Ambrisentan AOP
Dane pochodzą z oficjalnych ulotek i ChPL. Zostały wyodrębnione automatycznie (częściowo z użyciem AI), więc treści mogą być niepełne, przybliżone lub błędne. Wiążący jest zawsze oryginalny dokument. Brak informacji w serwisie nie oznacza, że jej nie ma. To nie jest porada medyczna, ranking ani polecenie leku: o wyborze i dawkowaniu decyduje lekarz lub farmaceuta. Nie odstawiaj leków na własną rękę. W razie nagłego, ciężkiego objawu dzwoń pod 112.
- Podmiot odpowiedzialny
- AOP Orphan Pharmaceuticals GmbH
- Substancje czynne
- Ambrisentanum: 5 mg, 10 mg
- Stan bazy na dzień
- 2026-10-22
Dostępne moce i opakowania · 2 pozycje
| Nazwa | Postać | Opakowania | Dostępność |
|---|---|---|---|
| Ambrisentan AOP 5 mg | Tabletki powlekane | 30 tabl. | na receptę (Rx) |
| Ambrisentan AOP 10 mg | Tabletki powlekane | 30 tabl. | na receptę (Rx) |
Zamienniki o tej samej mocy i postaci · 6 leków
Ta sama substancja, moc i postać; kolejność alfabetyczna według nazwy, potem podmiotu, to nie jest ranking. Zamiennik nie oznacza, że lek można zmienić bez konsultacji: decyzję podejmuje lekarz lub farmaceuta.
Ambrisentanum 5 mg (tabletki powlekane) · 3 leki
Zamienniki: ta sama substancja, inna moc lub postać · 1 lek
Wspólna lista dla wszystkich mocy na tej stronie (kolejność alfabetyczna według nazwy, to nie jest ranking); produkty o tej samej mocy i grupie postaci są wymienione przy odpowiedniej mocy powyżej.
| Nazwa | Postać | Substancja | Podmiot odpowiedzialny |
|---|---|---|---|
| Volibris | Tabletki powlekane | Ambrisentanum 2,5 mg | GlaxoSmithKline (Ireland) Limited |
Wskazania (wg ChPL 4.1)
-
Nadciśnienie płucne wskazanie z ChPL
źródło: „Produkt leczniczy Ambrisentan AOP jest wskazany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (ang. pulmonary arterial hypertension, PAH) u dorosłych pacjentów sklasyfikowanych według WHO do klasy czynnościowej II i III, w tym w leczeniu skojarzonym (patrz punkt 5.1).” · ChPL, pkt 4.1
Kiedy nie stosować (wg ChPL 4.3) wyodrębnione automatycznie
- Nadwrażliwość na substancję czynną, soję lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Ciąża (patrz punkt 4.6).
- Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji (patrz punkty 4.4 i 4.6).
- Karmienie piersią (patrz punkt 4.6).
- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (z marskością wątroby lub bez) (patrz punkt 4.2).
- Wyjściowe wartości aminotransferaz wątrobowych (aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) i (lub) aminotransferazy alaninowej (AlAT)) >3 x GGN (patrz punkty 4.2 i 4.4).
- Idiopatyczne zwłóknienie płuc, z wtórnym nadciśnieniem płucnym lub bez (patrz punkt 5.1).
Dokumenty: wspólne dla wszystkich mocy
Dotyczy wszystkich mocy: te bloki mają dla każdej mocy ten sam zapis w dokumentach, więc są pokazane raz. Linki do plików ulotki i ChPL każdej mocy są w tabeli „Dostępne moce i opakowania”.
Dane z dokumentów wyodrębnione automatycznie
- Przechowywanie
- brak specjalnych zaleceń (wg dokumentu)
- chronić przed światłem
- w oryginalnym lub zewnętrznym opakowaniu
- Termin ważności
- 5 lat (opakowanie nieotwarte)
- Substancje pomocnicze
- Rdzeń tabletki; Laktoza jednowodna; Celuloza mikrokrystaliczna; Kroskarmeloza sodowa; Magnezu stearynian; Otoczka; Alkohol poliwinylowy; Talk; Tytanu dwutlenek (E 171); Makrogol 3350; Lecytyna sojowa; Czerwień Allura AC, lak aluminiowy (E 129) źródło: ChPL, pkt 6.1
- Substancje wymienione w dokumencie (m.in. alergeny, cukry, alkohol, sód)
- barwniki: wymieniona w ChPL pkt 4.4; w składzie
- laktoza: wymieniona w ChPL pkt 4.4; w składzie
- soja: wymieniona w ChPL pkt 4.4; w składzie
Pokazane są tylko substancje wymienione w dokumencie; brak wzmianki nie oznacza, że substancji nie ma w leku.
- Opakowanie i akcesoria
- opakowanie bezpośrednie: blister
- Wygląd
- różowy podłużny kwadratowy nadruk: 5 nadruk: 10
Ambrisentan AOP, 5 mg są to jasnoróżowe, kwadratowe, wypukłe tabletki powlekane z wytłoczeniem „5” po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie, o nominalnej długości i szerokości około 5,9 mm. Ambrisentan AOP, 10 mg są to różowe, podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczeniem „10” po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie, o nominalnej długości około 11,1 mm i nominalnej szerokości około 5,6 mm. Ambrisentan AOP jest dostarczany w dawkach 5 mg oraz 10 mg, tabletki powlekane są w opakowaniach jednostkowych w blistrach zawierających 30 x 1 tabletka. źródło: Ulotka, pkt 6, ChPL, pkt 3
- różowy podłużny kwadratowy nadruk: 5 nadruk: 10
- Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
- dokument: możliwy wpływ lub zalecana ostrożność źródło: „Ambrisentan ma niewielki do średniego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy brać pod uwagę stan kliniczny pacjenta i profil działań niepożądanych ambrisentanu (takich, jak niedociśnienie, zawroty głowy, astenia, zmęczenie) oceniając zdolność pacjenta do wykonywania czynności wymagających oceny, zdolności motorycznych i poznawczych (patrz punkt 4.8). Pacjenci powinni mieć świadomość tego jaki wpływ może mieć na nich ambrisentan przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdów lub obsługiwaniu maszyn.” · ChPL, pkt 4.7
- Działania niepożądane
33 pozycji, według częstości
- bardzo często: Niedokrwistość (zmniejszone stężenie hemoglobiny, zmniejszony hematokryt)1; Ból głowy (w tym ból zatok, migrena)2; zawroty głowy; Kołatanie serca; Zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy)5; Duszność6; przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych (np. nosa, zatok)7; zapalenie nosa i gardła7; Nudności; biegunka; wymioty5; Uszkodzenie wątroby (patrz punkt 4.4); autoimmunologiczne zapalenie wątroby (patrz punkt 4.4); Obrzęk obwodowy; zatrzymanie płynów; ból/dyskomfort w klatce piersiowej5; zmęczenie
- często: Reakcje nadwrażliwości (np. obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd); Nieostre widzenie; zaburzenia widzenia; Szumy uszne3; Niewydolność serca4; Niedociśnienie; omdlenie; Krwawienie z nosa; nieżyt nosa7; zapalenie zatok7; Ból brzucha; zaparcia; Zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; Wysypka8; Astenia
- niezbyt często: Nagła utrata słuchu3
Lista może być niepełna: wyodrębniono tylko zapisy w układzie „Często: …”. Pełna lista jest w ChPL.
źródło: ChPL, pkt 4.8
Tabele z dokumentów wyodrębnione automatycznie
| Zazwyczaj stosowana dawka początkowa leku Ambrisentan AOP | |
|---|---|
| Masa ciała 35 kg lub więcej | Jedna tabletka 5 mg, raz na dobę |
| Masa ciała co najmniej 20 kg i mniej niż 35 kg | Jedna tabletka 2,5 mg, raz na dobę |
| * Dla dawki 2,5 mg są dostępne tabletki po 2,5 mg innych leków zawierających ambrisentan. | |
źródło: Ulotka, pkt 3, s. 4
| Masa ciała (kg) | Dawka początkowa raz na dobę (mg) | Kolejna zwiększona dawka raz na dobę (mg)a |
|---|---|---|
| ≥50 ≥35 do <50 ≥20 do <35 | 5 5 2,5* | 10 7,5* 5 |
| a = w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji (patrz punkt 5.1) * Dla dawki 2,5 mg i 7,5 mg są dostępne tabletki po 2,5 mg lub 7.5 mg innych produktów leczniczych zawierających ambrisentan. | ||
źródło: ChPL, pkt 4.2, s. 2
Z ulotki i ChPL wyodrębnione automatycznie
Ulotka, pkt 2: Informacje ważne przed przyjęciem leku Ambrisentan AOP
Kiedy nie przyjmować leku Ambrisentan AOP
• jeśli pacjent ma uczulenie na ambrisantan, soję lub którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienionych w punkcie 6),
• jeśli pacjentka jest w ciąży, jeśli zamierza zajść w ciążę lub może zajść w ciążę, gdyż nie
stosuje skutecznej metody kontroli urodzeń (zapobiegania ciąży). Należy zapoznać się
z informacjami przedstawionymi w punkcie „Ciąża”,
• jeśli pacjentka karmi piersią. Należy zapoznać się z informacjami przedstawionymi w punkcie
„Karmienie piersią”,
• w przypadku choroby wątroby. W takim przypadku należy porozmawiać z lekarzem
prowadzącym, który podejmie decyzję, czy ten lek jest odpowiedni dla pacjenta,
• jeśli u pacjenta występują uszkodzenia (zwłóknienie) płuc o nieznanej przyczynie
(idiopatyczne zwłóknienie płuc).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Ambrisentan AOP należy omówić to z lekarzem:
• jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby,
• jeśli u pacjenta występuje niedokrwistość (zmniejszona liczba krwinek czerwonych),
• jeśli u pacjenta występują obrzęki dłoni, kostek nóg lub stóp spowodowane zatrzymaniem
płynów (obrzęki obwodowe),
• jeśli u pacjenta występuje choroba płuc powodująca zablokowanie naczyń w płucach (choroba
żylno-okluzyjna płuc).
→ Lekarz podejmie decyzję, czy Ambrisentan AOP jest odpowiedni dla pacjenta.
Niezbędne regularne badania krwi
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Ambrisentan AOP, a także w regularnych odstępach czasu
podczas jego stosowania, lekarz będzie zlecać badania krwi w celu sprawdzenia, czy:
• u pacjenta występuje niedokrwistość,
• czynność wątroby jest prawidłowa.
→ Ważne jest, aby regularnie wykonywać wyżej wymienione badania krwi podczas przyjmowania
leku Ambrisentan AOP.
Następujące objawy wskazują na zaburzenia czynności wątroby:
• utrata apetytu
• mdłości (nudności)
• wymioty
• podwyższona temperatura ciała (gorączka)
• bóle żołądka (brzucha)
• zażółcenie skóry lub białek oczu (żółtaczka)
• ciemne zabarwienie moczu
• świąd skóry.
W przypadku zauważenia któregokolwiek z wymienionych objawów:
→ Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem prowadzącym.
Dzieci
Tego leku nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 8 lat, ponieważ nie oceniano jego
bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
Lek Ambrisentan AOP a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Może być konieczne dostosowanie dawki leku Ambrisentan AOP, jeśli pacjent rozpoczął
przyjmowanie cyklosporyny A (leku stosowanego po przeszczepach lub w leczeniu łuszczycy).
Jeśli pacjent przyjmuje ryfampicynę (antybiotyk stosowany w ciężkich zakażeniach), lekarz będzie
kontrolował pacjenta po pierwszym zastosowaniu leku Ambrisentan AOP.
Jeśli pacjent przyjmuje inne leki stosowane w leczeniu PAH (np. iloprost, epoprostenol, syldenafil),
możliwe, że będzie konieczna kontrola stanu pacjenta.
→ Należy poinformować lekarza lub farmaceutę w przypadku przyjmowania tych leków.
Ciąża
Ambrisentan AOP może uszkodzić nienarodzone dziecko w przypadku poczęcia przed, w trakcie lub
wkrótce po zakończeniu leczenia.
→ W przypadku, gdy możliwe jest zajście w ciążę, należy stosować skuteczne metody kontroli
urodzeń (zapobiegania ciąży) podczas przyjmowania leku Ambrisentan AOP. Należy porozmawiać
o tym z lekarzem prowadzącym.
→ Nie należy przyjmować leku Ambrisentan AOP, jeśli pacjentka jest w ciąży lub zamierza
zajść w ciążę.
→ W przypadku zajścia w ciążę lub podejrzenia zajścia w ciążę podczas przyjmowania leku
Ambrisentan AOP należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem prowadzącym.
W przypadku kobiet, które mogą zajść w ciążę, lekarz prowadzący poprosi o wykonanie testu
ciążowego przed rozpoczęciem stosowania leku Ambrisentan AOP i zaleci regularne jego
wykonywanie podczas stosowania leku.
Karmienie piersią
Brak danych dotyczących przenikania leku Ambrisentan AOP do mleka ludzkiego.
→ Nie należy karmić piersią podczas stosowania leku Ambrisentan AOP. Należy porozmawiać
o tym z lekarzem prowadzącym.
Wpływ na płodność
U mężczyzn przyjmujących lek Ambrisentan AOP możliwe jest, że ten lek spowoduje zmniejszenie
liczby plemników. Należy porozmawiać z lekarzem prowadzącym w przypadku jakichkolwiek pytań
lub wątpliwości.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Ambrisentan AOP może powodować działania niepożądane takie, jak niskie ciśnienie krwi, zawroty
głowy, zmęczenie (patrz punkt 4), które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Objawy choroby występującej u pacjenta mogą także wpływać negatywnie na
zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
→ Jeśli pacjent źle się czuje, nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
Ambrisentan AOP zawiera laktozę, lecytynę (sojową), barwnik aluminiowy czerwień Allura AC
(E129) oraz sód.
Tabletki leku Ambrisentan AOP zawierają niewielkie ilości cukru o nazwie laktoza. Jeżeli
stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów:
→ Pacjent powinien skontaktować się z lekarzem prowadzącym przed przyjęciem leku
Ambrisentan AOP.
Tabletki leku Ambrisentan AOP zawierają lecytynę uzyskaną z soi.
W przypadku uczulenia na soję nie należy stosować tego leku (patrz punkt 2 „Kiedy nie stosować leku
Ambrisentan AOP”).
Tabletki leku Ambrisentan AOP zawierają barwnik aluminiowy czerwień Allura AC (E129),
który może powodować reakcje uczuleniowe (patrz punkt 4).
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.
Ulotka, pkt 4: Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Objawy, na które pacjent i lekarz powinni zwrócić szczególną uwagę:
Reakcje alergiczne
Ten objaw jest częsty, może wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów. Może wystąpić wysypka
lub świąd i obrzęk (zwykle na twarzy, ustach, języku lub w gardle), który może powodować trudności
z oddychaniem lub przełykaniem.
Obrzęk (opuchlizna), w szczególności kostek nóg i stóp
To bardzo częste działanie niepożądane, które może wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów.
Niewydolność serca
Ten objaw wynika z tego, że serce nie pompuje wystarczającej ilości krwi, co powoduje duszność,
silne zmęczenie oraz obrzęki kostek nóg i stóp. To częste działanie niepożądane, które może wystąpić
nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów.
Niedokrwistość (zmniejszona liczba czerwonych krwinek)
To zaburzenie krwi, które może powodować zmęczenie, osłabienie, duszność i złe samopoczucie.
Czasem powoduje konieczność podania transfuzji krwi. Jest to bardzo częste działanie niepożądane,
które może wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów.
Niedociśnienie (niskie ciśnienie tętnicze krwi)
Ten objaw może powodować zawroty głowy. Jest to częste działanie niepożądane, które może
wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów.
→Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym w przypadku wystąpienia tych
objawów lub ich nagłego wystąpienia po przyjęciu leku Ambrisentan AOP.
Ważne jest, aby regularnie wykonywać badania krwi w celu wykrycia ewentualnej niedokrwistości
lub zaburzeń czynności wątroby. Należy również zapoznać się z informacjami przedstawionymi
w punkcie 2 „Niezbędne regularne badania krwi” oraz „Następujące objawy wskazują na zaburzenia
czynności wątroby”.
Inne działania niepożądane obejmują
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
• ból głowy
• zawroty głowy
• kołatanie serca (przyspieszone lub nieregularne bicie serca)
• zaostrzenie duszności wkrótce po rozpoczęciu leczenia lekiem Ambrisentan AOP
• katar lub uczucie zatkania nosa, przekrwienie błony śluzowej lub bóle zatok
• nudności
• biegunka
• zmęczenie.
W leczeniu skojarzonym z tadalafilem (inny lek stosowany w leczeniu PAH)
Dodatkowo oprócz wyżej wymienionych:
• uderzenia gorąca (zaczerwienienie skóry)
• wymioty
• bóle/dyskomfort w klatce piersiowej.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):
• nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia
• omdlenie
• nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby
• katar
• zaparcie
• ból żołądka (brzucha)
• ból lub dyskomfort w klatce piersiowej
• uderzenia gorąca (zaczerwienienie skóry)
• wymioty
• osłabienie
• krwawienie z nosa
• wysypka.
W leczeniu skojarzonym z tadalafilem
Dodatkowo oprócz wyżej wymienionych, poza nieprawidłowymi wynikami badań krwi służących do
badania czynności wątroby:
• dzwonienie w uszach (szumy uszne) tylko w czasie terapii skojarzonej.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
• uszkodzenie wątroby
• zapalenie wątroby powodowane przez własny system obronny organizmu (autoimmunologiczne
zapalenie wątroby).
W leczeniu skojarzonym z tadalafilem
• nagła utrata słuchu.
Działania niepożądane u dzieci i młodzieży
Oczekuje się, że będą podobne do działań niepożądanych wymienionych powyżej dla osób dorosłych.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
ChPL, pkt 4.3: Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, soję lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
Ciąża (patrz punkt 4.6).
Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji (patrz punkty 4.4
i 4.6).
Karmienie piersią (patrz punkt 4.6).
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (z marskością wątroby lub bez) (patrz punkt 4.2).
Wyjściowe wartości aminotransferaz wątrobowych (aminotransferazy asparaginianowej (AspAT)
i (lub) aminotransferazy alaninowej (AlAT)) >3 x GGN (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Idiopatyczne zwłóknienie płuc, z wtórnym nadciśnieniem płucnym lub bez (patrz punkt 5.1).
ChPL, pkt 4.4: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ambrisentanu nie badano u wystarczającej ilości pacjentów, aby ustalić stosunek korzyści do ryzyka
w klasie czynnościowej I PAH według WHO.
Nie określono skuteczności stosowania ambrisentanu w monoterapii u pacjentów w klasie
czynnościowej IV PAH według WHO. Jeżeli stan kliniczny ulegnie pogorszeniu, wówczas należy
rozważyć leczenie zalecane w ciężkich stadiach zaawansowania choroby (np. epoprostenol).
Czynność wątroby
Zaburzenia czynności wątroby bywają związane z PAH. Po zastosowaniu ambrisentanu obserwowano
przypadki zbliżone do autoimmunologicznego zapalenia wątroby, w tym możliwe zaostrzenie
uprzednio występującego autoimmunologicznego zapalenia wątroby, uszkodzenie wątroby oraz
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych potencjalnie związane z leczeniem (patrz punkty 4.8
i 5.1). Dlatego, przed rozpoczęciem leczenia ambrisentanem, należy skontrolować aktywność
aminotransferaz wątrobowych (AlAT i AspAT) i nie należy rozpoczynać leczenia ambrisentanem
u pacjentów z wyjściowymi wartościami AlAT i (lub) AspAT >3xGGN (patrz punkt 4.3).
Należy monitorować pacjentów w celu wykluczenia objawów uszkodzenia wątroby i zaleca się
comiesięczne monitorowanie aktywności AlAT i AspAT. Jeżeli u pacjentów wystąpi trwałe,
niewyjaśnione, klinicznie istotne zwiększenie aktywności AlAT i (lub) AspAT, bądź jeżeli
zwiększeniu aktywności AlAT i (lub) AspAT towarzyszą objawy przedmiotowe lub podmiotowe
uszkodzenia wątroby (np. żółtaczka), leczenie ambrisentanem należy przerwać.
U pacjentów bez objawów klinicznych uszkodzenia wątroby lub żółtaczki, można rozważyć ponowne
rozpoczęcie leczenia ambrisentanem, gdy aktywność enzymów wątrobowych powróci do normy.
Zaleca się konsultację hepatologa.
Stężenie hemoglobiny
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu były związane ze stosowaniem leków z grupy
antagonistów receptora endoteliny (ang. endothelin receptor antagonists, ERA), w tym ambrisentanu.
Większość tego typu przypadków stwierdzano w pierwszych 4 tygodniach leczenia, później stężenie
hemoglobiny zazwyczaj ulegało stabilizacji. W długoterminowym badaniu, prowadzonym na zasadzie
otwartej próby (będącym rozszerzeniem głównego badania klinicznego fazy 3) oryginalnego produktu
leczniczego średnie zmniejszenie stężenia hemoglobiny względem wartości wyjściowych
(w przedziale od 0,9 do 1,2 g/dl) utrzymywało się podczas leczenia ambrisentanem do 4 lat.
Po wprowadzeniu do obrotu oryginalnego produktu leczniczego obserwowano przypadki
niedokrwistości wymagające przetoczenia komórek krwi (patrz punkt 4.8).
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia ambrisentanem u pacjentów z klinicznie istotną
niedokrwistością. Zaleca się monitorowanie stężenia hemoglobiny i (lub) hematokrytu podczas
leczenia ambrisentanem, na przykład po 1 miesiącu, 3 miesiącach, a następnie okresowo, zgodnie
z praktyką kliniczną. W razie zaobserwowania klinicznie istotnego zmniejszenia stężenia
hemoglobiny lub hematokrytu, po wykluczeniu innych przyczyn, należy rozważyć zmniejszenie dawki
lub przerwanie leczenia. Częstość występowania niedokrwistości była większa w przypadku leczenia
ambrisentanem w skojarzeniu z tadalafilem (częstość zdarzenia niepożądanego 15%), w porównaniu
do częstości występowania niedokrwistości w przypadku stosowania ambrisentanu oraz tadalafilu
w monoterapii (odpowiednio: 7% i 11%).
Zatrzymanie płynów
Po zastosowaniu ERA, w tym również ambrisentanu obserwowano obrzęki obwodowe. W większości
przypadków obrzęki obwodowe występujące w badaniach klinicznych były łagodne do
umiarkowanych, chociaż mogą one występować częściej i być bardziej nasilone u pacjentów w wieku
≥65 lat. W krótkoterminowych badaniach klinicznych obrzęki obwodowe obserwowano częściej po
zastosowaniu dawki 10 mg ambrisentanu (patrz punkt 4.8).
Po wprowadzeniu oryginalnego produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki zatrzymania
płynów, które występowały w ciągu kilku tygodni od rozpoczęcia leczenia ambrisentanem,
w niektórych przypadkach konieczne było zastosowanie diuretyków lub hospitalizacja lub zgłaszano
przypadki niewyrównanej niewydolności serca. Jeżeli u pacjentów występuje istniejące uprzednio
zatrzymanie płynów, powinno być leczone zgodnie z zasadami leczenia przed rozpoczęciem
stosowania ambrisentanu.
W przypadku wystąpienia klinicznie istotnego zatrzymania płynów, związanego lub niezwiązanego
ze zwiększeniem masy ciała, należy ustalić przyczynę tego objawu, którą może być stosowanie
ambrisentanu lub współistniejąca niewydolność serca oraz określić potrzebę zastosowania
konkretnego leczenia lub odstawienia ambrisentanu. Częstość występowania obrzęków obwodowych
była większa w przypadku leczenia ambrisentanem w skojarzeniu z tadalafilem (częstość zdarzenia
niepożądanego 45%), w porównaniu do częstości występowania obrzęków obwodowych w przypadku
stosowania ambrisentanu oraz tadalafilu w monoterapii (odpowiednio: 38% i 28%). Częstość
występowania obrzęków obwodowych była największa w ciągu pierwszego miesiąca od rozpoczęcia
leczenia.
Kobiety w wieku rozrodczym
Nie wolno rozpoczynać leczenia produktem leczniczym Ambrisentan AOP u kobiet w wieku
rozrodczym, dopóki nie zostanie uzyskany ujemny wynik testu ciążowego oraz dopóki nie są
stosowane skuteczne metody antykoncepcji. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości, jaka skuteczna
metoda antykoncepcji powinna być stosowana u pacjentki, należy rozważyć konsultację u ginekologa.
Zaleca się comiesięczne wykonywanie testów ciążowych podczas stosowania ambrisentanu (patrz
punkty 4.3 i 4.6).
Choroba żylno-okluzyjna płuc
Stwierdzono przypadki obrzęku płuc u pacjentów z chorobą żylno-okluzyjną płuc podczas stosowania
leków rozszerzających naczynia, takich jak ERA (antagoniści receptora endoteliny). W rezultacie,
jeżeli u pacjentów rozwija się ostry obrzęk płuc podczas stosowania ambrisentanu, należy rozważyć
możliwość wystąpienia u nich choroby żylno-okluzyjnej płuc.
Jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi
Należy dokładnie monitorować pacjentów stosujących ambrisentan, u których rozpoczęto leczenie
ryfampicyną (patrz punkty 4.5 i 5.2).
Substancje pomocnicze
Tabletki Ambrisentan AOP zawierają laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko
występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania
glukozy-galaktozy.
Tabletki produktu leczniczego Ambrisentan AOP zawierają barwnik aluminiowy czerwień Allura AC
(E129), który może powodować reakcje uczuleniowe.
Tabletki produktu leczniczego Ambrisentan AOP zawierają lecytynę uzyskaną z soi. Nie należy
stosować ambrisentanu u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość na soję (patrz punkt 4.3).
Tabletki produktu leczniczego Ambrisentan AOP zawierają mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), to znaczy
lek uznaje się za „wolny od sodu”.
ChPL, pkt 4.5: Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Ambrisentan nie hamuje ani nie indukuje enzymów fazy I lub II metabolizujących leki w stężeniach
istotnych klinicznie w badaniach nieklinicznych in vitro oraz in vivo, co sugeruje, że jest mało
prawdopodobne, aby ambrisentan zmieniał profil produktów leczniczych metabolizowanych w tych
mechanizmach.
Możliwość indukowania aktywności CYP3A4 przez ambrisentan była oceniana u zdrowych
ochotników, przy czym wyniki wskazują na brak działania indukującego ambrisentanu na izoenzym
CYP3A4.
Cyklosporyna A
Podczas badań u zdrowych ochotników, jednoczesne stosowanie cyklosporyny A i ambrisentanu
w stanie stacjonarnym powodowało dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan. Może być to
związane z hamowaniem przez cyklosporynę A nośników i enzymów metabolizujących, mających
wpływ na farmakokinetykę ambrisentanu. Z tego względu, podczas jednoczesnego stosowania
z cyklosporyną A, dawkę ambrisentanu należy ograniczyć do 5 mg raz na dobę (patrz punkt 4.2).
Wielokrotne dawki ambrisentanu nie wywierały wpływu na ekspozycje na cyklosporynę A
i dostosowywanie dawki cyklosporyny A nie jest uzasadnione.
Ryfampicyna
U zdrowych ochotników jednoczesne stosowanie ryfampicyny (inhibitora OATP, będącego silnym
induktorem CYP3A i 2C19 oraz induktorem P-gp i urydyno-difosfo-glukonylotransferaz [UGTs]),
wiązało się z przemijającym (około dwukrotnym), zwiększeniem ekspozycji na ambrisentan po
podaniu początkowych dawek leku. Tym niemniej, do 8. dnia nie stwierdzono żadnego, istotnego
klinicznie wpływu wielokrotnych dawek ryfampicyny na ekspozycję na ambrisentan. Należy
dokładnie monitorować pacjentów stosujących ambrisentan, u których rozpoczęto leczenie
ryfampicyną (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Inhibitory fosfodiesterazy
Równoczesne podawanie ambrisentanu z inhibitorem fosfodiesterazy, zarówno syldenafilem, jak
i tadalafilem (substraty CYP3A4) u zdrowych ochotników nie zmieniało w istotny sposób
farmakokinetyki ambrisentanu lub inhibitora fosfodiesterazy (patrz punkt 5.2).
Inne metody leczenia PAH
Skuteczność i bezpieczeństwo ambrisentanu, stosowanego u pacjentów jednocześnie z innymi
metodami leczenia PAH (np. stosowaniem prostanoidów czy stymulatorów rozpuszczalnej cyklazy
guanylowej), nie były przedmiotem kontrolowanych badań klinicznych u pacjentów z PAH (patrz
punkt 5.1). Na podstawie dostępnych danych dotyczących przemiany metabolicznej (patrz punkt 5.2),
nie przewiduje się interakcji lek – lek ze stymulatorami rozpuszczalnej cyklazy guanylowej lub
prostanoidami. Niemniej jednak, nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących interakcji lek – lek
z tymi lekami. Dlatego też w przypadku równoczesnego stosowania tych leków zaleca się zachowanie
ostrożności.
Doustne środki antykoncepcyjne
W badaniu klinicznym, prowadzonym u zdrowych ochotników, ambrisentan (10 mg raz na dobę)
w stanie stacjonarnym nie wpływał w istotny sposób na farmakokinetykę pojedynczych dawek
etynyloestradiolu i noretyndronu wchodzących w skład złożonych, doustnych środków
antykoncepcyjnych (patrz punkt 5.2). Na podstawie wyników tego farmakokinetycznego badania
można oczekiwać, że ambrisentan nie będzie istotnie wpływał na estrogenowe lub progestagenowe
środki antykoncepcyjne.
Warfaryna
Ambrisentan nie wykazywał wpływu na farmakokinetykę stanu stacjonarnego ani na działanie
przeciwzakrzepowe warfaryny w badaniu z udziałem zdrowych ochotników (patrz punkt 5.2).
Warfaryna nie wykazuje także klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę ambrisentanu.
Ponadto, u pacjentów ambrisentan nie wykazywał ogólnego wpływu na tygodniową dawkę leków
przeciwzakrzepowych typu warfaryny, czas protrombinowy (PT) oraz wskaźnik INR.
Ketokonazol
Podawanie ketokonazolu (silnego inhibitora CYP3A4) w stanie stacjonarnym nie powodowało
klinicznie istotnego zwiększenia ekspozycji na ambrisentan (patrz punkt 5.2).
Wpływ ambrisentanu na nośniki ksenobiotyków
W warunkach in vitro, w istotnych klinicznie stężeniach, ambrisentan nie wykazuje hamującego
działania na białka transportujące u ludzi, w tym transport zależny od glikoproteiny-P (Pgp), proteiny
oporności na nowotwór piersi (BCRP), proteiny oporności wielolekowej 2 (MRP2), pompę eksportu
soli kwasów żółciowych (BSEP), polipeptydy transportujące aniony organiczne (OATP1B1
i OATP1B3) i zależny od sodu polipeptyd kotransportujący taurocholan (NTCP).
Ambrisentan jest substratem dla reakcji zachodzących z udziałem Pgp.
Badania in vitro hepatocytów szczurzych wykazały ponadto, że ambrisentan nie indukował ekspresji
protein Pgp, BSEP ani MRP2.
Ambrisentan w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników nie wywierał klinicznie istotnego
wpływu na farmakokinetykę pojedynczej dawki digoksyny, będącej substratem dla Pgp (patrz punkt
5.2).
Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono tylko z udziałem osób dorosłych.
ChPL, pkt 4.8: Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi obserwowanymi po podaniu ambrisentanu były obrzęki
obwodowe (37%) i ból głowy (28%). Częstsze występowanie tych działań niepożądanych
obserwowano po zastosowaniu większej dawki (10 mg) ambrisentanu, W krótkotrwałych badaniach
klinicznych obrzęki obwodowe były bardziej nasilone u pacjentów w wieku powyżej ≥ 65 lat. (patrz
punkt 4.4).
Ciężkie działania niepożądane związane ze stosowaniem ambrisentanu obejmują niedokrwistość
(zmniejszone stężenia hemoglobiny, zmniejszony hematokryt) oraz hepatotoksyczność.
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny i zmniejszenie hematokrytu (10%) było związane ze stosowaniem
leków z grupy antagonistów receptora endoteliny (ERA), w tym ambrisentanu. Większość tego typu
przypadków stwierdzano w ciągu pierwszych 4 tygodni leczenia, a następnie stężenie hemoglobiny
zazwyczaj ulegało stabilizacji (patrz punkt 4.4).
7
Podczas stosowania ambrisentanu obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
(2%), uszkodzenie wątroby i autoimmunologiczne zapalenie wątroby (w tym zaostrzenie choroby
podstawowej) (patrz punkty 4.4 i 5.1).
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Częstości występowania są zdefiniowane następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100
i <1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 i <1/100); rzadko (≥ 1/10 000 i <1/1000); bardzo rzadko
(<1/10 000) i częstość nieznana (nie można być określona na podstawie dostępnych
danych).W przypadku działań niepożądanych zależnych od dawki, kategoria częstości dotyczy
większej dawki ambrisentanu. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania
niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się ciężkością.
Bardzo często: Niedokrwistość (zmniejszone stężenie hemoglobiny, zmniejszony hematokryt)1
Często: Reakcje nadwrażliwości (np. obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd)
Bardzo często: Ból głowy (w tym ból zatok, migrena)2, zawroty głowy
Często: Nieostre widzenie, zaburzenia widzenia
Często: Szumy uszne3
Niezbyt często: Nagła utrata słuchu3
Bardzo często: Kołatanie serca
Często: Niewydolność serca4
Bardzo często: Zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy)5
Często: Niedociśnienie, omdlenie
Bardzo często: Duszność6, przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych (np. nosa, zatok)7, zapalenie nosa i gardła7
Często: Krwawienie z nosa, nieżyt nosa7, zapalenie zatok7
Bardzo często: Nudności, biegunka, wymioty5
Często: Ból brzucha, zaparcia
Często: Zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych
Bardzo często: Uszkodzenie wątroby (patrz punkt 4.4), autoimmunologiczne zapalenie wątroby (patrz punkt 4.4)
Często: Wysypka8
Bardzo często: Obrzęk obwodowy, zatrzymanie płynów, ból/dyskomfort w klatce piersiowej5, zmęczenie
Często: Astenia
1 Patrz punkt „Opis wybranych działań niepożądanych”'
2 Częstość występowania bólu głowy wydaje się większa po zastosowaniu dawki 10 mg ambrisentanu.
3 Przypadki zaobserwowano jedynie w kontrolowanym placebo badaniu klinicznym dotyczącym
stosowania ambrisentanu w skojarzeniu z tadalafilem.
4 W większości odnotowanych przepadków niewydolność serca była związana z zatrzymaniem
płynów.
5 Podane częstości obserwowano w kontrolowanym placebo badaniu klinicznym dotyczącym
stosowaniem ambrisentanu w skojarzeniu z tadalafilem. Częstość występowania była mniejsza
w przypadku stosowania ambrisentanu w monoterapii.
8
6 Przypadki nasilenia duszności o nieznanej etiologii obserwowano wkrótce po rozpoczęciu podawania
ambrisentanu.
7 Występowanie przekrwienia błony śluzowej nosa podczas leczenia ambrisentanem było zależne od
dawki.
8 Wysypka obejmuje wysypkę rumieniową, wysypkę uogólnioną, wysypkę plamistą i wysypkę ze
świądem.
Opis wybranych działań niepożądanych
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Po wprowadzeniu do obrotu oryginalnego produktu leczniczego obserwowano przypadki
niedokrwistości wymagającej podania komórek krwi (patrz punkt 4.4). Zmniejszenie stężenia
hemoglobiny (niedokrwistość) występowało częściej po zastosowaniu dawki 10 mg ambrisentanu.
W trakcie 12 tygodniowych, kontrolowanych za pomocą placebo badaniach klinicznych fazy 3,
średnie stężenie hemoglobiny zmniejszało się w grupie pacjentów otrzymujących ambrisentan, co
stwierdzano już w tygodniu 4. (zmniejszenie o 0,83 g/dl); wydaje się, że średnia zmiana od wartości
wyjściowych ulegała stabilizacji w okresie kolejnych 8 tygodni. Łącznie u 17 pacjentów (6,5%)
w grupach leczonych ambrisentanem wystąpiło zmniejszenie stężenia hemoglobiny wynoszące ≥15%
w odniesieniu do wartości wyjściowej, prowadzące do stężenia hemoglobiny poniżej dolnej granicy
normy.
Dzieci i młodzież
Bezpieczeństwo stosowania ambrisentanu u dzieci i młodzieży chorych na PAH, w wieku od 8 lat do
ukończenia 18 roku życia, oceniano w trwającym 24 tygodnie otwartym badaniu klinicznym fazy 2b,
w grupie 41 pacjentów przyjmujących ambrisentan raz na dobę w dawce 2,5 mg lub 5 mg (grupa
stosująca małą dawkę) lub ambrisentan w dawce 2,5 mg lub 5 mg raz na dobę zwiększanej do 5 mg,
7,51 mg lub 10 mg, zależnie od masy ciała (grupa stosująca dużą dawkę) w monoterapii lub
w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi stosowanymi w leczeniu PAH. Bezpieczeństwo
stosowania było dalej oceniane w ramach długoterminowego przedłużenia badania z udziałem
38 spośród 41 pacjentów. Zaobserwowane działania niepożądane, ocenione jako związane
ze stosowaniem ambrisentanu, były zgodne z działaniami niepożądanymi obserwowanymi
w kontrolowanych badaniach prowadzonych u pacjentów dorosłych, przy czym najczęściej
występowały ból głowy (15%, 6/41 pacjentów podczas 24-tygodniowego otwartego badania fazy 2b
oraz 8%, 3/38 pacjentów podczas długoterminowego przedłużenia badania klinicznego) i przekrwienie
błony śluzowej nosa (8%, 3/41 pacjentów podczas 24-tygodniowego otwartego badania fazy 2b).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Ambrisentanum 5 mg (tabletki powlekane)
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie stosować poniżej 8 lat
źródło: „Tego leku nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 8 lat, ponieważ nie oceniano jego bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.” · Ulotka, pkt 2
- nie stosować poniżej 8 lat
- Maksymalna dawka wg dokumentu
-
1 tabletka 5 mg = 100% maksymalnej dawki dobowej dla dorosłych wg Ulotka (5 mg na dobę; Ulotka, pkt 3). Udział jednej jednostki w liczbie z dokumentu, nie zalecenie. Liczone automatycznie i mogą być błędne; dawkę ustala lekarz lub farmaceuta, a wiążąca jest ulotka.
- 5 mg (1 tabletkę) na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Ile leku Ambrisentan AOP przyjmować”
źródło: „W przypadku przyjmowania cyklosporyny A, nie należy przyjmować więcej niż jedną tabletkę 5 mg leku Ambrisentan AOP raz na dobę.” · Ulotka, pkt 3
- 5 mg (1 tabletkę) na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Ile leku Ambrisentan AOP przyjmować”
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- Dzieci i młodzież w wieku od 8 lat do ukończenia 18 roku życia: „Dzieci i młodzież w wieku od 8 lat do ukończenia 18 roku życia Ambrisentan w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciw PAH Produkt leczniczy Ambrisentan AOP należy przyjmować doustnie, zgodnie ze schematem dawkowania opisanym poniżej:” źródło: ChPL, pkt 4.2
- Dzieci i młodzież: „Dzieci i młodzież Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania ambrisentanu u dzieci w wieku poniżej 8 lat. Nie ma dostępnych danych z badań klinicznych (dane z badań przeprowadzonych na młodych zwierzętach, patrz punkt 5.3).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- źródło: Ulotka, pkt 3
Dorośli
„Dorośli Zazwyczaj stosowaną dawką leku Ambrisentan AOP jest jedna tabletka 5 mg, raz na dobę. Lekarz prowadzący może zwiększyć dawkę do 10 mg, raz na dobę. W przypadku przyjmowania cyklosporyny A, nie należy przyjmować więcej niż jedną tabletkę 5 mg leku Ambrisentan AOP raz na dobę.”
- Grupy szczególne (cytat)
-
- Pacjenci w podeszłym wieku: „Pacjenci w podeszłym wieku Nie jest konieczne dostosowanie dawek u pacjentów w wieku powyżej 65 lat (patrz punkt 5.2).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
„Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest konieczne dostosowanie dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2). Doświadczenie w stosowaniu ambrisentanu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) jest ograniczone; w tej podgrupie leczenie należy rozpoczynać ostrożnie i zwrócić szczególną uwagę podczas zwiększania dawki ambrisentanu do 10 mg.” - źródło: ChPL, pkt 4.2
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
„Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Nie badano ambrisentanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (z marskością wątroby lub bez). Ponieważ główne szlaki metabolizmu ambrisentanu to glukuronidacja i utlenianie z następczym wydalaniem z żółcią, można oczekiwać, że zaburzenie czynności wątroby zwiększy ekspozycję (Cmax i AUC) na ambrisentan. Dlatego, nie wolno rozpoczynać leczenia ambrisentanem u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby bądź z istotnym klinicznie zwiększeniem aktywności aminotransferaz wątrobowych [ponad 3 krotnie przekraczającym górną granicę normy (>3 x GGN); patrz punkty 4.3 i 4.4].” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Ambrisentan jest przeciwwskazany w czasie ciąży (patrz punkt 4.3). Badania na zwierzętach wykazały, że ambrisentan wykazuje działania teratogenne. Brak doświadczenia u ludzi. Kobiety otrzymujące ambrisentan należy poinformować o ryzyku uszkodzenia płodu, a w przypadku zajścia w ciążę należy u nich rozpocząć leczenie alternatywne (patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.3).” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.6
Karmienie piersią
„Karmienie piersią Nie wiadomo, czy ambrisentan przenika do mleka ludzkiego. Nie badano czy ambrisentan przenika do mleka u zwierząt. Dlatego karmienie piersią jest przeciwwskazane u pacjentek przyjmujących ambrisentan (patrz punkt 4.3). Rozrodczość mężczyzn Długotrwałe stosowanie ERA, w tym również ambrisentanu, wiązało się z występowaniem zaniku kanalików nasiennych u zwierząt eksperymentalnych (patrz punkt 5.3). Pomimo, że w badaniu klinicznym nie udowodniono szkodliwego wpływu długotrwałej ekspozycji na ambrisentan na liczbę plemników, wykazano że długotrwałe przyjmowanie ambrisentanu wiązało się ze zmianami markerów spermatogenezy.” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: Ulotka, pkt 2
Wpływ na płodność
„Wpływ na płodność U mężczyzn przyjmujących lek Ambrisentan AOP możliwe jest, że ten lek spowoduje zmniejszenie liczby plemników. Należy porozmawiać z lekarzem prowadzącym w przypadku jakichkolwiek pytań lub wątpliwości. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ambrisentan AOP może powodować działania niepożądane takie, jak niskie ciśnienie krwi, zawroty głowy, zmęczenie (patrz punkt 4), które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Objawy choroby występującej u pacjenta mogą także wpływać negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. → Jeśli pacjent źle się czuje, nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.”
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Zaleca się połykanie tabletki w całości oraz przyjmowanie podczas posiłków lub niezależnie od posiłków.” źródło: ChPL, pkt 4.2
Ambrisentanum 10 mg (tabletki powlekane)
Dawkowanie wg dokumentu wyodrębnione automatycznie
- Wiek i masa ciała
-
- nie stosować poniżej 8 lat
źródło: „Tego leku nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 8 lat, ponieważ nie oceniano jego bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.” · Ulotka, pkt 2
- nie stosować poniżej 8 lat
- Maksymalna dawka wg dokumentu
-
1 tabletka 10 mg = 200% maksymalnej dawki dobowej dla dorosłych wg Ulotka (5 mg na dobę; Ulotka, pkt 3). Udział jednej jednostki w liczbie z dokumentu, nie zalecenie. Liczone automatycznie i mogą być błędne; dawkę ustala lekarz lub farmaceuta, a wiążąca jest ulotka.
- 5 mg (1 tabletkę) na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Ile leku Ambrisentan AOP przyjmować”
źródło: „W przypadku przyjmowania cyklosporyny A, nie należy przyjmować więcej niż jedną tabletkę 5 mg leku Ambrisentan AOP raz na dobę.” · Ulotka, pkt 3
- 5 mg (1 tabletkę) na dobę · dorośli · pod nagłówkiem „Ile leku Ambrisentan AOP przyjmować”
- Dawkowanie wg grup (cytat)
-
- Dzieci i młodzież w wieku od 8 lat do ukończenia 18 roku życia: „Dzieci i młodzież w wieku od 8 lat do ukończenia 18 roku życia Ambrisentan w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciw PAH Produkt leczniczy Ambrisentan AOP należy przyjmować doustnie, zgodnie ze schematem dawkowania opisanym poniżej:” źródło: ChPL, pkt 4.2
- Dzieci i młodzież: „Dzieci i młodzież Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania ambrisentanu u dzieci w wieku poniżej 8 lat. Nie ma dostępnych danych z badań klinicznych (dane z badań przeprowadzonych na młodych zwierzętach, patrz punkt 5.3).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- źródło: Ulotka, pkt 3
Dorośli
„Dorośli Zazwyczaj stosowaną dawką leku Ambrisentan AOP jest jedna tabletka 5 mg, raz na dobę. Lekarz prowadzący może zwiększyć dawkę do 10 mg, raz na dobę. W przypadku przyjmowania cyklosporyny A, nie należy przyjmować więcej niż jedną tabletkę 5 mg leku Ambrisentan AOP raz na dobę.”
- Grupy szczególne (cytat)
-
- Pacjenci w podeszłym wieku: „Pacjenci w podeszłym wieku Nie jest konieczne dostosowanie dawek u pacjentów w wieku powyżej 65 lat (patrz punkt 5.2).” źródło: ChPL, pkt 4.2
- źródło: ChPL, pkt 4.2
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
„Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest konieczne dostosowanie dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2). Doświadczenie w stosowaniu ambrisentanu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) jest ograniczone; w tej podgrupie leczenie należy rozpoczynać ostrożnie i zwrócić szczególną uwagę podczas zwiększania dawki ambrisentanu do 10 mg.” - źródło: ChPL, pkt 4.2
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
„Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Nie badano ambrisentanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (z marskością wątroby lub bez). Ponieważ główne szlaki metabolizmu ambrisentanu to glukuronidacja i utlenianie z następczym wydalaniem z żółcią, można oczekiwać, że zaburzenie czynności wątroby zwiększy ekspozycję (Cmax i AUC) na ambrisentan. Dlatego, nie wolno rozpoczynać leczenia ambrisentanem u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby bądź z istotnym klinicznie zwiększeniem aktywności aminotransferaz wątrobowych [ponad 3 krotnie przekraczającym górną granicę normy (>3 x GGN); patrz punkty 4.3 i 4.4].” - źródło: ChPL, pkt 4.6
Ciąża
„Ciąża Ambrisentan jest przeciwwskazany w czasie ciąży (patrz punkt 4.3). Badania na zwierzętach wykazały, że ambrisentan wykazuje działania teratogenne. Brak doświadczenia u ludzi. Kobiety otrzymujące ambrisentan należy poinformować o ryzyku uszkodzenia płodu, a w przypadku zajścia w ciążę należy u nich rozpocząć leczenie alternatywne (patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.3).” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: ChPL, pkt 4.6
Karmienie piersią
„Karmienie piersią Nie wiadomo, czy ambrisentan przenika do mleka ludzkiego. Nie badano czy ambrisentan przenika do mleka u zwierząt. Dlatego karmienie piersią jest przeciwwskazane u pacjentek przyjmujących ambrisentan (patrz punkt 4.3). Rozrodczość mężczyzn Długotrwałe stosowanie ERA, w tym również ambrisentanu, wiązało się z występowaniem zaniku kanalików nasiennych u zwierząt eksperymentalnych (patrz punkt 5.3). Pomimo, że w badaniu klinicznym nie udowodniono szkodliwego wpływu długotrwałej ekspozycji na ambrisentan na liczbę plemników, wykazano że długotrwałe przyjmowanie ambrisentanu wiązało się ze zmianami markerów spermatogenezy.” - (początek fragmentu; dalszy ciąg w dokumencie) źródło: Ulotka, pkt 2
Wpływ na płodność
„Wpływ na płodność U mężczyzn przyjmujących lek Ambrisentan AOP możliwe jest, że ten lek spowoduje zmniejszenie liczby plemników. Należy porozmawiać z lekarzem prowadzącym w przypadku jakichkolwiek pytań lub wątpliwości. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ambrisentan AOP może powodować działania niepożądane takie, jak niskie ciśnienie krwi, zawroty głowy, zmęczenie (patrz punkt 4), które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Objawy choroby występującej u pacjenta mogą także wpływać negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. → Jeśli pacjent źle się czuje, nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.”
- Jedzenie, napoje i alkohol (cytat)
-
- jedzenie i napoje: „Zaleca się połykanie tabletki w całości oraz przyjmowanie podczas posiłków lub niezależnie od posiłków.” źródło: ChPL, pkt 4.2
Dane rejestrowe
| Substancja | Postać | Numer pozwolenia | Numer w rejestrze | Dokumenty |
|---|---|---|---|---|
| Ambrisentanum 5 mg | Tabletki powlekane | 26224 | 100420265 | ChPL: 2023-11-28, Ulotka: 2023-11-28 |
| Ambrisentanum 10 mg | Tabletki powlekane | 26225 | 100420271 | ChPL: 2023-11-28, Ulotka: 2023-11-28 |