  • 1 rok (po pierwszym otwarciu)
źródło: ChPL, pkt 6.3
Substancje pomocnicze
  • Zawartość kapsułki; Etyloceluloza; Hypromeloza; Laktoza jednowodna; Magnezu stearynian; Kapsułka; Dailiport, 0,5 mg i Dailiport, 2 mg; Błękit brylantowy FCF (E 133); Czerwień Allura AC (E 129); Tytanu dwutlenek (E 171); Żółcień pomarańczowa FCF (E 110); Żelatyna; Tartrazyna (E 102); Dailiport, 1 mg i Dailiport, 3 mg; Błękit brylantowy FCF (E 133); Czerwień Allura AC (E 129); Tytanu dwutlenek (E 171); Żółcień pomarańczowa FCF (E 110); Żelatyna
  • Dailiport, 5 mg: Błękit brylantowy FCF (E 133); Czerwień Allura AC (E 129); Tytanu dwutlenek (E 171); Żółcień pomarańczowa FCF (E 110); Żelatyna; Erytrozyna (E 127); Tusz do nadruku; Szelak; Czerwień Allura AC lak aluminiowy (E 129); Błękit brylantowy FCF lak aluminiowy (E 133); Żółcień pomarańczowa FCF lak aluminiowy (E 110); Glikol propylenowy; Lecytyna sojowa; Symetykon
źródło: ChPL, pkt 6.1
Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
  • barwniki: wymieniona w ChPL pkt 4.4; w składzie; w składzie (Dailiport, 5 mg)
  • glikol propylenowy: w składzie (Dailiport, 5 mg)
  • laktoza: wymieniona w ChPL pkt 4.4; w składzie
  • sód: mniej niż 1 mmol (23 mg) w kapsułce o przedłużonym uwalnianiu (ChPL pkt 4.4)
  • soja: wymieniona w ChPL pkt 4.4; w składzie (Dailiport, 5 mg)
źródło: ChPL, pkt 4.4, ChPL, pkt 6.1

Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.

Opakowanie i akcesoria
  • opakowanie bezpośrednie: blister
źródło: ChPL, pkt 6.5
Wygląd
  • Dailiport, 0,5 mg: biały żółty nadruk: 0.5 mg
    Kapsułka żelatynowa w rozmiarze 5 (długości 10,7-11,5 mm) z jasnobrązowym korpusem i jasnożółtym wieczkiem, z czarnym nadrukiem „0.5 mg”, zawierająca biały do żółtawego proszek lub sprasowany proszek.
  • Dailiport, 1 mg: biały żółty nadruk: 1 mg
    Kapsułka żelatynowa w rozmiarze 4 (długości 14,0-14,6 mm) z jasnobrązowym korpusem i białym wieczkiem, z czarnym nadrukiem „1 mg”, zawierająca biały do żółtawego proszek lub sprasowany proszek.
  • Dailiport, 2 mg: biały żółty nadruk: 2 mg
    Kapsułka żelatynowa w rozmiarze 3 (długości 15,6-16,2 mm) z jasnobrązowym korpusem i ciemnozielonym wieczkiem, z czarnym nadrukiem „2 mg”, zawierająca biały do żółtawego proszek lub sprasowany proszek.
  • Dailiport, 3 mg: biały żółty nadruk: 3 mg
    Kapsułka żelatynowa w rozmiarze 2 (długości 17,7-18,3 mm) z jasnobrązowym korpusem i jasnopomarańczowym wieczkiem, z czarnym nadrukiem „3 mg”, zawierająca biały do żółtawego proszek lub sprasowany proszek.
  • Dailiport, 5 mg: biały żółty różowy nadruk: 5 mg
    Kapsułka żelatynowa w rozmiarze 0 (długości 21,4-22,0 mm) z jasnobrązowym korpusem i różowym wieczkiem, z czarnym nadrukiem „5 mg”, zawierająca biały do żółtawego proszek lub sprasowany proszek. Kapsułki Dailiport pakowane są w blistry z folii PCV/PVDC/Aluminium w torebce z folii aluminiowej, zawierającej środek pochłaniający wilgoć, w tekturowym pudełku. Środka pochłaniającego wilgoć nie należy połykać. Wielkość opakowań: 30, 50, 60 (2x30) i 100 (2x50) kapsułek twardych w blistrach oraz 30x1, 50x1, 60x1 (2x30) i 100x1 (2x50) kapsułka w perforowanych jednodawkowych blistrach.
źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Takrolimus może powodować zaburzenia widzenia i zaburzenia neurologiczne. Wpływ ten może się nasilać w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu. Nie przeprowadzono badań wpływu takrolimusu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.” · ChPL, pkt 4.7
Działania niepożądane
185 pozycji, według częstości
  • bardzo często: cukrzyca; stany hiperglikemiczne; hiperkaliemia; bezsenność; ból głowy; drżenie mięśniowe; nadciśnienie tętnicze; biegunka; nudności; zaburzenie czynności nerek; nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby
  • często: niedokrwistość; trombocytopenia; leukopenia; nieprawidłowe wyniki badań krwinek czerwonych; leukocytoza; kwasica metaboliczna; inne zaburzenia elektrolitowe; hiponatremia; przeciążenie płynami; hiperurykemia; hipomagnezemia; hipokaliemia; hipokalcemia; zmniejszenie apetytu; hipercholesterolemia; hiperlipidemia; hipertriglicerydemia; hipofosfatemia; stany splątania i dezorientacja; depresja; objawy lękowe; omamy; zaburzenia psychiczne; pogorszenie nastroju; zaburzenia nastroju; koszmary senne; zaburzenia układu nerwowego; drgawki; zaburzenia świadomości; neuropatia obwodowa; zawroty głowy; parestezje i zaburzenia czucia; trudności w pisaniu; zaburzenia oka; niewyraźne widzenie; światłowstręt; szumy uszne; choroba niedokrwienna serca; tachykardia; zdarzenia zakrzepowo-zatorowe i niedokrwienne; niedociśnienie pochodzenia obwodowego; krwotok; choroby naczyń obwodowych; śródmiąższowe choroby płuc; duszność; wysięk opłucnowy; kaszel; zapalenie gardła; przekrwienie i zapalenie błon śluzowych nosa; objawy żołądkowo-jelitowe przedmiotowe i podmiotowe; wymioty; bóle przewodu pokarmowego i bóle brzucha; stany zapalne przewodu pokarmowego; krwotok przewodu pokarmowego; owrzodzenie i perforacja przewodu pokarmowego; wodobrzusze; zapalenie i owrzodzenie jamy ustnej; zaparcia; przedmiotowe i podmiotowe objawy dyspepsji; wzdęcia z oddawaniem gazów; wzdęcia i rozdęcia; luźne stolce; zaburzenia przewodów żółciowych; uszkodzenie komórek wątroby i zapalenie wątroby; zastój żółci i żółtaczka; wysypka; świąd; łysienie; trądzik; nadmierne pocenie; bóle stawów; ból pleców; kurcze mięśni; ból kończyn; niewydolność nerek; ostra niewydolność nerek; toksyczna nefropatia; martwica kanalików nerkowych; nieprawidłowe wyniki badania moczu; skąpomocz; objawy dotyczące pęcherza i cewki moczowej; gorączka; ból i uczucie dyskomfortu; osłabienie; obrzęki; zaburzenia zdolności odczuwania temperatury ciała; zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej; zwiększenie masy ciała; pierwotne zaburzenia czynności przeszczepu
  • niezbyt często: koagulopatie; pancytopenia; neutropenia; nieprawidłowe wyniki badań parametrów krzepnięcia i krwawienia; mikroangiopatia zakrzepowa; odwodnienie; hipoglikemia; hipoproteinemia; hiperfosfatemia; zaburzenia psychotyczne; encefalopatia; krwawienia w obrębie ośrodkowego układu nerwowego i zdarzenia naczyniowo-mózgowe; śpiączka; zaburzenia mowy i wysławiania się; porażenie i niedowład; amnezja; zaćma; niedosłuch; niewydolność serca; komorowe zaburzenia rytmu serca i zatrzymanie akcji serca; nadkomorowe zaburzenia rytmu serca; kardiomiopatie; przerost komór; kołatanie serca; zakrzepica żył głębokich kończyn; wstrząs; zawał; niewydolność oddechowa; zaburzenia układu oddechowego; astma; ostre i przewlekłe zapalenie trzustki; porażenna niedrożność jelita; refluks żołądkowoprzełykowy; zaburzenia opróżniania żołądka; zapalenie skóry; nadwrażliwość na światło; zaburzenia stawów; zespół hemolityczno-mocznicowy; bezmocz; bolesne miesiączkowanie i krwawienie z macicy; objawy grypopodobne; uczucie roztrzęsienia; zmienione samopoczucie; niewydolność wielonarządowa; uczucie ucisku w klatce piersiowej; nietolerancja temperatury; zwiększona aktywność amylazy we krwi; nieprawidłowy zapis EKG; nieprawidłowa częstość akcji serca i nieprawidłowe tętno; zmniejszenie masy ciała; zwiększona aktywność dehydrogenazy mleczanowej we krwi
  • rzadko: plamica zakrzepowa małopłytkowa; hipoprotrombinemia; hirsutyzm; hipertonia; ślepota; głuchota nerwowo-czuciowa; wysięk osierdziowy; zespół ostrej niewydolności oddechowej; torbiel rzekoma trzustki; podniedrożność jelita; wenookluzyjna choroba wątroby; zakrzepica tętnicy wątrobowej; toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella); zmniejszenie ruchliwości; upadek; owrzodzenia; ucisk w klatce piersiowej; pragnienie
  • bardzo rzadko: miastenia; zaburzenia słuchu; Torsades de pointes; niewydolność wątroby; zespół Stevensa-Johnsona; nefropatia; krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego; zwiększenie ilości tkanki tłuszczowej; nieprawidłowości w echokardiogramie; wydłużony odstęp QT w elektrokardiogramie
  • częstość nieznana: aplazja czysto czerwonokrwinkowa; agranulocytoza; niedokrwistość hemolityczna; gorączka neutropeniczna; zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES); neuropatia nerwu wzrokowego

Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.

źródło: ChPL, pkt 4.8

Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie

Wiek i masa ciała
  • nie stosować poniżej 18 lat
    źródło: „Takrolimusu w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i (lub) skuteczności.” · ChPL, pkt 4.4
  • nie zaleca się poniżej 18 lat (dzieci, młodzież)
    źródło: „Nie zaleca się stosowania leku Dailiport u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.” · Ulotka, pkt 2
Dawkowanie wg grup (cytat)
  • Dzieci i młodzież: „Dzieci i młodzież Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Dailiport u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Dostępne są ograniczone dane, ale nie można przedstawić zaleceń dotyczących dawkowania.”
  • dawkowanie: „Leczenie produktem Dailiport należy rozpocząć od dawki 0,20-0,30 mg/kg mc./dobę, podawanej raz na dobę, rano.”
  • dawkowanie: „Leczenie produktem Dailiport należy rozpocząć od dawki 0,10-0,20 mg/kg mc./dobę, podawanej raz na dobę, rano.”
  • dorosłych: „U dorosłych pacjentów po zmianie leczenia na produkt Dailiport doustna dawka początkowa wynosi 0,15 mg/kg mc./dobę, podawana raz na dobę, rano.”
źródło: ChPL, pkt 4.2
Grupy szczególne (cytat)
  • Zaburzenia czynności wątroby: „Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki w celu utrzymania minimalnych skutecznych stężeń takrolimusu we krwi w zalecanym zakresie docelowym.” źródło: ChPL, pkt 4.2
  • Zaburzenia czynności nerek„Zaburzenia czynności nerek Czynność nerek nie wpływa na farmakokinetykę takrolimusu (patrz punkt 5.2), dlatego dostosowanie dawki nie jest konieczne. Jednak ze względu na możliwe działanie nefrotoksyczne takrolimusu zalecane jest uważne kontrolowanie czynności nerek (w tym seryjne oznaczanie stężenia kreatyniny w surowicy, obliczanie klirensu kreatyniny i monitorowanie objętości wydalanego moczu).”
    źródło: ChPL, pkt 4.2
  • Osoby w podeszłym wieku: „Osoby w podeszłym wieku Obecnie brak dostępnych danych wskazujących na konieczność dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku.” źródło: ChPL, pkt 4.2
  • Ciąża„Ciąża Badania prowadzone u kobiet wykazały, że takrolimus przenika przez barierę łożyska. Istnieje ryzyko hiperkaliemii u noworodków (częstość występowania u noworodków wynosi 7,2%, tj. 8 na 111), która zazwyczaj ustępuje samoistnie. Można rozważyć stosowanie takrolimusu u kobiet w ciąży w przypadku braku bezpieczniejszych leków oraz wówczas, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku narażenia płodu na działanie leku, należy kontrolować stan noworodka w kierunku wystąpienia zdarzeń niepożądanych, wywołanych przez takrolimus (zwłaszcza wpływ na nerki).”
    (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.6
  • Karmienie piersią: „Karmienie piersią Badania wykazały, że takrolimus przenika do mleka kobiecego. Ponieważ nie można wykluczyć szkodliwego działania leku na noworodka, kobiety leczone produktem Dailiport nie powinny karmić piersią.” źródło: ChPL, pkt 4.6
  • Płodność: „Płodność U szczurów obserwowano szkodliwy wpływ takrolimusu na płodność samców, spowodowany zmniejszeniem ilości i ruchliwości plemników (patrz punkt 5.3).” źródło: ChPL, pkt 4.6
Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
  • jedzenie i napoje: „Grejpfrut lub sok grejpfrutowy Może zwiększać najmniejsze skuteczne stężenia (ang. trough concentrations) takrolimusu w pełnej krwi i zwiększać ryzyko ciężkich działań niepożądanych (np. neurotoksyczności, wydłużenia odstępu QT) [patrz punkt 4.4].” źródło: ChPL, pkt 4.5
  • jedzenie i napoje: „Unikać grejpfrutów lub soku grejpfrutowego” źródło: ChPL, pkt 4.5
  • alkohol: „Objawy te występują częściej, jeśli podczas stosowania leku Dailiport pacjent pije alkohol.” źródło: Ulotka, pkt 2

Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie

Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Dailiport
Kiedy nie stosować leku Dailiport • jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na takrolimus lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); • jeśli pacjent ma uczulenie na syrolimus lub dowolny antybiotyk z grupy makrolidów (np. na erytromycynę, klarytromycynę, josamycynę); • jeśli pacjent ma uczulenie na orzeszki ziemne lub soję. Ostrzeżenia i środki ostrożności Takrolimus w kapsułkach o natychmiastowym uwalnianiu oraz lek Dailiport zawierają tę samą substancję czynną, takrolimus. Jednak lek Dailiport przyjmuje się raz na dobę, zaś takrolimus w kapsułkach o natychmiastowym uwalnianiu przyjmuje się dwa razy na dobę. Kapsułki leku Dailiport umożliwiają przedłużone (wolniejsze przez dłuższy czas) uwalnianie takrolimusu. Leku Dailiport i takrolimusu w kapsułkach o natychmiastowym uwalnianiu nie stosuje się zamiennie. 2 NL/H/xxxx/WS/1121 Przed zastosowaniem leku Dailiport należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli: • pacjent przyjmuje którykolwiek z leków wymienionych dalej w dziale „Dailiport a inne leki”, • pacjent ma lub miał w przeszłości zaburzenia czynności wątroby, • pacjent miał biegunkę trwającą dłużej niż 1 dzień, • pacjent odczuwa silny ból brzucha z innymi objawami, takimi jak dreszcze, gorączka, nudności lub wymioty, albo bez takich objawów, • u pacjenta stwierdzono zmiany czynności elektrycznej serca o nazwie „wydłużenie odstępu QT” • u pacjenta występuje lub występowało uszkodzenie najmniejszych naczyń krwionośnych, znane jako mikroangiopatia zakrzepowa/zakrzepowa plamica małopłytkowa/zespół hemolityczno- mocznicowy. Należy poinformować lekarza o wystąpieniu gorączki, siniaków pod skórą (które mogą mieć postać czerwonych kropek), niewyjaśnionego zmęczenia, splątania, zażółcenia skóry lub oczu, zmniejszenia ilości oddawanego moczu, utraty wzroku i drgawek (patrz punkt 4). Jeśli takrolimus jest przyjmowany razem z sirolimusem lub ewerolimusem, ryzyko wystąpienia tych objawów może wzrosnąć. • Należy unikać przyjmowania jakichkolwiek produktów roślinnych, np. ziela dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) lub wszelkich innych produktów ziołowych, ponieważ mogę one wpływać na skuteczność i wielkość dawki leku Dailiport , którą należy przyjąć.. W razie wątpliwości, przed przyjęciem jakichkolwiek produktów lub preparatów ziołowych, należy skonsultować się z lekarzem. Należy natychmiast powiedzieć lekarzowi, jeżeli w trakcie leczenia wystąpią: • problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie, zmiany w widzeniu kolorów, trudności w dostrzeganiu szczegółów lub ograniczenie pola widzenia. Lekarz może zadecydować o zmianie dawki leku Dailiport. Należy regularnie konsultować się z lekarzem. Lekarz może co pewien czas zalecić przeprowadzenie badań krwi, moczu, czynności serca oraz wzroku w celu ustalenia odpowiedniej dawki leku Dailiport. Podczas stosowania leku Dailiport należy ograniczyć kontakt ze światłem słonecznym i promieniowaniem UV ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju raka skóry. Należy nosić odpowiednie ubranie ochronne i stosować kremy z filtrem o dużym współczynniku ochrony. Środki ostrożności dotyczące postępowania Podczas przygotowywania należy unikać bezpośredniego kontaktu z jakąkolwiek częścią ciała, taką jak skóra lub oczy, lub wdychania produktów zawierających takrolimus w postaci roztworu, proszku lub granulatu. Jeśli dojdzie do takiego kontaktu, należy przemyć skórę i oczy. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania leku Dailiport u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dailiport a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, również tych, które wydawane są bez recepty oraz o preparatach ziołowych. Nie zaleca się przyjmowania leku Dailiport z cyklosporyną (inny lek stosowany w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepionego narządu). W razie potrzeby wizyty u lekarza innego niż specjalista transplantolog, należy powiedzieć lekarzowi o przyjmowaniu takrolimusu. Lekarz może zechcieć skonsultować się ze specjalistą transplantologiem, czy pacjent powinien stosować inny lek, który może zwiększać lub zmniejszać stężenie takrolimusu we krwi. Dailiport oraz inne przyjmowane jednocześnie leki mogą wzajemnie wpływać na swoje stężenie we krwi. Może być konieczne przerwanie stosowania, zwiększenie lub zmniejszenie stosowanej dawki 3 NL/H/xxxx/WS/1121 leku Dailiport. U niektórych pacjentów wystąpiło zwiększenie stężenia takrolimusu we krwi podczas przyjmowania innych leków. Może to prowadzić do ciężkich działań niepożądanych, takich jak zaburzenia czynności z nerek, zaburzenia układu nerwowego oraz zaburzenia rytmu serca (patrz punkt 4). Wpływ na stężenie leku Dailiport we krwi może wystąpić bardzo szybko po rozpoczęciu stosowania innego leku, dlatego może być konieczne częste ciągłe monitorowanie stężenia leku Dailiport we krwi w ciągu pierwszych kilku dni po rozpoczęciu stosowania innego leku i często podczas kontynuowania leczenia innym lekiem. Niektóre inne leki mogą powodować zmniejszenie stężenia takrolimusu we krwi, co może zwiększać ryzyko odrzucenia przeszczepionego narządu. Należy zwłaszcza poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował ostatnio następujące leki: • leki przeciwgrzybicze i antybiotyki (zwłaszcza tzw. antybiotyki makrolidowe) stosowane w leczeniu zakażeń, np. ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, posakonazol, worykonazol, klotrimazol, izawukonazol, mikonazol, kaspofungina, telitromycyna, erytromycyna, klarytromycyna, josamycyna, azytromycyna, ryfampicyna ryfabutyna, izoniazyd i flukloksacylina; • letermowir, stosowany w zapobieganiu chorobom wywołanym przez ludzkiego wirusa cytomegalii (CMV) • inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir, nelfinawir, sakwinawir), lek zwiększający farmakokinetykę kobicystat i tabletki złożone lub nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy HIV (efawirenz, etrawiryna, newirapina) stosowane w leczeniu zakażenia HIV; • inhibitory proteazy HCV (np. telaprewir, boceprewir i połączenie ombitaswiru, parytaprewiru i rytonawiru w skojarzeniu z dazabuwirem lub bez niego, elbaswir/grazoprewir i glekaprewir/pibrentaswir) stosowane w leczeniu zapalenia wątroby typu C; • nilotynib i imatynib, idelalizyb, certynib, kryzotynib, apalutamid, enzalutamid lub mitotan (leki stosowane w leczeniu niektórych nowotworów); • kwas mykofenolowy stosowany w celu hamowania układu odpornościowego, aby zapobiec odrzuceniu przeszczepu; • leki stosowane w leczeniu choroby wrzodowej i refluksu (np. omeprazol, lanzoprazol lub cymetydyna); • leki przeciwwymiotne stosowane w leczeniu nudności i wymiotów (np. metoklopramid); • cyzapryd lub leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek magnezu i wodorotlenek glinu, stosowane w leczeniu zgagi; • tabletki antykoncepcyjne lub inna terapia hormonalna etynyloestradiolem, hormonalna terapia danazolem; • leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego lub zaburzeń czynności serca (np. nifedypina, nikardypina, diltiazem i werapamil); • leki przeciwarytmiczne (amiodaron) stosowane w celu opanowania arytmii (nierównej czynności serca); • leki z grupy statyn, stosowane w leczeniu zwiększonego stężenia cholesterolu i triglicerydów; • karbamazepina, fenytoina lub fenobarbital stosowane w leczeniu padaczki; • metamizol, lek stosowany w leczeniu bólu i gorączki • kortykosteroidy prednizolon i metyloprednizolon stosowane w leczeniu zapalenia lub w celu hamowania czynności układu odpornościowego (np. w przypadku odrzucania przeszczepu); • nefazodon stosowany w leczeniu depresji; • leki roślinne zawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum) lub wyciągi z cytryńca chińskiego (Shisandra sphenanthera); • kannabidiol (lek stosowany między innymi w leczeniu drgawek). Należy poinformować lekarza o leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C. Leczenie wirusowego zapalenia wątroby typu C może zmieniać czynność wątroby i wpływać na stężenie takrolimusu we krwi. Stężenie takrolimusu we krwi może zmniejszać się lub zwiększać w zależności od leków przepisanych z powodu wirusowego zapalenia wątroby typu C. Lekarz może zechcieć ściśle monitorować stężenia takrolimusu we krwi i wprowadzić niezbędne zmiany dawki leku Dailiport po rozpoczęciu leczenia wirusowego zapalenia wątroby typu C. Należy powiedzieć lekarzowi, jeżeli pacjent przyjmuje lub zamierza stosować ibuprofen (stosowany w leczeniu gorączki, zapalenia i bólu), antybiotyki (kotrymoksazol, wankomycyna lub antybiotyki 4 NL/H/xxxx/WS/1121 aminoglikozydowe takie jak gentamycyna), amfoterycynę B (stosowaną w leczeniu zakażeń grzybiczych) lub leki przeciwwirusowe (stosowane w leczeniu zakażeń wirusowych, tj. acyklowir, grancyklowir, cydofowir, foskarnet). Leki te stosowane jednocześnie z lekiem Dailiport mogą zwiększyć zaburzenia czynności nerek lub układu nerwowego. Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu syrolimusu lub ewerolimusu. W przypadku jednoczesnego stosowania takrolimusu z syrolimusem lub ewerolimusem może zwiększyć się ryzyko wystąpienia mikroangiopatii zakrzepowej, zakrzepowej plamicy małopłytkowej i zespołu hemolityczno-mocznicowego (patrz punkt 4). Należy również poinformować lekarza, jeśli podczas stosowania leku Dailiport pacjent przyjmuje też preparaty potasu lub niektóre leki moczopędne stosowane w leczeniu niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego i choroby nerek (np. amiloryd, triamteren lub spironolakton) lub antybiotyki trimetopryna lub kotrimoksazol, które mogą zwiększać stężenie potasu we krwi, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, np. ibuprofen) stosowane w leczeniu gorączki, zapalenia i bólu, leki przeciwzakrzepowe (rozrzedzające krew) lub doustne leki przeciwcukrzycowe. Jeśli pacjent ma się poddać jakiemukolwiek szczepieniu, należy wcześniej poinformować o tym lekarza. Dailiport z jedzeniem i piciem Podczas stosowania leku Dailiport należy unikać jedzenia grejpfrutów i picia soku grejpfrutowego ze względu na możliwy wpływ na stężenie leku we krwi. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem leku Dailiport. W jednym badaniu oceniono przebieg ciąży u kobiet leczonych takrolimusem oraz u kobiet leczonych innymi lekami immunosupresyjnymi. Chociaż w niniejszym badaniu nie uzyskano wystarczających dowodów, aby wyciągnąć wnioski, odnotowano wyższy odsetek poronień wśród pacjentek po przeszczepie wątroby i nerek leczonych takrolimusem, a także wyższy odsetek pacjentek po przeszczepie nerek z utrzymującym się nadciśnieniem tętniczym związanym z utratą białka w moczu, które rozwija się w czasie ciąży lub w okresie poporodowym (stan zwany stanem przedrzucawkowym). Nie wykazano zwiększonego ryzyka poważnych wad wrodzonych związanych ze stosowaniem leku Dailiport. Lek Dailiport przenika do mleka ludzkiego. Podczas stosowania leku Dailiport nie należy karmić piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jeśli po przyjęciu leku Dailiport pacjent odczuwa zawroty głowy, senność lub ma zaburzenia widzenia, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Objawy te występują częściej, jeśli podczas stosowania leku Dailiport pacjent pije alkohol. Dailiport 0,5 mg i Dailiport 2 mg zawierają laktozę, barwniki azowe zawierające sód i soję Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Lek zawiera barwniki azowe: żółcień pomarańczową (E 110), czerwień Allura AC (E 129) i tartrazynę (E 102), które mogą powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w kapsułce o przedłużonym uwalnianiu, twardej, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Tusz użyty do oznakowania kapsułek zawiera lecytynę sojową. Jeśli pacjent ma uczulenie na orzeszki ziemne lub soję nie powinien przyjmować tego leku. Dailiport 1 mg, Dailiport 3 mg i Dailiport 5 mg zawierają laktozę, barwniki azowe zawierające sód i soję. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. 5 NL/H/xxxx/WS/1121 Lek zawiera barwniki azowe: żółcień pomarańczową (E 110) i czerwień Allura AC (E 129), które mogą powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w kapsułce o przedłużonym uwalnianiu, twardej, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Tusz użyty do oznakowania kapsułek zawiera lecytynę sojową. Jeśli pacjent ma uczulenie na orzeszki ziemne lub soję nie powinien przyjmować tego leku.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Dailiport osłabia mechanizm obronny organizmu, na skutek czego układ odpornościowy nie będzie zwalczał zakażeń tak skutecznie, jak normalnie. Dlatego podczas stosowania leku Dailiport można być bardziej podatnym na zakażenia. Niektóre zakażenia mogą być ciężkie lub prowadzić do zgonu i mogą obejmować zakażenia wywołane przez bakterie, wirusy, grzyby, pasożyty lub inne zakażenia. Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpią objawy zakażenia, w tym: - gorączka, kaszel, ból gardła, osłabienie lub ogólne złe samopoczucie - utrata pamięci, trudności w myśleniu, trudności w chodzeniu lub utrata wzroku – mogą być one spowodowane bardzo rzadkim, ciężkim zakażeniem mózgu, które może prowadzić do zgonu (postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, ang. PML). Możliwe jest wystąpienie ciężkich działań niepożądanych, w tym reakcji alergicznych i anafilaktycznych. Po zastosowania takrolimusu opisywano występowanie łagodnych i złośliwych nowotworów. Należy natychmiast poinformować lekarza o wystąpieniu lub podejrzeniu wystąpienia któregokolwiek z następujących ciężkich działań niepożądanych: Ciężkie, częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób): − perforacja przewodu pokarmowego: silny ból brzucha, któremu towarzyszą lub nie towarzyszą inne objawy, takie jak dreszcze, gorączka, nudności lub wymioty. − zaburzenia czynności przeszczepionego narządu. − niewyraźne widzenie. Ciężkie, niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób): − mikroangiopatia zakrzepowa (uszkodzenie najmniejszych naczyń krwionośnych), w tym zespół hemolityczno-mocznicowy - stan z następującymi objawami: mała ilość wydalanego moczu lub brak wydalania moczu (ostra niewydolność nerek), skrajne zmęczenie, zażółcenie skóry lub oczu (żółtaczka) i niewyjaśnione siniaki lub nieprawidłowe krwawienie i objawy zakażenia. Ciężkie, rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób): − Zakrzepowa plamica małopłytkowa: stan polegający na uszkodzeniu najmniejszych naczyń krwionośnych i charakteryzujący się wystąpieniem gorączki i podskórnych siniaków w postaci czerwonych, punktowych plamek, z niewyjaśnionym skrajnym zmęczeniem lub bez niego, dezorientacją, zażółceniem skóry lub oczu (żółtaczka), z objawami ostrej niewydolności nerek (mała ilość wydalanego moczu lub brak wydalania moczu), utratą wzroku i drgawkami. − toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka: nadżerka i powstawanie pęcherzy na skórze lub błonach śluzowych, czerwona opuchnięta skóra, która może oddzielać się na rozległych powierzchniach ciała. − ślepota. Ciężkie, bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): − zespół Stevensa-Johnsona: niewyjaśniony, rozległy ból skóry, obrzęk twarzy, poważna ciężka choroba z powstawaniem pęcherzy na skórze, w jamie ustnej, na oczach i narządach płciowych, pokrzywka, obrzęk języka, czerwona lub fioletowa wysypka skórna, która rozprzestrzenia się, łuszczenie się skóry. − Torsades de pointes: zmiana częstości akcji serca, której mogą towarzyszyć (lub nie) objawy, takie jak ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa), omdlenie, zawroty głowy lub nudności, kołatanie serca (uczucie bicia serca) i trudności w oddychaniu. 7 NL/H/xxxx/WS/1121 Ciężkie działania niepożądane - częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): − zakażenia oportunistyczne (bakteryjne, grzybicze, wirusowe i pierwotniakowe): przedłużająca się biegunka, gorączka i ból gardła. − zgłaszano występowanie łagodnych i złośliwych nowotworów po leczeniu w wyniku immunosupresji, w tym nowotwory złośliwe skóry oraz rzadki typ raka, który może objawiać się w postaci zmian skórnych, zwany mięsakiem Kaposiego. Do objawów należą zmiany skórne, takie jak nowe lub zmienione przebarwienia, plamki lub guzki. − zgłaszano przypadki wybiórczej aplazji czerwonokrwinkowej (bardzo znaczne zmniejszenie liczby czerwonych krwinek), niedokrwistości hemolitycznej (zmniejszona liczba czerwonych krwinek z powodu nieprawidłowego rozpadu, któremu towarzyszy zmęczenie) i gorączka neutropeniczna (zmniejszenie liczby białych krwinek, które zwalczają zakażenia, ze współistniejącą gorączką). Nie wiadomo dokładnie, jak często występują te działania niepożądane. Pacjent może nie odczuwać żadnych objawów lub, w zależności od nasilenia choroby, może odczuwać: zmęczenie, apatię, nieprawidłową bladość skóry (bladość), duszność, zawroty głowy, ból głowy, ból w klatce piersiowej oraz uczucie zimna w dłoniach i stopach. − przypadki agranulocytozy (znacznie zmniejszona liczba białych krwinek, której towarzyszą owrzodzenia jamy ustnej, gorączka i zakażenie/zakażenia). Pacjent może nie mieć żadnych objawów lub odczuwać nagłą gorączkę, dreszcze i ból gardła. − reakcje alergiczne i anafilaktyczne z następującymi objawami: nagła swędząca wysypka (pokrzywka), obrzęk dłoni, stóp, kostek, twarzy, warg, jamy ustnej lub gardła (co może powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu) oraz uczucie bliskiego omdlenia. − zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES): ból głowy, splątanie, zmiany nastroju, drgawki i zaburzenia widzenia. Mogą to być objawy zaburzenia znanego jako zespół tylnej odwracalnej encefalopatii, który zgłaszano u niektórych pacjentów leczonych takrolimusem. − neuropatia nerwu wzrokowego (nieprawidłowość nerwu wzrokowego): problemy z widzeniem, takie jak niewyraźne widzenie, zmiany w widzeniu kolorów, trudności w dostrzeganiu szczegółów lub ograniczenie pola widzenia. Po przyjęciu leku Dailiport mogą również wystąpić następujące działania niepożądane, które mogą być ciężkie: Bardzo częste działania niepożądane (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób): • zwiększone stężenie cukru we krwi, cukrzyca, zwiększone stężenie potasu we krwi • zaburzenia snu • drżenie, ból głowy • zwiększone ciśnienie tętnicze • nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby • biegunka, nudności • zaburzenia czynności nerek Częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób): • zmniejszona liczba komórek krwi (płytek krwi, krwinek czerwonych lub białych), zwiększona liczba krwinek białych, zmiany liczby krwinek czerwonych (stwierdzone w badaniach krwi) • zmniejszone stężenie magnezu, fosforanów, potasu, wapnia lub sodu we krwi, zatrzymywanie płynów, zwiększone stężenie kwasu moczowego lub lipidów we krwi, zmniejszony apetyt, zwiększona kwaśność krwi, inne zmiany dotyczące elektrolitów we krwi (stwierdzone w badaniach krwi) • objawy lękowe, splątanie i dezorientacja, depresja, zmiany nastroju, koszmary senne, omamy, zaburzenia psychiczne • drgawki, zaburzenia świadomości, mrowienie i drętwienie (czasami bolesne) rąk i stóp, zawroty głowy, zmniejszona zdolność pisania, zaburzenia układu nerwowego • niewyraźne widzenie, zwiększona wrażliwość na światło, choroby oczu • dzwonienie w uszach • zmniejszony przepływ krwi w naczyniach serca, przyspieszona czynność serca • krwawienie, częściowa lub całkowita niedrożność naczyń krwionośnych, zmniejszone ciśnienie 8 NL/H/xxxx/WS/1121 tętnicze • spłycenie oddechu, zmiany w tkance płucnej, gromadzenie się płynu w przestrzeni wokół płuc, zapalenie gardła, kaszel, objawy grypopodobne • schorzenia żołądka, takie jak zapalenie lub wrzody wywołujące bóle brzucha lub biegunkę, krwawienie w obrębie żołądka, zapalenie lub owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, gromadzenie się płynu w jamie brzusznej, wymioty, bóle brzucha, niestrawność, zaparcie, wzdęcia (również z oddawaniem gazów), luźne stolce • zaburzenia dotyczące dróg żółciowych, zażółcenie skóry na skutek zaburzeń czynności wątroby, uszkodzenie tkanki wątrobowej i zapalenie wątroby • świąd, wysypka, wypadanie włosów, trądzik, nasilone pocenie się • bóle stawów, kończyn, pleców i stóp, skurcze mięśni • niedostateczna czynność nerek, zmniejszone wytwarzanie moczu, zaburzone lub bolesne oddawanie moczu • ogólne osłabienie, gorączka, gromadzenie się płynu w organizmie, bóle i dyskomfort, zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej we krwi, zwiększenie masy ciała, uczucie zaburzeń temperatury ciała Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób): • zmiany krzepnięcia krwi, zmniejszenie liczby wszystkich rodzajów krwinek (stwierdzane w badaniach krwi) • odwodnienie • nieprawidłowe wyniki badań krwi: zmniejszone stężenie białka lub cukru, zwiększone stężenie fosforanów, • śpiączka, krwawienie w obrębie mózgu, udar mózgu, porażenie, zaburzenia czynności mózgu, nieprawidłowości dotyczące mowy i wysławiania się, problemy z pamięcią • zmętnienia soczewek, osłabienie słuchu • nieregularna czynność serca, zatrzymanie akcji serca, osłabiona czynność serca, zaburzenia mięśnia sercowego, powiększenie mięśnia sercowego, silniejsza czynność serca, nieprawidłowy zapis EKG, nieprawidłowa częstość akcji serca i nieprawidłowe tętno • zakrzep w żyle kończyny, wstrząs • trudności w oddychaniu, zaburzenia dróg oddechowych, astma oskrzelowa • niedrożność jelita, zwiększona aktywność amylazy we krwi, cofanie się treści żołądkowej do przełyku (refluks), opóźnione opróżnianie żołądka • zapalenie skóry, odczucie pieczenia przy ekspozycji na światło słoneczne • choroby stawów • niemożność oddania moczu, bolesne miesiączkowanie i nieprawidłowe krwawienie miesiączkowe • niewydolność wielu narządów, objawy grypopodobne, zwiększona wrażliwość na ciepło i zimno, odczucie ucisku w klatce piersiowej, nerwowość lub zmienione samopoczucie, zwiększona aktywność dehydrogenazy mleczanowej we krwi, zmniejszenie masy ciała Rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób): • niewielkie krwawienia w obrębie skóry na skutek powstawania zakrzepów krwi • zwiększona sztywność mięśni • utrata słuchu • gromadzenie się płynu w przestrzeni wokół serca • ostra duszność • powstawanie torbieli w trzustce • zaburzenia przepływu krwi przez wątrobę • zwiększone owłosienie • poważna choroba z powstawaniem pęcherzy na skórze, w obrębie jamy ustnej, oczu i narządów płciowych • pragnienie, upadki, odczucie ucisku w klatce piersiowej, zmniejszona mobilność, owrzodzenia Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): • osłabienie mięśni • nieprawidłowy zapis echa serca • niewydolność wątroby 9 NL/H/xxxx/WS/1121 • bolesne oddawanie moczu i obecność krwi w moczu • zwiększenie ilości tkanki tłuszczowej Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, soję, orzeszki ziemne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na inne makrolidy.
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Obserwowano przypadki błędnego stosowania leku, w tym nieumyślną, niezamierzoną lub nienadzorowaną przez lekarza zamianę takrolimusu o natychmiastowym uwalnianiu na takrolimus o przedłużonym uwalnianiu. Prowadziło to do ciężkich działań niepożądanych, w tym odrzucania przeszczepionego narządu lub innych działań niepożądanych, które mogły być skutkiem zmniejszonej lub zwiększonej ekspozycji na takrolimus. Pacjent powinien otrzymywać jeden produkt leczniczy zawierający takrolimus, zgodnie z odpowiadającym mu dobowym schematem dawkowania. Zmiana produktu zawierającego takrolimus lub zmiana schematu dawkowania powinny odbywać się wyłącznie pod ścisłym nadzorem specjalisty transplantologa (patrz punkty 4.2 i 4.8). Takrolimusu w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i (lub) skuteczności. Nie są jeszcze dostępne dane kliniczne o stosowaniu takrolimusu w postaci o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu odrzucania przeszczepu alogenicznego opornego na terapię innymi 7 NL/H/xxxx/WS/1121 immunosupresyjnymi produktami leczniczymi u dorosłych pacjentów. Nie są jeszcze dostępne dane kliniczne o stosowaniu takrolimusu w postaci o przedłużonym uwalnianiu w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepu u dorosłych biorców alogenicznych przeszczepów serca. W początkowym okresie po przeszczepieniu narządu należy rutynowo kontrolować następujące parametry: ciśnienie tętnicze, EKG, stan neurologiczny i wzrok, stężenie glukozy we krwi na czczo, stężenie elektrolitów (zwłaszcza potasu), wskaźniki czynności wątroby i nerek, parametry hematologiczne, parametry krzepnięcia krwi i oznaczenia stężenia białka w osoczu. W razie stwierdzenia klinicznie istotnych zmian, należy rozważyć modyfikację leczenia immunosupresyjnego. Substancje mogące wywoływać interakcje Inhibitory lub induktory CYP3A4 jednocześnie z takrolimusem należy podawać jedynie po konsultacji ze specjalistą transplantologiem ze względu na możliwość interakcji lekowych powodujących ciężkie działania niepożądane, w tym odrzucanie lub toksyczność (patrz punkt 4.5). Inhibitory CYP3A4 Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4 może zwiększać stężenia takrolimusu we krwi, co może prowadzić do ciężkich działań niepożądanych, w tym nefrotoksyczności, neurotoksyczności i wydłużenia odstępu QT. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak rytonawir, kobicystat, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, worykonazol, telitromycyna, klarytromycyna lub jozamycyna) z takrolimusem. Jeśli nie można tego uniknąć, należy często monitorować stężenia takrolimusu we krwi, zaczynając w ciągu kilku dni od rozpoczęcia jednoczesnego stosowania, pod nadzorem specjalisty transplantologa, aby w razie konieczności dostosować dawkę i utrzymać podobną ogólnoustrojową ekspozycję na takrolimus. Należy również ściśle monitorować czynność nerek, EKG z odstępem QT włącznie oraz stan kliniczny pacjenta. Dawkę należy dostosować w zależności od indywidualnej sytuacji każdego pacjenta. W momencie rozpoczynania leczenia może być wymagane natychmiastowe zmniejszenie dawki (patrz punkt 4 5). Podobnie, odstawienie inhibitorów CYP3A4 może wpływać na tempo metabolizmu takrolimusu, prowadząc tym samym do subterapeutycznych stężeń takrolimusu we krwi i dlatego wymaga ścisłego monitorowania oraz nadzoru specjalisty transplantologa. Induktory CYP3A4 Jednoczesne stosowanie z induktorami CYP3A4 może zmniejszać stężenia takrolimusu we krwi, potencjalnie zwiększając ryzyko odrzucania przeszczepu. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania silnych induktorów CYP3A4 (takimi jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) z takrolimusem. Jeśli nie można tego uniknąć, należy często monitorować stężenia takrolimusu we krwi, zaczynając od pierwszych kilku dni jednoczesnego podawania, pod nadzorem specjalisty transplantologa, aby w razie potrzeby dostosować dawkę takrolimusu w celu utrzymania podobnej ekspozycji na takrolimus. Należy również ściśle monitorować czynność przeszczepu (patrz punkt 4.5). Podobnie, odstawienie induktorów CYP3A4 może wpływać na tempo metabolizmu takrolimusu, prowadząc tym samym do supraterapeutycznych stężeń takrolimusu we krwi i dlatego wymaga ścisłego monitorowania oraz nadzoru specjalisty transplantologa. P-glikoproteina Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania takrolimusu z lekami hamującymi glikoproteinę P, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia takrolimusu. Należy ściśle monitorować stężenie takrolimusu we krwi pełnej oraz stan kliniczny pacjenta. Może być wymagane dostosowanie dawki takrolimusu (patrz punkt 4.5). Produkty ziołowe Podczas leczenia produktem Dailiport należy unikać preparatów roślinnych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) lub innych preparatów ziołowych ze względu na ryzyko interakcji, które prowadzą albo do zmniejszenia stężenia takrolimusu we krwi i jego skuteczności klinicznej, albo 8 NL/H/xxxx/WS/1121 do zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi i ryzyka działania toksycznego (patrz punkt 4.5). Inne interakcje Należy unikać jednoczesnego stosowania cyklosporyny i takrolimusu i zachować ostrożność w przypadku stosowania takrolimusu u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali cyklosporynę (patrz punkty 4.2 i 4.5). Należy unikać przyjmowania dużych dawek potasu lub leków moczopędnych oszczędzających potas (patrz punkt 4.5). Jednoczesne stosowanie takrolimusu z niektórymi produktami leczniczymi o znanym działaniu nefrotoksycznym lub neurotoksycznym może zwiększać ryzyko tych działań (patrz punkt 4.5). Szczepienia Leki immunosupresyjne mogą wpływać na odpowiedź na szczepionki, a szczepienia w trakcie leczenia takrolimusem mogą być mniej skuteczne. Należy unikać stosowania szczepionek zawierających żywe, atenuowane drobnoustroje. Nefrotoksyczność Takrolimus może powodować zaburzenia czynności nerek u pacjentów po przeszczepieniu. Ostra niewydolność nerek, bez aktywnej interwencji, może prowadzić do przewlekłej niewydolności nerek. Należy ściśle monitorować pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki takrolimusu. Ryzyko nefrotoksyczności może się zwiększyć w przypadku jednoczesnego podawania takrolimusu z lekami wywołującymi nefrotoksyczność (patrz punkt 4.5). Należy unikać jednoczesnego stosowania takrolimusu z lekami o znanym działaniu nefrotoksycznym. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podawania, należy ściśle monitorować najmniejsze skuteczne stężenie takrolimusu we krwi oraz czynność nerek i rozważyć zmniejszenie dawki w przypadku wystąpienia nefrotoksyczności. Zaburzenia żołądka i jelit U pacjentów leczonych takrolimusem obserwowano przypadki perforacji przewodu pokarmowego. Perforacja przewodu pokarmowego jest istotnym z medycznego punktu widzenia zdarzeniem, które może prowadzić do zagrożenia życia lub ciężkiego stanu pacjenta, dlatego niezwłocznie po wystąpieniu podejrzewanych objawów przedmiotowych lub podmiotowych perforacji należy rozważyć zastosowanie właściwego leczenia. Ponieważ stężenie takrolimusu we krwi może znacząco zmieniać się podczas biegunki, w razie wystąpienia biegunki należy dodatkowo kontrolować stężenie takrolimusu. Zaburzenia serca U pacjentów otrzymujących takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu rzadko obserwowano przerost komór lub przerost przegrody serca, określane w raportach jako kardiomiopatie. Działanie takie może również wystąpić podczas stosowania produktu Dailiport. W większości przypadków zmiany te były odwracalne, gdy minimalne stężenia takrolimusu we krwi znacznie przekraczały zalecane wartości maksymalne. Do innych czynników zwiększających ryzyko tych stanów klinicznych należała stwierdzona wcześniej choroba serca, stosowanie kortykosteroidów, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia czynności nerek lub wątroby, zakażenia, zatrzymanie płynów w ustroju i obrzęki. Dlatego pacjentów należących do grupy wysokiego ryzyka, leczonych dużymi dawkami leków immunosupresyjnych, należy monitorować z zastosowaniem takich metod, jak echokardiografia lub EKG przed i po przeszczepieniu narządu (np. początkowo po 3 miesiącach, a następnie po 9 do 12 miesięcy). W razie nieprawidłowości należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu Dailiport lub zastosowanie innego leku immunosupresyjnego. Takrolimus może wydłużać odstęp QT i może wywoływać zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie (również rodzinnym), zastoinową niewydolnością serca, bradyarytmią i zaburzeniami elektrolitowymi. Ostrożność należy zachować 9 NL/H/xxxx/WS/1121 również u pacjentów z rozpoznanym albo podejrzewanym zespołem wrodzonego lub nabytego wydłużenia odstępu QT, bądź u pacjentów przyjmujących jednocześnie produkty lecznicze wydłużające odstęp QT, wywołujące zaburzenia elektrolitowe lub zwiększające ekspozycję na takrolimus (patrz punkt 4.5). Zaburzenia limfoproliferacyjne i nowotwory złośliwe U pacjentów leczonych takrolimusem opisywano występowanie zaburzeń limfoproliferacyjnych związanych z wirusem Epsteina-Barr (EBV) oraz inne zmiany złośliwe, w tym rak skóry i mięsak Kaposiego patrz punkt 4.8. Połączenie leków immunosupresyjnych, takich jak przeciwciała przeciwlimfocytarne (np. bazyliksymab, daklizumab) z takrolimusem zwiększa ryzyko związanych z EBV zaburzeń limfoproliferacyjnych. Ryzyko rozwoju zaburzeń limfoproliferacyjnych zwiększone jest u pacjentów, u których nie stwierdzono przeciwciał przeciwko antygenowi kapsydu wirusa EBV (EBV-VCA). Dlatego w tej grupie pacjentów przed rozpoczęciem leczenia produktem Dailiport należy wykonać badania serologiczne na obecność EBV-VCA. Podczas leczenia zaleca się staranne kontrolowanie metodą łańcuchowej reakcji polimerazy EBV-PCR. Dodatni wynik badania EBV-PCR może utrzymywać się przez wiele miesięcy i sam w sobie nie świadczy o występowaniu choroby limfoproliferacyjnej lub chłoniaka. U pacjentów leczonych takrolimusem obserwowano występowanie mięsaka Kaposiego, w tym przypadki o agresywnej postaci choroby oraz zakończone zgonem. W niektórych przypadkach po zmniejszeniu intensywności leczenia immunosupresyjnego obserwowano regresję mięsaka Kaposiego. Podobnie jak w przypadku innych silnych związków immunosupresyjnych, nieznane jest ryzyko rozwoju wtórnych nowotworów. Tak jak w przypadku innych leków immunosupresyjnych, ze względu na potencjalne ryzyko złośliwych zmian skórnych należy ograniczyć ekspozycję na światło słoneczne i promieniowanie UV przez noszenie odzieży ochronnej i stosowanie filtrów przeciwsłonecznych o dużym współczynniku ochrony. Zakażenia, w tym zakażenia oportunistyczne Pacjenci leczeni produktami immunosupresyjnymi, w tym takrolimusem, są bardziej narażeni na zakażenia, w tym zakażenia oportunistyczne (bakteryjne, grzybicze, wirusowe i pierwotniakowe), takie jak zakażenie wirusem CMV, nefropatia związana z zakażeniem wirusem BK i postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia (ang. Progressive multifocal leucoencephalopathy - PML) związana z zakażeniem wirusem JC. Pacjenci są również w większym stopniu narażeni na zakażenia wirusem zapalenia wątroby (np. reaktywacja wirusowego zapalenia wątroby typu B i C oraz nowe zakażenie, a także wirusowe zapalenie wątroby typu E, które może przerodzić się w zapalenie przewlekłe). Zakażenia te są często związane z dużym całkowitym obciążeniem immunosupresyjnym i mogą prowadzić do ciężkich lub śmiertelnych chorób, w tym do odrzucania przeszczepu. Lekarz powinien uwzględnić te choroby w diagnostyce różnicowej u pacjentów z immunosupresją, u których pogarsza się czynność wątroby lub nerek, lub nasilają się objawy neurologiczne. Zapobieganie i leczenie należy prowadzić zgodnie z odpowiednimi wytycznymi klinicznymi. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii U pacjentów leczonych takrolimusem opisywano rozwój zespołu tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES). Jeśli u pacjentów przyjmujących takrolimus wystąpią objawy wskazujące na PRES, takie jak ból głowy, zaburzenia stanu psychicznego, drgawki i zaburzenia widzenia, należy wykonać badanie obrazowe (np. przy użyciu rezonansu magnetycznego, MRI). Jeżeli rozpoznano PRES, zaleca się utrzymanie prawidłowego ciśnienia tętniczego i natychmiastowe przerwanie ogólnoustrojowego stosowania takrolimusu. Większość pacjentów całkowicie powraca do zdrowia po wdrożeniu właściwego postępowania. Zaburzenia oka U pacjentów leczonych takrolimusem zgłaszano zaburzenia oka, czasem prowadzące do utraty wzroku. W niektórych przypadkach rozwiązaniem była zamiana na alternatywną immunosupresję. 10 NL/H/xxxx/WS/1121 Pacjentów należy poinformować, aby zgłaszali zmiany w ostrości wzroku, zmiany w widzeniu kolorów, niewyraźne widzenie lub ubytki w polu widzenia. Zaleca się w takich przypadkach szybką ocenę stanu pacjenta i w razie potrzeby skierowanie go do okulisty. Mikroangiopatia zakrzepowa (TMA, ang. Thrombotic Microangiopathy) (w tym zespół hemolityczno mocznicowy (HUS, ang. Haemolytic Uraemic Syndrome) i zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP, ang. Thrombotic Thrombocytopaenic Purpura)) Rozpoznanie TMA, w tym zakrzepowej plamicy małopłytkowej (TTP) i zespołu hemolityczno mocznicowego (HUS), która czasem prowadzi do niewydolności nerek lub zgonu, należy rozważyć u pacjentów z niedokrwistością hemolityczną, małopłytkowością, zmęczeniem, zmiennymi objawami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek i gorączką. W przypadku rozpoznania TMA konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia, a także, według uznania lekarza prowadzącego, należy rozważyć przerwanie leczenia takrolimusem Jednoczesne podawanie takrolimusu z inhibitorem mTOR (ang. mammalian target of rapamycin) (np. sirolimusem, ewerolimusem) może zwiększyć ryzyko wystąpienia mikroangiopatii zakrzepowej (w tym zespołu hemolityczno-mocznicowego i zakrzepowej plamicy małopłytkowej). Wybiórcza aplazja czerwonokrwinkowa (PRCA, ang. Pure Red Cell Aplasia) U pacjentów leczonych takrolimusem notowano przypadki wybiórczej aplazji czerwonokrwinkowej (ang. pure red cell aplasia, PRCA). U wszystkich pacjentów stwierdzono czynniki ryzyka dla PRCA, takie jak zakażenie parwowirusem B19, choroba podstawowa lub stosowane jednocześnie leki związane z rozwojem PRCA. Szczególne grupy pacjentów Istnieje ograniczone doświadczenie kliniczne u pacjentów ras innych niż biała i pacjentów ze zwiększonym ryzykiem immunologicznym (tj. ponowne przeszczepienie, wykryte przeciwciała reaktywne w panelu [ang. Panel Reacitve Antibodies, PRA]). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Substancje pomocnicze Dailiport, 0,5 mg i Dailiport, 2 mg Produkt leczniczy Dailiport zawiera laktozę i barwniki azowe zawierające sód. Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera barwniki azowe żółcień pomarańczową FCF (E 110), czerwień Allura AC (E 129) i tartrazynę (E 102), które mogą powodować reakcje alergiczne. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w kapsułce o przedłużonym uwalnianiu, twardej, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Dailiport, 1 mg, Dailiport, 3 mg i Dailiport, 5 mg Produkt leczniczy Dailiport zawiera laktozę i barwniki azowe zawierające sód. Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera barwniki azowe żółcień pomarańczową FCF (E 110) i czerwień Allura AC (E 129), które mogą powodować reakcje alergiczne. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w kapsułce o przedłużonym uwalnianiu, twardej, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Tusz użyty do oznakowania kapsułek zawiera lecytynę sojową. U pacjentów z nadwrażliwością na orzeszki ziemne lub soję należy ocenić stosunek ryzyka i nasilenia reakcji nadwrażliwości do korzyści z zastosowania produktu Dailiport. 11 NL/H/xxxx/WS/1121
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Interakcje w fazie metabolizmu Dostępny ogólnoustrojowo takrolimus jest metabolizowany przez izoenzym wątrobowy CYP3A4. Istnieją również dowody na żołądkowo-jelitowy metabolizm z udziałem CYP3A4 w ścianie jelita. Jednoczesne stosowanie substancji lub produktów roślinnych o znanym wpływie hamującym lub pobudzającym na CYP3A4 może wpływać na metabolizm takrolimusu, odpowiednio zwiększając lub zmniejszając jego stężenie we krwi. Podobnie, odstawienie takich produktów lub produktów roślinnych może wpływać na tempo metabolizmu takrolimusu, a tym samym na stężenia takrolimusu we krwi. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że zwiększenie stężeń takrolimusu we krwi po jednoczesnym podaniu z inhibitorami CYP3A4 wynika głównie ze zwiększenia dostępności biologicznej takrolimusu po podaniu doustnym na skutek zahamowania metabolizmu żołądkowo- jelitowego. Wpływ na klirens wątrobowy jest mniej wyraźny. Dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania jakichkolwiek substancji, które mogą zmieniać procesy metaboliczne przebiegające z udziałem CYP3A4 lub w inny sposób wpływać na stężenie takrolimusu we krwi, stanowczo zaleca się ścisłe kontrolowanie stężenia takrolimusu we krwi pod nadzorem specjalisty transplantologa, a także czynności przeszczepu i wydłużenia odstępu QT (badanie EKG) oraz czynności nerek i występowania działań niepożądanych , w tym neurotoksyczności, oraz przerwanie stosowania lub odpowiednie dostosowanie jego dawki w celu utrzymania stałej ekspozycji na takrolimus (patrz punkty 4.2 i 4.4). Podobnie, należy ściśle monitorować pacjentów podczas stosowania takrolimusu równocześnie z wieloma substancjami, które wpływają na CYP3A4, ponieważ wpływ na ekspozycję na takrolimus może być nasilony lub osłabiony. Poniżej wymieniono produkty lecznicze, które mają wpływ na takrolimus. Przykłady interakcji lekowych nie są zbiorem zamkniętymi i nie są wyczerpujące, dlatego należy sprawdzać informacje dołączone do każdego produktu leczniczego, który podaje się jednocześnie z takrolimusem pod kątem szlaku metabolicznego, dróg interakcji, potencjalnego ryzyka i konkretnych działań, które należy podjąć w przypadku jednoczesnego stosowania. Produkty lecznicze, które mają wpływ na takrolimus Klasa lub nazwa produktu leczniczego lub substancji Skutek interakcji Zalecenia dotyczące jednoczesnego podawania Grejpfrut lub sok grejpfrutowy Może zwiększać najmniejsze skuteczne stężenia (ang. trough concentrations) takrolimusu w pełnej krwi i zwiększać ryzyko ciężkich działań niepożądanych (np. neurotoksyczności, wydłużenia odstępu QT) [patrz punkt 4.4]. Unikać grejpfrutów lub soku grejpfrutowego Cyklosporyna Może zwiększać najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi. Ponadto, może wystąpić synergistyczne i (lub) addycyjne działanie nefrotoksyczne. Należy unikać jednoczesnego stosowania cyklosporyny i takrolimusu (patrz punkt 4.4). 12 NL/H/xxxx/WS/1121 Produkty o znanym działaniu nefrotoksycznym lub neurotoksycznym: aminoglikozydy, inhibitory gyrazy, wankomycyna, sulfametoksazol + trimetoprym, NLPZ, gancyklowir, acyklowir, amfoterycyna B, ibuprofen, cydofowir, foskarnet Mogą nasilać działanie nefrotoksyczne lub neurotoksyczne takrolimusu. Należy unikać jednoczesnego stosowania takrolimusu z lekami o znanym działaniu nefrotoksycznym. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podawania, należy monitorować czynność nerek oraz inne skutki uboczne i w razie potrzeby dostosować dawkę takrolimusu. Silne inhibitory CYP3A4: leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, worykonazol), antybiotyki makrolidowe (np. telitromycyna, troleandomycyna, klarytromycyna, jozamycyna), inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir, nelfinawir, sakwinawir), inhibitory proteazy HCV (np. telaprewir, boceprewir oraz połączenie ombitaswiru i parytaprewiru z rytonawirem, w skojarzeniu z dazabuwirem lub bez niego), nefazodon, kobicystat nasilający farmakokinetykę i inhibitory kinazy idelalizyb, cerytynib. Zaobserwowano także silne interakcje z antybiotykiem makrolidowym – erytromycyną. Mogą zwiększać najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i zwiększać ryzyko ciężkich działań niepożądanych (np. nefrotoksyczności, neurotoksyczności, wydłużenia odstępu QT), co wymaga ścisłego monitorowania [patrz punkt 4.4]. Mogą wystąpić szybkie i gwałtowne wzrosty stężenia takrolimusu już 1–3 dni po jednoczesnym podaniu, mimo niezwłocznego zmniejszenia dawki takrolimusu. Ogólna ekspozycja na takrolimus może zwiększać się > 5 krotnie. Kiedy podawane są skojarzenia z rytonawirem, ekspozycja na takrolimus może zwiększać się > 50 krotnie. Niemal wszyscy pacjenci mogą wymagać zmniejszenia dawki takrolimusu i konieczne może być czasowe przerwanie stosowania takrolimusu. Wpływ na stężenia takrolimusu we krwi może utrzymywać się przez kilka dni po zakończeniu jednoczesnego podawania. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania. Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podawania silnego inhibitora CYP3A4, należy rozważyć pominięcie dawki takrolimusu w dniu rozpoczęcia podawania silnego inhibitora CYP3A4. Należy wznowić stosowanie takrolimusu następnego dnia, w zmniejszonej dawce, w oparciu o stężenia takrolimusu we krwi. Zmiany dawki i (lub) częstości dawkowania takrolimusu powinny być zindywidualizowane i w razie potrzeby dostosowane w oparciu o najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu, które należy ocenić na początku leczenia, kontrolować często w trakcie leczenia (zaczynając w ciągu kilku pierwszych dni) i ponownie ocenić podczas i po zakończeniu leczenia inhibitorem CYP3A4. Po zakończeniu leczenia odpowiednią dawkę i częstość dawkowania takrolimusu należy ustalać na podstawie stężeń takrolimusu we krwi. Należy uważnie kontrolować czynność nerek, EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT i inne działania niepożądane. Umiarkowane lub słabe inhibitory CYP3A4: leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, izawukonazol, klotrymazol, mikonazol), antybiotyki makrolidowe (np. azytromycyna), blokery kanału wapniowego (np. nifedypina, nikardypina, diltiazem, werapamil), amiodaron, danazol, etynyloestradiol, lanzoprazol, omeprazol, leki przeciwko Mogą zwiększać najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i zwiększać ryzyko ciężkich działań niepożądanych (np. neurotoksyczności, wydłużenia odstępu QT) [patrz punkt 4.4]. Może wystąpić szybkie zwiększenie stężenia takrolimusu. Należy często kontrolować najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi, zaczynając od pierwszych dni jednoczesnego podawania. W razie potrzeby zmniejszyć dawkę takrolimusu [patrz punkt 4.2]. Należy uważnie kontrolować czynność nerek, EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT i inne działania niepożądane. 13 NL/H/xxxx/WS/1121 wirusowi HCV elbaswir/grazoprewir i glekaprewir/pibrentaswir, lek przeciwko wirusowi CMV letermowir oraz inhibitory kinazy tyrozynowej nilotynib, kryzotynib, imatynib i (chińskie) produkty roślinne zawierające wyciągi z cytryńca chińskiego (Schisandra sphenanthera) W warunkach in vitro wykazano, że następujące substancje są potencjalnymi inhibitorami metabolizmu takrolimusu: bromokryptyna, kortyzon, dapson, ergotamina, gestoden, lidokaina, mefenytoina, midazolam, nilwadypina, noretysteron, chinidyna, tamoksyfen Mogą zwiększać najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i zwiększać ryzyko ciężkich działań niepożądanych (np. neurotoksyczności, wydłużenia odstępu QT) (patrz punkt 4.4). Należy kontrolować najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i w razie potrzeby zmniejszyć dawkę takrolimusu (patrz punkt 4.2). Należy uważnie kontrolować czynność nerek, EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT i inne działania niepożądane. Silne induktory CYP3A4: ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, apalutamid, enzalutamid, mitotan lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) Mogą zmniejszać najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i zwiększać ryzyko odrzucania (patrz punkt 4.4). Maksymalne stężenia takrolimusu we krwi mogą wystąpić 1–2 tygodnie po jednoczesnym podaniu. Efekt może utrzymywać się 1–2 tygodnie po zakończeniu leczenia. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania. Jeśli nie można tego uniknąć, pacjenci mogą wymagać zwiększenia dawki takrolimusu. Zmiany dawki takrolimusu powinny być zindywidualizowane i w razie potrzeby dostosowane w oparciu o najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu, które należy ocenić na początku leczenia, kontrolować często w trakcie leczenia (zaczynając w ciągu kilku pierwszych dni) i ponownie ocenić podczas i po zakończeniu leczenia induktorem CYP3A4. Po zakończeniu stosowania induktora CYP3A4 konieczne może być stopniowe dostosowywanie dawki takrolimusu. Należy uważnie kontrolować czynność przeszczepu. Umiarkowane induktory CYP3A4: metamizol, fenobarbital, izoniazyd, ryfabutyna, efawirenz, etrawiryna, newirapina; słabe induktory CYP3A4: flukloksacylina Mogą zmniejszać najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i zwiększać ryzyko odrzucania (patrz punkt 4.4). Należy kontrolować najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i w razie potrzeby zwiększyć dawkę takrolimusu (patrz punkt 4.2). Należy uważnie kontrolować czynność przeszczepu. Kaspofungina Może zmniejszać najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i zwiększać ryzyko odrzucania. Mechanizm interakcji nie został potwierdzony. Należy monitorować najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i w razie potrzeby zwiększyć dawkę takrolimusu (patrz punkt 4.2). Należy uważnie kontrolować czynność przeszczepu. 14 NL/H/xxxx/WS/1121 Kannabidiol (inhibitor P-gp) Występowały przypadki zwiększonego stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego stosowania takrolimusu z kannabidiolem. Może to być spowodowane hamowaniem aktywności glikoproteiny P w jelitach, co prowadzi do zwiększenia biodostępności takrolimusu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania takrolimusu i kannabidiolu, uważnie kontrolując działania niepożądane. Należy kontrolować stężenia minimalne takrolimusu we krwi pełnej i w razie konieczności zmodyfikować jego dawkę (patrz punkty 4.2 i 4.4). Produkty o znanym silnym powinowactwie do białek osocza, np. NLPZ, doustne leki przeciwzakrzepowe, doustne leki przeciwcukrzycowe Takrolimus w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Należy rozważyć możliwe interakcje z innymi substancjami czynnymi o znanym silnym powinowactwie do białek osocza. Należy monitorować najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę takrolimusu (patrz punkt 4.2). Leki prokinetyczne: metoklopramid, cymetydyna oraz wodorotlenek magnezu i wodorotlenek glinu Mogą zwiększać najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i zwiększać ryzyko ciężkich działań niepożądanych (np. neurotoksyczności, wydłużenia odstępu QT). Należy kontrolować najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i w razie potrzeby zmniejszyć dawkę takrolimusu (patrz punkt 4.2). Należy uważnie kontrolować czynność nerek, EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT i inne działania niepożądane. Podtrzymujące dawki kortykosteroidów Mogą zmniejszać najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i zwiększać ryzyko odrzucania [patrz punkt 4.4]. Należy kontrolowaź najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i w razie potrzeby zwiększyć dawkę takrolimusu [patrz punkt 4.2]. Należy uważnie kontrolować czynność przeszczepu. Duża dawka prednizolonu lub metyloprednizolonu Może wpływać na stężenia takrolimusu we krwi (zwiększać lub zmniejszać) po podaniu w leczeniu ostrego odrzucania. Należy kontrolować najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę takrolimusu. Bezpośrednio działająca (ang. Direct-acting antiviral, DAA) terapia przeciwwirusowa Może wpływać na farmakokinetykę takrolimusu poprzez zmiany czynności wątroby w trakcie terapii DAA, związane z klirensem wirusa zapalenia wątroby. Mogą zmniejszać się stężenia takrolimusu we krwi. Jednak potencjał niektórych DAA Należy kontrolować najmniejsze skuteczne stężenia takrolimusu w pełnej krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę takrolimusu, aby zapewnić ciągłą skuteczność i bezpieczeństwo. 15 NL/H/xxxx/WS/1121 do hamowania CYP3A4 może przeciwdziałać temu wpływowi lub prowadzić do zwiększenia stężeń takrolimusu we krwi. Jednoczesne podawanie takrolimusu z inhibitorem mTOR (np. sirolimusem, ewerolimusem) może zwiększyć ryzyko wystąpienia mikroangiopatii zakrzepowej (w tym zespołu hemolityczno- mocznicowego i zakrzepowej plamicy małopłytkowej) (patrz punkt 4.4). Ponieważ leczenie takrolimusem może wiązać się z hiperkaliemią lub nasilać istniejącą wcześniej hiperkaliemię, należy unikać dużych dawek potasu lub leków moczopędnych oszczędzających potas (np. amiloryd, triamteren lub spironolakton) (patrz punkt 4.4). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania takrolimusu z innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu w surowicy krwi, takimi jak trimetoprym i kotrimoksazol (trimetoprym/sulfametoksazol), ponieważ wiadomo, że trimetoprym działa jak lek moczopędny oszczędzający potas, tak jak amiloryd. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy krwi. Wpływ takrolimusu na metabolizm innych produktów leczniczych Takrolimus jest znanym inhibitorem CYP3A4, dlatego jednoczesne stosowanie takrolimusu i produktów leczniczych metabolizowanych przez CYP3A4 może wpływać na metabolizm tych produktów leczniczych. Okres półtrwania cyklosporyny wydłuża się, w przypadku jednoczesnego podawania takrolimusu. Ponadto może wystąpić synergistyczne (lub addytywne) działanie nefrotoksyczne. Ze względu na to, nie zaleca się podawania cyklosporyny w skojarzeniu z takrolimusem i należy również zachować ostrożność podczas podawania takrolimusu pacjentom, którzy wcześniej otrzymywali cyklosporynę (patrz punkty 4.2 i 4.4). Wykazano, że takrolimus zwiększa stężenie fenytoiny we krwi. Ponieważ takrolimus może zmniejszać klirens środków antykoncepcyjnych zawierających steroidy, zwiększając narażenie na hormony, należy zachować szczególną ostrożność w podejmowaniu decyzji o wyborze metody zapobiegania ciąży. Wiedza o interakcjach takrolimusu ze statynami jest ograniczona. Dane kliniczne sugerują, że farmakokinetyka statyn pozostaje w znacznym stopniu niezmieniona przy jednoczesnym stosowaniu takrolimusu. Badania na zwierzętach wykazały, że takrolimus może zmniejszać klirens i wydłużać okres półtrwania fenobarbitalu i fenazonu. Kwas mykofenolowy W leczeniu skojarzonym należy zachować ostrożność w przypadku zamiany z cyklosporyny, która zaburza krążenie jelitowo-wątrobowe kwasu mykofenolowego, na takrolimus, który jest pozbawiony tego działania, ponieważ może to spowodować zmiany w ekspozycji na kwas mykofenolowy. Leki wpływające na cykl jelitowo-wątrobowy kwasu mykofenolowego mogą zmniejszać stężenie kwasu mykofenolowego w osoczu i jego skuteczność. W przypadku zamiany cyklosporyny na takrolimus lub odwrotnie, właściwe może być monitorowanie stężenia kwasu mykofenolowego. Leki immunosupresyjne mogą zmieniać odpowiedź na szczepionki, a szczepienia wykonywane podczas leczenia takrolimusem mogą być mniej skuteczne. Należy unikać stosowania szczepionek zawierających żywe, atenuowane drobnoustroje (patrz punkt 4.4). 16 NL/H/xxxx/WS/1121
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Profil działań niepożądanych w przypadku leków immunosupresyjnych jest często trudny do ustalenia ze względu na chorobę podstawową i jednoczesne stosowanie wielu innych leków. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (występującymi u >10% pacjentów) są: drżenie, zaburzenia czynności nerek, hiperglikemia, cukrzyca, hiperkaliemia, zakażenia, nadciśnienie tętnicze 17 NL/H/xxxx/WS/1121 i bezsenność. Częstości działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej kategorii częstości działania niepożądane wymieniono zgodnie z malejącym nasileniem. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze U pacjentów leczonych lekami immunosupresyjnymi, w tym takrolimusem, zgłaszano przypadki występowania zakażenia wirusem CMV, nefropatii związanej z zakażeniem wirusem BK, jak również przypadki postępującej wieloogniskowej leukoencefalopatii (PML) związane z zakażeniem wirusem JC. U pacjentów otrzymujących leki immunosupresyjne, w tym takrolimus, opisywano przypadki nefropatii związanej z zakażeniem wirusem BK, a także postępującej wieloogniskowej leukoencefalopatii (PML) związanej z zakażeniem wirusem JC. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy) Pacjenci otrzymujący leki immunosupresyjne obarczeni są większym ryzykiem rozwoju nowotworów złośliwych. W związku z leczeniem takrolimusem opisywano występowanie nowotworów łagodnych i złośliwych, włącznie z zaburzeniami limfoproliferacyjnymi związanymi z zakażeniem EBV, nowotworami skóry oraz mięsaka Kaposiego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego często: niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia, nieprawidłowe wyniki badań krwinek czerwonych, leukocytoza niezbyt często: koagulopatie, pancytopenia, neutropenia, nieprawidłowe wyniki badań parametrów krzepnięcia i krwawienia, mikroangiopatia zakrzepowa rzadko: plamica zakrzepowa małopłytkowa, hipoprotrombinemia częstość nieznana: aplazja czysto czerwonokrwinkowa, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, gorączka neutropeniczna Zaburzenia układu immunologicznego U pacjentów otrzymujących takrolimus obserwowano reakcje alergiczne i rzekomoanafilaktyczne (patrz punkt 4.4). Zaburzenia endokrynologiczne rzadko: hirsutyzm Zaburzenia metabolizmu i odżywiania bardzo często: cukrzyca, stany hiperglikemiczne, hiperkaliemia często: kwasica metaboliczna, inne zaburzenia elektrolitowe, hiponatremia, przeciążenie płynami, hiperurykemia, hipomagnezemia, hipokaliemia, hipokalcemia, zmniejszenie apetytu, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, hipertriglicerydemia, hipofosfatemia niezbyt często: odwodnienie, hipoglikemia, hipoproteinemia, hiperfosfatemia Zaburzenia psychiczne bardzo często: bezsenność często: stany splątania i dezorientacja, depresja, objawy lękowe, omamy, zaburzenia psychiczne, pogorszenie nastroju, zaburzenia nastroju, koszmary senne niezbyt często: zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego bardzo często: ból głowy, drżenie mięśniowe często: zaburzenia układu nerwowego, drgawki, zaburzenia świadomości, neuropatia obwodowa, zawroty głowy, parestezje i zaburzenia czucia, trudności w pisaniu niezbyt często: encefalopatia, krwawienia w obrębie ośrodkowego układu nerwowego i zdarzenia naczyniowo-mózgowe, śpiączka, zaburzenia mowy i wysławiania się, porażenie 18 NL/H/xxxx/WS/1121 i niedowład, amnezja rzadko: hipertonia bardzo rzadko: miastenia częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) Zaburzenia oka często: zaburzenia oka, niewyraźne widzenie, światłowstręt niezbyt często: zaćma rzadko: ślepota częstość nieznana: neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia ucha i błędnika często: szumy uszne niezbyt często: niedosłuch rzadko: głuchota nerwowo-czuciowa bardzo rzadko: zaburzenia słuchu Zaburzenia serca Często: choroba niedokrwienna serca, tachykardia niezbyt często: niewydolność serca, komorowe zaburzenia rytmu serca i zatrzymanie akcji serca, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca, kardiomiopatie, przerost komór, kołatanie serca rzadko: wysięk osierdziowy bardzo rzadko: Torsades de pointes Zaburzenia naczyniowe bardzo często: nadciśnienie tętnicze często: zdarzenia zakrzepowo-zatorowe i niedokrwienne, niedociśnienie pochodzenia obwodowego, krwotok, choroby naczyń obwodowych niezbyt często: zakrzepica żył głębokich kończyn, wstrząs, zawał Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia często: śródmiąższowe choroby płuc, duszność, wysięk opłucnowy, kaszel, zapalenie gardła, przekrwienie i zapalenie błon śluzowych nosa niezbyt często: niewydolność oddechowa, zaburzenia układu oddechowego, astma rzadko: zespół ostrej niewydolności oddechowej Zaburzenia żołądka i jelit bardzo często: biegunka, nudności często: objawy żołądkowo-jelitowe przedmiotowe i podmiotowe, wymioty, bóle przewodu pokarmowego i bóle brzucha, stany zapalne przewodu pokarmowego, krwotok przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja przewodu pokarmowego, wodobrzusze, zapalenie i owrzodzenie jamy ustnej, zaparcia, przedmiotowe i podmiotowe objawy dyspepsji, wzdęcia z oddawaniem gazów, wzdęcia i rozdęcia, luźne stolce niezbyt często: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, porażenna niedrożność jelita, refluks żołądkowo- przełykowy, zaburzenia opróżniania żołądka rzadko: torbiel rzekoma trzustki, podniedrożność jelita Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych często: zaburzenia przewodów żółciowych, uszkodzenie komórek wątroby i zapalenie wątroby, zastój żółci i żółtaczka rzadko: wenookluzyjna choroba wątroby, zakrzepica tętnicy wątrobowej bardzo rzadko: niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej często: wysypka, świąd, łysienie, trądzik, nadmierne pocenie 19 NL/H/xxxx/WS/1121 niezbyt często: zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło rzadko: toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella) bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej często: bóle stawów, ból pleców, kurcze mięśni, ból kończyn niezbyt często: zaburzenia stawów rzadko: zmniejszenie ruchliwości Zaburzenia nerek i dróg moczowych bardzo często: zaburzenie czynności nerek często: niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, toksyczna nefropatia, martwica kanalików nerkowych, nieprawidłowe wyniki badania moczu, skąpomocz, objawy dotyczące pęcherza i cewki moczowej niezbyt często: zespół hemolityczno-mocznicowy, bezmocz bardzo rzadko: nefropatia, krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego Zaburzenia układu rozrodczego i piersi niezbyt często: bolesne miesiączkowanie i krwawienie z macicy Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często: gorączka, ból i uczucie dyskomfortu, osłabienie, obrzęki, zaburzenia zdolności odczuwania temperatury ciała niezbyt często: objawy grypopodobne, uczucie roztrzęsienia, zmienione samopoczucie, niewydolność wielonarządowa, uczucie ucisku w klatce piersiowej, nietolerancja temperatury rzadko: upadek, owrzodzenia, ucisk w klatce piersiowej, pragnienie bardzo rzadko: zwiększenie ilości tkanki tłuszczowej Badania diagnostyczne bardzo często: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby często: zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej, zwiększenie masy ciała niezbyt często: zwiększona aktywność amylazy we krwi, nieprawidłowy zapis EKG, nieprawidłowa częstość akcji serca i nieprawidłowe tętno, zmniejszenie masy ciała, zwiększona aktywność dehydrogenazy mleczanowej we krwi bardzo rzadko: nieprawidłowości w echokardiogramie, wydłużony odstęp QT w elektrokardiogramie Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach często: pierwotne zaburzenia czynności przeszczepu Obserwowano przypadki błędnego stosowania leku, w tym nieumyślną, niezamierzoną lub nienadzorowaną przez lekarza zamianę produktu leczniczego zawierającego takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu i takrolimus o przedłużonym uwalnianiu. Zgłaszano kilka przypadków odrzucenia przeszczepionego narządu (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Opis wybranych działań niepożądanych W szeregu opublikowanych przypadków opisano ból kończyn, jako część zespołu bólu wywołanego przez inhibitor kalcyneuryny (ang. Calcineurin-Inhibitor Induced Pain Syndrome, CIPS). Zazwyczaj jest to obustronny i symetryczny, silny, wznoszący się ból kończyn dolnych, który może być związany z większym niż lecznicze stężeniem takrolimusu. Zespół może reagować na zmniejszenie dawki takrolimusu. W niektórych przypadkach konieczna była zmiana na alternatywną immunosupresję. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać 20 NL/H/xxxx/WS/1121 wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dane rejestrowe

SubstancjaPostać Numer pozwolenia Numer w rejestrze Dokumenty
Tacrolimusum 0,5 mg Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde 25750 100409795 ChPL: 2025-12-17, Ulotka: 2025-12-17
Tacrolimusum 1 mg Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde 25751 100409803 ChPL: 2025-12-17, Ulotka: 2025-12-17
Tacrolimusum 3 mg Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde 25753 100409826 ChPL: 2025-12-17, Ulotka: 2025-12-17
Tacrolimusum 5 mg Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde 25754 100409832 ChPL: 2025-12-17, Ulotka: 2025-12-17