Palexia
Dane pochodzą z oficjalnych ulotek i ChPL. Zostały wyodrębnione automatycznie (częściowo z użyciem AI), więc treści mogą być niepełne, przybliżone lub błędne. Wiążący jest zawsze oryginalny dokument. Brak informacji w serwisie nie oznacza, że jej nie ma. To nie jest porada medyczna, ranking ani polecenie leku: o wyborze i dawkowaniu decyduje lekarz lub farmaceuta. Nie odstawiaj leków na własną rękę. W razie nagłego, ciężkiego objawu dzwoń pod 112.
To jedna z postaci produktu Palexia (Gruenenthal GmbH): zobacz wszystkie postacie, moce i opakowania.
- Podmiot odpowiedzialny
- Gruenenthal GmbH
- Substancje czynne
- Tapentadoli hydrochloridum: 4,66 mg/ml, 23,3 mg/ml
- Stan bazy na dzień
- 2026-10-22
Dostępne moce i opakowania · 2 pozycje
| Nazwa | Postać | Opakowania | Dostępność |
|---|---|---|---|
| Palexia 4,66 mg/ml | Roztwór doustny | 1 butelka 100 ml | na receptę (Rx) |
| Palexia 23,3 mg/ml | Roztwór doustny | 1 butelka 100 ml, 1 butelka 200 ml | na receptę (Rx) |
Zamienniki: ta sama substancja, inna moc lub postać · 2 leki
Wspólna lista dla wszystkich mocy na tej stronie (kolejność alfabetyczna według nazwy, to nie jest ranking); produkty o tej samej mocy i grupie postaci są wymienione przy odpowiedniej mocy powyżej.
Zamiennik nie oznacza, że lek można zmienić bez konsultacji: decyzję podejmuje lekarz lub farmaceuta.
| Nazwa | Postać | Substancja | Podmiot odpowiedzialny |
|---|---|---|---|
| Palexia | Tabletki powlekane | Tapentadoli hydrochloridum: 58,24 mg, 87,36 mg, 116,48 mg | Gruenenthal GmbH |
| Palexia retard | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | Tapentadoli hydrochloridum: 29,12 mg, 58,24 mg, 116,48 mg, 174,72 mg, 232,96 mg, 291,2 mg | Gruenenthal GmbH |
Wskazania (wg ChPL 4.1)
-
Ból wskazanie z ChPL
źródło: „Produkt leczniczy Palexia jest wskazany w celu łagodzenia ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego u dzieci i młodzieży w wieku powyżej 2 lat oraz u osób dorosłych, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.” · ChPL, pkt 4.1
źródło: „Produkt leczniczy Palexia jest wskazany w celu łagodzenia ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego u dzieci i młodzieży w wieku powyżej 2 lat i masie ciała powyżej 16 kg oraz u osób dorosłych, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków …” · ChPL, pkt 4.1
Kiedy nie stosować (wg ChPL 4.3) wyodrębnione automatycznie
Produkt leczniczy Palexia jest przeciwwskazany:
- u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
- w sytuacjach, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego µ, np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą oskrzelową lub hiperkapnią
- u pacjentów z niedrożnością jelit lub podejrzeniem niedrożności jelit
- u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi (patrz punkt 4.5).
Tapentadoli hydrochloridum 4,66 mg/ml (roztwór doustny)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- brak specjalnych zaleceń (wg dokumentu)
- Termin ważności
- 5 lat (opakowanie nieotwarte)
- 6 tygodni (po pierwszym otwarciu)
- Substancje pomocnicze
- Sodu benzoesan (E 211); Kwas cytrynowy jednowodny; Sukraloza (E 955); Aromat malinowy, zawierający glikol propylenowy (E 1520); Woda oczyszczona źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- glikol propylenowy: wymieniona w ChPL pkt 4.4; 48 mg (ChPL pkt 4.4); w składzie
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: butelka
- Wygląd
- bezbarwny
Lek Palexia to przezroczysty, bezbarwny roztwór doustny. Lek Palexia, 4 mg/ml, roztwór doustny znajduje się w butelkach z HDPE, z zakrętką z HDPE zabezpieczającą przed dostępem dzieci, zawierających 100 ml roztworu wraz z 5 ml pipetą dozującą z 0,1 ml skalą i łącznikiem z LDPE przyłączanym do pipety dozującej, w tekturowym pudełku. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- bezbarwny
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument nie rozstrzyga (brak danych lub badań) źródło: „Produkt leczniczy Palexia może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość niekorzystnego wpływu na funkcje ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.8). Należy spodziewać się tego szczególnie na początku leczenia, po każdej zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi (patrz punkt 4.4). Należy ostrzec pacjenta i poinformować, czy prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest dozwolone.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
69 pozycji, według częstości
- bardzo często: Zawroty głowy; senność; bóle głowy; Nudności; wymioty
- często: Zmniejszenie apetytu; Lęk; stan splątania; halucynacje; zaburzenia snu; niezwykłe marzenia senne; Drżenie; Nagłe zaczerwienienie twarzy; Zaparcia; biegunka; dyspepsja; suchość w jamie ustnej; Świąd; nadmierne pocenie się; wysypka; Kurcze mięśni; Astenia; zmęczenie; uczucie zmiany temperatury ciała
- niezbyt często: Nastrój depresyjny; dezorientacja; pobudzenie; nerwowość; niepokój ruchowy; nastrój euforyczny; uzależnienie od leku; Zaburzenia uwagi; pogorszenie pamięci; uczucie zbliżającego się zasłabnięcia; uspokojenie polekowe; ataksja; dyzartria; niedoczulica; parestezja; mimowolne skurcze mięśni; Zaburzenia; widzenia; Zwiększenie częstości rytmu serca; palpitacje; Zmniejszenie ciśnienia tętniczego; Depresja oddechowa; zmniejszona saturacja tlenem; duszność; Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej; Pokrzywka; Uczucie ociężałości; Zaburzenia mikcji; częstomocz; Zespół odstawienny; obrzęki; uczucie nienormalności; uczucie upojenia alkoholowego; drażliwość; uczucie odprężenia dodatkowymi czynnikami ryzyka; takimi jak nowotwór i podeszły wiek
- rzadko: Nadwrażliwość na lek*; Nieprawidłowe myślenie; Drgawki; zaburzenia przytomności; nieprawidłowa koordynacja; Zmniejszenie częstości rytmu serca; Zaburzone opróżnianie żołądka
- częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych); Majaczenie**
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie zaleca się poniżej 2 lat
źródło: „Produkt leczniczy Palexia nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 2 lat (patrz punkt 4.1).” · ChPL, pkt 4.4
- nie zaleca się poniżej 2 lat
- Maksymalna dawka wg dokumentu
-
- 700 mg (tapentadolu) na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Cele leczenia i zakończenie leczenia”
„Nie badano całkowitych dawek dobowych większych niż 700 mg tapentadolu pierwszego dnia leczenia i podtrzymujących dawek dobowych większych niż 600 mg tapentadolu, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania.” - 600 mg (tapentadolu) na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Cele leczenia i zakończenie leczenia”
„Nie badano całkowitych dawek dobowych większych niż 700 mg tapentadolu pierwszego dnia leczenia i podtrzymujących dawek dobowych większych niż 600 mg tapentadolu, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania.” - 7,5 mg/kg mc. na dobę · dzieci · pod nagłówkiem „Rekomendowana dawka u dzieci zależy od wieku i wagi ciała:”
„Maksymalna dawka dobowa wynosi 7,5 mg na kilogram masy ciała (≙ 6 x dawka pojedyncza).”
- 700 mg (tapentadolu) na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Cele leczenia i zakończenie leczenia”
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Dorośli
„Dorośli: Pacjenci powinni rozpoczynać leczenie przyjmując jednorazową dawkę wynoszącą 50 mg tapentadolu w postaci roztworu doustnego podawaną co 4 do 6 godzin. Większe dawki początkowe mogą być konieczne w zależności od nasilenia dolegliwości bólowych oraz wcześniejszego doświadczenia pacjenta z zastosowaniem środków przeciwbólowych.” - źródło: ChPL, pkt 4.2
Populacja pediatryczna
„Populacja pediatryczna Rekomendowana dawka u dzieci zależy od wieku i wagi ciała: W przypadku dzieci od 2. roku życia i młodzieży młodszej niż 18 lat rekomendowana dawka pojedyncza wynosi 1,25 mg na kilogram masy ciała co 4 godziny. Maksymalna dawka dobowa wynosi 7,5 mg na kilogram masy ciała (≙ 6 x dawka pojedyncza).” - źródło: Ulotka, pkt 3
Stosowanie u dzieci i młodzieży
„Stosowanie u dzieci i młodzieży Lek Palexia powinien być podawany dzieciom wyłącznie w szpitalu. Dawka leku Palexia do stosowania u dzieci w wieku powyżej 2 lat i młodzieży w wieku poniżej 18 lat wynosi 1,25 mg/kg co 4 godziny. Należy zawsze odczekać 4 godziny przed podaniem następnej dawki. Dawka może zostać zmniejszona w związku ze zmniejszaniem się ostrego bólu.”
- Grupy szczególne (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
„Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) W zasadzie nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Jednakże, ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zmniejszonej czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy doborze dawki, zgodnie z zaleceniami (patrz punkty 4.2 i 5.2).” - Zaburzenia czynności nerek: „Zaburzenia czynności nerek Stosowanie leku Palexia nie zostało przebadane u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek, dlatego stsoowanie leku w tej populacji nie jest zalecane (patrz punkt 4.4 i 5.2).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- Zaburzenia czynności wątroby: „Zaburzenia czynności wątroby Stosowanie leku Palexia nie zostało przebadane u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego stsoowanie leku w tej populacji nie jest zalecane (patrz punkt 4.4 i 5.2).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Doświadczenia ze stosowaniem tapentadolu u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano działania teratogennego. Jednakże, obserwowano opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne podczas stosowania dawek powodujących wystąpienie nasilonego działania farmakodynamicznego (skutkujące objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego związanymi z aktywnością receptora opioidowego µ, po zastosowaniu dawek większych niż z zakresu terapeutycznego). Wpływ na rozwój pourodzeniowy obserwowano podczas stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań niepożądanych (ang.” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Karmienie piersią
„Karmienie piersią Brak danych dotyczących wydzielania tapentadolu z mlekiem kobiet. Z badania w grupie osesków szczurzych ssących mleko samic, u których stosowano tapentadol wynika, że przenika on do mleka (patrz punkt 5.3). Dlatego nie można wykluczyć ryzyka w przypadku dzieci karmionych piersią. Produktu leczniczego Palexia nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.” - Płodność: „Płodność Brak jest dostępnych danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Palexia na płodność u ludzi. W badaniu płodności i wczesnego rozwoju embrionalnego, nie zaobserwowano wpływu na parametry rozrodu u samców i samic szczurów (patrz punkt 5.3).” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Produkt leczniczy Palexia może być przyjmowany z pokarmem lub niezależnie od posiłków.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- jedzenie i napoje: „Produkt leczniczy Palexia może być przyjmowany nierozcieńczony lub po rozcieńczeniu wodą lub innym napojem nie zawierającym alkoholu.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- źródło: ChPL, pkt 4.4
alkohol
„Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji (w tym zaburzenia spowodowane używaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości).” - alkohol: „Produkty lecznicze o działaniu ośrodkowym [leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN)], w tym alkohol i leki narkotyczne hamujące czynność OUN” źródło: ChPL, pkt 4.5
- źródło: ChPL, pkt 4.5
alkohol
„Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palexia z produktami leczniczymi stosowanymi w sedacji, takimi jak benzodiazepiny lub inne środki hamujące czynność układu oddechowego lub OUN (inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, H1-antyhistaminy, alkohol) zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na addycyjne działanie hamujące na OUN.”
Tabele z dokumentów wyodrębnione automatycznie
| Przepisana pojedyncza dawka tapentadolu | Objętość (ml) do podania |
|---|---|
| 25 mg | 6,25 ml |
| 50 mg | 12,5 ml |
| 75 mg | 18,75 ml |
| 100 mg | 25 ml |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Palexia
Kiedy nie stosować leku Palexia:
- jeśli pacjent ma uczulenie na tapentadol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6),
- u pacjentów z astmą lub niebezpiecznie wolnym i płytkim oddychaniem (zahamowaniem
oddychania, zwiększonym stężeniem dwutlenku węgla we krwi),
- u pacjentów z niedrożnością jelit,
- w razie ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub innymi lekami
psychotropowymi (leki wpływające na nastrój i emocje) (patrz „Lek Palexia a inne leki”).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Palexia należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką:
- w razie wolnego lub płytkiego oddychania,
- w razie zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego lub zaburzeń świadomości aż do śpiączki,
- u pacjentów po urazie głowy lub z guzami mózgu,
- u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek (patrz „Jak stosować lek Palexia”),
- u pacjentów z chorobami trzustki lub dróg żółciowych, z zapaleniem trzustki włącznie,
- u pacjentów stosujących leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w
stosunku do receptorów opioidowych „mi” (np. pentazocynę, nalbufinę) lub leki będące
częściowymi agonistami receptora opioidowego „mi” (np. buprenorfinę),
- u pacjentów ze skłonnością do napadów padaczkowych lub drgawek, lub w przypadku stosowania
innych leków, które zwiększają ryzyko drgawek i mogą zwiększyć ryzyko napadów.
Tolerancja, uzależnienie i nałóg
Ten lek zawiera tapentadol, który jest lekiem opioidowym. Może on powodować uzależnienie i (lub)
nałóg.
Ten lek zawiera tapentadol, który jest lekiem opioidowym. Wielokrotne stosowanie leków zawierających
opioidy może powodować zmniejszenie skuteczności leku (organizm przyzwyczaja się do niego, co
nazywa się tolerancją). Wielokrotne stosowanie leku Palexia może prowadzić do uzależnienia, nałogu i
nadużywania, które może spowodować zagrażające życiu przedawkowanie. Ryzyko takich działań
niepożądanych może zwiększać się wraz ze stosowaniem większej dawki i wydłużeniem czasu
stosowania.
Uzależnienie lub nałóg może doprowadzić do tego, że pacjent przestanie kontrolować ilość
przyjmowanych leków lub częstotliwość ich przyjmowania.
Ryzyko rozwoju uzależnienia lub nałogu jest różne u różnych osób. Zwiększone ryzyko rozwoju nałogu
lub uzależnienia od leku Palexia może dotyczyć osób w następujących sytuacjach:
• pacjent lub ktokolwiek z jego rodziny kiedykolwiek nadużywał lub był uzależniony od alkoholu,
leków wydawanych na receptę lub nielegalnych środków odurzających („nałóg”)
• pacjent jest palaczem tytoniu
• pacjent miał kiedykolwiek zaburzenia nastroju (depresja, stan lękowy lub zaburzenia osobowości)
albo był leczony przez psychiatrę z powodu innych zaburzeń psychicznych.
Jeśli podczas przyjmowania leku Palexia pacjent zauważy którykolwiek z następujących objawów, może
to wskazywać, że rozwija się u niego uzależnienie lub nałóg:
• konieczność przyjmowania leku dłużej, niż zalecił to lekarz
• konieczność przyjmowania dawki większej niż zalecana
• wrażenie, że trzeba kontynuować przyjmowanie leku, nawet jeśli nie pomaga to w łagodzeniu bólu
• stosowanie przez pacjenta leku z powodów innych niż zalecone, na przykład „aby się uspokoić” lub
„aby ułatwić sobie zaśnięcie”.
• podejmowanie wielokrotnych, nieudanych prób odstawienia lub kontrolowania stosowania leku
• złe samopoczucie po przerwaniu przyjmowania leku i lepsze samopoczucie po ponownym przyjęciu
leku („efekt odstawienia").
W razie zaobserwowania któregokolwiek z tych objawów pacjent powinien skonsultować z lekarzem, aby
omówić najlepszy dla siebie schemat leczenia, obejmujący właściwy moment i bezpieczny sposób
zakończenia leczenia (patrz punkt 3 Przerwanie stosowania leku Palexia).
Dzieci i młodzież
Dzieci i młodzież z otyłością powinny być uważnie monitorowane, a rekomendowana dawka maksymalna
nie powinna być u nich przekraczana.
Nie podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Zaburzenia oddychania w czasie snu
Lek Palexia może powodować zaburzenia oddychania podczas snu, takie jak bezdech senny (przerwy w
oddychaniu podczas snu) i hipoksemię (niski poziom tlenu we krwi). Objawami mogą być przerwy w
oddychaniu podczas snu, nocne budzenie z powodu duszności, trudności w utrzymaniu snu lub nadmierna
senność w ciągu dnia. Jeśli pacjent lub inna osoba zauważy takie objawy, należy skontaktować się z
lekarzem. Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki.
Lek Palexia a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
- Ryzyko działań niepożądanych zwiększa się, jeżeli pacjent przyjmuje leki, które mogą wywoływać
drgawki (napady padaczkowe), takie jak leki przeciwdepresyjne lub przeciwpsychotyczne. Ryzyko
napadu może się zwiększyć, jeśli w tym samym czasie pacjent przyjmuje lek Palexia. Lekarz poinformuje
pacjenta, czy stosowanie leku Palexia jest dla niego odpowiednie.
- Jednoczesne stosowanie leku Palexia i leków uspokajających, takich jak pochodne benzodiazepiny lub
leków podobnych do benzodiazepin [np. niektóre tabletki nasenne lub środki uspokajające (np.
barbiturany) albo środki przeciwbólowe, takie jak opioidy, morfina i kodeina (również stosowana
przeciwkaszlowo), leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1, alkohol], zwiększa ryzyko
senności, trudności z oddychaniem (hamowanie czynności oddechowej) oraz śpiączki i może zagrażać
życiu. W związku z tym, jednoczesne stosowanie takich leków należy rozważać tylko wtedy, gdy nie ma
innych dostępnych możliwości leczenia.
Jeśli jednak lekarz przepisze lek Palexia wraz z lekami sedacyjnymi, powinien on ograniczyć dawkę i
okres jednoczesnego leczenia.
Jednoczesne stosowanie opioidów i leków stosowanych w leczeniu padaczki, nerwobólu lub lęku
(gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i może
zagrażać życiu.
Należy poinformować lekarza jeśli pacjent przyjmuje gabapentynę lub pregabalinę lub jakikolwiek lek
sedacyjny i ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawki. Może być pomocne poinformowanie
przyjaciół lub krewnych, aby byli świadomi wyżej wymienionych objawów przedmiotowych i
podmiotowych. Jeśli wystąpią takie objawy, należy się skontaktować z lekarzem.
- Jeśli pacjent przyjmuje leki, które wpływają na poziom serotoniny (np. niektóre leki stosowane w
leczeniu depresji), powinien skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem leku Palexia, ze względu na
możliwość wystąpienia „zespołu serotoninowego”. Zespół serotoninowy występuje rzadko, ale może
zagrażać życiu. Do jego objawów należą: niekontrolowane, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni
warunkujących ruch gałek ocznych, pobudzenie, nadmierne pocenie się, drżenie, nadmierne nasilenie
odruchów, w tym zwiększenie napięcia mięśni i temperatury ciała powyżej 38˚C. Jeśli to nastąpi, należy
poradzić się lekarza.
- Nie zbadano jednoczesnego stosowania leku Palexia z lekami opioidowymi z grupy mieszanych
agonistów/antagonistów receptora „mi” (np. pentazocyna, nalbufina) lub częściowych agonistów
receptora „mi” (np. buprenorfina). Jest możliwe, że lek Palexia nie będzie działał prawidłowo, jeżeli
zostanie zastosowany równocześnie z lekami należącymi do grup wymienionych powyżej.
Należy niezwłocznie poinformować lekarza o obecnym przyjmowaniu jakiegokolwiek leku
wymienionego powyżej.
- Jednoczesne stosowanie leku Palexia z silnymi inhibitorami lub induktorami (np. ryfampicyna,
fenobarbital, dziurawiec zwyczajny) enzymów koniecznych do usunięcia tapentadolu z organizmu, może
wpłynąć na działanie tapentadolu lub może wywołać działania niepożądane, szczególnie gdy zaczyna się
lub kończy ich podawanie. Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich aktualnie przyjmowanych lekach.
- Leku Palexia nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO (leki stosowane w leczeniu
depresji). Należy powiedzieć lekarzowi, jeżeli leki te są lub były stosowane w okresie ostatnich 14 dni.
Ryzyko działań niepożądanych może się zwiększyć, jeśli pacjent przyjmuje lek Palexia razem z
poniższymi lekami o działaniu przeciwcholinergicznym:
• leki przeciwdepresyjne
• leki stosowane w leczeniu alergii, choroby lokomocyjnej lub nudności (leki przeciwhistaminowe i
przeciwwymiotne)
• leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych (leki przeciwpsychotyczne lub neuroleptyki)
• środki zwiotczające mięśnie
• leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona
Lek Palexia z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy pić alkoholu podczas stosowania leku Palexia, ponieważ niektóre działania niepożądane, takie
jak senność, mogą się nasilić. Lek można stosować niezależnie od posiłków.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować leku Palexia:
• w czasie ciąży, chyba, że lekarz zadecyduje o jego stosowaniu. Długotrwałe stosowanie tapentadolu
podczas ciąży może powodować objawy odstawienne u noworodków, które mogą zagrażać życiu,
jeśli nie są rozpoznane i leczone przez lekarza.
Stosowanie leku Palexia nie jest zalecane:
• podczas porodu, ponieważ może spowodować niebezpieczne zwolnienie lub spłycenie oddechu
noworodka (zahamowanie oddychania),
• w czasie karmienia piersią, ponieważ tapentadol może być wydzielany z mlekiem.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek Palexia może powodować senność, zawroty głowy, nieostre widzenie i wpływać na zdolność reakcji.
Objawy te mogą wystąpić szczególnie na początku stosowania leku Palexia, po zaleconej przez lekarza
zmianie dawkowania, lub w razie jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Należy
zapytać lekarza czy prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn są dozwolone po zastosowaniu leku.
Lek Palexia 4 mg/ml zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na pojedynczą dawkę maksymalną, dlatego uznaje się go
za „wolny od sodu”.
Lek Palexia 4 mg/ml zawiera sodu benzoesan
Ten lek zawiera 59 mg sodu benzoesanu w każdej jednostce objętości, co stanowi ekwiwalent 2,4 mg/ml.
Benzoesan sodu może zwiększyć żółtaczkę (zażółcenie skóry i białek oczu) u noworodków (do
4. tygodnia życia).
Lek Palexia 4 mg/ml zawiera glikol propylenowy
Ten lek zawiera 48 mg glikolu propylenowego w 25 ml roztworu (pojedyncza dawka maksymalna), co
stanowi ekwiwalent 2 mg/ml.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ważne działania niepożądane lub objawy, na które trzeba uważać i co należy zrobić w razie ich
wystąpienia:
Ten lek może wywołać reakcje alergiczne. Objawami mogą być świszczący oddech, trudności w
oddychaniu, spuchnięcie powiek, twarzy lub warg, wysypka lub swędzenie, szczególnie obejmujące całe
ciało.
Inne poważne działanie niepożądane stanowi duża senność oraz nadmierne zwolnienie i spłycenie
oddechu. Występuje ono najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych.
Jeżeli jakiekolwiek z tych ważnych działań niepożądanych dotyczą pacjenta, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem.
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić:
Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób): mdłości, wymioty, zawroty głowy, senność,
bóle głowy.
Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób): brak apetytu, lęk, splątanie, omamy, zaburzenia snu,
niezwykłe marzenia senne, drżenie, napadowe zaczerwienienie twarzy, zaparcia, biegunka, niestrawność,
suchość w jamie ustnej, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, kurcze mięśniowe, uczucie osłabienia,
zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała.
Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób): obniżony nastrój, dezorientacja,
pobudliwość (wzburzenie), nerwowość, niepokój ruchowy, nastrój euforyczny, uzależnienie od leku,
zaburzenia koncentracji, pogorszenie pamięci, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, nadmierne
uspokojenie, zaburzenia równowagi, zaburzenia mowy, mrowienie, nieprawidłowe wrażenia skórne (np.
cierpnięcie, kłucie), kurcze mięśniowe, zaburzenia widzenia, szybsze bicie serca, palpitacje, zmniejszenie
ciśnienia tętniczego, niebezpiecznie wolne lub płytkie oddychanie (zahamowanie oddychania),
zmniejszenie nasycenia krwi tlenem, krótki oddech, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, pokrzywka,
uczucie ociężałości, trudności z oddawaniem moczu, częstomocz, zespół odstawienny (patrz „Przerwanie
stosowania leku Palexia”), zatrzymanie wody w tkankach (obrzęk), uczucie nienormalności, uczucie
upojenia alkoholowego, drażliwość, uczucie odprężenia.
Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób): reakcje alergiczne na lek (włączając obrzęk
skóry, pokrzywkę i w ciężkich przypadkach trudności z oddychaniem, spadek ciśnienia krwi, zapaść lub
wstrząs), zaburzenia myślenia, napady padaczkowe, zmniejszony stopień świadomości, zaburzenia
koordynacji, wolniejsze bicie serca, zaburzone opróżnianie żołądka.
Częstość nieznana: majaczenie.
Na ogół, prawdopodobieństwo wystąpienia myśli i zachowań samobójczych jest większe u pacjentów
z bólem przewlekłym. Dodatkowo, leki stosowane w leczeniu depresji (które mają wpływ na system
neuroprzekaźnikowy w mózgu) mogą to ryzyko zwiększyć, szczególnie na początku leczenia. Pomimo
tego, że tapentadol także wywiera wpływ na neuroprzekaźniki, dane uzyskane w związku ze stosowaniem
leku u ludzi nie dostarczyły dowodów na zwiększenie wspomnianego ryzyka.
Nie zaobserwowano innych działań niepożądanych u dzieci i młodzieży.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Palexia jest przeciwwskazany:
• u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1,
• w sytuacjach, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego µ,
np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru
medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą
oskrzelową lub hiperkapnią,
• u pacjentów z niedrożnością jelit lub podejrzeniem niedrożności jelit,
• u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami
przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi (patrz punkt 4.5).
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Tolerancja i zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie)
Podczas wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i
psychiczne oraz zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, takich jak produkt leczniczy Palexia
(OUD, ang. opioid use disorder). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać
ryzyko OUD. Nadużycie lub świadome niewłaściwe użycie opioidów może spowodować
przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w
wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem
substancji (w tym zaburzenia spowodowane używaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie
używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie
zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości).
Przed rozpoczęciem i podczas leczenia produktem Palexia retard należy uzgodnić z pacjentem cele i
plan zakończenia leczenia (patrz punkt 4.2). Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy
informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował
się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów.
Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z
poszukiwaniem produktu leczniczego (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku).
Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak
pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami OUD należy
rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień.
Ryzyko jednoczesnego stosowania uspokajających produktów leczniczych, takich jak benzodiazepiny
lub podobne substancje
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palexia i uspokajających produktów leczniczych, takich
jak benzodiazepiny lub podobne substancje, może powodować działanie uspokajające, depresję
oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na takie zagrożenia jednoczesne przepisywanie takich
produktów leczniczych o działaniu uspokajającym powinno być ograniczne do pacjentów, u których
alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu
Palexia jednocześnie z uspokajającymi produktami leczniczymi, należy rozważyć zmniejszenie dawki
jednego lub obu środków, a czas jednoczesnego leczenia powinien być najkrótszy. Stan pacjentów
należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji
oddechowej i działania uspokajającego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie
pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.5).
Depresja oddechowa
Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów
receptora opioidowego µ, produkt leczniczy Palexia może powodować zależną od dawki depresję
oddechową. Tym samym należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego
Palexia u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych. Należy rozważyć zastosowanie
alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego µ a produkt leczniczy Palexia
należy zastosować u tych pacjentów wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w możliwie
najmniejszej, skutecznej dawce. W razie wystąpienia depresji oddechowej, powinna być ona leczona
jak każda depresja, wywołana przez agonistę receptora opioidowego µ (patrz punkt 4.9).
Uraz głowy i zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe
Produkt leczniczy Palexia nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na
wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego
ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe
z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie
głowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palexia u pacjentów po
urazie głowy i z guzami mózgu.
Drgawki
Nie oceniano systematycznie produktu leczniczego Palexia u pacjentów z napadami drgawek,
ponieważ pacjentów tych wykluczano z badań klinicznych. Jednakże, tak jak w przypadku innych
leków z grupy agonistów receptora opioidowego µ, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego
Palexia u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem drgawek.
Dodatkowo, tapentadol może powodować zwiększenie ryzyka drgawek u pacjentów przyjmujących
inne produkty lecznicze, które obniżają próg drgawkowy (patrz punkt 4.5).
Zaburzenia czynności nerek
Nie badano produktu leczniczego Palexia w kontrolowanych badaniach skuteczności klinicznej
u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, dlatego też nie zaleca się jego stosowania w tej
grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
W badaniu klinicznym u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
stwierdzono odpowiednio 2-krotny i 4,5-krotny wzrost ekspozycji układowej na tapentadol w
porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu
produktu leczniczego Palexia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia
(patrz punkty 4.2 i 5.2), szczególnie na początku terapii.
Nie badano stosowania produktu leczniczego Palexia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Stosowanie u pacjentów z chorobami trzustki i dróg żółciowych
Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą powodować skurcz zwieracza
Oddiego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palexia u pacjentów
z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki.
Zaburzenia oddychania w czasie snu
Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny
(CBS) oraz hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny
od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki
opioidów.
Leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów
opioidowych
Produkt leczniczy Palexia należy stosować ostrożnie z lekami o mieszanych właściwościach
agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych µ (jak pentazocyna,
nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (jak buprenorfina).
U pacjentów stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć
alternatywną możliwość leczenia (np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas), jeżeli
zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego µ (jak tapentadol) staje się konieczne
w przypadku wystąpienia ostrego bólu.
Donoszono, że w przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego µ
z buprenorfiną zachodzi konieczność użycia większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli
pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa.
Lek Palexia 4 mg/ml zawiera sodu benzoesan, glikol propylenowy i sód
Ten lek zawiera 59 mg sodu benzoesanu w 25 ml roztworu (pojedyncza dawka maksymalna),
co stanowi ekwiwalent 2,36 mg/ml. Sól kwasu benzoesowego może zwiększać ryzyko żółtaczki
(zażółcenie skóry i białkówek oczu) u noworodków (do 4. tygodnia życia).
Ten lek zawiera 48 mg glikolu propylenowego w 25 ml roztworu (pojedyncza dawka maksymalna), co
stanowi ekwiwalent 2 mg/ml.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na pojedynczą dawkę maksymalną, dlatego uznaje się
go za „wolny od sodu”.
Populacja pediatryczna
Takie same ostrzeżenia i środki ostrożności związane ze stosowaniem produktu leczniczego Palexia
dotyczą dzieci, należy dodatkowo wziąć pod uwagę:
Produkt leczniczy Palexia nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub
wątroby. Stosowanie leku w tej populacji nie jest zalecane (patrz punkt 4.2 i 5.2).
Produkt leczniczy Palexia nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 2 lat (patrz punkt 4.1).
Stosowanie leku Palexia nie było systematycznie badane u dzieci i młodzieży z otyłością. Z tego
powodu, pacjenci z grupy pediatrycznej powinni być obszernie monitorowani, a rekomendowana
dawka maksymalna nie powinna być u nich przekraczana.
Produkt leczniczy Palexia jest przeznaczony do stosowania w bólu ostrym, z tego powodu był badany
w leczeniu krótkotrwałym. Brak dostępnych danych dotyczących długotrwałego stosowania produktu
leczniczego Palexia u dzieci.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Produkty lecznicze o działaniu ośrodkowym [leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy
(OUN)], w tym alkohol i leki narkotyczne hamujące czynność OUN
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palexia z produktami leczniczymi stosowanymi w
sedacji, takimi jak benzodiazepiny lub inne środki hamujące czynność układu oddechowego lub OUN
(inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki
przeciwpsychotyczne, H1-antyhistaminy, alkohol) zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej,
śpiączki i śmierci ze względu na addycyjne działanie hamujące na OUN. W związku z tym w
przypadku rozważania skojarzonej terapii produktem leczniczym Palexia i lekiem hamującym
czynność układu oddechowego lub OUN, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu
leków, a czas jednoczesnego stosowania należy ograniczyć (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie
opioidów i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania
opioidów, depresji oddechowej i zgonu.
Leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów
opioidowych
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania pacjentowi produktu leczniczego
Palexia z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do
receptorów opioidowychµ (jak pentazocyna, nalbufina) lub lekami będącymi częściowymi agonistami
receptora opioidowego µ (jak buprenorfina) (patrz także punkt 4.4).
Produkt leczniczy Palexia może wywoływać drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów
wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny
i noradrenaliny (ang. SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych
i innych produktów leczniczych, które obniżając próg drgawkowy wywołują drgawki.
Notowano występowanie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania tapentadolu
z serotoninergicznymi produktami leczniczymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego
serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i trójcykliczne
leki przeciwdepresyjne.
Zespół serotoninowy można stwierdzić, jeśli zaobserwuje się jeden z następujących objawów:
- spontaniczny klonus
- indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obrzękiem
- drżenie i hiperrefleksja
- nadciśnienie i temperatura ciała > 38˚C oraz indukowany oczny klonus.
Odstawienie serotoninergicznych produktów leczniczych zwykle przynosi szybką poprawę. Leczenie
zależy od rodzaju i nasilenia objawów.
Głównym szlakiem eliminacji tapentadolu jest mechanizm sprzęgania z kwasem glukuronowym za
pośrednictwem transferazy urydynodifosforanowej (ang. uridine diphosphate transferase – UGT),
głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Z tego powodu jednoczesne stosowanie silnych
inhibitorów tych izoenzymów (np. ketokonazolu, flukonazolu, kwasu meklofenamowego) może
prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu (patrz punkt 5.2).
Ze względu na główny szlak eliminacji w postaci mechanizmu sprzęgania z kwasem glukuronowym,
potencjał związany z możliwymi interakcjami jest niski.
Dodatkowo, in vitro, tapentadol nie zwiększał ani nie hamował żadnego z głównych enzymów CYP w
tym CYP3A4.
Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych tapentadolem podczas jednoczesnego stosowania
z silnymi lekami indukującymi enzymy (np. ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny
[Hypericum perforatum]) podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to
prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań
niepożądanych.
Należy unikać stosowania produktu leczniczego Palexia u pacjentów przyjmujących inhibitory
oksydazy monoaminowej (ang. MAOI) lub u pacjentów, którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich
14 dni z powodu potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może
wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, jak przełom nadciśnieniowy.
Jednoczesne podawanie produktu Palexia z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu
przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki
przeciwpsychotyczne, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) może powodować
nasilenie działań niepożądanych o charakterze przeciwcholinergicznym.
Populacja pediatryczna
Ze względu na główny szlak eliminacji w postaci mechanizmu sprzęgania z kwasem glukuronowym,
potencjał związany z możliwymi interakcjami u dzieci w wieku powyżej 5 miesiąca jest niski (patrz
punkt 4.2).
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
8
Działania niepożądane, które wystąpiły u pacjentów dorosłych w kontrolowanych placebo badaniach
klinicznych nad stosowaniem produktu leczniczego Palexia miały głównie łagodne i umiarkowane
nasilenie. Najczęściej występowały działania niepożądane ze strony żołądka i jelita także
ośrodkowego układu nerwowego (nudności, wymioty, senność, zawroty i bóle głowy).
Do najcięższych działań niepożądanych należą: uspokojenie, depresja odechowa oraz reakcje
alergiczne.
W poniższej tabeli zawarte są wszystkie działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych
innych postaci farmaceutycznych tapentadolu o natychmiastowym uwalnianiu u pacjentów dorosłych
(Palexia, tabletki powlekane) oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Wymienione są zgodnie z
klasyfikacją i częstością występowania. Częstość występowania zdefiniowano jak niżej:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Rzadko: Nadwrażliwość na lek*
Często: Zmniejszenie apetytu
Często: Lęk, stan splątania, halucynacje, zaburzenia snu, niezwykłe marzenia senne
Niezbyt często: Nastrój depresyjny, dezorientacja, pobudzenie, nerwowość, niepokój ruchowy, nastrój euforyczny, uzależnienie od leku
Rzadko: Nieprawidłowe myślenie
Częstość nieznana: Majaczenie**
Bardzo często: Zawroty głowy, senność, bóle głowy
Często: Drżenie
Niezbyt często: Zaburzenia uwagi, pogorszenie pamięci, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, uspokojenie polekowe, ataksja, dyzartria, niedoczulica, parestezja, mimowolne skurcze mięśni
Rzadko: Drgawki, zaburzenia przytomności, nieprawidłowa koordynacja
Niezbyt często: Zaburzenia
Zaburzenia oka Zaburzenia
9
Niezbyt często: widzenia
Niezbyt często: Zwiększenie częstości rytmu serca, palpitacje
Rzadko: Zmniejszenie częstości rytmu serca
Często: Nagłe zaczerwienienie twarzy
Niezbyt często: Zmniejszenie ciśnienia tętniczego
Niezbyt często: Depresja oddechowa, zmniejszona saturacja tlenem, duszność
Bardzo często: Nudności, wymioty
Często: Zaparcia, biegunka, dyspepsja, suchość w jamie ustnej
Niezbyt często: Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej
Rzadko: Zaburzone opróżnianie żołądka
Często: Świąd, nadmierne pocenie się, wysypka
Niezbyt często: Pokrzywka
Często: Kurcze mięśni
Niezbyt często: Uczucie ociężałości
Niezbyt często: Zaburzenia mikcji, częstomocz
Często: Astenia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała
Niezbyt często: Zespół odstawienny, obrzęki, uczucie nienormalności, uczucie upojenia alkoholowego, drażliwość, uczucie odprężenia
dodatkowymi czynnikami ryzyka, takimi jak nowotwór i podeszły wiek.
Badania kliniczne innych postaci farmaceutycznych tapentadolu o natychmiastowym uwalnianiu
(Palexia, tabletki powlekane) stosowanych u pacjentów dorosłych przez okres do 90 dni wykazały
niewiele dowodów na występowanie objawów odstawiennych po nagłym odstawieniu leku i
zasadniczo były one sklasyfikowane jako łagodne, jeżeli wystąpiły. Mimo to, należy uważnie
obserwować leczonych pacjentów pod kątem wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.2)
i wdrożyć odpowiednie leczenie w razie ich wystąpienia.
Ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów z
bólem przewlekłym. Dodatkowo, stosowanie substancji posiadających wyraźny wpływ na układ
monoaminergiczny jest związane ze wzrostem ryzyka samobójstw u pacjentów z depresją,
szczególnie na początku leczenia. Dane uzyskane z badań klinicznych oraz z raportów po
10
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu nie dostarczyły dowodów na istnienie zwiększonego
ryzyka w przypadku tapentadolu.
Uzależnienie od leków
Wielokrotne stosowanie produktu Palexia może prowadzić do uzależnienia od leku, nawet
podczas stosowania dawek terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia od leków może się różnić w
zależności od czynników ryzyka występujących u danego pacjenta, dawkowania i czasu trwania
leczenia opioidami (patrz punkt 4.4).
Populacja pediatryczna
Oczekuje się, że częstość, rodzaj oraz nasilenie działań niepożądanych u dzieci i młodzieży leczonych
produktem Palexia będzie takie samo jak u pacjentów dorosłych leczonych produktem Palexia.
Zakończone badania w grupie pediatrycznej pacjentów z ostrym bólem we wszystkich badanych
podgrupach wiekowych nie dostarczyły żadnych nowych informacji dotyczących bezpieczeństwa.
Brak danych z badań klinicznych dotyczących objawów odstawiennych u dzieci stosujących
tapentadolu w postaci roztworu doustnego; jednakże lekarze powinni być uważni w przypadku
wystąpienia objawów odstawiennych po wielokrotnym stosowaniu tapentadolu i jego gwałtownym
odstawieniu (patrz punkt 4.2).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka
stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny
zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Tapentadoli hydrochloridum 23,3 mg/ml (roztwór doustny)
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- brak specjalnych zaleceń (wg dokumentu)
- Termin ważności
- 5 lat (opakowanie nieotwarte)
- 6 tygodni (po pierwszym otwarciu)
- Substancje pomocnicze
- Sodu benzoesan (E 211); Kwas cytrynowy jednowodny; Sukraloza (E 955); Aromat malinowy, zawierający glikol propylenowy (E 1520); Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH); Woda oczyszczona źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- glikol propylenowy: wymieniona w ChPL pkt 4.4; 10 mg (ChPL pkt 4.4); w składzie
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: butelka
- Wygląd
- bezbarwny
Lek Palexia to przezroczysty, bezbarwny roztwór doustny. Lek Palexia, 20 mg/ml, roztwór doustny znajduje się w butelkach z HDPE, z zakrętką z HDPE zabezpieczającą przed dostępem dzieci, zawierających 100 ml lub 200 ml roztworu wraz z 5 ml pipetą dozującą z 0,1 ml przerwami i łącznikiem z LDPE przyłączanym do pipety dozującej, w tekturowym pudełku. Dodatkowo, skala umieszczona po prawej stronie pokazuje pojedyncze dawki przeznaczone dla osób dorosłych. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- bezbarwny
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument nie rozstrzyga (brak danych lub badań) źródło: „Produkt leczniczy Palexia może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość niekorzystnego wpływu na funkcje ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.8). Należy spodziewać się tego szczególnie na początku leczenia, po każdej zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi (patrz punkt 4.4). Należy ostrzec pacjenta i poinformować, czy prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest dozwolone.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
70 pozycji, według częstości
- bardzo często: Zawroty głowy; senność; bóle głowy; Nudności; wymioty
- często: Zmniejszenie apetytu; Lęk; stan splątania; halucynacje; zaburzenia snu; niezwykłe marzenia senne; Drżenie; Nagłe zaczerwienienie twarzy; Zaparcia; biegunka; dyspepsja; suchość w jamie ustnej; Świąd; nadmierne pocenie się; wysypka; Kurcze mięśni; Astenia; zmęczenie; uczucie zmiany temperatury ciała
- niezbyt często: Nastrój depresyjny; dezorientacja; pobudzenie; nerwowość; niepokój ruchowy; nastrój euforyczny; uzależnienie od leku; Zaburzenia uwagi; pogorszenie; pamięci; uczucie zbliżającego się zasłabnięcia; uspokojenie polekowe; ataksja; dyzartria; niedoczulica; parestezja; mimowolne skurcze mięśni; Zaburzenia widzenia; Zwiększenie częstości rytmu serca; palpitacje; Zmniejszenie ciśnienia tętniczego; Depresja oddechowa; zmniejszona saturacja tlenem; duszność; Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej; Pokrzywka; Uczucie ociężałości; Zaburzenia mikcji; częstomocz; Zespół odstawienny; obrzęki; uczucie nienormalności; uczucie upojenia alkoholowego; drażliwość; uczucie odprężenia
- rzadko: Nadwrażliwość na lek*; Nieprawidłowe myślenie; Drgawki; zaburzenia przytomności; senność; pogorszenie przytomności; nieprawidłowa koordynacja; Zmniejszenie częstości rytmu serca; Zaburzone opróżnianie żołądka
- częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych); Majaczenie**
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie zaleca się poniżej 2 lat
źródło: „Produkt leczniczy Palexia nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 2 lat (patrz punkt 4.1).” · ChPL, pkt 4.4
- nie zaleca się poniżej 2 lat
- Maksymalna dawka wg dokumentu
-
- 700 mg (tapentadolu) na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Cele leczenia i zakończenie leczenia”
„Nie badano całkowitych dawek dobowych większych niż 700 mg tapentadolu pierwszego dnia leczenia i podtrzymujących dawek dobowych większych niż 600 mg tapentadolu, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania.” - 600 mg (tapentadolu) na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Cele leczenia i zakończenie leczenia”
„Nie badano całkowitych dawek dobowych większych niż 700 mg tapentadolu pierwszego dnia leczenia i podtrzymujących dawek dobowych większych niż 600 mg tapentadolu, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania.” - 7,5 mg/kg mc. na dobę · dzieci · pod nagłówkiem „Rekomendowana dawka u dzieci zależy od wieku i wagi ciała:”
„Maksymalna dawka dobowa wynosi 7,5 mg na kilogram masy ciała (≙ 6 x dawka pojedyncza).”
- 700 mg (tapentadolu) na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Cele leczenia i zakończenie leczenia”
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Dorośli
„Dorośli: Pacjenci powinni rozpoczynać leczenie przyjmując jednorazową dawkę wynoszącą 50 mg tapentadolu w postaci roztworu doustnego podawaną co 4 do 6 godzin. Większe dawki początkowe mogą być konieczne w zależności od nasilenia dolegliwości bólowych oraz wcześniejszego doświadczenia pacjenta z zastosowaniem środków przeciwbólowych.” - źródło: ChPL, pkt 4.2
Populacja pediatryczna
„Populacja pediatryczna Rekomendowana dawka u dzieci zależy od wieku i wagi ciała: W przypadku dzieci w wieku powyżej 2 lat i młodzieży w wieku poniżej 18 lat rekomendowana dawka pojedyncza wynosi 1,25 mg na kilogram masy ciała co 4 godziny. Maksymalna dawka dobowa wynosi 7,5 mg na kilogram masy ciała (≙ 6 x dawka pojedyncza).” - źródło: Ulotka, pkt 3
Stosowanie u dzieci i młodzieży
„Stosowanie u dzieci i młodzieży Lek Palexia powinien być podawany dzieciom wyłącznie w szpitalu. Lek Palexia powinien być podawany jedynie dzieciom o masie ciała powyżej 16 kg. Dawka leku Palexia do stosowania u dzieci w wieku powyżej 2 lat i młodzieży w wieku poniżej 18 lat wynosi 1,25 mg/kg co 4 godziny. Należy zawsze odczekać 4 godziny przed podaniem następnej dawki. Dawka może zostać zmniejszona w związku ze zmniejszaniem się ostrego bólu.”
- Grupy szczególne (cytat)
-
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
„Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) W zasadzie nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku . Jednakże, ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zmniejszonej czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy doborze dawki, zgodnie z zaleceniami (patrz punkty 4.2 i 5.2).” - Zaburzenia czynności nerek: „Zaburzenia czynności nerek Stosowanie leku Palexia nie zostało przebadane u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek, dlatego stsoowanie leku w tej populacji nie jest zalecane (patrz punkt 4.4 i 5.2).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- Zaburzenia czynności wątroby: „Zaburzenia czynności wątroby Stosowanie leku Palexia nie zostało przebadane u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego stsoowanie leku w tej populacji nie jest zalecane (patrz punkt 4.4 i 5.2).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Doświadczenia ze stosowaniem tapentadolu u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano działania teratogennego. Jednakże, obserwowano opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne podczas stosowania dawek powodujących wystąpienie nasilonego działania farmakodynamicznego (skutkujące objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego związanymi z aktywnością receptora opioidowego µ, po zastosowaniu dawek większych niż z zakresu terapeutycznego). Wpływ na rozwój pourodzeniowy obserwowano podczas stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań niepożądanych (ang.” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Karmienie piersią
„Karmienie piersią Brak danych dotyczących wydzielania tapentadolu z mlekiem kobiet. Z badania w grupie osesków szczurzych ssących mleko samic, u których stosowano tapentadol wynika, że przenika on do mleka (patrz punkt 5.3). Dlatego nie można wykluczyć ryzyka w przypadku dzieci karmionych piersią. Produktu leczniczego Palexia nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.” - Płodność: „Płodność Brak jest dostępnych danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Palexia na płodność u ludzi. W badaniu płodności i wczesnego rozwoju embrionalnego, nie zaobserwowano wpływu na parametry rozrodu u samców i samic szczurów (patrz punkt 5.3).” źródło: ChPL, pkt 4.6
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Produkt leczniczy Palexia może być przyjmowany z pokarmem lub niezależnie od posiłków.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- jedzenie i napoje: „Produkt leczniczy Palexia może być przyjmowany nierozcieńczony lub po rozcieńczeniu wodą lub innym napojem nie zawierającym alkoholu.” źródło: ChPL, pkt 4.2
- źródło: ChPL, pkt 4.4
alkohol
„Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji (w tym zaburzenia spowodowane używaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości).” - alkohol: „Produkty lecznicze o działaniu ośrodkowym [leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN)], w tym alkohol i leki narkotyczne hamujące czynność OUN” źródło: ChPL, pkt 4.5
- źródło: ChPL, pkt 4.5
alkohol
„Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palexia z produktami leczniczymi stosowanymi w sedacji, takimi jak benzodiazepiny lub inne środki hamujące czynność układu oddechowego lub OUN (inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, H1-antyhistaminy, alkohol) zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na addycyjne działanie hamujące na OUN.”
Tabele z dokumentów wyodrębnione automatycznie
| Przepisana pojedyncza dawka tapentadolu | Objętość (ml) do podania |
|---|---|
| 25 mg | 1,25 ml |
| 50 mg | 2,5 ml |
| 75 mg | 3,75 ml |
| 100 mg | 5 ml |
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed zastosowaniem leku Palexia
Kiedy nie stosować leku Palexia:
- jeśli pacjent ma uczulenie na tapentadol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6),
- u pacjentów z astmą lub niebezpiecznie wolnym i płytkim oddychaniem (zahamowaniem
oddychania, zwiększonym stężeniem dwutlenku węgla we krwi),
- u pacjentów z niedrożnością jelit,
- w razie ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub innymi lekami
psychotropowymi (leki wpływające na nastrój i emocje) (patrz „Lek Palexia a inne leki”).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Palexia należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką:
- w razie wolnego lub płytkiego oddychania,
- w razie zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego lub zaburzeń świadomości aż do śpiączki,
- u pacjentów po urazie głowy lub z guzami mózgu,
- u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek (patrz „Jak stosować lek Palexia”),
- u pacjentów z chorobami trzustki lub dróg żółciowych, z zapaleniem trzustki włącznie,
- u pacjentów stosujących leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w
stosunku do receptorów opioidowych „mi” (np. pentazocynę, nalbufinę) lub leki będące
częściowymi agonistami receptora opioidowego „mi” (np. buprenorfinę),
- u pacjentów ze skłonnością do napadów padaczkowych lub drgawek, lub w przypadku stosowania
innych leków, które zwiększają ryzyko drgawek i mogą zwiększyć ryzyko napadów.
Tolerancja, uzależnienie i nałóg
Ten lek zawiera tapentadol, który jest lekiem opioidowym. Może on powodować uzależnienie i (lub)
nałóg.
Ten lek zawiera tapentadol, który jest lekiem opioidowym. Wielokrotne stosowanie leków zawierających
opioidy może powodować zmniejszenie skuteczności leku (organizm przyzwyczaja się do niego, co
nazywa się tolerancją). Wielokrotne stosowanie leku Palexia może prowadzić do uzależnienia, nałogu i
nadużywania, które może spowodować zagrażające życiu przedawkowanie. Ryzyko takich działań
niepożądanych może zwiększać się wraz ze stosowaniem większej dawki i wydłużeniem czasu
stosowania.
Uzależnienie lub nałóg może doprowadzić do tego, że pacjent przestanie kontrolować ilość
przyjmowanych leków lub częstotliwość ich przyjmowania.
Ryzyko rozwoju uzależnienia lub nałogu jest różne u różnych osób. Zwiększone ryzyko rozwoju nałogu
lub uzależnienia od leku Palexia może dotyczyć osób w następujących sytuacjach:
• pacjent lub ktokolwiek z jego rodziny kiedykolwiek nadużywał lub był uzależniony od alkoholu,
leków wydawanych na receptę lub nielegalnych środków odurzających („nałóg”)
• pacjent jest palaczem tytoniu
• pacjent miał kiedykolwiek zaburzenia nastroju (depresja, stan lękowy lub zaburzenia osobowości)
albo był leczony przez psychiatrę z powodu innych zaburzeń psychicznych.
Jeśli podczas przyjmowania leku Palexia pacjent zauważy którykolwiek z następujących objawów, może
to wskazywać, że rozwija się u niego uzależnienie lub nałóg:
• konieczność przyjmowania leku dłużej, niż zalecił to lekarz
• konieczność przyjmowania dawki większej niż zalecana
• wrażenie, że trzeba kontynuować przyjmowanie leku, nawet jeśli nie pomaga to w łagodzeniu bólu
• stosowanie przez pacjenta leku z powodów innych niż zalecone, na przykład „aby się uspokoić” lub
„aby ułatwić sobie zaśnięcie”.
• podejmowanie wielokrotnych, nieudanych prób odstawienia lub kontrolowania stosowania leku
• złe samopoczucie po przerwaniu przyjmowania leku i lepsze samopoczucie po ponownym przyjęciu
leku („efekt odstawienia").
W razie zaobserwowania któregokolwiek z tych objawów pacjent powinien skonsultować z lekarzem, aby
omówić najlepszy dla siebie schemat leczenia, obejmujący właściwy moment i bezpieczny sposób
zakończenia leczenia (patrz punkt 3 Przerwanie stosowania leku Palexia).
Dzieci i młodzież
Dzieci i młodzież z otyłością powinny być uważnie monitorowane, a rekomendowana dawka maksymalna
nie powinna być u nich przekraczana.
Nie podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 2 lat lub o masie ciała mniejszej niż 16 kg.
Zaburzenia oddychania w czasie snu
Lek Palexia może powodować zaburzenia oddychania podczas snu, takie jak bezdech senny (przerwy w
oddychaniu podczas snu) i hipoksemię (niski poziom tlenu we krwi). Objawami mogą być przerwy w
oddychaniu podczas snu, nocne budzenie z powodu duszności, trudności w utrzymaniu snu lub nadmierna
senność w ciągu dnia. Jeśli pacjent lub inna osoba zauważy takie objawy, należy skontaktować się z
lekarzem. Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki.
Lek Palexia a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
- Ryzyko działań niepożądanych zwiększa się, jeżeli pacjent przyjmuje leki, które mogą wywoływać
drgawki (napady padaczkowe), takie jak leki przeciwdepresyjne lub przeciwpsychotyczne. Ryzyko
napadu może się zwiększyć, jeśli w tym samym czasie pacjent przyjmuje lek Palexia. Lekarz poinformuje
pacjenta, czy stosowanie leku Palexia jest dla niego odpowiednie.
- Jednoczesne stosowanie leku Palexia i leków uspokajających, takich jak pochodne benzodiazepiny lub
leków podobnych do benzodiazepin [np. niektóre tabletki nasenne lub środki uspokajające (np.
barbiturany) albo środki przeciwbólowe, takie jak opioidy, morfina i kodeina (również stosowana
przeciwkaszlowo), leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1, alkohol], zwiększa ryzyko
senności, trudności z oddychaniem (hamowanie czynności oddechowej) oraz śpiączki i może zagrażać
życiu. W związku z tym, jednoczesne stosowanie takich leków należy rozważać tylko wtedy, gdy nie ma
innych dostępnych możliwości leczenia.
Jeśli jednak lekarz przepisze lek Palexia wraz z lekami sedacyjnymi, powinien on ograniczyć dawkę i
okres jednoczesnego leczenia.
Jednoczesne stosowanie opioidów i leków stosowanych w leczeniu padaczki, nerwobólu lub lęku
(gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i może
zagrażać życiu.
Należy poinformować lekarza jeśli pacjent przyjmuje gabapentynę lub pregabalinę lub jakikolwiek lek
sedacyjny i ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawki. Może być pomocne poinformowanie
przyjaciół lub krewnych, aby byli świadomi wyżej wymienionych objawów przedmiotowych i
podmiotowych. Jeśli wystąpią takie objawy, należy się skontaktować z lekarzem.
- Jeśli pacjent przyjmuje leki, które wpływają na poziom serotoniny (np. niektóre leki stosowane w
leczeniu depresji), powinien skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem leku Palexia, ze względu na
możliwość wystąpienia „zespołu serotoninowego”. Zespół serotoninowy występuje rzadko, ale może
zagrażać życiu. Do jego objawów należą: niekontrolowane, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni
warunkujących ruch gałek ocznych, pobudzenie, nadmierne pocenie się, drżenie, nadmierne nasilenie
odruchów, w tym zwiększenie napięcia mięśni i temperatury ciała powyżej 38˚C. Jeśli to nastąpi, należy
poradzić się lekarza.
- Nie zbadano jednoczesnego stosowania leku Palexia z lekami opioidowymi z grupy mieszanych
agonistów/antagonistów receptora „mi” (np. pentazocyna, nalbufina) lub częściowych agonistów
receptora „mi” (np. buprenorfina). Jest możliwe, że lek Palexia nie będzie działał prawidłowo, jeżeli
zostanie zastosowany równocześnie z lekami należącymi do grup wymienionych powyżej.
Należy niezwłocznie poinformować lekarza o obecnym przyjmowaniu jakiegokolwiek leku
wymienionego powyżej.
- Jednoczesne stosowanie leku Palexia z silnymi inhibitorami lub induktorami (np. ryfampicyna,
fenobarbital, dziurawiec zwyczajny) enzymów koniecznych do usunięcia tapentadolu z organizmu, może
wpłynąć na działanie tapentadolu lub może wywołać działania niepożądane, szczególnie gdy zaczyna się
lub kończy ich podawanie. Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich aktualnie przyjmowanych lekach.
- Leku Palexia nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO (leki stosowane w leczeniu
depresji). Należy powiedzieć lekarzowi, jeżeli leki te są lub były stosowane w okresie ostatnich 14 dni.
Ryzyko działań niepożądanych może się zwiększyć, jeśli pacjent przyjmuje lek Palexia razem z
poniższymi lekami o działaniu przeciwcholinergicznym:
• leki przeciwdepresyjne
• leki stosowane w leczeniu alergii, choroby lokomocyjnej lub nudności (leki przeciwhistaminowe i
przeciwwymiotne)
• leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych (leki przeciwpsychotyczne lub neuroleptyki)
• środki zwiotczające mięśnie
• leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona
Lek Palexia z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy pić alkoholu podczas stosowania leku Palexia, ponieważ niektóre działania niepożądane, takie
jak senność, mogą się nasilić. Lek można stosować niezależnie od posiłków.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować leku Palexia:
• w czasie ciąży, chyba, że lekarz zadecyduje o jego stosowaniu. Długotrwałe stosowanie tapentadolu
podczas ciąży może powodować objawy odstawienne u noworodków, które mogą zagrażać życiu,
jeśli nie są rozpoznane i leczone przez lekarza.
Stosowanie leku Palexia nie jest zalecane:
• podczas porodu, ponieważ może spowodować niebezpieczne zwolnienie lub spłycenie oddechu
noworodka (zahamowanie oddychania),
• w czasie karmienia piersią, ponieważ tapentadol może być wydzielany z mlekiem.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek Palexia może powodować senność, zawroty głowy, nieostre widzenie i wpływać na zdolność reakcji.
Objawy te mogą wystąpić szczególnie na początku stosowania leku Palexia, po zaleconej przez lekarza
zmianie dawkowania, lub w razie jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Należy
zapytać lekarza czy prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn są dozwolone po zastosowaniu leku.
Lek Palexia 20 mg/ml zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na pojedynczą dawkę maksymalną, dlatego uznaje się go
za „wolny od sodu”.
Lek Palexia 20 mg/ml zawiera sodu benzoesan
Ten lek zawiera 5,9 mg sodu benzoesanu w 5 ml roztworu (pojedyncza dawka maksymalna), co stanowi
ekwiwalent 1,18 mg/ml.
Sól kwasu benzoesowego może zwiększać ryzyko żółtaczki (zażółcenie skóry i białkówek oczu) u
noworodków (do 4. tygodnia życia).
Lek Palexia 20 mg/ml zawiera glikol propylenowy
Ten lek zawiera 10 mg glikolu propylenowego w 5 ml roztworu (pojedyncza dawka maksymalna), co
stanowi ekwiwalent 2 mg/ml.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ważne działania niepożądane lub objawy, na które trzeba uważać i co należy zrobić w razie ich
wystąpienia:
Ten lek może wywołać reakcje alergiczne. Objawami mogą być świszczący oddech, trudności w
oddychaniu, spuchnięcie powiek, twarzy lub warg, wysypka lub swędzenie, szczególnie obejmujące całe
ciało.
Inne poważne działanie niepożądane stanowi duża senność oraz nadmierne zwolnienie i spłycenie
oddechu. Występuje ono najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych.
Jeżeli jakiekolwiek z tych ważnych działań niepożądanych dotyczą pacjenta, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem.
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić:
Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób): mdłości, wymioty, zawroty głowy, senność,
bóle głowy.
Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób): brak apetytu, lęk, splątanie, omamy, zaburzenia snu,
niezwykłe marzenia senne, drżenie, napadowe zaczerwienienie twarzy, zaparcia, biegunka, niestrawność,
suchość w jamie ustnej, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, kurcze mięśniowe, uczucie osłabienia,
zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała.
Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób): obniżony nastrój, dezorientacja,
pobudliwość (wzburzenie), nerwowość, niepokój ruchowy, nastrój euforyczny, uzależnienie od leku,
zaburzenia koncentracji, pogorszenie pamięci, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, nadmierne
uspokojenie, zaburzenia równowagi, zaburzenia mowy, mrowienie, nieprawidłowe wrażenia skórne (np.
cierpnięcie, kłucie), kurcze mięśniowe, zaburzenia widzenia, szybsze bicie serca, palpitacje, zmniejszenie
ciśnienia tętniczego, niebezpiecznie wolne lub płytkie oddychanie (zahamowanie oddychania),
zmniejszenie nasycenia krwi tlenem, krótki oddech, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, pokrzywka,
uczucie ociężałości, trudności z oddawaniem moczu, częstomocz, zespół odstawienny (patrz „Przerwanie
stosowania leku Palexia”), zatrzymanie wody w tkankach (obrzęk), uczucie nienormalności, uczucie
upojenia alkoholowego, drażliwość, uczucie odprężenia.
Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób): reakcje alergiczne na lek (włączając obrzęk
skóry, pokrzywkę i w ciężkich przypadkach trudności z oddychaniem, spadek ciśnienia krwi, zapaść lub
wstrząs), zaburzenia myślenia, napady padaczkowe, zmniejszony stopień świadomości, zaburzenia
koordynacji, wolniejsze bicie serca, zaburzone opróżnianie żołądka.
Częstość nieznana: majaczenie.
Na ogół, prawdopodobieństwo wystąpienia myśli i zachowań samobójczych jest większe u pacjentów
z bólem przewlekłym. Dodatkowo, leki stosowane w leczeniu depresji (które mają wpływ na system
neuroprzekaźnikowy w mózgu) mogą to ryzyko zwiększyć, szczególnie na początku leczenia. Pomimo
tego, że tapentadol także wywiera wpływ na neuroprzekaźniki, dane uzyskane w związku ze stosowaniem
leku u ludzi nie dostarczyły dowodów na zwiększenie wspomnianego ryzyka.
Nie zaobserwowano innych działań niepożądanych u dzieci i młodzieży.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Palexia jest przeciwwskazany:
• u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1,
• w sytuacjach, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego µ,
np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru
medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą
oskrzelową lub hiperkapnią,
• u pacjentów z niedrożnością jelit lub podejrzeniem niedrożności jelit,
• u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami
przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi (patrz punkt 4.5).
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Tolerancja i zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie)
Podczas wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i
psychiczne oraz zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, takich jak produkt leczniczy Palexia
(OUD, ang. opioid use disorder). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać
ryzyko OUD. Nadużycie lub świadome niewłaściwe użycie opioidów może spowodować
przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w
wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem
substancji (w tym zaburzenia spowodowane używaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie
używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie
zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości).
Przed rozpoczęciem i podczas leczenia produktem Palexia retard należy uzgodnić z pacjentem cele i
plan zakończenia leczenia (patrz punkt 4.2). Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy
informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował
się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów.
Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z
poszukiwaniem produktu leczniczego (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku).
Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak
pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami OUD należy
rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień.
Ryzyko jednoczesnego stosowania uspokajających produktów leczniczych, takich jak benzodiazepiny
lub podobne substancje
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palexia i uspokajających produktów leczniczych, takich
jak benzodiazepiny lub podobne substancje, może powodować działanie uspokajające, depresję
oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na takie zagrożenia jednoczesne przepisywanie takich
produktów leczniczych o działaniu uspokajającym powinno być ograniczne do pacjentów, u których
alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu
Palexia jednocześnie z uspokajającymi produktami leczniczymi, należy rozważyć zmniejszenie dawki
jednego lub obu środków, a czas jednoczesnego leczenia powinien być najkrótszy. Stan pacjentów
należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji
oddechowej i działania uspokajającego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie
pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.5).
Depresja oddechowa
Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów
receptora opioidowego µ, produkt leczniczy Palexia może powodować zależną od dawki depresję
oddechową. Tym samym należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego
Palexia u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych. Należy rozważyć zastosowanie
alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego µ a produkt leczniczy Palexia
należy zastosować u tych pacjentów wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w możliwie
najmniejszej, skutecznej dawce. W razie wystąpienia depresji oddechowej, powinna być ona leczona
jak każda depresja, wywołana przez agonistę receptora opioidowego µ (patrz punkt 4.9).
Uraz głowy i zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe
Produkt leczniczy Palexia nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na
wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego
ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe
z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie
głowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palexia u pacjentów po
urazie głowy i z guzami mózgu.
Drgawki
Nie oceniano systematycznie produktu leczniczego Palexia u pacjentów z napadami drgawek,
ponieważ pacjentów tych wykluczano z badań klinicznych. Jednakże, tak jak w przypadku innych
leków z grupy agonistów receptora opioidowego µ, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego
Palexia u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem drgawek.
Dodatkowo, tapentadol może powodować zwiększenie ryzyka drgawek u pacjentów przyjmujących
inne produkty lecznicze, które obniżają próg drgawkowy (patrz punkt 4.5).
Zaburzenia czynności nerek
Nie badano produktu leczniczego Palexia w kontrolowanych badaniach skuteczności klinicznej
u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, dlatego też nie zaleca się jego stosowania w tej
grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
W badaniu klinicznym u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
stwierdzono odpowiednio 2-krotny i 4,5-krotny wzrost ekspozycji układowej na tapentadol w
porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu
produktu leczniczego Palexia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia
(patrz punkty 4.2 i 5.2), szczególnie na początku terapii.
Nie badano stosowania produktu leczniczego Palexia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Stosowanie u pacjentów z chorobami trzustki i dróg żółciowych
Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą powodować skurcz zwieracza
Oddiego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palexia u pacjentów
z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki.
Zaburzenia oddychania w czasie snu
Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny
(CBS) oraz hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny
od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki
opioidów.
Leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów
opioidowych
Produkt leczniczy Palexia należy stosować ostrożnie z lekami o mieszanych właściwościach
agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych µ (jak pentazocyna,
nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (jak buprenorfina). U pacjentów
stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć alternatywną
możliwość leczenia (np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas), jeżeli zastosowanie
pełnego agonisty receptora opioidowego µ (jak tapentadol) staje się konieczne w przypadku
wystąpienia ostrego bólu.
Donoszono, że w przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego µ
z buprenorfiną zachodzi konieczność użycia większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli
pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa.
Lek Palexia 20 mg/ml zawiera sodu benzoesan, glikol propylenowy i sód
Ten lek zawiera 5,9 mg sodu benzoesanu w 5 ml roztworu (pojedyncza dawka maksymalna), co
stanowi ekwiwalent 1,18 mg/ml. Sól kwasu benzoesowego może zwiększać ryzyko żółtaczki
(zażółcenie skóry i białkówek oczu) u noworodków (do 4. tygodnia życia).
Ten lek zawiera 10 mg glikolu propylenowego w 5 ml roztworu (pojedyncza dawka maksymalna), co
stanowi ekwiwalent 2 mg/ml.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na pojedynczą dawkę maksymalną, dlatego uznaje się
go za „wolny od sodu”.
Populacja pediatryczna
Takie same ostrzeżenia i środki ostrożności związane ze stosowaniem produktu leczniczego Palexia
dotyczą dzieci, należy dodatkowo wziąć pod uwagę:
Produkt leczniczy Palexia nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub
wątroby. Stosowanie leku w tej populacji nie jest zalecane (patrz punkt 4.2 i 5.2).
Produkt leczniczy Palexia nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 2 lat (patrz punkt 4.1).
Produkt leczniczy Palexia, 20 mg/ml nie jest wskazany dla dzieci o masie ciała 16 kg lub mniejszej
(patrz punkt 4.2).
Stosowanie leku Palexia nie było systematycznie badane u dzieci i młodzieży z otyłością. Z tego
powodu, pacjenci z grupy pediatrycznej powinni być obszernie monitorowani, a rekomendowana
dawka maksymalna nie powinna być u nich przekraczana.
Produkt leczniczy Palexia jest przeznaczony do stosowania w bólu ostrym, z tego powodu był badany
w leczeniu krótkotrwałym. Brak dostępnych danych dotyczących długotrwałego stosowania produktu
leczniczego Palexia u dzieci.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Produkty lecznicze o działaniu ośrodkowym [leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy
(OUN)], w tym alkohol i leki narkotyczne hamujące czynność OUN
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palexia z produktami leczniczymi stosowanymi w
sedacji, takimi jak benzodiazepiny lub inne środki hamujące czynność układu oddechowego lub OUN
(inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki
przeciwpsychotyczne, H1-antyhistaminy, alkohol) zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej,
śpiączki i śmierci ze względu na addycyjne działanie hamujące na OUN. W związku z tym w
przypadku rozważania skojarzonej terapii produktem leczniczym Palexia i lekiem hamującym
czynność układu oddechowego lub OUN, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu
leków, a czas jednoczesnego stosowania należy ograniczyć (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie
opioidów i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania
opioidów, depresji oddechowej i zgonu.
Leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów
opioidowych
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania pacjentowi produktu leczniczego
Palexia z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do
receptorów opioidowychµ (jak pentazocyna, nalbufina) lub lekami będącymi częściowymi agonistami
receptora opioidowego µ (jak buprenorfina) (patrz także punkt 4.4).
Produkt leczniczy Palexia może wywoływać drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów
wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny
i noradrenaliny (ang. SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych
i innych produktów leczniczych, które obniżając próg drgawkowy wywołują drgawki.
Notowano występowanie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania tapentadolu
z serotoninergicznymi produktami leczniczymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego
serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i trójcykliczne
leki przeciwdepresyjne.
Zespół serotoninowy można stwierdzić, jeśli zaobserwuje się jeden z następujących objawów:
- spontaniczny klonus
- indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obrzękiem
- drżenie i hiperrefleksja
- nadciśnienie i temperatura ciała > 38˚C oraz indukowany oczny klonus.
Odstawienie serotoninergicznych produktów leczniczych zwykle przynosi szybką poprawę. Leczenie
zależy od rodzaju i nasilenia objawów.
Głównym szlakiem eliminacji tapentadolu jest mechanizm sprzęgania z kwasem glukuronowym za
pośrednictwem transferazy urydynodifosforanowej (ang. uridine diphosphate transferase – UGT),
głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Z tego powodu jednoczesne stosowanie silnych
inhibitorów tych izoenzymów (np. ketokonazolu, flukonazolu, kwasu meklofenamowego) może
prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu (patrz punkt 5.2).
Ze względu na główny szlak eliminacji w postaci mechanizmu sprzęgania z kwasem glukuronowym,
potencjał związany z możliwymi interakcjami jest niski.
Dodatkowo, in vitro, tapentadol nie zwiększał ani nie hamował żadnego z głównych enzymów CYP w
tym CYP3A4.
Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych tapentadolem podczas jednoczesnego stosowania
z silnymi lekami indukującymi enzymy (np. ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny
[Hypericum perforatum]) podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to
prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań
niepożądanych.
Należy unikać stosowania produktu leczniczego Palexia u pacjentów przyjmujących inhibitory
oksydazy monoaminowej (ang. MAOI) lub u pacjentów, którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich
14 dni z powodu potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może
wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, jak przełom nadciśnieniowy.
Jednoczesne podawanie produktu Palexia z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu
przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki
przeciwpsychotyczne, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) może powodować
nasilenie działań niepożądanych o charakterze przeciwcholinergicznym.
Populacja pediatryczna
Ze względu na główny szlak eliminacji w postaci mechanizmu sprzęgania z kwasem glukuronowym,
potencjał związany z możliwymi interakcjami u dzieci w wieku powyżej 5 miesiąca jest niski (patrz
punkt 4.2).
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Działania niepożądane, które wystąpiły u pacjentów dorosłych w kontrolowanych placebo badaniach
klinicznych nad stosowaniem produktu leczniczego Palexia miały głównie łagodne i umiarkowane
nasilenie. Najczęściej występowały działania niepożądane ze strony żołądka i jelita także
ośrodkowego układu nerwowego (nudności, wymioty, senność, zawroty i bóle głowy).
Do najcięższych działań niepożądanych należą: uspokojenie, depresja odechowa oraz reakcje
alergiczne.
W poniższej tabeli zawarte są wszystkie działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych
innych postaci farmaceutycznych tapentadolu o natychmiastowym uwalnianiu u pacjentów dorosłych
(Palexia, tabletki powlekane) oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Wymienione są zgodnie z
klasyfikacją i częstością występowania. Częstość występowania zdefiniowano jak niżej:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Rzadko: Nadwrażliwość na lek*
Często: Zmniejszenie apetytu
Często: Lęk, stan splątania, halucynacje, zaburzenia snu, niezwykłe marzenia senne
Niezbyt często: Nastrój depresyjny, dezorientacja, pobudzenie, nerwowość, niepokój ruchowy, nastrój euforyczny, uzależnienie od leku
Rzadko: Nieprawidłowe myślenie
Częstość nieznana: Majaczenie**
Bardzo często: Zawroty głowy, senność,
Często: Drżenie
Niezbyt często: Zaburzenia uwagi, pogorszenie
Rzadko: Drgawki, zaburzenia przytomności,
senność, pogorszenie przytomności,
9
Bardzo często: bóle głowy
Niezbyt często: pamięci, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, uspokojenie polekowe, ataksja, dyzartria, niedoczulica, parestezja, mimowolne skurcze mięśni
Rzadko: nieprawidłowa koordynacja
Niezbyt często: Zaburzenia widzenia
Niezbyt często: Zwiększenie częstości rytmu serca, palpitacje
Rzadko: Zmniejszenie częstości rytmu serca
Często: Nagłe zaczerwienienie twarzy
Niezbyt często: Zmniejszenie ciśnienia tętniczego
Niezbyt często: Depresja oddechowa, zmniejszona saturacja tlenem, duszność
Bardzo często: Nudności, wymioty
Często: Zaparcia, biegunka, dyspepsja, suchość w jamie ustnej
Niezbyt często: Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej
Rzadko: Zaburzone opróżnianie żołądka
Często: Świąd, nadmierne pocenie się, wysypka
Niezbyt często: Pokrzywka
Często: Kurcze mięśni
Niezbyt często: Uczucie ociężałości
Niezbyt często: Zaburzenia mikcji, częstomocz
Często: Astenia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała
Niezbyt często: Zespół odstawienny, obrzęki, uczucie nienormalności, uczucie upojenia alkoholowego, drażliwość, uczucie odprężenia
**Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowywano przypadki majaczenia u pacjentów z dodatkowymi
10
czynnikami ryzyka, takimi jak nowotwór i podeszły wiek.
Badania kliniczne innych postaci farmaceutycznych tapentadolu o natychmiastowym uwalnianiu
(Palexia, tabletki powlekane) stosowanych u pacjentów dorosłych przez okres do 90 dni wykazały
niewiele dowodów na występowanie objawów odstawiennych po nagłym odstawieniu leku i
zasadniczo były one sklasyfikowane jako łagodne, jeżeli wystąpiły. Mimo to, należy uważnie
obserwować leczonych pacjentów pod kątem wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.2)
i wdrożyć odpowiednie leczenie w razie ich wystąpienia.
Ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów z
bólem przewlekłym. Dodatkowo, stosowanie substancji posiadających wyraźny wpływ na układ
monoaminergiczny jest związane ze wzrostem ryzyka samobójstw u pacjentów z depresją,
szczególnie na początku leczenia. Dane uzyskane z badań klinicznych oraz z raportów po
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu nie dostarczyły dowodów na istnienie zwiększonego
ryzyka w przypadku tapentadolu.
Uzależnienie od leków
Wielokrotne stosowanie produktu Palexia może prowadzić do uzależnienia od leku, nawet
podczas stosowania dawek terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia od leków może się różnić w
zależności od czynników ryzyka występujących u danego pacjenta, dawkowania i czasu trwania
leczenia opioidami (patrz punkt 4.4).
Populacja pediatryczna
Oczekuje się, że częstość, rodzaj oraz nasilenie działań niepożądanych u dzieci i młodzieży leczonych
produktem Palexia będzie takie samo jak u pacjentów dorosłych leczonych produktem Palexia.
Zakończone badania w grupie pediatrycznej pacjentów z ostrym bólem we wszystkich badanych
podgrupach wiekowych nie dostarczyły żadnych nowych informacji dotyczących bezpieczeństwa.
Brak danych z badań klinicznych dotyczących objawów odstawiennych u dzieci stosujących formy
tapentadolu w postaci roztworu doustnego; jednakże lekarze powinni być uważni w przypadku
wystąpienia objawów odstawiennych po wielokrotnym stosowaniu tapentadolu i jego gwałtownym
odstawieniu (patrz punkt 4.2).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka
stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny
zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dane rejestrowe
| Substancja | Postać | Numer pozwolenia | Numer w rejestrze | Dokumenty |
|---|---|---|---|---|
| Tapentadoli hydrochloridum 4,66 mg/ml | Roztwór doustny | 20900 | 100292643 | ChPL: 2025-11-03, Ulotka: 2025-11-03 |
| Tapentadoli hydrochloridum 23,3 mg/ml | Roztwór doustny | 20901 | 100292666 | ChPL: 2025-11-03, Ulotka: 2025-11-03 |